Clorhidrato de morfina
Clorhidrato de morfina: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
Nombre latino: clorhidrato de morfina
Código ATX: N02AA01
Principio activo: clorhidrato de morfina (clorhidrato de morfina)
Fabricante: Empresa Unitaria del Estado Federal "Planta Endocrina de Moscú" (Rusia); RUE "Belmedpreparaty" (República de Bielorrusia)
Descripción y actualización de la foto: 09.10.2019
El clorhidrato de morfina es un fármaco analgésico.
Forma de liberación y composición
El medicamento se produce en forma de solución inyectable, transparente, incolora o con un tinte amarillo pálido [1 ml en una ampolla, en un empaque de contorno celular 5 ampollas, en una caja de cartón 1 o 2 paquetes e instrucciones de uso de clorhidrato de morfina, en una caja de cartón 34 paquetes - para hospitales; 1 cm 3 (1 ml) en un tubo de jeringa, en una caja de 20, 50 o 100 tubos de jeringa].
1 ml de la preparación contiene:
- sustancia activa: clorhidrato de morfina - 10 mg;
- componentes adicionales: agua para preparaciones inyectables, solución de ácido clorhídrico 0,1M.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El clorhidrato de morfina es un agonista de los receptores opioides. Debido a sus propiedades farmacológicas inherentes, el fármaco asegura el logro de un aumento en el umbral de sensibilidad al dolor con estímulos de diversas modalidades, promueve la inhibición de reflejos condicionados, exhibe efectos eufóricos, así como moderados efectos hipnóticos, estimula el centro del vómito y aumenta el tono de los centros del nervio vago. Promueve la opresión del centro respiratorio, la constricción de la pupila como resultado de la activación del centro del nervio motor ocular común, el aumento del tono de los bronquios y los músculos lisos de los esfínteres de los órganos internos (tracto biliar, intestinos, vejiga). Provoca un aumento de la actividad contráctil del miometrio, un debilitamiento de la peristalsis intestinal y una ralentización de la función secretora del tracto gastrointestinal (TGI).
El clorhidrato de morfina reduce de manera insignificante el metabolismo basal y la temperatura corporal, estimula la producción de hormona antidiurética (ADH). Conduciendo a la dilatación de los vasos periféricos y la liberación de histamina, puede provocar hipotensión, enrojecimiento de la piel y membrana albuminosa de los ojos, aumento de la sudoración. La morfina proporciona un aumento en el efecto sobre el sistema nervioso central (SNC) de sedantes, hipnóticos, antihistamínicos con un componente central de acción, fármacos para anestesia, fármacos antipsicóticos, ansiolíticos y antidepresivos. Conduce a la adicción y dependencia de drogas (opioides) - morfinismo.
El clorhidrato de morfina exhibe efectos analgésicos rápidos. Con la administración epidural del fármaco, se produce analgesia segmentaria como resultado del bloqueo de los receptores opioides localizados en el asta dorsal de la médula espinal, que participa en la nocicepción, en el contexto de un contenido extremadamente bajo del fármaco en el sistema circulatorio general. Debido a la baja lipofilicidad del principio activo, su acumulación en el líquido cefalorraquídeo proporciona un aumento en la duración de la analgesia y la extensión de su zona de acción en dirección rostral junto con el flujo de líquido cefalorraquídeo. Con una sola administración epidural, el efecto dura hasta 24 horas.
Como resultado de las inyecciones intramusculares (i / m) de una solución a una dosis de 10 mg, el efecto se observa después de 10-30 minutos, alcanza su máximo después de 30-60 minutos y dura 4-5 horas. Con la administración intravenosa (iv), el efecto máximo se observa después 20 minutos y también dura 4-5 horas Después de la administración oral de morfina, el efecto se logra en 20-30 minutos, con inyección subcutánea (subcutánea) - después de 10-20 minutos y dura 3-5 horas o más. Después de la administración subcutánea repetida, puede haber un rápido desarrollo de morfinismo; en el caso de la administración oral regular de una dosis terapéutica, la dependencia del fármaco se forma un poco más lentamente (después de 2-14 días desde el inicio de la administración). El síndrome de abstinencia puede aparecer varias horas después de completar un ciclo prolongado de terapia y alcanzar un máximo después de 36-72 horas.
Farmacocinética
El volumen de distribución de la sustancia activa es de 4 l / kg. El tiempo para alcanzar la concentración máxima del agente (C max) con inyección intravenosa es de 20 minutos, con inyección intramuscular - 30-60 minutos, con inyección subcutánea - 50-90 minutos. Aproximadamente del 30 al 35% del fármaco forma un enlace con las proteínas del plasma sanguíneo. El clorhidrato de morfina penetra la barrera hematoencefálica (BHE) y la placenta, puede provocar depresión del centro respiratorio en el feto, se detecta en la leche materna.
Los productos de transformación metabólica del principio activo son principalmente glucurónidos y sulfatos, la vida media (T 1/2) es de 2-3 horas. Aproximadamente el 85% de la sustancia se excreta por los riñones, de esta cantidad, aproximadamente el 9-12% - durante 24 horas sin cambios, 80 % - en forma de glucurónidos. El resto del fármaco, que es del 7 al 10%, se excreta en la bilis.
Indicaciones para el uso
Se recomienda el uso de clorhidrato de morfina como anestésico para el síndrome de dolor severo en el contexto de las siguientes enfermedades / afecciones:
- trauma;
- periodos preoperatorio, operacional y postoperatorio;
- ataques severos de angina de pecho;
- infarto de miocardio;
- neoplasmas malignos;
- otras condiciones acompañadas de dolor severo.
El medicamento también está indicado (según el fabricante) para su uso en los siguientes casos:
- anestesia espinal durante el parto;
- anestesia general o local (incluida la premedicación) como fármaco adicional;
- edema pulmonar en el contexto de insuficiencia aguda del ventrículo izquierdo (VI), como tratamiento complementario.
Contraindicaciones
Absoluto (para todos los fabricantes):
- condiciones acompañadas de depresión respiratoria o depresión severa del sistema nervioso central;
- Trauma de la cabeza;
- aumento de la presión intracraneal;
- íleo paralítico;
- asma bronquial y enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC);
- hipersensibilidad a los opiáceos.
Contraindicaciones absolutas adicionales, según el fabricante:
- condiciones convulsivas;
- condiciones alcohólicas agudas y psicosis alcohólica;
- arritmias cardíacas, insuficiencia cardíaca asociada con enfermedad pulmonar crónica;
- condiciones después de intervenciones quirúrgicas en el tracto biliar;
- feocromocitoma (debido al mayor riesgo de desarrollar un efecto vasoconstrictor causado por la liberación de histaminas);
- enfermedades quirúrgicas agudas no diagnosticadas de los órganos abdominales;
- coma;
- edad hasta 1 año o hasta 18 años.
No use una solución de clorhidrato de morfina en combinación con inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO), así como dentro de los 14 días posteriores a la suspensión de este último debido a posibles reacciones adversas graves de los centros respiratorio y vasomotor.
Relativo (el clorhidrato de morfina debe usarse con extrema precaución):
- insuficiencia de la corteza suprarrenal;
- enfermedad del hígado y / o riñón;
- agotamiento general;
- edad avanzada;
- embarazo y lactancia (solo si es absolutamente necesario);
- una indicación de un historial de drogodependencia.
Contraindicaciones relativas adicionales, según el fabricante:
- labilidad emocional, tendencias suicidas;
- dolor abdominal de origen desconocido;
- convulsiones
- síndrome epiléptico;
- tratamiento quirúrgico del tracto gastrointestinal, sistema urinario;
- colelitiasis;
- el período posterior a la cirugía en el tracto biliar;
- enfermedad inflamatoria intestinal grave;
- arritmia;
- insuficiencia cardíaca pulmonar en enfermedades pulmonares crónicas;
- estenosis de la uretra, hiperplasia prostática;
- hipotiroidismo.
Clorhidrato de morfina, instrucciones de uso: método y dosis
Se inyecta una solución de clorhidrato de morfina en ampollas s / c, i / v, i / m, epidural (según el fabricante). Las dosis del medicamento se determinan individualmente, teniendo en cuenta la condición y la edad del paciente.
Régimen de dosificación para adultos
A los adultos se les prescribe s / c, por regla general, 1 ml de solución, epidural: 0,2-0,5 ml del medicamento diluido en una solución isotónica de cloruro de sodio a una dosis de 10 ml. El efecto analgésico se desarrolla 10 a 15 minutos después de la administración y alcanza un máximo después de 1 a 2 horas Con las inyecciones subcutáneas para adultos, la dosis única más alta es de 10 mg, la dosis diaria es de 50 mg.
En presencia de edema, no se recomienda la administración subcutánea de clorhidrato de morfina. Si al paciente se le prescribe la administración intravenosa del medicamento, se debe diluir 1 ml del medicamento en 10 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9%. La solución resultante se inyecta por vía intravenosa lentamente, fraccionadamente a intervalos de 5 minutos de 3-5 ml hasta que el síndrome de dolor se alivie por completo.
Régimen de dosificación para niños
Para los niños, el clorhidrato de morfina se administra por vía parenteral, a veces en combinación con morfina oral en dosis que varían de 0.05 a 0.2 mg / kg por dosis.
Se recomienda administrar el fármaco por vía subcutánea en una dosis de 0,1-0,2 mg / kg, si es necesario, cada 4-6 horas, pero la dosis diaria total para niños desde el nacimiento hasta los 2 años no debe exceder los 15 mg, para niños mayores de 2 años. años - 1,5 mg / kg.
El clorhidrato de morfina intravenosa se administra muy lentamente: niños menores de 2 años - 0.05-0.1 mg / kg, en el proceso de infusión intravenosa constante a una dosis de 0.01-0.015 mg / kg / h; niños mayores de 2 años: 0,05–0,2 mg / kg, con infusión constante: 0,02–0,05 mg / kg / h.
Para la premedicación, el clorhidrato de morfina se debe administrar por vía intramuscular a 0.05-0.1 mg / kg. Como componente de la anestesia general, se prescribe la administración intravenosa de 0,1 a 0,5 mg / kg. La dosis total total para niños de 0 a 2 años no debe ser más de 15 mg, mayores de 2 años, no más de 50 mg.
Para la administración epidural, se recomienda utilizar clorhidrato de morfina en dosis de 0.05-0.1 mg / kg, previamente diluido en solución isotónica de cloruro de sodio a una dosis de 2-4 ml - para niños menores de 2 años, a dosis de 4-10 ml - mayores de 2 años … La anestesia se nota después de 15 a 20 minutos y alcanza un máximo después de 60 minutos, la duración de la acción es de 12 horas o más.
Efectos secundarios
- sistema digestivo: más a menudo: náuseas, vómitos (principalmente al comienzo del curso), estreñimiento; con menos frecuencia: boca seca, espasmo de los músculos lisos del tracto biliar, gastralgia, anorexia; raramente - hepatotoxicidad con signos de colestasis, con lesiones intestinales inflamatorias graves - íleo paralítico, atonía intestinal, megacolon tóxico;
- sistema respiratorio: más a menudo - depresión del centro respiratorio (especialmente en recién nacidos y niños menores de 1 año); con menos frecuencia - broncoespasmo;
- sistema cardiovascular: más a menudo - taquicardia, disminución de la presión arterial (PA); con menos frecuencia - bradicardia; a veces - aumento de la presión arterial;
- sistema nervioso: más a menudo - fatiga inusual, somnolencia, debilidad general, mareos, desmayos; con menos frecuencia: espasmos musculares involuntarios, dolor de cabeza, nerviosismo, temblores, insomnio, parestesias, alteración de la coordinación de los movimientos de varios grupos de músculos, aumento de la presión intracraneal con riesgo de una mayor alteración de la circulación cerebral, depresión, confusión, raramente: sueño inquieto, depresión del sistema nervioso central, en segundo plano grandes dosis: rigidez muscular (especialmente respiratoria), ansiedad, agitación paradójica; con una frecuencia desconocida: pesadillas, efecto sedante / estimulante (principalmente en pacientes de edad avanzada), disminución de la capacidad de concentración, delirio, convulsiones, dependencia;
- reacciones alérgicas: más a menudo - enrojecimiento facial, erupción en la cara, sibilancias; con menos frecuencia: erupción cutánea, picazón, urticaria, escalofríos, edema laríngeo, edema facial, laringoespasmo;
- sistema genitourinario: con menos frecuencia: disminución de la libido, disminución de la potencia, espasmo de los uréteres (necesidad frecuente de orinar, dificultad y dolor al orinar), disminución de la producción de orina; con una frecuencia desconocida: espasmo del esfínter de la vejiga, salida de orina alterada o deterioro de esta afección, en el contexto de estenosis de la uretra e hiperplasia de la glándula prostática;
- reacciones locales: hiperemia, ardor en el lugar de la inyección, edema;
- otros: más a menudo - disfonía, aumento de la sudoración; con menos frecuencia: miosis, nistagmo, alteración de la claridad de la percepción visual, malestar, euforia; con una frecuencia desconocida: tolerancia, dependencia de drogas, hipotermia, síndrome de abstinencia (debilidad general, estornudos, bostezos, rinitis, irritabilidad, nerviosismo, sudoración, dolor muscular, temblores, náuseas y vómitos, diarrea, midriasis, taquicardia, hipertermia, calambres de estómago, anorexia, dolor de cabeza), síndrome de secreción inapropiada de ADH.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis aguda y crónica de clorhidrato de morfina pueden incluir: miosis (en caso de hipoxia significativa, es posible la dilatación de la pupila), hipotermia, sequedad de la mucosa oral, debilidad severa, somnolencia, mareos, nerviosismo, ansiedad, sudor frío y húmedo, disminución de la presión arterial, confusión, bradicardia, dificultades respiratorias lentas, rigidez muscular, hipertensión intracraneal (hasta accidente cerebrovascular), convulsiones, psicosis delirante, alucinaciones, en casos graves: pérdida del conocimiento, coma, paro respiratorio.
Primeros auxilios en caso de sobredosis: tomar medidas para mantener la actividad cardíaca y una ventilación pulmonar adecuada. Para restaurar rápidamente la respiración, se prescribe un antagonista específico intravenoso de analgésicos opioides: naloxona (Narkan) en una dosis de 0,4 a 2 mg, en ausencia de efecto después de 2 a 3 minutos, es posible la administración repetida del fármaco, pero no más de 10 mg por día. Para los niños, la dosis inicial de naloxona es de 0,01 mg / kg.
Es necesario tener en cuenta el posible riesgo de abstinencia del uso de naloxona y nalorfina en pacientes con dependencia de morfina, en tales casos, se recomienda aumentar la dosis de antagonistas gradualmente.
instrucciones especiales
Está prohibido beber alcohol durante el tratamiento.
Cuando un paciente está a punto de someterse a una cirugía cardíaca u otra intervención quirúrgica, acompañada de dolor intenso, se debe suspender el uso de clorhidrato de morfina 24 horas antes de la operación propuesta. Si la terapia se muestra en el futuro, entonces el régimen de dosificación debe seleccionarse según la gravedad de la intervención quirúrgica.
Si se presentan náuseas y vómitos durante el tratamiento, el medicamento se puede usar en combinación con fenotiazina. Para reducir los efectos secundarios de la morfina en los intestinos, se recomiendan los laxantes.
El uso de clorhidrato de morfina en el contexto de la terapia con medicamentos como antidepresivos, ansiolíticos, antipsicóticos, hipnóticos y anestésicos solo se permite bajo supervisión médica y en dosis reducidas, debido al riesgo de depresión excesiva del sistema nervioso central y supresión de la actividad del centro respiratorio.
Hay que tener en cuenta que los niños menores de 2 años son más sensibles a la acción de los analgésicos opioides y, por tanto, también pueden desarrollar reacciones paradójicas.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de tratamiento, no se recomienda conducir vehículos y otros mecanismos y dispositivos potencialmente peligrosos y complejos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Durante el embarazo, el parto y la lactancia, el uso de clorhidrato de morfina está permitido solo por razones de salud, debido al agravamiento de la amenaza de dependencia de drogas en el feto y el recién nacido.
Uso pediátrico
En niños mayores de 1 año, la farmacocinética del clorhidrato de morfina es comparable a la de los adultos, después de la administración intravenosa, T 1/2 es de 2 horas.
Para los niños (según el fabricante), el medicamento se puede usar desde el día del nacimiento, a partir de los 12 meses o desde los 18 años.
Con insuficiencia renal
En presencia de insuficiencia renal, la terapia con medicamentos debe llevarse a cabo con precaución.
Por violaciones de la función hepática
En presencia de trastornos funcionales del hígado, el clorhidrato de morfina debe usarse con precaución.
Uso en ancianos
Los pacientes de edad avanzada deben utilizar el clorhidrato de morfina con precaución.
Interacciones con la drogas
- betabloqueantes: es posible un aumento del efecto inhibidor sobre el sistema nervioso central;
- analgésicos narcóticos pertenecientes al grupo de agonistas parciales (buprenorfina), agonistas-antagonistas de los receptores opioides (butorfanol, nalbufina, tramadol), dopamina: existe el riesgo de reducir la analgesia y la aparición de síndrome de abstinencia en personas con dependencia de opioides; no se recomienda la combinación;
- derivados de barbitúricos y fenotiazina: aumenta el efecto hipotensor y se agrava el riesgo de depresión respiratoria;
- clorpromazina: se registra un aumento de los efectos sedantes, mióticos y analgésicos de la morfina;
- otros analgésicos opioides: hay depresión de la respiración y la función del sistema nervioso central, así como una disminución de la presión arterial;
- zidovudina: hay una supresión del metabolismo hepático de esta sustancia y una disminución en su aclaramiento, aumenta el peligro de intoxicación mutua de medicamentos;
- naltrexona: el inicio de los síntomas de abstinencia se observa en el contexto de la drogodependencia (ya se pueden notar 5 minutos después de la administración del medicamento y continuar durante 48 horas, se distinguen por la persistencia y complejidad del proceso de eliminación);
- cimetidina: aumento de la depresión respiratoria;
- mexiletina: puede haber una violación de la absorción de esta sustancia;
- medicamentos que reducen la presión arterial, incluidos diuréticos, bloqueadores de ganglios: se registra un aumento en el efecto hipotensor de estos medicamentos;
- fármacos que presentan actividad anticolinesterasa, antidiarreicos (incluida la loperamida): puede agravarse el riesgo de depresión de la función del sistema nervioso central, retención urinaria y estreñimiento, hasta obstrucción intestinal;
- metoclopramida: se reduce el efecto de esta sustancia;
- aminofilina, sales de sodio de barbitúricos y fenitoína; aciclovir sódico, fluorouracilo, doxorrubicina, heparina sódica, furosemida, tetraciclinas, clorhidrato de prometazina (Diprazine, Pipolfen): se ha establecido la incompatibilidad de estos fármacos con la morfina;
- bromuros, yoduros, taninos y taninos, oxidantes, álcalis y sustancias con reacción alcalina: el uso de clorhidrato de morfina es incompatible con estos agentes, ya que se destruye en un ambiente alcalino (durante la reacción con oxidantes, se forma un metabolito de morfina más tóxico - dioximorfina, y cuando se combina con álcalis, precipita la base de la morfina).
Análogos
Los análogos de clorhidrato de morfina son sulfato de morfina, morfina, MCT Continus, DHA Continus, Morfina larga, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Conservar fuera del alcance de los niños, protegido de la penetración de la luz, a una temperatura que no supere los 20 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Comentarios de clorhidrato de morfina
Debido al hecho de que actualmente no hay reseñas de pacientes sobre el clorhidrato de morfina en sitios web médicos, no es posible hacer una evaluación real de su efectividad y desventajas.
Precio del clorhidrato de morfina en farmacias
No hay datos confiables sobre el precio del clorhidrato de morfina en ampollas, ya que el medicamento no se vende actualmente en farmacias.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
