Amitriptilina Grindeks
Amitriptilina Grindeks: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
Nombre latino: Amitriptyline Grindex
Código ATX: N06AA09
Ingrediente activo: amitriptilina (Amitriptilina)
Fabricante: JSC "Grindeks" (Letonia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-10
Amitriptyline Grindeks es un antidepresivo.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación: comprimidos recubiertos con película: redondos, biconvexos, de azul claro con un tinte grisáceo a azul (dosis de 10 mg) o amarillo (dosis de 25 mg), en el lugar de la rotura: blanco o blanco con un tinte amarillento (en la celda envases de contorno de 10 uds., en una caja de cartón 5 envases junto con instrucciones de uso de Amitriptilina Grindeks).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: clorhidrato de amitriptilina - 10 o 25 mg;
- componentes auxiliares: povidona (polivinilpirrolidona), almidón de maíz, estearato de magnesio, lactosa monohidrato, dióxido de silicio;
- recubrimiento de película: tabletas a una dosis de 10 mg - cera de carnauba, colorante azul Opadray II 85 F 20753 [índigo carmín (E 132), dióxido de titanio (E 171), talco, macrogol PEG 3000, alcohol polivinílico, amarillo de quinoleína (E 104), colorante Ponso carmesí 4R (E 124)]; tabletas a una dosis de 25 mg - cera de carnauba, colorante amarillo Opadray II 85 F 22450 [carmín índigo (E 132), dióxido de titanio (E 171), talco, macrogol PEG 3000, alcohol polivinílico, amarillo de quinoleína (E 104), colorante amarillo ocaso (E 110)].
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La amitriptilina es un antidepresivo tricíclico. Pertenece al grupo de inhibidores no selectivos de la captación neuronal de monoaminas. Tiene un pronunciado efecto timoanaléptico y sedante.
El mecanismo de acción antidepresiva de Amitriptilina Grindeks se debe a su capacidad para inhibir la recaptación de serotonina y noradrenalina por las membranas de las neuronas presinápticas, lo que conduce a un aumento del contenido de estos neurotransmisores.
Con el uso prolongado, la amitriptilina reduce la actividad funcional de los receptores de serotonina y beta-adrenérgicos en el cerebro, normaliza la transmisión serotoninérgica y adrenérgica y también restablece el equilibrio de estos sistemas, alterados en el contexto de condiciones depresivas. En estados de ansiedad-depresión, el fármaco reduce las manifestaciones depresivas, la agitación y la ansiedad.
El efecto antidepresivo se desarrolla dentro de las 2-3 semanas posteriores al inicio del tratamiento con Amitriptilina Grindeks.
El fármaco también tiene un efecto de bloqueo m-anticolinérgico, causa bloqueo de los receptores α-adrenérgicos y los receptores H 1 -histamínicos.
Farmacocinética
Después de la administración oral desde el tracto gastrointestinal, el fármaco se absorbe rápidamente y en alto grado.
Con max (concentración plasmática máxima) se alcanza en 2-7,7 horas y es igual a 0,04-0,16 μg / ml. La biodisponibilidad de la amitriptilina es del 30-60%, su principal metabolito activo, la nortriptilina, es del 46-70%, las concentraciones terapéuticas efectivas son 50-250 y 50-150 ng / ml, respectivamente.
En los tejidos, la concentración de amitriptilina es mayor que en el plasma. Las proteínas plasmáticas se unen al 96%.
La amitriptilina y su principal metabolito atraviesan fácilmente las barreras histohematógenas, incluida la sangre-cerebro. La sustancia penetra la barrera placentaria, así como en la leche materna, donde alcanza las mismas concentraciones que en el plasma sanguíneo.
El fármaco se metaboliza en el hígado con la participación de las isoenzimas CYP2C19 y CYP2D6. Se caracteriza por el efecto del primer paso a través del hígado (por N-oxidación, desmetilación e hidroxilación), como resultado de lo cual se forman metabolitos activos (nortriptilina y 10-hidroxiamitriptilina) e inactivos.
La droga se excreta del cuerpo: 80% - por los riñones (principalmente en forma de glucurónidos), la cantidad restante - por los intestinos.
La T ½ (vida media) del plasma sanguíneo de la amitriptilina es de 10 a 26 horas, la nortriptilina, de 18 a 44 horas La eliminación completa del fármaco de la sangre se produce en 7 a 14 días.
En pacientes con insuficiencia renal, el aclaramiento de los metabolitos de la amitriptilina disminuye, lo que puede estar asociado con la acumulación del fármaco.
Indicaciones para el uso
Amitriptyline Grindeks se usa para tratar la depresión endógena y otros trastornos depresivos.
Contraindicaciones
Absoluto:
- íleo paralítico;
- estenosis pilórica;
- úlcera péptica del estómago y duodeno en la etapa aguda;
- insuficiencia renal o hepática grave;
- arritmia;
- bloqueo de la conducción intracardíaca (independientemente del grado);
- insuficiencia cardiaca;
- infarto de miocardio (períodos agudos y de recuperación);
- hiperplasia de la próstata;
- atonía de la vejiga;
- glaucoma de ángulo cerrado;
- intoxicación aguda por alcohol;
- deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- intoxicación aguda con fármacos psicoactivos, hipnóticos o analgésicos;
- edad hasta 18 años;
- período de lactancia materna;
- uso simultáneo de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) y un período de al menos 14 días después de su cancelación;
- hipersensibilidad a cualquier componente de la droga.
Relativo (las tabletas de amitriptilina Grindeks deben usarse con precaución, después de evaluar los beneficios y riesgos):
- esquizofrenia (el uso de la droga puede activar la psicosis);
- trastorno bipolar;
- epilepsia;
- cámara anterior plana del ojo y ángulo agudo de la cámara del ojo;
- aumento de la presión intraocular;
- carrera;
- enfermedades del sistema cardiovascular (hipertensión arterial, angina de pecho);
- opresión de la hematopoyesis de la médula ósea;
- función anormal del hígado o de los riñones;
- alcoholismo crónico;
- asma bronquial;
- hipotensión de la vejiga;
- hipertiroidismo;
- edad avanzada;
- embarazo (especialmente el tercer trimestre).
Amitriptilina Grindeks, instrucciones de uso: método y dosis
Las tabletas de amitriptilina Grindeks deben tomarse por vía oral: trague enteras (sin masticar ni morder) y beba mucha agua. Se recomienda tomar el medicamento durante o inmediatamente después de una comida; esto reducirá el efecto irritante en la mucosa gástrica.
El tratamiento siempre comienza con una dosis baja y la aumenta gradualmente según el cuadro clínico individual, mientras que tomar una dosis mayor es óptimo por la noche o antes de acostarse. Al realizar la terapia de mantenimiento, la dosis diaria de Amitriptilina Grindeks se puede tomar una vez, preferiblemente al acostarse.
La dosis inicial recomendada para adultos es de 25 mg 2 veces al día. Si el efecto es insuficiente, la dosis se aumenta gradualmente, en 25 mg cada dos días. La dosis diaria promedio es de 75 mg, si es necesario, se aumenta a 150 mg. En casos raros, en un entorno hospitalario, se permite una dosis diaria de 225-300 mg.
Para los pacientes de edad avanzada, la dosis inicial recomendada es de 10 mg 2-3 veces al día. La dosis debe aumentarse gradualmente, cada dos días. La dosis máxima diaria es de 50 a 100 mg. En algunos casos, la dosis diaria mínima eficaz en pacientes de edad avanzada puede ser de 10 a 50 mg.
Después de lograr un efecto antidepresivo persistente (generalmente observado después de 2-4 semanas de terapia), puede reducir gradualmente la dosis diaria al mínimo efectivo. Sin embargo, si aparecen síntomas de depresión, debe volver a la dosis terapéutica anterior.
Si después de 3-4 semanas de tratamiento el estado del paciente no mejora, se considera inapropiado continuar tomando Amitriptilina Grindeks.
La duración recomendada del tratamiento es de al menos 6 meses (esta duración permite, entre otras cosas, prevenir la recurrencia de la depresión).
Si es necesario interrumpir la terapia, especialmente con un tratamiento a largo plazo en dosis altas, Amitriptyline Grindeks se suspende gradualmente para evitar el desarrollo de un síndrome de abstinencia.
Si olvida la siguiente dosis, no debe tomar una dosis doble una vez, debe esperar a la siguiente dosis.
Efectos secundarios
Graduación de los efectos secundarios descritos a continuación: muy frecuentes -> 1/10, frecuentes - de> 1/100 a 1/1000 a 1/10 000 a <1/1000, muy raros - <1/10 000:
- por parte de la psique: muy a menudo - desorientación, confusión (en pacientes ancianos, puede manifestarse como agitación, ansiedad, elementos de trastornos delirantes alucinatorios); con poca frecuencia: pesadillas, insomnio, manía, hipomanía, habilidades cognitivas debilitadas, ansiedad; raramente: agresividad, alucinaciones (en pacientes con esquizofrenia), delirio (en ancianos); muy raramente (incluso después del final de la terapia) - pensamientos y comportamiento suicida;
- del sistema nervioso: muy a menudo - mareos, temblores, dolor de cabeza, somnolencia; a menudo: parestesias, alteraciones del gusto, disminución de la concentración de la atención, síntomas extrapiramidales (lentitud del habla, acatisia, ataxia, discinesia tardía, reacciones distónicas, parkinsonismo); con poca frecuencia - convulsiones;
- por parte del sistema cardiovascular: muy a menudo - hipotensión ortostática, taquicardia, palpitaciones; a menudo: disminución de la presión arterial (PA), bloqueo auriculoventricular (AV), alteración de la conducción intraventricular [cambios en los parámetros del electrocardiograma (ECG): signos de bloqueo de la rama del haz, expansión del complejo QRS, aumento de los intervalos QT y PQ, cambios inespecíficos en el intervalo ST o la onda T, incluso en pacientes sin enfermedad cardíaca]; con poca frecuencia - aumento de la presión arterial, arritmia; raramente - infarto de miocardio;
- del sistema digestivo: muy a menudo - náuseas, sequedad de boca, estreñimiento; a menudo: sensación de ardor en la boca, inflamación de la cavidad bucal, atrofia de las encías, caries dental; con poca frecuencia: diarrea, hinchazón de la lengua, vómitos; raramente: aumento de las glándulas salivales, obstrucción intestinal, deterioro de la función hepática, ictericia colestásica, hepatitis;
- desde el lado del metabolismo: muy a menudo - aumento del apetito, aumento de peso; raramente - disminución del apetito; muy raramente - síndrome de hipersecreción inadecuada de hormona antidiurética;
- del sistema urinario: a menudo - retención urinaria;
- del sistema reproductivo: muy a menudo - fortalecimiento o debilitamiento del deseo sexual; a menudo en los hombres: disfunción eréctil e impotencia; raramente en hombres: eyaculación retardada, edema testicular, ginecomastia; raramente en mujeres: pérdida de la capacidad de alcanzar el orgasmo, orgasmo retrasado, galactorrea;
- por parte de los órganos hematopoyéticos: raramente - trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia, agranulocitosis, supresión de la médula ósea;
- de los sentidos: muy a menudo - violación de la acomodación, disminución de la agudeza visual; a menudo midriasis; con poca frecuencia - aumento de la presión intraocular, tinnitus; raramente: pérdida de la capacidad de adaptación, agravamiento del glaucoma de ángulo estrecho en los ancianos;
- por parte de la piel: muy a menudo - hiperhidrosis; con poca frecuencia: urticaria, erupción cutánea, angioedema; raramente - reacciones de fotosensibilidad, alopecia;
- indicadores de laboratorio: raramente - desviación de la norma de las pruebas de función hepática, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y fosfatasa alcalina.
Algunas de estas reacciones adversas (disminución de la concentración, temblores, disminución de la libido, estreñimiento, dolor de cabeza) también pueden ser síntomas de depresión. Por lo general, estos síntomas disminuyen o desaparecen por completo a medida que mejora el paciente deprimido.
Los estudios posteriores a la comercialización informaron sobre el desarrollo de síndrome similar al lupus (artritis migratoria, factor reumatoide positivo, aparición de anticuerpos antinucleares), pero no se ha establecido la relación de su aparición con el uso de Amitriptilina Grindeks.
Los estudios epidemiológicos, realizados principalmente en pacientes mayores de 50 años, revelaron un mayor riesgo de fracturas óseas durante el tratamiento con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y antidepresivos tricíclicos. Se desconoce el mecanismo de acción que aumenta este riesgo.
En caso de cese abrupto de la terapia, puede ocurrir síndrome de abstinencia: malestar, dolor de cabeza, sueños inusuales, alteraciones del sueño, irritabilidad, inquietud, agitación, mala salud general, diarrea, náuseas, vómitos. Estos trastornos no son síntomas de drogodependencia.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de Amitriptyline Grindeks pueden ocurrir repentinamente o desarrollarse lentamente. En las primeras horas se suelen observar alucinaciones, agitación o somnolencia y síntomas por la acción anticolinérgica de la amitriptilina, como sequedad de mucosas, retención urinaria, midriasis, debilitamiento de la motilidad intestinal, taquicardia. En algunos pacientes, la temperatura corporal aumenta, aparecen convulsiones. En el futuro, es posible suprimir las funciones del sistema nervioso central (SNC), el deterioro de la conciencia (hasta el coma) y la insuficiencia respiratoria. También son posibles ataxia, hipopotasemia, acidosis metabólica.
Pueden producirse los siguientes trastornos del sistema cardiovascular: hipotensión arterial, arritmia (taquiarritmia ventricular, fibrilación y aleteo ventricular), insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico. Los cambios típicos del ECG son: depresión del segmento ST, alargamiento del intervalo QT y PR, aplanamiento o inversión de la onda T, ensanchamiento del complejo QRS, grados variables de bloqueo de la conducción intracardíaca, que puede causar paro cardíaco. Se produjo un caso de arritmia letal 56 horas después de tomar una dosis excesiva del fármaco.
Las reacciones de sobredosis pueden variar significativamente de un paciente a otro. Los niños son particularmente propensos al desarrollo de convulsiones y eventos cardiotóxicos. En los adultos, se produce una intoxicación moderada y grave al tomar 500 mg de amitriptilina, tomar una dosis de aproximadamente 1000 mg es fatal.
En caso de tomar una dosis excesiva de Amitriptilina Grindeks, el paciente debe ser trasladado inmediatamente al hospital. Las primeras medidas terapéuticas son el lavado gástrico y la ingesta de carbón activado (20-30 g cada 4-6 horas durante los primeros 1-2 días después de la intoxicación). El paciente debe estar bajo una estrecha supervisión constante, incluso en casos aparentemente sin complicaciones. Muestra el control del nivel de conciencia, presión arterial, frecuencia respiratoria y cardíaca (FC), contenido de gases y electrolitos en la sangre. Para evitar un paro respiratorio, asegure la permeabilidad de las vías respiratorias mediante ventilación mecánica. La monitorización del ECG debe continuar durante 3-5 días.
Con arritmias ventriculares, ensanchamiento del complejo QRS e insuficiencia cardíaca, un cambio en el nivel de pH sanguíneo hacia el lado alcalino (por ejemplo, hiperventilación o el uso de solución de sodio) y la rápida introducción de solución de cloruro de sodio hipertónica (100-200 mmol Na +) pueden ser efectivos. En caso de arritmias ventriculares, se pueden prescribir fármacos antiarrítmicos tradicionales, por ejemplo, lidocaína (1 a 1,5 mg / kg) por vía intravenosa con infusión adicional a una velocidad de 1 a 3 mg / min. Se utilizan desfibrilación y cardioversión si es necesario. La insuficiencia circulatoria se corrige mediante la introducción de sustitutos del plasma, en casos graves, mediante infusiones de dobutamina (con una velocidad inicial de 0,002 a 0,003 mg / min con un aumento adicional de la dosis, dependiendo de la gravedad del efecto).
Para la acidosis metabólica, se realiza una terapia estándar. La excitación y las convulsiones se detienen con diazepam.
La diálisis es ineficaz porque la concentración de amitriptilina en la sangre es baja.
instrucciones especiales
Antes del nombramiento de Amitriptilina Grindeks y periódicamente durante el tratamiento, se debe controlar la presión arterial (con presión arterial lábil o baja, la disminución puede ocurrir en mayor medida), con terapia prolongada: las funciones del sistema cardiovascular y el hígado.
En dosis altas, el fármaco aumenta el riesgo de hipotensión arterial grave y arritmias cardíacas. En pacientes con enfermedad cardíaca, estas afecciones pueden ocurrir con las dosis habituales.
El riesgo de una caída de la presión arterial y el desarrollo de arritmias aumenta con el uso simultáneo de anestésicos locales o generales.
La probabilidad de desarrollar arritmias cardíacas aumenta en pacientes con tirotoxicosis y en pacientes que reciben hormonas tiroideas, por lo que el tratamiento antidepresivo debe realizarse con precaución.
Durante el período de toma de amitriptilina, se debe excluir el uso de bebidas alcohólicas.
Los pacientes que toman Amitriptilina Grindeks deben tener cuidado al cambiar abruptamente la posición acostada o sentarse a una posición vertical.
Hay casos conocidos de desarrollo de agranulocitosis durante la terapia, por lo tanto, se recomienda monitorear los parámetros sanguíneos periféricos, especialmente con un aumento de la temperatura corporal, la aparición de amigdalitis o síntomas similares a la gripe.
En el tratamiento del componente depresivo de la esquizofrenia, la amitriptilina puede agravar los síntomas psicóticos, por lo que es recomendable prescribirla junto con antipsicóticos.
La amitriptilina Grindeks, debido al efecto anticolinérgico, puede reducir el lagrimeo y aumentar relativamente la cantidad de moco en el líquido lagrimal, lo que puede dañar el epitelio corneal en personas que usan lentes de contacto.
Otros m-anticolinérgicos, cuando se usan simultáneamente, pueden mejorar el efecto m-anticolinérgico de Amitriptyline Grindeks.
En dosis altas (más de 150 mg por día), un antidepresivo reduce el umbral de actividad convulsiva, lo que aumenta el riesgo de desarrollar convulsiones epilépticas en pacientes predispuestos y pacientes con otros factores de riesgo, como daño cerebral de cualquier etiología, uso simultáneo de antipsicóticos, un período de abstinencia de etanol (con alcoholismo crónico), abstinencia de fármacos con efecto anticonvulsivo (por ejemplo, benzodiazepinas).
En pacientes con la fase depresiva del trastorno bipolar, el fármaco puede provocar el desarrollo de estados maníacos o hipomaníacos. En este caso, se requiere una reducción temporal de la dosis hasta el alivio de estos trastornos, después de lo cual se puede reanudar el tratamiento a dosis bajas. Algunos pacientes requieren la cancelación de Amitriptyline Grindeks.
En combinación con la terapia electroconvulsiva, el medicamento solo se puede recetar con una estrecha supervisión médica.
El tratamiento debe interrumpirse antes de las intervenciones quirúrgicas electivas. Si se requiere cirugía de emergencia, se debe advertir al anestesiólogo sobre la posibilidad de tomar un antidepresivo.
En individuos predispuestos y ancianos, Amitriptilina Grindeks puede causar psicosis por drogas (más a menudo por la noche). Después de suspender la terapia durante varios días, la violación desaparece.
La droga puede causar una obstrucción intestinal paralítica. Los más propensos a esto son los ancianos, inmovilizados y pacientes con estreñimiento crónico.
La amitriptilina Grindeks puede alterar la tolerancia a la glucosa y la insulina, por lo tanto, los pacientes con diabetes mellitus pueden requerir la corrección de la terapia antidiabética. Hay que tener en cuenta que los estados depresivos también pueden afectar al metabolismo de la glucosa.
Ha habido casos de hiperpirexia (fiebre con una temperatura corporal extremadamente alta por encima de 41 ° C) en pacientes que reciben antidepresivos tricíclicos en combinación con antipsicóticos o anticolinérgicos, especialmente en climas cálidos.
Las tabletas contienen colorantes que pueden provocar el desarrollo de reacciones alérgicas.
La ingesta de un antidepresivo puede ir acompañada de sequedad de boca, que puede provocar alteraciones en la mucosa bucal, sensación de ardor, desarrollo de inflamación y caries dental. Es necesario advertir al dentista sobre la toma de Amitriptilina Grindeks y controlarlo periódicamente. Puede aumentar la necesidad de riboflavina.
Se recomienda evitar el uso simultáneo de hipnóticos y antipsicóticos. Si la combinación está clínicamente justificada, se debe extremar la precaución.
Pensamientos e intentos suicidas
Cualquier depresión en sí misma está asociada con un mayor riesgo de suicidio, que persiste hasta una remisión significativa y puede ocurrir espontáneamente durante el curso del tratamiento. El efecto antidepresivo de Amitriptilina Grindeks se desarrolla después de algunas semanas de administración regular del fármaco, por lo tanto, todos los pacientes deben ser monitoreados de cerca para identificar cambios o violaciones de comportamiento y tendencias suicidas a tiempo.
Con depresión severa, el riesgo de acciones suicidas es mayor, por lo tanto, en la etapa inicial de la terapia, puede ser aconsejable prescribir Amitriptilina Grindeks en combinación con neurolépticos o medicamentos del grupo de las benzodiazepinas. Se requiere un seguimiento más cuidadoso.
Los pacientes con antecedentes de pensamientos / intentos de suicidio deben ser monitoreados de cerca. En tales casos, se debe instruir a los apoderados (tutores) para que almacenen el medicamento y lo distribuyan al paciente para evitar el abuso.
Hubo una mayor probabilidad de suicidio en pacientes menores de 24 años con terapia antidepresiva. El nombramiento de Amitriptyline Grindeks solo es posible después de una evaluación exhaustiva de los beneficios esperados del tratamiento y el posible riesgo de suicidio. En estudios a corto plazo, este riesgo no aumentó en personas mayores de 24 años y en personas mayores de 65 años disminuyó levemente.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante todo el período de toma de Amitriptilina Grindeks, está prohibido conducir vehículos y participar en otras actividades potencialmente peligrosas, que requieren reacciones rápidas y una mayor concentración de atención.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Los estudios experimentales han demostrado que la amitriptilina tiene un efecto adverso en el feto. Sin embargo, no se han realizado ensayos clínicos estrictamente controlados. En este sentido, Amitriptyline Grindeks se usa durante el embarazo solo en los casos en los que el beneficio esperado de la terapia antidepresiva es definitivamente mayor que el riesgo potencial.
En el tercer trimestre del embarazo, el medicamento no se puede recetar, excepto en casos de absoluta necesidad. En dosis altas, los antidepresivos tricíclicos pueden tener un efecto negativo en el recién nacido, incluido el deterioro de las funciones y el comportamiento neurológicos. Se ha informado de somnolencia y retención urinaria en recién nacidos cuyas madres recibieron el medicamento inmediatamente antes del parto.
En los casos en que una mujer en el tercer trimestre tome Amitriptilina Grindeks, el medicamento debe suspenderse gradualmente, comenzando a reducir la dosis al menos 7 semanas antes de la fecha prevista de nacimiento, esto evitará el desarrollo del síndrome de abstinencia en el recién nacido (dificultad para respirar, somnolencia, aumento de la irritabilidad nerviosa, cólico intestinal, disminución o aumento de la presión arterial, espasticidad, temblor).
La amitriptilina se excreta en la leche materna y puede provocar somnolencia en el bebé. Si el tratamiento con el medicamento durante la lactancia es necesario para la madre, se debe suspender la lactancia.
Uso pediátrico
No se recomienda el uso de amitriptilina Grindeks en pacientes pediátricos, ya que no se ha establecido la eficacia y seguridad en niños y adolescentes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
Amitriptyline Grindeks está contraindicado en insuficiencia renal grave. Para insuficiencia renal leve a moderada, debe usarse con precaución, no es necesario ajustar la dosis.
Por violaciones de la función hepática
Amitriptilina Grindeks está contraindicada en insuficiencia hepática grave. En caso de violaciones leves y moderadas de la función hepática, debe usarse con precaución, se recomienda determinar periódicamente la concentración del medicamento en el suero sanguíneo.
Uso en ancianos
El tratamiento de los pacientes de edad avanzada debe realizarse bajo un control intensivo del ECG, la presión arterial y la frecuencia cardíaca. En el ECG, se permiten cambios menores (expansión moderada del complejo QRS, cambios inespecíficos en la onda T o el intervalo ST). La terapia debe iniciarse con una dosis mínima y aumentarse gradualmente para prevenir el desarrollo de hipomanía, trastornos delirantes u otras complicaciones.
Interacciones con la drogas
Cuando Amitriptyline Grindeks se combina con otros antidepresivos (incluidas otras clases), existe un efecto sinérgico, por lo tanto, cuando se combinan, pueden desarrollarse efectos secundarios graves, incluido el síndrome de la serotonina. Si es necesario trasladar a un paciente de un psicotrópico a otro, se recomienda mantener un período libre desde el ingreso.
La amitriptilina mejora el efecto sobre el sistema nervioso central de los siguientes fármacos: neurolépticos, analgésicos narcóticos y centrales, anestésicos, anticonvulsivos, hipnóticos y sedantes, etanol. Con el consumo de alcohol, también es posible desarrollar un efecto hipotensor y depresión respiratoria.
La amitriptilina, como otros antidepresivos tricíclicos, se metaboliza en el hígado con la participación de la isoenzima CYP2D6 del sistema del citocromo P 450. Además, las isoenzimas CYP3A y CYP2C19 están involucradas en el metabolismo del fármaco.
La isoenzima CYP2D6 puede inhibir varios fármacos psicotrópicos, incluidos los inhibidores de la recaptación de serotonina (a excepción del citalopram, que es un inhibidor muy débil), antipsicóticos, betabloqueantes, fármacos antiarrítmicos (esmolol, propafenona, fenitoína, amiodarona, son capaces de procainamida) inhiben el metabolismo de la amitriptilina y aumentan significativamente su concentración plasmática.
Amitriptilina Grindeks está contraindicado para su uso en combinación con inhibidores de la MAO, ya que en este caso aumenta el riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico (espasmos con excitación, mioclonías, aumento de la frecuencia de períodos de hiperpirexia, crisis hipertensivas, delirio, convulsiones graves, coma, muerte). La amitriptilina puede iniciarse no antes de 2 semanas después de la cancelación de los inhibidores de la MAO no selectivos irreversibles, al menos un día después de la finalización del inhibidor reversible moclobemida. Los inhibidores de la MAO pueden tomarse al menos 2 semanas después de la cancelación de Amitriptyline Grindeks. En todos los casos, el tratamiento farmacológico debe comenzar con pequeñas dosis con un aumento gradual, según el efecto.
Combinaciones no recomendadas:
- agentes antifúngicos (terbinafina, fluconazol, etc.): aumenta la concentración de amitriptilina en el suero sanguíneo, lo que conduce a un aumento de su toxicidad, que se manifiesta, entre otras cosas, por desmayos, aleteo y fibrilación ventricular;
- simpaticomiméticos (efedrina, dopamina, adrenalina, norepinefrina, fenilefrina), incluso en forma de gotas nasales: se potencia su efecto sobre el sistema cardiovascular;
- carbonato de litio: aumenta su toxicidad, que se manifiesta por temblores, convulsiones tónico-clónicas, alucinaciones, pensamiento desigual, dificultad para recordar, el desarrollo del síndrome neuroléptico maligno;
- bloqueadores adrenérgicos (reserpina, clonidina, metildopa, betanidina, guanetidina): su acción antihipertensiva puede verse debilitada;
- Anticolinérgicos M (por ejemplo, atropina, biperideno, fármacos antiparkinsonianos, derivados de fenotiazina, bloqueadores de los receptores de histamina H 1): se potencia su efecto negativo sobre el sistema nervioso central, los órganos de la visión, la vejiga y los intestinos. Los derivados de fenotiazina, además, aumentan el riesgo de desarrollar síndrome neuroléptico maligno;
- medicamentos que pueden prolongar el intervalo QT, como sotalol, hidrato de cloral, antiarrítmicos (p. ej., quinidina), algunos antipsicóticos (pimozida, sertindol), bloqueadores del receptor de histamina H 1 (p. ej. terfenadina, astemizol), anestésicos (droperidol, isoflurano): aumenta el riesgo de desarrollar arritmias ventriculares.
Combinaciones que requieren precaución:
- sucralfato: la absorción de amitriptilina disminuye y, como resultado, su efecto antidepresivo puede disminuir;
- inductores de enzimas hepáticas microsomales (anticonceptivos orales, barbitúricos, rifampicina, nicotina, fenitoína, rifampicina, carbamazepina): el metabolismo de la amitriptilina aumenta, su concentración en la sangre disminuye, lo que debilita el efecto antidepresivo;
- bloqueadores de los canales de calcio lentos, metilfenidato, cimetidina: aumenta la concentración plasmática de amitriptilina, que está plagada de una mayor toxicidad;
- antipsicóticos: existe una supresión mutua del metabolismo, como resultado de lo cual es posible una disminución en el umbral de convulsiones y el desarrollo de convulsiones (puede ser necesario un ajuste de dosis de ambos medicamentos);
- medicamentos que afectan la actividad de las isoenzimas del citocromo P 450: es posible un cambio en el metabolismo de la amitriptilina, lo que causa fluctuaciones significativas en su concentración en el plasma sanguíneo;
- fármacos que deprimen el sistema nervioso central (analgésicos fuertes, sedantes e hipnóticos): puede aumentar la inhibición de las funciones del sistema nervioso central. Debe evitarse su uso combinado con amitriptilina. Si la cita es necesaria, se requiere un cuidado especial;
- fluvoxamina, fluoxetina: la concentración plasmática de amitriptilina aumenta (si es necesario, su dosis debe reducirse en un 50%);
- anticonceptivos orales que contienen estrógenos: aumenta la biodisponibilidad de la amitriptilina;
- disulfiram y otros inhibidores de la acetaldeshidrogenasa: alto riesgo de desarrollar delirio;
- fenitoína: aumenta el riesgo de inhibir su metabolismo y aumentar los efectos tóxicos (temblor, hiperreflexia, ataxia, nistagmo). Cuando se toman juntos, la concentración plasmática de fenitoína y el efecto terapéutico de la amitriptilina deben controlarse, si es necesario: aumente la dosis de esta última;
- ácido valproico: el aclaramiento de amitriptilina del plasma sanguíneo disminuye, lo que está plagado de un aumento en la concentración tanto de la amitriptilina misma como de su metabolito nortriptilina (su contenido en sangre debe ser monitoreado, si es necesario, la dosis de Amitriptilina Grindeks debe reducirse);
- anticoagulantes (derivados cumarínicos): su efecto puede potenciarse;
- Preparaciones de hierba de San Juan: disminuya la C max y el AUC (área bajo la curva "concentración - tiempo") de la amitriptilina en aproximadamente un 20% (cuando se usa esta combinación, la concentración de amitriptilina debe controlarse cuidadosamente y ajustarse su dosis);
- hormonas tiroideas: existe un fortalecimiento mutuo de los efectos de ambos fármacos, incluidos los efectos secundarios (efecto estimulante sobre el sistema nervioso central, desarrollo de arritmias cardíacas);
- medicamentos para el tratamiento de la tirotoxicosis: aumenta el riesgo de desarrollar agranulocitosis;
- glucocorticosteroides: pueden aumentar la depresión causada por ellos;
- fármacos hematotóxicos: posiblemente mayor hematotoxicidad;
- cocaína: aumenta el riesgo de desarrollar arritmias cardíacas.
Análogos
Los análogos de Amitriptyline Grindeks son: Adepress, Azafen MV, Alventa, Pram, Aleval, Aktaparoxetine, Asentra, Valdoxan, Velaxin, Duloxenta, Dapfix, Ixel, Clomipramine, Melipramine, Noxibel, Paxil, Paroxetteron, Serftco, Rem Fevarin, Fluoxetine, Citalopram, Eisipe, Elicea, Ephevelon, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar seco, oscuro, fuera del alcance de los niños, a una temperatura que no supere los 25 ° C.
La vida útil es de 4 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Amitriptyline Grindeks
Según las revisiones, Amitriptyline Grindeks es un antidepresivo y sedante eficaz. Sin embargo, para lograr el efecto terapéutico deseado, el medicamento debe tomarse durante mucho tiempo, ya que el efecto se desarrolla solo 3 semanas después del inicio del medicamento. Por separado, se anotan el pequeño tamaño de las tabletas (fáciles de tragar) y el costo presupuestario en comparación con la mayoría de productos similares.
Al mismo tiempo, existen informes sobre el desarrollo de efectos secundarios en forma de somnolencia, letargo, dolores de cabeza, mareos y debilidad. Para muchos, estos trastornos desaparecieron a medida que continuó el tratamiento, pero en algunos pacientes los síntomas persistieron incluso cuando tomaban el fármaco por la noche, por lo que tuvieron que ver a un médico para cambiar de terapia.
El precio de la Amitriptilina Grindeks en las farmacias
El precio aproximado de Amitriptyline Grindeks en una dosis de 10 mg es de 46 a 55 rublos. por paquete de 50 comprimidos. Puede comprar tabletas en una dosis de 25 mg (50 piezas por paquete) por 48 a 57 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
