Aminofilina
Aminofilina: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
Nombre latino: Aminofilina
Código ATX: R03DA05
Principio activo: aminofilina (aminofilina)
Productor: Planta farmacéutica de Cracovia (Polonia), Remedica Ltd (Chipre), Planta de productos médicos Borisov, JSC (República de Bielorrusia)
Descripción y foto actualizada: 2019-08-27
La aminofilina es un agente antiasmático, de acción antiespasmódica, broncodilatadora y vasodilatadora.
Forma de liberación y composición
Formas de dosificación de liberación:
- tabletas (10 piezas en un paquete);
- solución para administración intravenosa al 2,4% (en ampollas de 5 o 10 ml, 10 ampollas en un paquete de contorno, 1 o 2 paquetes en una caja de cartón);
- supositorios rectales (6 uds. en un blister, 2 paquetes en una caja de cartón).
Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Aminofilina.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La aminofilina es un broncodilatador, inhibidor de la PDE (fosfodiesterasa). La sustancia es la sal de etilendiamina de teofilina, que facilita la solubilidad y ayuda a aumentar la absorción.
Tiene un efecto broncodilatador, que probablemente se deba a un efecto relajante directo sobre los músculos lisos de los vasos sanguíneos de los pulmones y el tracto respiratorio. Se asume que este efecto está asociado con la supresión selectiva de la actividad de PDE específicas. Esto conduce a un aumento de la concentración intracelular de AMPc (monofosfato de adenosina cíclico). Como resultado de los estudios realizados, se encontró que el papel principal probablemente pertenece a las isoenzimas de tipo III y IV. Cuando se suprime la actividad de estas isoenzimas, se pueden observar algunas reacciones secundarias de la aminofilina (teofilina), que incluyen vómitos, taquicardia e hipotensión arterial. La sustancia bloquea los receptores de purina (adenosina), que pueden ser uno de los factores que afectan a los bronquios.
Reduce la hiperreactividad de las vías respiratorias, que se asocia con la fase tardía de la reacción debido a la inhalación de alérgenos. Existe evidencia de que la aminofilina en la sangre periférica aumenta la actividad y el número de supresores de T.
La sustancia estimula el centro respiratorio y la contracción del diafragma, aumenta el aclaramiento mucociliar, mejora la función de los músculos intercostales y respiratorios y la ventilación alveolar. Juntos, estos efectos conducen a una disminución en la frecuencia y gravedad de los episodios de apnea. Debido a la normalización de la función respiratoria, la sangre se satura de oxígeno y la concentración de dióxido de carbono disminuye. En condiciones de hipopotasemia, promueve una mayor ventilación.
La aminofilina tiene un efecto estimulante sobre la actividad del corazón, aumenta la fuerza y la frecuencia cardíaca, el flujo sanguíneo coronario y la demanda de oxígeno del miocardio. Al mismo tiempo, hay una disminución del tono de los vasos sanguíneos (principalmente los vasos del cerebro, los riñones y la piel).
Tiene un efecto venodilatador periférico, reduce la presión en la circulación pulmonar y la resistencia vascular pulmonar. En dosis elevadas tiene efecto epileptógeno.
Otros efectos de la aminofilina:
- expansión del tracto biliar extrahepático;
- estabilización de la membrana de los mastocitos, inhibición de la liberación de mediadores de reacciones alérgicas;
- aumento del flujo sanguíneo renal (tiene una propiedad diurética leve);
- inhibición de la agregación plaquetaria, aumentando la resistencia de los eritrocitos a la deformación (mejorando las propiedades reológicas de la sangre), reduciendo la formación de trombos y normalizando la microcirculación;
- aumento de la acidez del jugo gástrico (efecto tocolítico).
Farmacocinética
La aminofilina en el cuerpo se metaboliza a valores de pH fisiológicos, con la liberación de teofilina libre. El efecto broncodilatador se desarrolla a concentraciones plasmáticas de teofilina en el intervalo de 0,01 a 0,02 mg / ml. Una concentración de más de 20 mg / ml se considera tóxica. A una concentración más baja (0,005 a 0,01 mg / ml), se produce un efecto excitante sobre el centro respiratorio.
El nivel de unión de la teofilina a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 40%. En adultos, esta cifra es ~ 60%, en recién nacidos y pacientes con cirrosis hepática ~ 36%. Penetra a través de la barrera placentaria (la concentración sérica en la sangre del feto supera ligeramente a la de la madre). La sustancia se excreta en la leche materna.
El metabolismo de la teofilina ocurre en el hígado. Varias isoenzimas del citocromo P 450 están involucradas en el proceso, la más importante es CYP1A2. El resultado es ácido 1-metil-úrico, ácido 1,3-dimetil-úrico y 3-metilxantina. La excreción de estos metabolitos se produce en la orina. En adultos, el 10% de la sustancia se excreta sin cambios. En los recién nacidos, debido a la inmadurez de las vías de su metabolismo adicional, la mayor parte se excreta en forma de cafeína, 50% sin cambios.
La variabilidad individual significativa en la tasa de metabolismo hepático de la teofilina es la causa de diferencias pronunciadas en los valores de aclaramiento, T 1/2 (vida media), concentración plasmática. El metabolismo hepático está influenciado por los siguientes factores: edad, adicción al tabaco, ingesta dietética y medicamentos concomitantes.
En no fumadores con asma bronquial sin cambios patológicos significativos en otros sistemas y órganos, la T 1/2 de teofilina es de 6-12 horas, en fumadores, de 4 a 5 horas, en niños, de 1 a 5 horas, en recién nacidos y prematuros. - en un plazo de 10 a 45 horas. En pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia cardíaca o enfermedad hepática, aumenta el valor de T 1/2 de teofilina.
En insuficiencia cardíaca, alcoholismo crónico, disfunción hepática, edema pulmonar, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, el aclaramiento disminuye.
La etilendiamina no tiene ningún efecto sobre los parámetros farmacocinéticos de la teofilina.
Indicaciones para el uso
La solución inyectable de aminofilina se usa como agente en monoterapia o como agente adicional en terapia de combinación en el tratamiento de las siguientes enfermedades:
- Apnea de recién nacidos;
- Estado asmático;
- Trastornos isquémicos de la circulación cerebral;
- Síndrome edematoso de génesis renal;
- Insuficiencia ventricular izquierda, acompañada de un trastorno respiratorio tipo Cheyne-Stokes y broncoespasmo;
- Insuficiencia cardíaca aguda y crónica.
Los supositorios y tabletas La aminofilina se prescribe para el tratamiento de:
- Apnea del sueño;
- Hipertensión en la circulación pulmonar;
- Síndrome bronco-obstructivo de diversos orígenes, que incluyen asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica;
- Insuficiencia cardíaca crónica y aguda (como parte de una terapia combinada).
Contraindicaciones
El uso de Aminofilina está contraindicado:
- Con hiper o hipotensión arterial grave;
- Con taquiarritmias;
- En el contexto de úlcera gástrica y úlcera duodenal en la fase aguda;
- Con gastritis hiperacida;
- En el contexto de graves violaciones del hígado y los riñones;
- Con epilepsia;
- Con accidente cerebrovascular hemorrágico;
- Con hemorragia retiniana;
- Simultáneamente con efedrina en niños;
- Con hipersensibilidad a los componentes del fármaco, así como a otros derivados de la xantina: cafeína, pentoxifilina, teobromina.
En el tratamiento de la apnea neonatal, el fármaco se administra a través de una sonda nasogástrica.
El nombramiento de solución de aminofilina para niños menores de 3 años, formas orales prolongadas, hasta 12 años, está contraindicado. El medicamento en forma de supositorios rectales no se prescribe para niños.
Contraindicaciones relativas (la aminofilina se usa con precaución, bajo supervisión médica):
- insuficiencia renal y hepática;
- embarazo y lactancia;
- edad avanzada.
Aminofilina, instrucciones de uso: método y dosis
El régimen de dosificación de Aminofilina lo establece el médico individualmente, según la edad, las indicaciones, la situación clínica, el esquema y las vías de administración, así como la adicción a la nicotina.
La aminofilina intravenosa se administra lentamente (2 ml / minuto) 1-3 veces al día a 4-6 mg / kg.
Para la administración oral, la dosis inicial es de 1 tableta por día, dividida en 2 partes (intervalo entre dosis: 12 horas). La dosis se aumenta cada 3 días hasta lograr el efecto terapéutico óptimo. Las dosis reducidas se utilizan en el contexto de insuficiencia cardíaca y hepática crónica, neumonía aguda, infecciones virales y en los ancianos.
A los adultos se les prescribe 1 supositorio por vía rectal hasta 2 veces al día, a los niños a una tasa de 7 mg / kg una vez, un máximo de 15 mg / kg por día.
Efectos secundarios
El uso de Aminofilina puede conducir al desarrollo de trastornos por parte de algunos sistemas corporales, que se manifiestan en la mayoría de los casos como:
- Taquicardia, palpitaciones, arritmias, cardialgia, disminución de la presión arterial, aumento de la frecuencia de los ataques de angina;
- Insomnio, mareos, ansiedad, irritabilidad, dolor de cabeza, agitación, temblor;
- Picazón en la piel, erupción cutánea, fiebre;
- Vómitos, gastralgia, diarrea, náuseas, ardor de estómago, reflujo gastroesofágico, exacerbación de la enfermedad ulcerosa péptica;
- Aumento de la diuresis, dolor torácico, rubor, taquipnea, hematuria, albuminuria, hipoglucemia, aumento de la sudoración.
Con la administración rectal de aminofilina, puede desarrollarse proctitis e irritación de la mucosa rectal.
Con la terapia a largo plazo, puede haber una disminución del apetito.
La gravedad de los efectos secundarios depende de la dosis tomada.
Sobredosis
Los principales síntomas: arritmias ventriculares, insomnio, fotofobia, ansiedad, convulsiones generalizadas, taquipnea, dolor en la región epigástrica, anorexia, diarrea, vómitos, náuseas, hemorragia gastrointestinal, taquicardia, enrojecimiento facial.
Terapia: cancelación de aminofilina, estimulación de la excreción de la sustancia del cuerpo (prescribir lavado gástrico, diuresis forzada, hemosorción, sorción de plasma, diálisis peritoneal, hemodiálisis); tratamiento sintomático.
instrucciones especiales
Se debe tener precaución cuando se usa simultáneamente con anticoagulantes, así como con otros derivados de la purina o teofilina.
Durante el tratamiento, no se recomienda consumir grandes cantidades de bebidas o alimentos con cafeína.
Debe evitarse el uso combinado con betabloqueantes y solución de glucosa.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
La aminofilina durante el embarazo / la lactancia solo se puede usar en los casos en que el beneficio esperado de la terapia supere el posible riesgo.
La teofilina atraviesa la barrera placentaria. La terapia con aminofilina en mujeres embarazadas puede resultar en concentraciones plasmáticas potencialmente dañinas de teofilina y cafeína en la sangre del recién nacido. Se debe controlar el estado de los recién nacidos cuyas madres recibieron aminofilina durante el embarazo (especialmente durante el tercer trimestre) para controlar los posibles síntomas de intoxicación por teofilina.
La teofilina se excreta en la leche materna. El uso del medicamento por parte de una madre lactante puede causar irritabilidad en el niño.
Uso pediátrico
Está contraindicado prescribir inyecciones de aminofilina a niños menores de 3 años, formas orales prolongadas, hasta 12 años. En forma de supositorios rectales, el medicamento no se prescribe a los niños.
Con insuficiencia renal
- disfunción renal grave: la terapia está contraindicada;
- insuficiencia renal: la aminofilina debe utilizarse con precaución.
Por violaciones de la función hepática
- disfunción hepática grave: la terapia está contraindicada;
- insuficiencia hepática: la aminofilina debe usarse con precaución.
Uso en ancianos
Pacientes de edad avanzada La aminofilina se prescribe bajo supervisión médica. Puede ser necesario reducir la dosis.
Interacciones con la drogas
El efecto de las drogas / sustancias sobre la intensidad de acción de la aminofilina:
- disminución (debido al aumento del aclaramiento de aminofilina): fenobarbital, rifampicina, isoniazida, carbamazepina, sulfinpirazonas, fenitoína; la intensidad también disminuye en pacientes fumadores;
- un aumento (debido a una disminución del aclaramiento de aminofilina): antibióticos del grupo de los macrólidos, lincomicina, quinolonas, alopurinol, betabloqueantes, cimetidina, disulfiram, fluvoxamina, anticonceptivos hormonales para administración oral, isoprenalina, viloxazina; la intensidad también aumenta cuando se usa simultáneamente con la vacunación contra la influenza.
Otras posibles interacciones:
- betabloqueantes, preparaciones de litio: disminución mutua de la acción;
- simpaticomiméticos: mejora mutua de la acción;
- enterosorbentes, fármacos con acción antidiarreica: disminución de la absorción de aminofilina;
- derivados de xantina: potenciación mutua de la hipopotasemia debido a la acción de estimulantes de los receptores adrenérgicos β 2, diuréticos y corticosteroides;
- soluciones ácidas: incompatibilidad farmacéutica.
Análogos
Los análogos de aminofilina son:
- Según el principio activo - Eufillin y Aminophyllin-Eskom;
- Por el mecanismo de acción: Theobiolong, Theotard, Teopek, Theobromine, Diprofillin, Neo-Teofedrin.
Términos y condiciones de almacenamiento
El medicamento en forma de solución inyectable se almacena durante 3 años a una temperatura de 5-20 ° C, y para tabletas durante 5 años a una temperatura que no exceda los 30 ° C.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre aminofilina
No hay revisiones de aminofilina, que se debe a la falta de medicamentos en las farmacias.
Precio de la aminofilina en farmacias
Se desconoce el precio de la Aminofilina, ya que no está disponible en las cadenas de farmacias.
Un análogo de la droga - Euphyllin, su costo es: tabletas de 150 mg (en un paquete de 30 piezas) - 11-21 rublos, solución para administración intramuscular de 24 mg / ml (en un paquete de 10 ampollas de 10 ml) - 41-52 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
