Ácido tranexámico
Ácido tranexámico: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Interacciones farmacológicas
- 13. Análogos
- 14. Términos y condiciones de almacenamiento
- 15. Condiciones de dispensación en farmacias
- 16. Reseñas
- 17. Precio en farmacias
Nombre latino: ácido tranexámico
Código ATX: B02AA02
Principio activo: ácido tranexámico (ácido tranexámico)
Productor: Biofábrica de Armavir, FKP (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-11-27
Precios en farmacias: desde 554 rublos.
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El ácido tranexámico es un fármaco con acción antifibrinolítica utilizado para el sangrado.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - solución para administración intravenosa (intravenosa): transparente o casi transparente, de incolora a amarillo verdoso (5 ml en ampollas de vidrio; en una caja de cartón 1, 2, 10, 20, 50 o 100 bandejas de plástico o contorneadas paquetes de celdas que contienen 5 ampollas e instrucciones para el uso de ácido tranexámico).
Composición de 1 ml de solución:
- sustancia activa: ácido tranexámico - 50 mg;
- componente auxiliar: agua para inyección - hasta 1 ml.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El ácido tranexámico es un agente antifibrinolítico, un inhibidor competitivo de la activación del plasminógeno y su posterior transformación en plasmina proteasa (cuando se usa en altas concentraciones, no es competitivo).
Tiene un efecto hemostático local y sistémico en el sangrado, que se asocia a un aumento de la fibrinólisis (con patologías plaquetarias, menorragia). Además, la sustancia tiene un efecto antialérgico y antiinflamatorio, que se obtiene mediante la supresión de la formación de cininas y otros péptidos activos que participan en reacciones inflamatorias y alérgicas.
Durante estudios experimentales, se confirmó que el ácido tranexámico tiene actividad analgésica propia, además, se nota su efecto potenciador en relación a la actividad analgésica de los analgésicos opioides.
A una concentración de 1 mg / ml de sangre, el ácido tranexámico no agrega plaquetas; a una concentración de hasta 10 mg / ml de sangre, no afecta el número de plaquetas, el tiempo de coagulación de la sangre o varios factores de coagulación en sangre completa / citratada en pacientes sanos. Por otro lado, una sustancia a una concentración de 1 mg / ml y 10 mg / ml de sangre alarga el tiempo de trombina.
Farmacocinética
La sustancia se distribuye en los tejidos de manera relativamente uniforme (excepto en el líquido cefalorraquídeo, en el que la concentración es del 10% del plasma).
Ácido tranexámico:
- penetra la barrera placentaria; después de la administración del medicamento a una mujer embarazada a una dosis de 10 mg / kg, su concentración en la sangre del cordón umbilical puede ser bastante alta, alrededor de 0.03 mg / ml de suero fetal;
- atraviesa la barrera hematoencefálica;
- excretado en la leche materna durante la lactancia (alcanza aproximadamente el 1% de la concentración plasmática en la sangre de la madre);
- se encuentra en el semen, mientras que hay una disminución en la actividad fibrinolítica, sin embargo, el fármaco no afecta la movilidad migratoria de los espermatozoides;
- se difunde a través de las membranas sinoviales y hacia el líquido articular rápidamente (la concentración en el líquido articular corresponde al suero); La T 1/2 biológica (vida media) del líquido articular es de aproximadamente 3 horas.
V d inicial (volumen de distribución) - 9-12 litros.
Se une a proteínas plasmáticas (profibrinolisina) hasta en un 3%.
En la sangre, aproximadamente el 3% está asociado con proteínas (plasminógeno).
La concentración antifibrinolítica de ácido tranexámico en diferentes tejidos se mantiene durante 17 horas, en plasma, hasta 7-8 horas.
La sustancia se metaboliza ligeramente. El AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo) tiene una forma trifásica, T 1/2 en la fase terminal es de 2 horas. El aclaramiento renal total corresponde al plasma (7 l / h).
La excreción se lleva a cabo por los riñones (la ruta principal es la filtración glomerular), más del 95%, durante 12 horas sin cambios. Después de la administración intravenosa de 10 mg / kg de ácido tranexámico, aproximadamente el 90% de la sustancia se excreta en 24 horas (por filtración glomerular). Se han identificado dos metabolitos: derivados desaminados y N-acetilados.
En pacientes con insuficiencia renal, existe riesgo de acumulación de fármaco.
Indicaciones para el uso
- sangrado causado por fibrinólisis generalizada / local, incluyendo metrorragia y menorragia, sangrado después de una cirugía en la vejiga y la próstata, sangrado gastrointestinal (tratamiento);
- sangrado asociado con intervenciones quirúrgicas en la cavidad nasal, faringe y boca (amigdalectomía, adenoidectomía, extracción de dientes), intervenciones quirúrgicas abdominales, torácicas y otras intervenciones quirúrgicas mayores (incluida la cirugía cardíaca), cirugía ginecológica (tratamiento y prevención);
- sangrado obstétrico y ginecológico (tratamiento);
- sangrado causado por el uso de fármacos fibrinolíticos (tratamiento).
Contraindicaciones
Absoluto:
- insuficiencia renal crónica grave (en pacientes con una tasa de filtración glomerular <30 mg / ml / 1,73 m 2), que se asocia con el riesgo de acumulación de la sustancia;
- trombosis arterial / venosa, incluida una historia de sobrecarga (en pacientes con trombosis venosa profunda de las piernas, embolia pulmonar, trombosis de los vasos intracraneales, etc.) en los casos en que sea imposible combinar el uso con anticoagulantes;
- fibrinólisis asociada a coagulopatía por consumo (en pacientes con estadio hipocoagulable del síndrome de coagulación intravascular diseminado);
- violación de la visión del color (adquirida);
- historial cargado de convulsiones;
- hemorragia subaracnoidea, que está asociada con el riesgo de desarrollar edema cerebral, ataque cardíaco e isquemia cerebral;
- edad hasta 16 años - en el tratamiento de la menorragia, hasta 1 año - en todos los demás casos;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Relativo (el ácido tranexámico se prescribe bajo supervisión médica):
- la presencia de un alto riesgo de trombosis (en pacientes con antecedentes de eventos tromboembólicos, con antecedentes familiares agobiados de enfermedades tromboembólicas, un diagnóstico verificado de trombofilia);
- hematuria asociada con enfermedades del parénquima renal, sangrado del tracto urinario superior, que se asocia con el riesgo de obstrucción mecánica secundaria del tracto urinario por un coágulo de sangre con el posterior desarrollo de anuria;
- uso combinado con anticonceptivos orales, que se asocia con un alto riesgo de trombosis arterial y complicaciones tromboembólicas venosas;
- uso combinado con fármacos de factores de coagulación sanguínea II, VII, IX y X en combinación (complejo de protrombina) o complejo coagulante antiinhibidor;
- uso combinado con anticoagulantes;
- embarazo y lactancia.
Ácido tranexámico, instrucciones de uso: método y dosis
El ácido tranexámico se inyecta por vía intravenosa por goteo o chorro lentamente a una velocidad de 50 mg / min. Debe evitarse la administración rápida del fármaco.
Régimen de dosificación en pacientes adultos (el medicamento se administra desde el momento en que se produce el sangrado hasta que se detiene):
- sangrado después de la cirugía en la vejiga y la próstata: 1000 mg 3 veces al día;
- menorragia y metrorragia, hemorragia gastrointestinal, hemorragia asociada a fibrinólisis local: 500 mg 2-3 veces al día;
- sangrado asociado al uso de fármacos fibrinolíticos: 10 mg / kg cada 6-8 horas;
- sangrado asociado a fibrinólisis generalizada, sangrado obstétrico-ginecológico: 15 mg / kg cada 6-8 horas.
Tratamiento y prevención del sangrado asociado con la cirugía en adultos (el ácido tranexámico se usa hasta que el sangrado se detiene cada 6-8 horas):
- operaciones en la cavidad nasal, faringe y boca, intervenciones quirúrgicas ginecológicas: 10-15 mg / kg;
- intervenciones quirúrgicas torácicas, abdominales y otras intervenciones quirúrgicas mayores: 15 mg / kg.
Al realizar cirugías cardíacas antes del inicio de la cirugía, después de la inducción de la anestesia, se administra una dosis de carga de 15 mg / kg, luego durante toda la operación: infusión intravenosa a una velocidad de 4.5 mg / kg / h; se recomienda inyectar 0,6 mg / kg de ácido tranexámico en la máquina corazón-pulmón.
Si es necesario, se indica una terapia hemostática prolongada (más de 48 horas), el uso de medicamentos en forma de tabletas.
En niños a partir de 1 año, la experiencia de uso de ácido tranexámico es limitada. La dosis diaria recomendada para el tratamiento de hemorragias asociadas con fibrinólisis local / generalizada es de 20 mg / kg.
Los pacientes con deterioro leve a moderado de la función excretora renal requieren ajuste de dosis y frecuencia de administración del fármaco. A una concentración de creatinina sérica de 120 a 249 μmol / ly una tasa de filtración glomerular de 60 a 89 ml / min / 1,73 m 2, el ácido tranexámico se administra a una dosis de 15 mg / kg 2 veces al día. A una concentración de creatinina sérica de 250-500 μmol / ly una tasa de filtración glomerular de 30-59 ml / min / 1,73 m 2, el fármaco se administra en la misma dosis una vez al día.
Efectos secundarios
Posibles reacciones adversas [> 10% - muy frecuentes; (> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1%) - raramente; <0.01% - muy raro]:
- sistema digestivo: a menudo - vómitos, náuseas, diarrea (los síntomas desaparecen cuando se reduce la dosis);
- sistema nervioso: raramente - convulsiones, mareos;
- sistema inmunológico: muy raramente - reacciones de hipersensibilidad, incluido el shock anafiláctico;
- piel: raramente - reacciones cutáneas alérgicas, incluida la dermatitis alérgica;
- vasos: raramente: una disminución pronunciada de la presión arterial (como regla, esto se asocia con una administración excesivamente rápida), complicaciones tromboembólicas; muy raramente: trombosis venosa / arterial de diversas localizaciones; con una frecuencia desconocida: accidente cerebrovascular, infarto agudo de miocardio, trombosis de las arterias cerebrales y carótidas, trombosis venosa profunda de las piernas, embolia pulmonar, trombosis de la arteria renal con desarrollo de necrosis cortical e insuficiencia renal aguda, trombosis de la arteria central y la vena retiniana, oclusión coronaria de la aorta;
- Órgano de la visión: raramente: deficiencias visuales, incluida la trombosis vascular retiniana, trastornos de la percepción del color
Sobredosis
No se han descrito casos de sobredosis de ácido tranexámico inyectable. Existe información limitada sobre la sobredosis de formulaciones de píldoras.
Los principales síntomas: colapso ortostático (incluido mareos al pasar de horizontal a vertical), dolor de cabeza, mareos, náuseas, diarrea, vómitos, hipotensión arterial ortostática. Si hay predisposición, aumenta el riesgo de trombosis.
Terapia: está indicada la hospitalización. Se recomienda la administración oral o parenteral de grandes cantidades de líquido para mejorar la excreción renal. Control de la cantidad de orina excretada, diuresis forzada. En algunos casos, se justifica la terapia anticoagulante. Se desconoce el antídoto.
instrucciones especiales
Antes de comenzar a usar el ácido tranexámico y durante el tratamiento, se requiere la consulta de un oftalmólogo para determinar la agudeza visual, la visión del color y el estado del fondo de ojo. En caso de discapacidad visual, el medicamento se cancela.
Pacientes con hematuria causada por enfermedades del parénquima renal, el ácido tranexámico se prescribe con precaución. En estas condiciones, a menudo se observa depósito intravascular de fibrina, lo que puede provocar un empeoramiento del daño renal. La terapia antifibrinolítica para el sangrado masivo del tracto urinario superior de cualquier etiología aumenta la probabilidad de coágulos de sangre en el uréter / pelvis renal y, en consecuencia, el riesgo de desarrollar anuria y obstrucción mecánica secundaria del tracto urinario.
El riesgo de complicaciones trombóticas no puede excluirse por completo, a pesar de la falta de confirmación de un aumento significativo de la incidencia de trombosis en el curso de los ensayos clínicos. Antes de usar ácido tranexámico, se debe realizar un examen para identificar los factores de riesgo de complicaciones tromboembólicas.
La presencia de sangre en cavidades, como en la cavidad pleural, el tracto urinario y las cavidades articulares, puede provocar la formación de un coágulo insoluble en ellas. Está asociado con la coagulación sanguínea extravascular. Tal coágulo puede ser resistente a la fibrinólisis fisiológica. Hasta que se establezca la causa de la dismenorrea, a las mujeres con sangrado menstrual irregular no se les debe recetar ácido tranexámico. Si hay una disminución inadecuada del sangrado menstrual durante la terapia, se debe considerar un tratamiento alternativo.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
El ácido tranexámico puede provocar discapacidad visual y mareos, lo que debe tenerse en cuenta en pacientes que planean conducir vehículos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El ácido tranexámico se usa con precaución durante el embarazo / lactancia.
Durante los estudios preclínicos, el ácido tranexámico no tuvo ningún efecto teratogénico en animales. No se ha estudiado el perfil de seguridad en mujeres embarazadas. La sustancia atraviesa la placenta y puede estar contenida en la sangre del cordón umbilical en concentraciones cercanas a las de la madre.
Es poco probable que se desarrolle un efecto antifibrinolítico en un lactante en los casos en que la madre utilice ácido tranexámico durante la lactancia.
Uso pediátrico
Está contraindicado el uso de ácido tranexámico en el tratamiento de la menorragia en pacientes menores de 16 años. Para todas las demás indicaciones, el medicamento no se usa en niños menores de 1 año.
Con insuficiencia renal
El ácido tranexámico está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal crónica grave (con una tasa de filtración glomerular <30 mg / ml / 1,73 m 2).
Interacciones con la drogas
El uso de ácido tranexámico previene el desarrollo del efecto farmacológico de los agentes trombolíticos (fibrinolíticos).
Los anticonceptivos orales combinados aumentan la probabilidad de trombosis arterial y complicaciones tromboembólicas venosas (incluido el accidente cerebrovascular isquémico y el infarto de miocardio). Las mujeres que toman anticonceptivos orales combinados no tienen experiencia con el ácido tranexámico. Debido al efecto antifibrinolítico del ácido tranexámico, el uso combinado con anticonceptivos orales combinados puede aumentar aún más el riesgo de complicaciones trombóticas.
Con el uso simultáneo con medicamentos de factores de coagulación II, VII, IX y X en combinación o con un complejo coagulante antiinhibidor, aumenta la probabilidad de trombosis.
Es posible un mayor riesgo de complicaciones trombóticas (en particular, infarto de miocardio) cuando se combina con desmopresina, hidroclorotiazida, ampicilina-sulbactam, nitroglicerina y ranitidina.
Cuando se combina la terapia con agentes hemostáticos, es posible la activación de la formación de trombos.
La solución de ácido tranexámico es compatible con la heparina no fraccionada, así como con la mayoría de las soluciones de infusión, incluida la solución de cloruro de sodio al 0,9%, la solución de Ringer, la solución de dextrosa al 5%, dextranos y soluciones de aminoácidos.
Se observa incompatibilidad farmacéutica con norepinefrina, uroquinasa, diazepam, dipiridamol.
Es imposible mezclar ácido tranexámico con soluciones antibióticas (penicilinas, tetraciclinas) y productos sanguíneos.
Análogos
Los análogos del ácido tranexámico son: Stagemin, Traxara, Tranexam, Exacil, Troxaminat, Sanksamik, Trameston, Cyclohemal, Transamcha, Cyclocapron, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre el ácido tranexámico
Las revisiones de ácido tranexámico son pocas, ya que en la mayoría de los casos el medicamento se usa en un entorno hospitalario.
Precio del ácido tranexámico en farmacias
El precio recomendado en el registro estatal para el ácido tranexámico, la solución para la administración intravenosa 50 mg / ml, 5 ml en una ampolla, 10 ampollas en un paquete de cartón - 1060 rublos.
Ácido tranexámico: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Ácido tranexámico: solución de Solofarm para inyección intravenosa. 50 mg / ml amp. 5ml 10 piezas 554 r Comprar |
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Ácido tranexámico 50 mg / ml solución para administración intravenosa 5 ml 10 uds. RUB 926 Comprar |
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Solución de ácido tranexámico para administración intravenosa 50 mg / ml 5 ml 10 piezas 1036 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
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