Xeplion - Instrucciones De Uso, 100 Mg, Opiniones, Precio, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Xeplion

Xeplion: instrucciones de uso y reseñas

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Uso en ancianos
14. 14. Interacciones farmacológicas
15. 15. Análogos
16. 16. Términos y condiciones de almacenamiento
17. 17. Condiciones de dispensación en farmacias
18. 18. Reseñas
19. 19. Precio en farmacias

El nombre latino: Xeplion

Código ATX: N05AX13

Principio activo: paliperidona (Paliperidone)

Fabricante: Janssen Pharmaceuticals N. V. (Janssen Pharmaceutica NV) (Bélgica); Cilag (Suiza)

Descripción y actualización de fotos: 2018-11-27

Precios en farmacias: desde 25.973 rublos.

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Xeplion es un fármaco neuroléptico que se utiliza para tratar la esquizofrenia y los trastornos esquizoafectivos.

Forma de liberación y composición

Forma de dosificación: suspensión para administración intramuscular (intramuscular) de acción prolongada: blanca o casi blanca, sin inclusiones extrañas (en una caja de cartón 1 paleta de plástico que contiene 1 jeringa de 0.25; 0.5; 0.75; 1; 1, 5 ml completo con dos agujas para inyecciones intramusculares en los músculos deltoides y glúteos, así como instrucciones para el uso de Xeplion).

Composición de 1 ml de suspensión:

• sustancia activa: paliperidona - 100 mg (palmitato de paliperidona - 156 mg);
• componentes auxiliares: hidrógeno fosfato de sodio - 5 mg; hidróxido de sodio - 2,84 mg; polisorbato 20 - 12 mg; polietilenglicol 4000 - 30 mg; dihidrogenofosfato de sodio monohidrato - 2,5 mg; ácido cítrico monohidrato - 5 mg; agua para inyección - hasta 1 ml.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

El palmitato de paliperidona es el principio activo de Xeplion, hidrolizado a paliperidona, que es un antagonista centralmente activo de principalmente los receptores de serotonina 5-HT _2A, así como los receptores de dopamina D ₂, los receptores de histamina H ₁, los receptores α ₁ y α ₂ adrenérgicos.

La paliperidona no se une a los receptores adrenérgicos β ₁ y β ₂ ni a los receptores colinérgicos m. La actividad farmacológica de los enantiómeros (+) y (-) de paliperidona es cualitativa y cuantitativamente la misma.

Se asume que la eficacia terapéutica de la paliperidona en la esquizofrenia está asociada con el bloqueo combinado de los receptores D ₂ y 5-HT _2A.

Farmacocinética

Debido a su extremadamente baja solubilidad en agua, el palmitato de paliperidona después de la administración i / m en la circulación sistémica se absorbe y se disuelve lentamente. Después de una sola aplicación, la concentración plasmática de paliperidona aumenta gradualmente y alcanza un máximo durante 13-14 y 13-17 días después de la inyección en los músculos deltoides y glúteos, respectivamente. La liberación de la sustancia se detecta el primer día y persiste durante al menos 126 días. Las características de liberación del principio activo y el régimen de dosificación de Xeplion garantizan el mantenimiento a largo plazo de su concentración terapéutica.

Con _max (concentración máxima) después de una sola aplicación de 25-150 mg en el músculo deltoides es más que después de la inyección en el músculo glúteo, en promedio un 28%. Cuando el medicamento se inyecta en el músculo deltoides al comienzo de la terapia (en el primer día - 150 mg, en el octavo día - 100 mg), la concentración terapéutica de paliperidona se logra más rápido que cuando se inyecta en el músculo glúteo. Más adelante, la diferencia de impacto es menos obvia.

La proporción promedio de C _max y C _ss (concentración de equilibrio) de paliperidona después de cuatro dosis de 100 mg en los músculos glúteos y deltoides son 1.8 y 2.2, respectivamente. El AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo) a dosis de paliperidona en el rango de 25 a 150 mg cambió en proporción a la dosis, y la C _max a dosis de 50 mg aumentó en menor medida que en proporción a la dosis.

La mediana de T _1/2 (vida media) de 25 a 150 mg de paliperidona está en el rango de 25 a 49 días.

Después de la introducción de Xeplion, el (-) - enantiómero de paliperidona se transforma parcialmente en el (+) - enantiómero, la relación de AUC (+) - y (-) - enantiómeros es de aproximadamente 1,6 ÷ 1,8.

El Vd aparente (volumen de distribución) de paliperidona en un análisis de población es 391 L; la sustancia se une a las proteínas plasmáticas en un 74%.

Después de una dosis oral única de 1 mg de ¹⁴ C-paliperidona de liberación inmediata en 7 días, el 59% de la dosis administrada (sin cambios) se excreta en la orina. Por tanto, el fármaco no se metaboliza de forma significativa en el hígado. En la orina, aproximadamente el 80% de la radiactividad introducida se encuentra, en las heces, el 11%.

Ninguna de las cuatro vías conocidas del metabolismo de una sustancia (deshidrogenación, desalquilación, hidroxilación, escisión del grupo de los benzisoxazol) no provoca un metabolismo superior al 6,5% de la dosis administrada. En el metabolismo de paliperidona se puede suponer una cierta participación de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6, pero no hay información que confirme un efecto significativo de estas isoenzimas sobre su metabolismo. El análisis farmacocinético poblacional después de la administración oral del fármaco en pacientes con metabolismo activo / débil de CYP2D6 no reveló una diferencia notable en el aclaramiento de paliperidona. Xeplion no inhibe significativamente la biotransformación de fármacos por isoenzimas CYP3A4, CYP3A5, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2D6.

Durante la investigación, se encontró que la paliperidona exhibe las propiedades de un sustrato de la glicoproteína P, y cuando se usa en concentraciones altas, las propiedades de un inhibidor débil de la glicoproteína P. No se ha aclarado la importancia clínica de esta información, no hay datos correspondientes.

La concentración plasmática de paliperidona, en general, durante el período de carga después de la administración i / m de Xeplion está en el mismo rango que después de la administración oral de fármacos de acción prolongada con la liberación del ingrediente activo a una dosis de 6-12 mg. Gracias a dicho esquema de carga, el mantenimiento de la concentración de paliperidona en este rango está asegurado incluso al final del intervalo entre dosis (en el día 8 y 36). La variabilidad individual de los procesos farmacocinéticos después de la administración de Xeplion en diferentes pacientes es menor que después de la administración oral de paliperidona de liberación prolongada.

En pacientes con insuficiencia hepática grave, no se ha estudiado el uso de paliperidona.

Características del uso de Xeplion en pacientes con insuficiencia renal:

• leve: la dosis debe reducirse;
• moderado y severo: no se recomienda el uso de Xeplion.

La distribución se estudió después de una dosis oral única de 3 mg de paliperidona de liberación prolongada. La excreción de la sustancia con una disminución de CC (aclaramiento de creatinina) se debilitó:

• 50-80 ml / min: 32%;
• 30-50 ml / min: 64%;
• 10-30 ml / min: aumento del 71%.

Como resultado, el AUC _0-∞ en comparación con los voluntarios sanos aumentó en 1,5; 2,6 y 4,8 veces, respectivamente. La dosis de carga recomendada de paliperidona para estos pacientes en el primer y octavo día es de 75 mg; después de eso, una vez cada 4 semanas, se administran 50 mg.

En pacientes de edad avanzada, la corrección del régimen de dosificación puede asociarse con una disminución de CC relacionada con la edad.

Indicaciones para el uso

• esquizofrenia: tratamiento y prevención de recaídas;
• Trastornos esquizoafectivos: en monoterapia o en combinación con antidepresivos y normotimicos.

Contraindicaciones

Absoluto:

• función renal alterada de grado moderado o severo (con CC <50 ml / min);
• período de lactancia;
• hipersensibilidad establecida a la risperidona (la paliperidona es su metabolito activo);
• intolerancia individual a los componentes de la droga.

Familiar (Xeplion se prescribe bajo supervisión médica):

• enfermedades cardiovasculares (insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio o isquemia, trastornos de la conducción cardíaca), accidentes cerebrovasculares o afecciones que predisponen a una disminución de la presión arterial (disminución del volumen sanguíneo circulante, deshidratación, terapia antihipertensiva);
• historial agravado de convulsiones u otras condiciones en las que el umbral convulsivo puede disminuir;
• condiciones en las que es posible un aumento de la temperatura corporal, que incluyen esfuerzo físico severo, deshidratación, exposición a altas temperaturas ambientales, medicamentos con actividad m-anticolinérgica;
• antecedentes agravados de arritmia o prolongación congénita del intervalo QT o terapia de combinación con fármacos que prolongan el intervalo QT;
• uso combinado con otras drogas que afectan el sistema nervioso central y el alcohol; la paliperidona puede debilitar el efecto de los agonistas de la dopamina y la levodopa;
• demencia, enfermedad de Parkinson o demencia con cuerpos de Lewy;
• la presunta presencia de tumores dependientes de prolactina;
• insuficiencia renal (con CC 50-80 ml / min) y función hepática;
• demencia en pacientes ancianos;
• el embarazo.

Xeplion, instrucciones de uso: método y dosis

Si el paciente nunca ha tomado paliperidona oral o risperidona oral / parenteral, se recomienda determinar la tolerancia de la paliperidona oral o risperidona durante 2-7 días antes de la cita de Xeplion.

En pacientes con condiciones psicóticas de gravedad leve a moderada, que previamente tuvieron una respuesta al tratamiento con paliperidona / risperidona en formas orales, Xeplion puede usarse sin estabilización preliminar con medicamentos orales de este grupo.

Se recomienda iniciar el tratamiento con la introducción de una dosis de 150 mg en el músculo deltoides. Una semana después, también se inyecta una dosis de Xeplion de 100 mg en el músculo deltoides. Posteriormente, se pueden administrar inyecciones de apoyo en el músculo glúteo o deltoides.

La dosis de mantenimiento recomendada para la esquizofrenia es de 75 mg una vez al mes.

En la esquizofrenia y el trastorno esquizoafectivo, la dosis de mantenimiento está determinada por la tolerancia individual y / o la eficacia y puede estar en el rango de 25 a 150 mg. La dosis de 25 mg no se ha estudiado en el trastorno esquizoafectivo.

La dosis de mantenimiento de Xeplion se puede ajustar mensualmente. En este caso, es necesario tener en cuenta la liberación prolongada del principio activo del palmitato de paliperidona, ya que el efecto de cambiar la dosis puede manifestarse completamente solo después de unos meses.

Cuando la segunda dosis de carga no se puede administrar 7 días después de la primera, es posible hacerlo 4 días antes / después. De manera similar, en el futuro, si es imposible inyectar Xeplion mensualmente, la inyección puede realizarse 7 días antes o después.

En los casos en los que la segunda inyección no se haya realizado a tiempo (7 ± 4 días), se recomienda reanudar la terapia en función del tiempo transcurrido desde la primera inyección de Xeplion.

Si han pasado menos de 28 días desde la primera inyección, el paciente debe recibir una segunda inyección de 100 mg en el músculo deltoides lo antes posible. La tercera inyección a una dosis de 75 mg se inyecta en el músculo glúteo o deltoides 5 semanas después de la primera (excluyendo el momento de la segunda inyección). En el futuro, debe seguir el curso mensual de inyecciones.

Si han pasado de 4 a 7 semanas desde el día de la primera inyección, se debe reanudar el tratamiento introduciendo dos inyecciones de 100 mg de Xeplion en el músculo deltoides, de acuerdo con el siguiente esquema:

• primero: introducido lo antes posible;
• segundo: introducido después de 7 días.

Luego, la terapia se lleva a cabo de acuerdo con el esquema estándar.

Cuando hayan pasado más de 7 semanas desde la primera inyección, se debe reiniciar el tratamiento.

Si han pasado menos de 6 semanas desde la última inyección de mantenimiento, la siguiente inyección debe administrarse lo antes posible a la misma dosis que la anterior. Después de eso, el medicamento se administra mensualmente.

Si han pasado más de 6 semanas desde la última inyección de mantenimiento, Xeplion se administra según uno de dos esquemas:

1. Pacientes estabilizados con una dosis de 25 a 100 mg: Xeplion se inyecta en el músculo deltoides tan pronto como sea posible a la dosis a la que se estabilizó el estado del paciente antes de omitir la inyección. La siguiente inyección en el músculo deltoides a la misma dosis se administra una semana después en el octavo día. La terapia se continúa de acuerdo con el esquema estándar.
2. Pacientes estabilizados con una dosis de 150 mg: Xeplion se inyecta en el músculo deltoides tan pronto como sea posible a una dosis de 100 mg. La siguiente inyección en el músculo deltoides a una dosis de 100 mg se administra una semana más tarde en el octavo día. La terapia se continúa de acuerdo con el esquema estándar.

Si se omite más de 6 meses después de la última inyección de mantenimiento, se reinicia la terapia.

Xeplion solo se puede usar por vía intramuscular (profundamente en el músculo). Solo un profesional médico debe realizar el procedimiento. La dosis completa se administra de una vez, no se puede dividir en varias inyecciones.

El tamaño de la aguja para la inserción en el músculo deltoides depende del peso corporal del paciente:

• ≥ 90 kg: aguja larga con cuerpo gris del kit;
• <90 kg: aguja corta con cuerpo azul del kit.

Xeplion debe inyectarse alternativamente en los músculos deltoides derecho e izquierdo.

Para la inserción en el glúteo mayor, se recomienda utilizar la aguja larga de cuerpo gris del kit. El medicamento debe inyectarse alternativamente en el cuadrante superior externo de los músculos glúteos derecho e izquierdo.

Para pacientes con CC 50-80 ml / min, se recomienda comenzar a usar Xeplion con una dosis de 100 y 75 mg en el primer y octavo día, respectivamente (en el músculo deltoides). Después de 1 mes, se aplican 50 mg (en el músculo glúteo o deltoides). La dosis de mantenimiento adicional está en el rango de 25 a 100 mg.

No existe un registro sistemático de la transferencia de pacientes con esquizofrenia o trastorno esquizoafectivo de otros antipsicóticos a paliperidona o sobre su uso combinado con otros antipsicóticos. Los antipsicóticos orales utilizados previamente al comienzo del uso de Xeplion se pueden cancelar gradualmente.

Si el paciente ha recibido una inyección de neurolépticos de acción prolongada, comienza inmediatamente con el uso de una dosis de mantenimiento de paliperidona en el momento de la siguiente inyección programada (la dosis inicial no es necesaria en la primera semana de tratamiento).

Para pacientes que se han estabilizado con diferentes dosis de suspensión para administración intramuscular de acción prolongada Rispolept Konsta, las concentraciones de equilibrio del ingrediente activo pueden alcanzar valores similares durante la terapia de mantenimiento con Xeplion una vez al mes. Si la última dosis de Rispolept Konst administrada cada 2 semanas fue de 25; 37,5 y 50 mg, luego Xeplion debe administrarse una vez al mes a una dosis de 50, 75 o 100 mg, respectivamente.

La cancelación del antipsicótico anterior se lleva a cabo de acuerdo con las instrucciones de uso. Al cancelar Xeplion, se debe tener en cuenta la liberación prolongada del ingrediente activo. Al igual que con el uso de otros antipsicóticos, es necesario evaluar periódicamente la necesidad de continuar la terapia con la prevención de trastornos extrapiramidales.

La jeringa de suspensión está diseñada para una sola administración. Agítelo durante 10 segundos antes del procedimiento.

Efectos secundarios

Durante los estudios clínicos, se encontró que la mayoría de las veces debido al uso de Xeplion, se desarrollan somnolencia, sedación, estreñimiento, náuseas, dolor abdominal, diarrea, vómitos, mareos, reacciones en el lugar de la inyección, ansiedad, insomnio, dolor de cabeza, infecciones del tracto respiratorio superior, parkinsonismo, acatisia, aumento de peso, agitación, taquicardia, temblor, distonía, fatiga, dolor musculoesquelético. Dependiendo de la dosis, estos trastornos son la somnolencia y la sedación.

La mayoría de los efectos secundarios fueron moderados o leves.

Posibles reacciones adversas [> 10% - muy frecuentes; (> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1%) - raramente; <0.01% - muy raro]:

• sistema inmunológico: con poca frecuencia - hipersensibilidad; raramente - reacciones anafilácticas;
• sistema hepatobiliar: a menudo - actividad aumentada de las transaminasas hepáticas; con poca frecuencia: un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas y gamma-glutamil transferasa; raramente, ictericia;
• sistema respiratorio: a menudo - congestión nasal, tos; con poca frecuencia: sibilancias, dolor en la región faríngea-laríngea, disnea, epistaxis, congestión pulmonar; raramente: síndrome de apnea del sueño, neumonía por aspiración, disfonía, hiperventilación, congestión de las vías respiratorias;
• sistema cardiovascular: a menudo - taquicardia, bradicardia, aumento de la presión arterial; con poca frecuencia: hipotensión ortostática, disminución de la presión arterial, alteración de la conducción, bloqueo auriculoventricular, anomalías en el ECG, síndrome de taquicardia ortostática postural, aumento del intervalo QT en el ECG, palpitaciones, fibrilación auricular; raramente: arritmia sinusal, sofocos, isquemia, embolia pulmonar, trombosis venosa profunda;
• sistema digestivo: a menudo - náuseas, dispepsia, dolor en la parte superior del abdomen, diarrea, estreñimiento, dolor de muelas, vómitos; con poca frecuencia: gastroenteritis, flatulencia, malestar en el abdomen, sequedad de la mucosa oral; raramente: obstrucción intestinal, pancreatitis, incontinencia fecal, disfagia, queilitis, cálculos fecales, edema de lengua;
• sistema nervioso: muy a menudo - dolor de cabeza; a menudo: somnolencia, discinesia, sedación, distonía, temblor, parkinsonismo, mareos, acatisia, síntomas extrapiramidales; con poca frecuencia: hiperactividad psicomotora, disgeusia, convulsiones (incluyendo ataques epilépticos), parestesia, distracción de la atención, disartria, desmayos, mareos posturales, hiperestesia, discinesia grave raramente: pérdida de conciencia, coma diabético, temblores de cabeza, desequilibrio, isquemia cerebral, síndrome neuroléptico maligno, disminución del nivel de conciencia, falta de respuesta a los estímulos, alteración de la coordinación;
• sistema reproductivo: con poca frecuencia - irregularidades / retraso de la menstruación, amenorrea, ginecomastia, flujo vaginal, galactorrea, disfunción sexual / eréctil, trastornos de la eyaculación; raramente: secreción de las glándulas mamarias, agrandamiento / congestión de las glándulas mamarias, dolor en las glándulas mamarias, priapismo, malestar en las glándulas mamarias;
• sistema urinario: con poca frecuencia - incontinencia urinaria, polaquiuria, disuria; raramente - excreción urinaria retrasada;
• sistema musculoesquelético: a menudo - dolor en las extremidades, espalda, dolor musculoesquelético; con poca frecuencia: espasmos musculares, artralgia, dolor de cuello, rigidez de las articulaciones; raramente - trastorno postural, aumento de la actividad de la creatinfosfoquinasa, debilidad muscular, hinchazón de las articulaciones, rabdomiólisis;
• trastornos psiquiátricos: muy a menudo - insomnio; a menudo: agitación, depresión, ansiedad; con poca frecuencia: alteración del sueño, disminución de la libido, pesadillas, nerviosismo, manía, estado de confusión; raramente - aplanamiento emocional, anorgasmia;
• infecciones: a menudo - gripe, infecciones del tracto respiratorio superior y del sistema urinario; con poca frecuencia: bronquitis, infecciones del oído, infecciones oculares, amigdalitis, sinusitis, absceso subcutáneo, cistitis, infecciones del tracto respiratorio, neumonía, inflamación de la grasa subcutánea, acarodermatitis; raramente - onicomicosis;
• sistema circulatorio / linfático: con poca frecuencia: una disminución en la cantidad de glóbulos blancos, un aumento en la cantidad de eosinófilos, anemia, una disminución en el hematocrito; raramente - neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosis;
• sistema endocrino: a menudo - hiperprolactinemia; raramente - secreción inadecuada de hormona antidiurética; con una frecuencia desconocida: glucosa en la orina;
• metabolismo: a menudo - pérdida / ganancia de peso, hiperglucemia, aumento de la concentración plasmática de triglicéridos; con poca frecuencia: diabetes mellitus, hiperinsulinemia, aumento de la concentración de colesterol en sangre, anorexia, aumento / disminución del apetito; raramente - cetoacidosis diabética, polidipsia, intoxicación por agua, hipoglucemia;
• sentidos: con poca frecuencia - conjuntivitis, visión borrosa, vértigo, ojos secos, tinnitus, dolor de oído; raramente - nistagmo rotatorio, movimiento involuntario del globo ocular, enrojecimiento de los ojos, fotofobia, glaucoma, aumento del lagrimeo;
• piel: a menudo - erupción cutánea; con poca frecuencia: urticaria, alopecia, eritema, acné, piel seca, eccema, picazón; raramente: dermatitis seborreica, erupción por medicamentos, caspa, decoloración de la piel, angioedema, hiperqueratosis;
• otros: a menudo: trastornos asténicos, debilidad, fiebre, reacciones locales (en forma de dolor, picazón, induración en el lugar de la inyección); con poca frecuencia: induración en el lugar de la inyección, malestar, edema facial, dolor de pecho, malestar en el pecho, alteración de la marcha, edema (incluyendo edema leve, periférico y / o generalizado), caída; raramente: hipotermia, escalofríos, síndrome de abstinencia en recién nacidos, fiebre, disminución de la temperatura corporal, sed, quiste en el lugar de la inyección, síndrome de abstinencia, inflamación del tejido subcutáneo, absceso y / o hematoma en el lugar de la inyección.

Efectos secundarios informados con la terapia con risperidona (pueden ocurrir cuando se usa Xeplion además de lo anterior):

• sistema nervioso: circulación cerebral deteriorada;
• sistema respiratorio: sibilancias;
• órgano de la visión: síndrome del iris caído intraoperatorio;
• violaciones en el lugar de la inyección (observadas cuando se usa la forma inyectable de risperidona) y trastornos generales: necrosis, úlcera en el lugar de la inyección.

Muy a menudo, se desarrolla un dolor leve a moderado en el lugar de la inyección. La frecuencia e intensidad del dolor disminuyen con el tiempo. Las inyecciones en los deltoides son un poco más dolorosas que las inyecciones en los glúteos. Otros trastornos en el lugar de la inyección fueron en su mayoría leves e incluyeron: a menudo induración; con poca frecuencia - picazón; raramente nódulos.

Los síntomas extrapiramidales incluyen los siguientes términos:

• discinesia: discinesia, coreoatetosis, espasmos musculares, mioclonías, atetosis;
• parkinsonismo: temblor parkinsoniano en reposo, hipocinesia, rigidez muscular, alteración del reflejo glabelar, hipersalivación, rigidez musculoesquelética, parkinsonismo, salivación, tensión muscular, cara con forma de máscara, marcha parkinsoniana, bradicinesia, acinesia de los músculos occipitales, rigidez de los músculos occipitales, rigidez
• distonía: contracciones musculares involuntarias, apretamiento convulsivo de las mandíbulas, espasmo de la lengua, distonía, blefaroespasmo, parálisis de la lengua, espasmo facial, laringoespasmo, opistótonos, pleurototón, espasmo orofaríngeo, miotonía, contractura miogénica, hipertensión, torticolis, movimiento del globo ocular;
• acatisia: hipercinesia, síndrome de piernas inquietas, acatisia, inquietud;
• temblor.

La lista incluye una gama más amplia de síntomas que pueden tener una etiología no extrapiramidal.

El aumento de peso depende de la dosis. Cuando se utilizó placebo y dosis de 25, 100 y 150 mg de Xeplion, esta violación se observó con una frecuencia de 5, 6, 8 y 13%, respectivamente.

Con la terapia antipsicótica, es posible la prolongación del intervalo QT, la aparición de arritmias ventriculares (fibrilación ventricular y taquicardia), taquicardia como piruetas, paro cardíaco y muerte súbita inexplicable. También hay evidencia de casos de tromboembolismo venoso (con una frecuencia desconocida), que incluyen trombosis venosa profunda y embolia pulmonar.

Sobredosis

La probabilidad de que los pacientes sufran una sobredosis de Xeplion es pequeña, ya que el fármaco es administrado por trabajadores sanitarios.

Los síntomas principales son: un aumento de los efectos farmacológicos conocidos de paliperidona, incluyendo somnolencia, prolongación del intervalo QT, taquicardia, letargo, disminución de la presión arterial, trastornos extrapiramidales. Con una sobredosis de paliperidona oral, se notó fibrilación ventricular y taquicardia ventricular polimórfica de tipo pirueta.

En el caso de una sobredosis aguda, se debe considerar la probabilidad de recibir múltiples medicamentos.

Para evaluar la necesidad de terapia y recuperación, se debe tener en cuenta la liberación sostenida del principio activo y la T _1/2 prolongada _de paliperidona.

Terapia: no existe un antídoto específico. Está demostrado que lleva a cabo medidas de apoyo generales, para asegurar y mantener la permeabilidad de las vías respiratorias, la ventilación suficiente de los pulmones y la oxigenación de la sangre. Se requiere una monitorización inmediata de la función cardiovascular, incluida la monitorización continua del electrocardiograma (ECG), para detectar posibles arritmias. En caso de colapso circulatorio y disminución de la presión arterial, se deben tomar las medidas adecuadas, por ejemplo, la administración intravenosa de simpaticomiméticos y / o soluciones. Si se desarrollan síntomas extrapiramidales graves, se recetan anticolinérgicos. Se requiere un control cuidadoso del estado del paciente hasta su completa recuperación.

instrucciones especiales

Xeplion no está recomendado para pacientes con agitación psicomotora aguda o en un estado psicótico grave, cuando se requiere un control inmediato de los síntomas.

Se debe tener cuidado al prescribir el medicamento en el contexto de enfermedades cardiovasculares o prolongación del intervalo QT en la historia, así como cuando se usa en combinación con medicamentos que pueden provocar una prolongación del intervalo QT.

Existe información sobre el desarrollo de SNM (síndrome neuroléptico maligno) durante el período de uso de paliperidona. Se caracteriza por un aumento de la temperatura corporal, rigidez muscular, inestabilidad del sistema nervioso autónomo, un aumento en la concentración de creatinfosfoquinasa sérica y deterioro de la conciencia. También es posible desarrollar mioglobinuria (rabdomiólisis) e insuficiencia renal aguda. Si aparecen síntomas que sugieran NMS, Xeplion se cancela.

La aparición de síntomas de discinesia tardía, que se caracteriza por movimientos rítmicos e involuntarios, principalmente de los músculos faciales y / o de la lengua, requiere la abolición de Xeplion.

Durante la observación posterior al registro, se registraron casos raros de desarrollo de reacciones anafilácticas en pacientes que habían tolerado previamente formas orales de paliperidona o risperidona. Cuando aparecen reacciones de hipersensibilidad, se debe cancelar Xeplion y se deben tomar las medidas clínicas de soporte necesarias. La condición se monitorea hasta que los síntomas desaparecen.

En el contexto del uso del medicamento, hubo casos de hiperglucemia, diabetes mellitus y exacerbación de la diabetes mellitus existente. Es difícil establecer la relación entre el uso de Xeplion y la alteración del metabolismo de la glucosa, que se asocia con el alto riesgo de diabetes mellitus en pacientes con esquizofrenia y trastorno esquizoafectivo, así como con la prevalencia generalizada de diabetes mellitus en la población general. Todos los pacientes deben ser controlados para detectar síntomas de diabetes mellitus e hiperglucemia.

Existe información sobre un aumento significativo de peso durante el período de uso de Xeplion y, por lo tanto, se debe establecer un control sobre el peso corporal del paciente.

Cuando se usa paliperidona en el contexto de posibles tumores dependientes de prolactina, se debe tener cuidado, a pesar de que, hasta ahora, en estudios epidemiológicos y clínicos, no se ha demostrado una relación directa entre el tratamiento con Xeplion y el crecimiento de tumores de mama.

La paliperidona, que posee la actividad de un bloqueador α, en algunos pacientes puede conducir al desarrollo de hipotensión ortostática. En este sentido, Xeplion en pacientes con enfermedades cardiovasculares, accidentes cerebrovasculares o condiciones que predisponen a una disminución de la presión arterial debe prescribirse con precaución.

No se ha estudiado el uso de Xeplion en pacientes ancianos con demencia. La paliperidona es un metabolito activo de la risperidona, por lo que debe tenerse en cuenta la experiencia de la terapia con estos fármacos. Entre los pacientes ancianos con demencia que tomaban risperidona, hubo un aumento de la mortalidad en los pacientes que tomaban furosemida y risperidona, en comparación con el grupo que tomaba estos fármacos como monoterapia. No se han establecido los mecanismos fisiopatológicos que explican esta observación. Sin embargo, se debe tener especial cuidado al prescribir Xeplion en tales casos. No se encontró un aumento de la mortalidad en pacientes que tomaban simultáneamente otros diuréticos junto con risperidona. Independientemente del tratamiento, la deshidratación es un factor de riesgo común de mortalidad y los pacientes ancianos con demencia requieren un control cuidadoso.

Al realizar estudios controlados con placebo, se encontró que la frecuencia de accidentes cerebrovasculares (transitorios y ictus), incluidos los mortales, en comparación con placebo, se triplicó en pacientes de edad avanzada con demencia que recibieron algunos antipsicóticos atípicos. incluyendo risperidona, olanzapina y aripiprazol. Se desconoce el mecanismo de este fenómeno.

Durante el período de terapia, se observó el desarrollo de leucopenia, neutropenia, agranulocitosis. La agranulocitosis se produjo en casos muy raros durante las observaciones posteriores al registro. Para los pacientes con una disminución clínicamente significativa en el número de leucocitos en la historia o neutropenia / leucopenia dependiente de fármacos durante los primeros meses de terapia, se recomienda un hemograma completo. En ausencia de otras causas posibles, se debe considerar la suspensión de Xeplion ante la primera disminución clínicamente significativa en el número de leucocitos. Se debe controlar a los pacientes con neutropenia clínicamente significativa para detectar fiebre o síntomas de infección. Si aparecen tales signos, el tratamiento debe iniciarse inmediatamente. Pacientes con neutropenia grave (con un recuento absoluto de neutrófilos inferior a 1 × 10 ⁹/ l) hasta que se normalice el número de leucocitos, se cancela Xeplion.

Existe información sobre el desarrollo de tromboembolismo venoso. Dado que los pacientes que toman Xeplion a menudo tienen una alta probabilidad de desarrollar tromboembolismo venoso, se deben tener en cuenta todos los posibles factores de riesgo antes y durante el tratamiento, y se deben tomar medidas preventivas si es necesario.

Antes de recetar Xeplion a pacientes con enfermedad de Parkinson o demencia con cuerpos de Lewy, el médico debe evaluar el equilibrio entre los beneficios y los riesgos de desarrollar SNM y la presencia de hipersensibilidad a los antipsicóticos. Posibles manifestaciones de hipersensibilidad: síntomas extrapiramidales, inestabilidad de la postura con caídas frecuentes, embotamiento de la sensibilidad al dolor, confusión.

Existe información sobre la capacidad de Xeplion para inducir priapismo. El priapismo se registró durante el control posterior a la comercialización del consumo de drogas. Si los síntomas del priapismo no desaparecen por sí solos en 3-4 horas, el paciente debe consultar a un médico.

El deterioro de la capacidad del cuerpo para bajar la temperatura corporal puede estar asociado con el uso de Xeplion. Por lo tanto, se debe tener precaución en pacientes que puedan estar expuestos a un aumento de la temperatura corporal.

En estudios preclínicos, se ha encontrado que la paliperidona tiene efectos antieméticos. Esto puede enmascarar los síntomas y signos de una sobredosis de ciertos medicamentos o afecciones específicas, incluida la obstrucción intestinal, el tumor cerebral o el síndrome de Reye.

Se debe tener cuidado para evitar la ingestión accidental de paliperidona en un vaso sanguíneo cuando se usa IM Xeplion.

Se observó el desarrollo de ISDR (síndrome del iris flácido intraoperatorio) durante la operación de cataratas en pacientes que recibieron terapia con Xeplion. La EIRD aumenta el riesgo de complicaciones oculares durante y después de la cirugía. No se ha establecido el beneficio potencial de cancelar Xeplion antes de la cirugía. El médico debe evaluar el riesgo asociado con la abstinencia del fármaco.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

Durante el período de terapia, se recomienda abstenerse de conducir vehículos hasta que se determine la sensibilidad individual a la acción de Xeplion.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

• embarazo: Xeplion solo se puede utilizar en los casos en los que el beneficio esperado supere el posible riesgo;
• período de lactancia: el uso de la droga está contraindicado.

No se ha estudiado el efecto de Xeplion sobre el trabajo de parto y el parto en humanos. Si una mujer tomó paliperidona en el tercer trimestre del embarazo, es probable que el recién nacido desarrolle trastornos extrapiramidales y / o diversos grados de gravedad del síndrome de abstinencia. Los síntomas incluyen hipertensión, agitación, hipotensión, somnolencia, temblores, lactancia y dificultad respiratoria.

Se ha establecido que la paliperidona pasa a la leche materna.

Uso pediátrico

Xeplion no está asignado a pacientes menores de 18 años (no se ha estudiado el perfil de seguridad).

Con insuficiencia renal

Aplicación según QC:

• 50–80 ml / min: Xeplion se prescribe con precaución;
• <50 ml / min: no se recomienda la terapia.

Por violaciones de la función hepática

No se ha estudiado el uso de Xeplion en pacientes con insuficiencia hepática grave, lo que requiere precaución al prescribir el fármaco.

Uso en ancianos

Se debe tener cuidado al prescribir Xeplion a pacientes ancianos con demencia.

Interacciones con la drogas

El palmitato de paliperidona se hidroliza a paliperidona, por lo tanto, al evaluar la posibilidad de interacciones medicamentosas, se deben tener en cuenta los resultados de los estudios de paliperidona para administración oral.

Posibles interacciones:

• medicamentos que aumentan el intervalo QT, incluidos medicamentos antiarrítmicos (procainamida, quinidina, amiodarona, disopiramida, sotalol), antihistamínicos, medicamentos antipsicóticos (tioridazina, clorpromazina); algunos medicamentos para la malaria (mefloquina), antibióticos (moxifloxacino, gatifloxacino): la combinación requiere precaución, ya que la paliperidona puede aumentar el intervalo QT;
• fármacos de acción central, alcohol: aumento de los efectos sobre el sistema nervioso central, la combinación requiere precaución;
• levodopa, agonistas del receptor de dopamina: debilitamiento de sus efectos, la combinación requiere precaución;
• medicamentos con la capacidad de causar hipotensión ortostática: un aumento aditivo de este efecto;
• fármacos que reducen el umbral convulsivo (tramadol, mefloquina, butirofenonas, fenotiazinas, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, derivados tricíclicos, etc.): la combinación requiere precaución;
• carbamazepina: disminución de la C _máx y el AUC promedio de paliperidona; al comienzo del uso de carbamazepina, se debe revisar la dosis de Xeplion y, si es necesario, aumentarla; cuando se cancela la carbamazepina, la dosis de paliperidona, por el contrario, puede aumentarse;
• divalproex sódico (en comprimidos de liberación prolongada): aumento de la C _max y el AUC de paliperidona; cuando se coadministra con valproato, sobre la base de la evaluación clínica del paciente, se puede considerar la posibilidad de reducir la dosis de Xeplion;
• risperidona, paliperidona oral: el uso combinado a largo plazo requiere precaución.

Existe información limitada sobre la seguridad del uso combinado de paliperidona y otros antipsicóticos.

Análogos

Los análogos de Xeplion son: Invega, Trevikta, Risperidon Ozone, Rispolept, Risset, Torendo, etc.

Términos y condiciones de almacenamiento

Almacenar a temperaturas de hasta 30 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.

La vida útil es de 2 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Reseñas sobre Xeplion

Las reseñas sobre Xeplion son pocas. Algunos pacientes están satisfechos tanto con la efectividad como con la tolerabilidad del fármaco. Se ha informado que causa menos somnolencia y menos fatiga que otros antipsicóticos. En otros casos, se informan efectos secundarios graves.

Precio de Xeplion en farmacias

El precio aproximado de Xeplion (1 jeringa) es:

• 50 mg / ml - 9300-14,100 rublos;
• 75 mg / ml - 10,500-20,375 rublos;
• 100 mg / ml - 12,500-25,054 rublos;
• 150 mg / ml - 14,500–33,534 rublos.

Xeplion: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Xeplion 100 mg / ml suspensión para administración intramuscular de acción prolongada 1 ml 1 ud. 25,973 RUB Comprar

Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor

Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!