Lamivudina
Lamivudina: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Lamivudine
Código ATX: J05AF05
Principio activo: lamivudina (lamivudina)
Productor: empresa farmacéutica CJSC Obolenskoe (Rusia), empresa farmacéutica LLC Ozon (Rusia), Aurobindo Pharma Ltd. (India), etc.
Descripción y actualización de la foto: 22.11.2018
Precios en farmacias: desde 357 rublos.
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La lamivudina es un fármaco antivírico.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación de lamivudina - comprimidos recubiertos con película: fabricante I - de blanco a casi blanco, biconvexo, redondo, con una línea divisoria, con un núcleo blanco o casi blanco en la sección transversal; 2do fabricante - de blanco a casi blanco, oblongo, por un lado - grabado C, por el otro - grabado "63" (en un blister contorneado en envases de 7, 10, 12, 15, 20, 25 o 30 uds., En un cartón caja de 1 a 10 paquetes; en blísteres de aluminio 10 uds., en caja de cartón 6 o 10 blísteres; en frasco de tereftalato de polietileno 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 o 100 uds., en caja de cartón caja 1 botella).
Composición de una tableta:
- sustancia activa: lamivudina - 150 mg;
- componentes auxiliares (núcleo): celulosa microcristalina, carboximetil almidón de sodio, estearato de magnesio, además para el fabricante I - povidona, lactosa monohidrato;
- cáscara: opadry blanco (hipromelosa, dióxido de titanio, polisorbato-80, macrogol-4000) u opadry II (macrogol, talco, alcohol polivinílico, dióxido de titanio).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El fármaco antivírico Lamivudina pertenece a la clase de inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa (NRTI). Su mecanismo de acción consiste en el metabolismo intracelular a 5-trifosfato y la supresión competitiva de la transcriptasa inversa, una enzima del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH), que contribuye a la supresión de la replicación viral. La lamivudina es activa contra cepas resistentes a la zidovudina y, cuando se usa en combinación con ella, ralentiza el desarrollo de resistencia de patógenos virales a la zidovudina (en pacientes no tratados previamente). La lamivudina tiene un índice terapéutico in vitro más alto que la zidovudina: inhibe débilmente las células progenitoras de la médula ósea, tiene un efecto citotóxico menos pronunciado en los linfocitos de sangre periférica, así como en las líneas celulares de macrófagos monocíticos y linfocíticos.y otras células madre de la médula ósea. El medicamento prácticamente no afecta el metabolismo de los desoxinucleótidos en las células y el contenido de ADN (ácido desoxirribonucleico) en las mitocondrias de las células sanas.
La lamivudina es muy activa contra el virus de la hepatitis B (VHB) en todas las líneas celulares analizadas y en todos los animales infectados experimentalmente.
El fármaco se utiliza ampliamente como un componente del tratamiento antirretroviral combinado en combinación con otros INTI o fármacos de otros grupos (inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos, inhibidores de la proteasa). Se ha establecido que la terapia antirretroviral combinada que contiene lamivudina es eficaz contra cepas de VIH con mutaciones en el codón M184V, así como en pacientes que no han recibido previamente tratamiento antirretroviral.
Farmacocinética
La lamivudina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad es del 80 al 88%. La concentración máxima (C max) en el plasma sanguíneo se produce 1 hora después de la administración oral. Las proteínas plasmáticas se unen al 36%.
La lamivudina puede penetrar las barreras hematoencefálica y placentaria.
La sustancia se biotransforma por fosforilación, formando 5-trifosfato. La vida media (T 1/2) es de 5-7 horas. El 68-71% del principio activo se excreta sin cambios en la orina.
Indicaciones para el uso
- Infección por VIH en adultos y niños (como parte de una terapia antirretroviral combinada);
- hepatitis B crónica viral en el contexto de la replicación del VHB en pacientes mayores de 16 años.
Contraindicaciones
Absoluto:
- insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min);
- niños menores de 3 años con un peso corporal inferior a 14 kg;
- embarazo y lactancia;
- hipersensibilidad individual a lamivudina o cualquier componente auxiliar del fármaco.
De acuerdo con las instrucciones, lamivudina se prescribe con precaución a pacientes con neuropatía periférica (incluidos antecedentes), insuficiencia renal con aclaramiento de creatinina de 30 a 50 ml / min, así como a pacientes con pancreatitis (incluidos antecedentes).
Instrucciones de uso de Lamivudina: método y dosis
La prescripción del medicamento solo está permitida por un especialista con experiencia en el tratamiento de infecciones por VIH.
Las tabletas de lamivudina se toman por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos. Debe evitarse dividir las tabletas en partes para evitar que se vea afectada la precisión de la dosificación del medicamento.
Régimen de dosificación en función de la edad y el peso del paciente:
- adultos y adolescentes que pesen más de 25 kg: dosis diaria total - 300 mg. Puede tomar 1 comprimido (150 mg) dos veces al día o 2 comprimidos (300 mg) una vez al día;
- niños que pesan de 20 a 25 kg: dosis diaria total - 225 mg - toma 1 /2 tabletas (75 mg) por la mañana y un comprimido (150 mg) por la noche o 1 1 /2 tabletas (225 mg) una vez al día;
- niños que pesan de 14 a 20 kg: dosis diaria total - 150 mg. Puede tomar 1 /2 tabletas (75 mg) dos veces al día, mañana y tarde, o 1 comprimido (150 mg) una vez al día.
Efectos secundarios
La incidencia de efectos secundarios de sistemas y órganos de acuerdo con una escala especial (> 0,1% - muy a menudo; 0,01-0,1% - a menudo; 0,001-0,01% - con poca frecuencia; 0,0001-0,001% - raramente; <0,0001% - extremadamente raro):
- sistema nervioso central: a menudo - insomnio, dolor de cabeza, aumento de la fatiga; extremadamente raro - parestesia. Ha habido casos de desarrollo de neuropatía periférica, pero no se ha demostrado la relación de esta complicación con el uso de lamivudina;
- órganos hematopoyéticos: con poca frecuencia - anemia, neutropenia, trombocitopenia; extremadamente raro: aplasia del linaje eritroide de la médula ósea;
- metabolismo: a menudo - un aumento en el contenido de ácido láctico en el suero sanguíneo; raramente: acidosis láctica, acumulación / redistribución de la grasa subcutánea (la frecuencia de aparición depende de varios factores, incluida la combinación de medicamentos antirretrovirales utilizados);
- tracto gastrointestinal: a menudo - disminución del apetito, náuseas, diarrea, vómitos, dolor y malestar en la región epigástrica; raramente: pancreatitis (no se ha demostrado la conexión con el uso de lamivudina), aumento de la actividad de la amilasa sérica;
- sistema hepatobiliar: con poca frecuencia - un aumento transitorio de la actividad enzimática de las transaminasas hepáticas; raramente - hepatitis;
- piel y sus derivados: a menudo - erupción cutánea, alopecia;
- sistema musculoesquelético y tejido conectivo: a menudo - trastornos musculares, artralgia; raramente - rabdomiólisis;
- sistema respiratorio y órganos mediastínicos: a menudo - síntomas nasales, tos;
- el cuerpo en su conjunto: sensación de fatiga, malestar general, fiebre.
Ha habido casos de osteonecrosis en pacientes con factores de riesgo como la terapia antirretroviral combinada a largo plazo o etapas avanzadas de infección por VIH (incidencia desconocida).
Sobredosis
En este momento, no hay suficiente información sobre las consecuencias de una sobredosis de lamivudina en humanos. No se han identificado síntomas o signos específicos de sobredosis aguda de fármacos. Se observó que la condición de todos los pacientes volvió a la normalidad, no se registraron muertes.
En el caso de utilizar dosis elevadas de lamivudina, se recomienda la monitorización sistemática del estado del paciente y la terapia de mantenimiento estándar. Para eliminar el medicamento del cuerpo, es posible realizar hemodiálisis continua, sin embargo, no hay datos experimentales especiales sobre la efectividad de este método.
instrucciones especiales
No se recomienda el uso de lamivudina como monoterapia.
Se debe advertir a los pacientes sobre la necesidad de observar las precauciones adecuadas, ya que durante el período de tratamiento con medicamentos antirretrovirales, incluida lamivudina, persiste el riesgo de transmitir la infección por el VIH a otros a través de transfusiones de sangre o relaciones sexuales.
Durante la terapia con medicamentos, el paciente debe ser monitoreado de cerca por un especialista calificado y con experiencia en el tratamiento de enfermedades asociadas al VIH, ya que los medicamentos antirretrovirales (incluida lamivudina) pueden conducir al desarrollo de infecciones oportunistas u otras complicaciones de la infección por VIH.
En caso de insuficiencia renal grave y moderada, el contenido de lamivudina en el plasma sanguíneo aumenta debido a una disminución en el aclaramiento del fármaco, por lo que es necesario ajustar la dosis.
Hay informes de casos raros de pancreatitis con el uso de lamivudina. Sin embargo, no se ha establecido si esta complicación es causada por una enfermedad subyacente (infección por VIH) o por un fármaco. Si aparecen síntomas clínicos o datos de pruebas de laboratorio que indiquen el desarrollo de pancreatitis (náuseas, dolor abdominal, vómitos o aumento de los parámetros bioquímicos), se debe interrumpir inmediatamente el uso de lamivudina. El medicamento no debe tomarse hasta que se haya descartado el diagnóstico de pancreatitis.
En casos raros, se observa el desarrollo en pacientes, principalmente en mujeres, de acidosis láctica y hepatomegalia severa con esteatosis (incluyendo desenlaces mortales), como resultado de la terapia con fármacos antirretrovirales que son análogos de nucleósidos (incluida lamivudina y sus combinaciones). Los síntomas del desarrollo de acidosis láctica son: anorexia, debilidad general, alteración del tracto gastrointestinal, pérdida de peso rápida inexplicable, función respiratoria alterada (dificultad para respirar, taquipnea).
Se debe tener cuidado al tratar a cualquier paciente (especialmente mujeres obesas) con lamivudina con hepatitis, hepatomegalia u otros factores de riesgo conocidos de enfermedad hepática y esteatosis hepática, incluido el alcohol y ciertos medicamentos. Los pacientes con coinfección por hepatitis C y que reciben tratamiento con ribavirina e interferón alfa pueden tener un riesgo particular. En caso de signos clínicos y / o de laboratorio de hepatotoxicidad o acidosis láctica, se debe cancelar el medicamento.
Durante el período de examen clínico, es importante prestar atención a los signos de redistribución de la grasa subcutánea. Se requiere un control cuidadoso de los lípidos séricos y la glucosa en sangre. En caso de trastornos del metabolismo de los lípidos, es necesario un tratamiento adecuado.
En pacientes con hepatitis B o C crónica, cuando reciben terapia antirretroviral combinada, el riesgo de desarrollar reacciones adversas hepáticas graves (hasta letales) aumenta significativamente. Cuando use lamivudina con otros agentes antivirales para el tratamiento de la hepatitis B y C, debe seguir estrictamente las instrucciones médicas apropiadas para el uso de estos medicamentos.
Existe evidencia basada en estudios clínicos y observaciones posteriores a la comercialización de que, en algunos casos, los pacientes con el virus de la hepatitis B (VHB) concomitante que están tomando lamivudina pueden experimentar signos clínicos y / o de laboratorio de recurrencia de la hepatitis después del final de la terapia con medicamentos, con consecuencias más graves en los pacientes. con daño hepático no compensado. Por lo tanto, después de interrumpir el tratamiento con lamivudina, los pacientes con coinfección (VIH y virus de la hepatitis B) requieren un control cuidadoso de los parámetros bioquímicos de la función hepática y los marcadores de la replicación del virus de la hepatitis B.
Con disfunción hepática preexistente, incluida la hepatitis crónica activa, aumenta la incidencia de disfunción hepática durante el período de tratamiento antirretroviral combinado. Dichos pacientes deben estar bajo supervisión médica con la posibilidad de suspender o interrumpir el tratamiento en caso de deterioro de la función hepática.
De acuerdo con las recomendaciones internacionales, en el caso de una probable infección a través de la sangre de un paciente infectado por el VIH (a través de una aguja de inyección, por ejemplo), es urgentemente necesario, dentro de 1-2 horas desde el momento de la infección, comenzar una terapia combinada con zidovudina y lamivudina. Si el riesgo de infección es alto, el régimen de terapia antirretroviral debe incluir un fármaco del grupo de inhibidores de la proteasa. El curso recomendado de tratamiento preventivo es de 4 semanas.
Como no se han realizado ensayos controlados relevantes, no hay datos suficientes sobre la eficacia de la terapia preventiva después de una exposición accidental al VIH.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante la terapia con lamivudina, al evaluar la capacidad de un paciente para conducir vehículos o realizar acciones que requieran una alta concentración de atención y una rápida reacción física / mental, es necesario tener en cuenta su estado general, así como la naturaleza de las reacciones adversas del fármaco.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No hay datos suficientes sobre la seguridad del uso de lamivudina en mujeres embarazadas. Los estudios experimentales han demostrado que la sustancia activa penetra la barrera placentaria. El medicamento debe recetarse a mujeres embarazadas solo después de una evaluación cuidadosa de la proporción de los beneficios esperados de la terapia y los riesgos potenciales para el feto.
Dado que lamivudina pasa a la leche materna, si es necesario usarla durante la lactancia, se debe suspender la lactancia.
Uso pediátrico
Está contraindicado usar el medicamento en niños menores de 3 años con un peso corporal de hasta 14 kg.
Con insuficiencia renal
La insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min) es una contraindicación absoluta para el uso de lamivudina.
En caso de insuficiencia renal con aclaramiento de creatinina de 30 a 50 ml / min, la administración del fármaco requiere precaución y ajuste de dosis.
Por violaciones de la función hepática
En caso de insuficiencia hepática, generalmente no es necesario ajustar el régimen de dosificación de lamivudina. Sin embargo, en pacientes con cirrosis hepática grave causada por el virus de la hepatitis B, el medicamento debe usarse con precaución, dada la probabilidad de que la enfermedad se agrave una vez finalizada la terapia.
Uso en ancianos
En este momento, no hay suficiente información sobre la farmacocinética del fármaco en pacientes de edad avanzada. Los pacientes de esta categoría requieren atención especial debido a los cambios en los recuentos sanguíneos relacionados con la edad y una disminución de la función excretora renal.
Interacciones con la drogas
Debido al hecho de que lamivudina se metaboliza ligeramente, se une débilmente a las proteínas del plasma sanguíneo y se excreta principalmente por los riñones sin cambios, la probabilidad de su interacción metabólica con otros fármacos es extremadamente baja.
Con el uso combinado de lamivudina y zidovudina, hay un aumento moderado (en un 28%) de la C max de zidovudina en el plasma sanguíneo, el AUC (área bajo la curva farmacocinética "concentración - tiempo") no cambia significativamente. La zidovudina no tiene ningún efecto sobre la farmacocinética de lamivudina.
El uso simultáneo de sulfametoxazol / trimetoprim (cotrimoxazol) a una dosis de 800/160 mg conduce a un aumento de la concentración de lamivudina en el plasma sanguíneo en aproximadamente un 40% (debido a la interacción con trimetoprima). Sin embargo, con una función renal normal, no se requiere una reducción de la dosis de lamivudina. Lamivudina no tiene ningún efecto sobre la farmacocinética de sulfametoxazol y trimetoprim. No se recomienda el uso concomitante de lamivudina con dosis altas de cotrimoxazol (para el tratamiento de la toxoplasmosis y la neumonía por Pneumocystis).
La lamivudina, cuando se usa simultáneamente con zalcitabina o cladribina, puede inhibir su fosforilación intracelular y, por lo tanto, no debe combinarse con estos fármacos.
No existen datos sobre la posible interacción farmacodinámica y farmacocinética de ribavirina y lamivudina; sin embargo, se han registrado casos fatales de disfunción hepática en pacientes con coinfección (VIH y hepatitis C) que recibieron terapia antirretroviral en combinación con ribavirina e interferón alfa.
Cuando se usa en conjunto, lamivudina puede ralentizar la fosforilación intracelular de emtricitabina. Además, la vía de desarrollo de la resistencia a emtricitabina y lamivudina está asociada con una mutación en el mismo codón del gen de la transcriptasa inversa (M184V). Dado que la eficacia terapéutica de ambos fármacos en terapia combinada puede ser limitada, no se recomienda el uso de lamivudina en combinación con emtricitabina o combinaciones de dosis fijas que contengan emtricitabina.
Análogos
Los análogos de lamivudina son: Amiviren, Virolam, Zeffix, Lamivudin Canon, Lamivudin-Teva, Epivir y otros.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar oscuro y seco a una temperatura que no exceda los 25 ° C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Comentarios de Lamivudina
Según las revisiones de lamivudina, es difícil evaluar el grado de efectividad del fármaco. Como regla general, depende de las calificaciones y la experiencia personal del médico tratante, quien debe seleccionar individualmente una combinación de medicamentos antivirales para cada paciente y prescribir el régimen de dosificación óptimo.
El precio de la lamivudina en farmacias
El precio de Lamivudina (tabletas recubiertas con película, 150 mg) por botella de 60 piezas. es de aproximadamente 288 p.
Lamivudina: precios en farmacias online
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Lamivudine Canon 150 mg comprimidos recubiertos con película 60 uds. 357 r Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
