Amitriptilina
Amitriptilina: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. Uso en ancianos
- 12. Interacciones farmacológicas
- 13. Análogos
- 14. Términos y condiciones de almacenamiento
- 15. Condiciones de dispensación en farmacias
- 16. Reseñas
- 17. Precio en farmacias
Nombre latino: Amitriptilina
Código ATX: N06AA09
Ingrediente activo: amitriptilina (amitriptilina)
Productor: ZAO ALSI Pharma (Rusia), OOO Ozone (Rusia), OOO Sintez (Rusia), Nikomed (Dinamarca), Grindeks (Letonia)
Descripción y foto actualizada: 2019-08-16
Precios en farmacias: desde 28 rublos.
Comprar
La amitriptilina es un antidepresivo con un pronunciado efecto sedante, antibulímico y antiulceroso.
Forma de liberación y composición
El medicamento se libera en forma de solución y tabletas.
Los comprimidos son biconvexos, redondos, amarillos, recubiertos con película.
El ingrediente activo de la preparación es clorhidrato de amitriptilina. Los componentes auxiliares en tabletas son:
- Lactosa monohidrato;
- Estearato de calcio;
- Maicena;
- Dióxido de silicio coloidal;
- Gelatina;
- Talco.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La amitriptilina es un antidepresivo tricíclico que pertenece al grupo de inhibidores no selectivos de la captación neuronal de monoaminas. Se caracteriza por pronunciados efectos sedantes y timoanalépticos.
El mecanismo de acción antidepresiva del fármaco se debe a la supresión de la captación neuronal inversa de catecolaminas (dopamina, norepinefrina) y serotonina en el sistema nervioso central. La amitriptilina exhibe las propiedades de un antagonista de los receptores colinérgicos muscarínicos en el sistema nervioso central y periférico, también se caracteriza por antihistamínicos periféricos asociados con los receptores H 1 y efectos antiadrenérgicos. La sustancia tiene efectos anti-neurálgicos (analgésico central), anti-bulímicos y anti-úlceras, y también ayuda a eliminar la enuresis. El efecto antidepresivo se desarrolla dentro de las 2-4 semanas posteriores al inicio del uso.
Farmacocinética
La amitriptilina se absorbe mucho en el cuerpo. Después de la administración oral, su concentración máxima se alcanza en aproximadamente 4 a 8 horas y es igual a 0.04 a 0.16 μg / ml. La concentración de equilibrio se determina aproximadamente 1 a 2 semanas después del inicio del curso de la terapia. El contenido de amitriptilina en el plasma sanguíneo es menor que en los tejidos. La biodisponibilidad de la sustancia, independientemente de su vía de administración, varía del 33 al 62% y su metabolito farmacológicamente activo, la nortriptilina, varía del 46 al 70%. El volumen de distribución es de 5-10 l / kg. Las concentraciones sanguíneas terapéuticas de amitriptilina con eficacia probada son 50 a 250 ng / ml y los mismos valores para el metabolito activo de nortriptilina son 50 a 150 ng / ml.
La amitriptilina se une a las proteínas plasmáticas en un 92-96%, supera las barreras histohematológicas, incluida la barrera hematoencefálica (lo mismo se aplica a la nortriptilina) y la barrera placentaria, y también se determina en la leche materna en concentraciones similares a las plasmáticas.
La amitriptilina se metaboliza principalmente a través de la hidroxilación (la isoenzima CYP2D6 es la responsable) y la desmetilación (el proceso está controlado por las isoenzimas CYP3A y CYP2D6), seguido de la formación de conjugados con ácido glucurónico. El metabolismo se caracteriza por un polimorfismo genético significativo. El principal metabolito farmacológicamente activo es la amina secundaria nortriptilina. Los metabolitos de cis- y trans-10-hidroxinortriptilina y cis- y trans-10-hidroxiamitriptilina tienen un perfil de actividad que es casi similar al de la nortriptilina, pero su efecto es menos pronunciado. La amitriptilina-N-óxido y la demetilnortriptilina se determinan en el plasma sanguíneo solo en concentraciones traza, y el primer metabolito casi no tiene actividad farmacológica. En comparación con la amitriptilina, todos los metabolitos se caracterizan por un efecto de bloqueo m-colinérgico significativamente menos pronunciado. La tasa de hidroxilación es el factor principal que determina el aclaramiento renal y, por tanto, el contenido en plasma sanguíneo. Un pequeño porcentaje de pacientes tiene una disminución determinada genéticamente en la tasa de hidroxilación.
La vida media de la amitriptilina del plasma sanguíneo es de 10 a 28 horas para la amitriptilina y de 16 a 80 horas para la nortriptilina. En promedio, el aclaramiento total de la sustancia activa es 39,24 ± 10,18 l / h. La excreción de amitriptilina se lleva a cabo principalmente en la orina y las heces en forma de metabolitos. Aproximadamente el 50% de la dosis administrada del fármaco se excreta a través de los riñones en forma de 10-hidroxiamitriptilina y su conjugado con ácido glucurónico, aproximadamente el 27% se excreta en forma de 10-hidroxi-nortriptilina y menos del 5% de amitriptilina se excreta en forma de nortriptilina y sin cambios. El fármaco se excreta por completo del cuerpo en 7 días.
En pacientes de edad avanzada, la tasa metabólica de la amitriptilina disminuye, lo que conduce a una disminución del aclaramiento del fármaco y un aumento de la vida media. Las disfunciones hepáticas pueden provocar una desaceleración en la velocidad de los procesos metabólicos y un aumento en el contenido de amitriptilina en el plasma sanguíneo. En pacientes con disfunción renal, la excreción de los metabolitos de nortriptilina y amitriptilina se ralentiza, pero los procesos metabólicos son similares. Dado que la amitriptilina se une bien a las proteínas del plasma sanguíneo, es casi imposible eliminarla del cuerpo mediante diálisis.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, la amitriptilina se prescribe para el tratamiento de estados depresivos de naturaleza involutiva, reactiva, endógena, medicinal, así como depresiones en el contexto del abuso de alcohol, lesiones cerebrales orgánicas, acompañadas de trastornos del sueño, agitación, ansiedad.
Las indicaciones para el uso de amitriptilina son:
- Psicosis esquizofrénicas;
- Trastornos emocionales mixtos;
- Trastornos de la conducta;
- Enuresis nocturna (distinta de la causada por un tono vesical bajo);
- Bulimia nerviosa;
- Dolor crónico (migraña, dolor facial atípico, dolor en pacientes oncológicos, neuropatía postraumática y diabética, dolor reumático, neuralgia posherpética).
El medicamento también se usa para las úlceras gastrointestinales, para aliviar los dolores de cabeza y prevenir las migrañas.
Contraindicaciones
- Violaciones de la conducción miocárdica;
- Hipertensión severa;
- Enfermedades agudas del hígado y los riñones;
- Atonía de la vejiga;
- Hipertrofia de la próstata;
- Obstrucción intestinal paralítica;
- Hipersensibilidad;
- Embarazo y lactancia;
- Edad hasta 6 años.
Instrucciones de uso de Amitriptilina: método y dosis
Los comprimidos de amitriptilina deben tragarse sin masticar.
La dosis inicial para adultos es de 25 a 50 mg, el medicamento se toma por la noche. Durante 5-6 días, se aumenta la dosis, se lleva a 150-200 mg / día, se consumen en 3 dosis.
Las instrucciones para la amitriptilina indican que la dosis se aumenta a 300 mg / día, si después de 2 semanas no mejora la condición. Cuando los síntomas de la depresión hayan desaparecido, la dosis debe reducirse a 50-100 mg / día.
Si la condición del paciente no mejora dentro de las 3-4 semanas de tratamiento, se considera inapropiada la terapia adicional.
Para pacientes de edad avanzada con violaciones menores, las tabletas de amitriptilina se prescriben en una dosis de 30-100 mg / día, se toman por la noche. Después de mejorar la condición, los pacientes pueden cambiar a una dosis mínima de 25-50 mg / día.
Por vía intravenosa o intramuscular, el medicamento se administra lentamente en una dosis de 20 a 40 mg 4 veces al día. El tratamiento dura de 6 a 8 meses.
El medicamento para el dolor neurológico (incluidos los dolores de cabeza crónicos) y para la prevención de la migraña se toma en una dosis de 12.5-100 mg / día.
Los niños de 6 a 10 años con enuresis nocturna reciben de 10 a 20 mg del medicamento por día, por la noche, los niños de 11 a 16 años, de 25 a 50 mg / día.
Para el tratamiento de la depresión en niños de 6 a 12 años, el medicamento se prescribe en una dosis de 10 a 30 mg o de 1 a 5 mg / kg / día, en dosis divididas.
Efectos secundarios
El uso de amitriptilina puede causar visión borrosa, dificultad para orinar, boca seca, aumento de la presión intraocular, aumento de la temperatura corporal, estreñimiento, obstrucción intestinal funcional.
Por lo general, todos estos efectos secundarios desaparecen después de una disminución de las dosis prescritas o después de que el paciente se acostumbre al medicamento.
Además, durante el tratamiento con el medicamento, se puede observar:
- Debilidad, somnolencia y fatiga;
- Ataxia;
- Insomnio;
- Mareo;
- Pesadillas;
- Confusión e irritabilidad
- Temblor;
- Agitación motora, alucinaciones, deterioro de la atención;
- Parestesia;
- Convulsiones;
- Arritmia y taquicardia;
- Náuseas, ardor de estómago, estomatitis, vómitos, decoloración de la lengua, malestar epigástrico;
- Anorexia;
- Aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, diarrea, ictericia;
- Galactorrea;
- Cambio de potencia, libido, edema testicular;
- Urticaria, prurito, púrpura;
- Perdida de cabello;
- Ganglios linfáticos inflamados.
Sobredosis
En diferentes pacientes, las reacciones a una sobredosis de amitriptilina varían significativamente. En pacientes adultos, la administración de más de 500 mg del fármaco conduce a una intoxicación moderada o grave. La recepción de amitriptilina a una dosis de 1200 mg o más provoca la muerte.
Los síntomas de sobredosis pueden desarrollarse rápida y repentinamente o lenta e imperceptiblemente. Durante las primeras horas se notan alucinaciones, estado de agitación, agitación o somnolencia. Cuando se toman dosis altas de amitriptilina, a menudo se observa lo siguiente:
- síntomas neuropsíquicos: alteraciones en el trabajo del centro respiratorio, depresión aguda del sistema nervioso central, convulsiones, disminución del nivel de conciencia hasta el coma;
- signos anticolinérgicos: ralentización de la motilidad intestinal, midriasis, fiebre, taquicardia, sequedad de las mucosas, retención urinaria.
A medida que se intensifican los síntomas de sobredosis, también aumentan los cambios en el sistema cardiovascular, expresados en arritmias (fibrilación ventricular, alteraciones del ritmo cardíaco, flujo como Torsade de Pointes, taquiarritmia ventricular). El ECG muestra depresión del segmento ST, alargamiento del intervalo PR, inversión o aplanamiento de la onda T, alargamiento del intervalo QT, ensanchamiento del complejo QRS y bloqueo de la conducción intracardíaca de diversos grados, que puede progresar hasta aumento de la frecuencia cardíaca, disminución de la presión arterial, bloqueo intraventricular, insuficiencia cardíaca y paro cardíaco. … También existe una correlación entre la expansión del complejo QRS y la gravedad de las reacciones tóxicas en caso de sobredosis aguda. Los pacientes suelen presentar síntomas como hipopotasemia, acidosis metabólica, shock cardiogénico,disminución de la presión arterial, insuficiencia cardíaca. Después de que el paciente se despierta, los síntomas negativos son nuevamente posibles, expresados en ataxia, agitación, alucinaciones y confusión.
Como medida terapéutica, es necesario dejar de tomar amitriptilina. Se recomienda que la fisostigmina se administre a una dosis de 1-3 mg cada 1-2 horas por vía intramuscular o intravenosa, mantenimiento del equilibrio agua-electrolitos y normalización de la presión arterial, terapia sintomática, infusión de líquidos. También es necesario monitorizar la actividad cardiovascular, realizada mediante un ECG durante 5 días, ya que una recaída de una condición aguda puede ocurrir 48 horas después o más tarde. La eficacia del lavado gástrico, la diuresis forzada y la hemodiálisis se considera baja.
instrucciones especiales
El efecto antidepresivo del medicamento se desarrolla 14-28 días después del inicio de su uso.
De acuerdo con las instrucciones, el producto debe tomarse con precaución cuando:
- Asma bronquial;
- Psicosis maníaco-depresiva;
- Alcoholismo;
- Epilepsia;
- Inhibición de la función hematopoyética de la médula ósea;
- Hipertiroidismo;
- Angina de pecho;
- Insuficiencia cardiaca;
- Hipertensión intraocular;
- Glaucoma de ángulo cerrado;
- Esquizofrenia.
Durante el período de tratamiento con Amitriptilina, está prohibido conducir un automóvil y trabajar con mecanismos potencialmente peligrosos que requieran una alta concentración de atención, así como el uso de alcohol.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No se recomienda el uso de amitriptilina en mujeres embarazadas. Si el medicamento se prescribe durante el embarazo, se debe advertir a la paciente de los riesgos potencialmente altos para el feto, especialmente durante el tercer trimestre del embarazo. La ingesta de antidepresivos tricíclicos en el tercer trimestre del embarazo puede provocar el desarrollo de trastornos neurológicos en el recién nacido. Hay casos de somnolencia en recién nacidos cuyas madres tomaron nortriptilina (un metabolito de la amitriptilina) durante el embarazo y algunos niños tienen casos de retención urinaria.
La amitriptilina se determina en la leche materna. La relación de sus concentraciones en la leche materna y el plasma sanguíneo es de 0,4 a 1,5 en niños amamantados. Durante el tratamiento con el medicamento, es necesario dejar de amamantar. Si esto es imposible por alguna razón, se debe realizar un control cuidadoso del estado del niño, especialmente en las primeras 4 semanas de vida. Los niños cuyas madres se niegan a interrumpir la lactancia pueden experimentar efectos secundarios no deseados.
Uso pediátrico
En niños, adolescentes y pacientes jóvenes (menores de 24 años) que padecen depresión y otros trastornos mentales, los antidepresivos, en comparación con el placebo, aumentan el riesgo de pensamientos suicidas y pueden provocar un comportamiento suicida. Por lo tanto, al prescribir amitriptilina, se recomienda sopesar cuidadosamente los posibles beneficios del tratamiento y el riesgo de suicidio.
Uso en ancianos
En pacientes de edad avanzada, la amitriptilina puede provocar el desarrollo de psicosis farmacológica, principalmente por la noche. Después de suspender el fármaco, estos fenómenos desaparecen en unos pocos días.
Interacciones con la drogas
El uso simultáneo de amitriptilina e inhibidores de la MAO puede provocar síndrome serotoninérgico, acompañado de hipertermia, agitación, mioclonías, temblores, confusión.
La amitriptilina puede mejorar los efectos de la fenilpropanolamina, epinefrina, norepinefrina, fenilefrina, efedrina e isoprenalina sobre el funcionamiento del sistema cardiovascular. En este sentido, no se recomienda prescribir descongestionantes, anestésicos y otros fármacos que contengan estas sustancias, junto con Amitriptilina.
El fármaco puede debilitar el efecto antihipertensivo de la metildopa, guanetidina, clonidina, reserpina y betanidina, que pueden requerir un ajuste de su dosis.
Cuando la amitriptilina se combina con antihistamínicos, a veces se observa un aumento en el efecto supresor sobre el sistema nervioso central, y con medicamentos que provocan reacciones extrapiramidales, se observa un aumento en la frecuencia y severidad de los efectos extrapiramidales.
La ingesta simultánea de amitriptilina y algunos antipsicóticos (especialmente sertindol y pimozida, así como sotalol, halofantrina y cisaprida), antihistamínicos (terfenadina y astemizol) y fármacos que prolongan el intervalo QT (antiarrítmicos, por ejemplo, quinidina) aumenta el riesgo de diagnóstico de arritmias ventriculares. Los agentes antifúngicos (terbinafina, fluconazol) aumentan la concentración sérica de amitriptilina, mejorando así sus propiedades tóxicas. Además, se han informado manifestaciones como desmayos y el desarrollo de paroxismos característicos de la taquicardia ventricular (Torsade de Pointes).
Los barbitúricos y otros inductores enzimáticos, en particular la carbamazepina y la rifampicina, pueden intensificar el metabolismo de la amitriptilina, lo que conduce a una disminución de su concentración en sangre y una disminución de la eficacia de esta última.
Cuando se combina con bloqueadores de los canales de calcio, metilfenidato y cimetidina, es posible la inhibición de los procesos metabólicos característicos de la amitriptilina, un aumento de su nivel en el plasma sanguíneo y la aparición de reacciones tóxicas.
Con el uso simultáneo de amitriptilina y antipsicóticos, debe tenerse en cuenta que estos medicamentos suprimen mutuamente el metabolismo del otro, lo que ayuda a reducir el umbral de preparación convulsiva.
Cuando se prescribe amitriptilina junto con anticoagulantes indirectos (derivados de indandiona o cumarina), el efecto anticoagulante de este último puede aumentar.
La amitriptilina puede empeorar el curso de la depresión provocada por los medicamentos glucocorticosteroides. La recepción conjunta con anticonvulsivos puede mejorar el efecto depresor sobre el sistema nervioso central, reducir el umbral de actividad convulsiva (cuando se toma en dosis altas) y conducir a un debilitamiento del efecto de este último tratamiento.
La combinación de amitriptilina con fármacos para el tratamiento de la tirotoxicosis aumenta el riesgo de agranulocitosis. En pacientes con hiperfunción de la glándula tiroides o pacientes que toman medicamentos para la tiroides, aumenta el riesgo de desarrollar arritmias, por lo que se recomienda tener cuidado al usar amitriptilina en esta categoría de pacientes.
La fluvoxamina y la fluoxetina pueden aumentar el contenido plasmático de amitriptilina, lo que puede requerir una disminución de la dosis de esta última. Cuando este antidepresivo tricíclico se prescribe junto con benzodiazepinas, fenotiazinas y anticolinérgicos, a veces hay una mejora mutua de los efectos anticolinérgicos y sedantes centrales y un aumento en el riesgo de desarrollar ataques epilépticos debido a una disminución en el umbral convulsivo.
Los estrógenos y los anticonceptivos orales que contienen estrógenos pueden aumentar la biodisponibilidad de la amitriptilina. Se recomienda reducir la dosis de amitriptilina o estrógeno para mantener la eficacia o reducir la toxicidad. Además, en algunos casos, recurren a la suspensión del fármaco.
La combinación de amitriptilina con disulfiram y otros inhibidores de la acetaldeshidrogenasa puede aumentar el riesgo de desarrollar trastornos psicóticos y confusión. Cuando el fármaco se prescribe junto con fenitoína, los procesos metabólicos de esta última se inhiben, lo que a veces conduce a un aumento de su efecto tóxico, acompañado de temblor, ataxia, nistagmo e hiperreflexia. Al comienzo del tratamiento con amitriptilina en pacientes que toman fenitoína, es necesario controlar el contenido de esta última en el plasma sanguíneo debido al mayor riesgo de inhibir su metabolismo. También debe realizar un control constante de la gravedad del efecto terapéutico de la amitriptilina, ya que puede ser necesario ajustar su dosis al alza.
Los preparados de hierba de San Juan reducen la concentración máxima de amitriptilina en el plasma sanguíneo en aproximadamente un 20%, lo que se debe a la activación del metabolismo de esta sustancia, que se lleva a cabo en el hígado mediante la isoenzima CYP3A4. Este fenómeno aumenta el riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico y, por lo tanto, puede ser necesario ajustar la dosis de amitriptilina de acuerdo con los resultados de la determinación de su concentración en el plasma sanguíneo.
La combinación de amitriptilina y ácido valproico reduce el aclaramiento de amitriptilina del plasma sanguíneo, lo que puede aumentar el contenido de amitriptilina y su metabolito nortriptilina. En este caso, se recomienda controlar constantemente el nivel de nortriptilina y amitriptilina en el plasma sanguíneo para reducir la dosis de esta última si es necesario.
Tomar altas dosis de preparaciones de amitriptilina y litio durante más de 6 meses puede provocar el desarrollo de complicaciones cardiovasculares y convulsiones. También en este caso, a veces se determinan signos de acción neurotóxica, a saber: desorganización del pensamiento, temblores, falta de concentración, deterioro de la memoria. Esto es posible incluso con el nombramiento de amitriptilina en dosis medias y una concentración normal de iones de litio en la sangre.
Análogos
Los análogos de la amitriptilina son: Amitriptilina Nycomed, Amitriptilina-Grindeks, Apo-Amitriptilina y Vero-Amitriptilina.
Términos y condiciones de almacenamiento
El medicamento debe almacenarse en un lugar seco, fuera del alcance de los niños, a una temperatura de 15-25 ° C.
Periodo de validez 4 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Comentarios de Amitriptilina
Los médicos suelen dejar comentarios positivos sobre la amitriptilina, considerándola un buen antidepresivo. Sin embargo, muchos pacientes se quejan de una gran cantidad de reacciones adversas durante el tratamiento (sequedad de boca, apatía, somnolencia). A veces también se desarrolla adicción a la droga. La amitriptilina debe usarse solo según las indicaciones de un especialista. También hay informes sobre el efecto narcótico de la droga.
El precio de la amitriptilina en farmacias
El precio aproximado de la amitriptilina en forma de tabletas con una dosis de 10 mg es de 24-33 rublos y con una dosis de 25 mg - 20-56 rublos (el paquete contiene 50 piezas). El costo del medicamento en forma de solución varía de 42 a 47 rublos (el paquete contiene 10 ampollas).
Amitriptilina: precios en farmacias online
|
Nombre de la droga Precio Farmacia |
|
Amitriptilina 25 mg comprimidos 50 uds. 28 RUB Comprar |
|
Amitriptilina 10 mg comprimidos 50 uds. RUB 31 Comprar |
|
Amitriptilina 25 mg comprimidos 50 uds. RUB 33 Comprar |
|
Amitriptilina 10 mg / ml solución para administración intravenosa e intramuscular 2 ml 10 uds. 41 rbl. Comprar |
|
Amitriptilina 25 mg comprimidos 50 uds. 43 rbl. Comprar |
|
Solución de amitriptilina para inyección intravenosa e intramuscular. 10mg / ml 2ml 10 uds. RUB 47 Comprar |
|
Amitriptilina 25 mg comprimidos 50 uds. RUB 59 Comprar |
|
Amitriptilina Nycomed 25 mg comprimidos recubiertos con película 50 uds. 65 rublos Comprar |
| Ver todas las ofertas de farmacias |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
