Ademetionine
Ademetionine: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Uso en ancianos
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Ademetionine
Código ATX: A16AA02
Ingrediente activo: ademetionina (Ademetionina)
Fabricante: Biochemist, JSC (Rusia)
Descripción y actualización de la fotografía: 2020-05-14
La ademetionina es un fármaco hepatoprotector con actividad antidepresiva.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación: liofilizado para la preparación de una solución para administración intravenosa (i / v) e intramuscular (i / m): masa porosa casi blanca o blanca; con el medicamento hay un disolvente transparente incoloro o amarillento [en una caja de cartón, instrucciones de uso de Ademetionine, 5 viales de 400 mg de liofilizado en cada uno, equipados con 5 ampollas (5 ml) de disolvente y un escarificador; para ampollas con muesca, punto o anillo de rotura, el escarificador no está incluido en el kit].
1 vial con liofilizado contiene un principio activo - ademetionina, en una cantidad de 760 mg (corresponde al contenido de ion ademetionina - 400 mg).
Composición de 1 ml de disolvente: agua para inyección, solución de hidróxido de sodio 1 M, L-lisina monohidrato (en términos de L-lisina).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La ademetionina es uno de los agentes hepatoprotectores. Tiene efectos neuroprotectores, antifibrosantes, antioxidantes, regeneradores y detoxificantes, tiene actividad antidepresiva, propiedades colecinéticas y coleréticas.
La sustancia está presente en todos los ambientes del cuerpo, estimula la producción de ademetionina (S-adenosil-L-metionina) y compensa su deficiencia. Su mayor contenido se encuentra en el cerebro y el hígado.
La ademetionina juega un papel clave en los procesos metabólicos del cuerpo, participa en la transaminación, transsulfuración y transmetilación. En reacciones de transmetilación, dona un grupo metilo, que conduce a la síntesis de hormonas, proteínas, neurotransmisores de ácidos nucleicos, fosfolípidos de membranas celulares, etc. proporciona el mecanismo redox de desintoxicación celular), taurina y cisteína. Aumenta la concentración de taurina y cisteína en plasma, glutamina en el hígado, reduce el contenido de metionina en el suero, normalizando así las reacciones metabólicas en el hígado.
Tras la descarboxilación, el fármaco participa en reacciones de aminopropilación como precursor de la putrescina (una poliamina que estimula la regeneración celular y la proliferación de hepatocitos), espermidina y espermina, que forman la estructura del ribosoma. Esto reduce la probabilidad de fibrosis.
La ademetionina tiene propiedades coleréticas, ayuda a normalizar la síntesis de fosfatidilcolina endógena en los hepatocitos, lo que aumenta la polarización y fluidez de las membranas. Esto, a su vez, conduce a una mejora en la función de los sistemas de transporte de los ácidos biliares asociados a las membranas de los hepatocitos y promueve el paso de los ácidos biliares al sistema biliar. Demuestra eficacia en la colestasis intrahepática, tanto intralobulillar como interlobulillar, reduce la toxicidad de los ácidos biliares en el hepatocito, realizando su sulfatación y conjugación. La combinación con taurina aumenta la solubilidad de los ácidos biliares y su excreción del hepatocito. La sulfatación de los ácidos biliares contribuye a la posibilidad de su eliminación por los riñones, facilita el paso a través de la membrana de los hepatocitos y la excreción en la bilis. Al mismo tiempo, los ácidos biliares sulfatados en sí mismos son una protección adicional de las membranas de las células hepáticas de los efectos tóxicos de los ácidos biliares no sulfatados, que están presentes en los hepatocitos en concentraciones elevadas con colestasis intrahepática.
En patologías hepáticas difusas (hepatitis, cirrosis) con síndrome de colestasis intrahepática, el fármaco reduce la gravedad del prurito y los cambios en los parámetros bioquímicos, incluida la actividad de aminotransferasas, fosfatasa alcalina, niveles directos de bilirrubina, etc. Dentro de los 3 meses posteriores a la interrupción del tratamiento, hepatoprotector y colerético efectos. Ademetionina está indicada para el tratamiento de las hepatopatías causadas por diversos agentes hepatotóxicos.
En el contexto de la adicción a los opioides, acompañada de daño hepático, la ademetionina provoca una regresión de los signos clínicos de abstinencia, una mejora en el estado funcional del hígado y los procesos de oxidación microsomal. Su actividad antidepresiva se manifiesta gradualmente, a partir del final de la primera semana de terapia, y se estabiliza dentro de los 14 días de uso. Demuestra eficacia en la depresión endógena y neurótica recurrente resistente a la amitriptilina.
Ademetionine puede prevenir la recaída de la depresión. La aplicación en el contexto de la osteoartritis promueve la regeneración parcial del tejido del cartílago, un aumento en la síntesis de proteoglicanos y una disminución en la gravedad del dolor.
Farmacocinética
La disponibilidad biológica de ademetionina para administración parenteral es del 96%. La concentración máxima en plasma sanguíneo se alcanza 45 minutos después de la administración. Se une a las proteínas del plasma sanguíneo en pequeña medida, a un nivel inferior al 5%. Penetra la barrera hematoencefálica. Se observa un aumento significativo en el contenido de la sustancia en el líquido cefalorraquídeo. El proceso metabólico se lleva a cabo en el hígado.
El período de formación, consumo y reformación de la droga se denomina ciclo de ademetionina. Durante la primera etapa de este ciclo, las metilasas dependientes de ademetionina usan la sustancia como sustrato para la producción de S-adenosil homocisteína, que luego se hidroliza a adenosina y homocisteína usando S-adenosil homocisteína hidralasa. Este último, a su vez, sufre una transformación inversa a metionina por transferencia de un grupo metilo de 5-metil-tetrahidrofolato. Como resultado, la metionina se puede convertir en ademetionina, completando el ciclo.
La vida media del plasma es de 1,5 horas y la excreción se realiza principalmente por los riñones.
Indicaciones para el uso
Liofilizado para la preparación de una solución para administración intravenosa e intramuscular Ademetionine se prescribe para la colestasis intrahepática y las lesiones hepáticas de diversos orígenes:
- condiciones precirróticas y cirróticas: tóxicas, incluidas alcohólicas, virales, medicinales (durante la terapia con agentes antibacterianos, antidepresivos tricíclicos, antivirales, antituberculosos y antineoplásicos, anticonceptivos orales);
- encefalopatía secundaria;
- síndrome depresivo, incluso secundario;
- síndrome de retirada.
Contraindicaciones
Absoluto:
- trastorno bipolar;
- edad hasta 18 años;
- Trimestres I y II del embarazo;
- período de lactancia;
- hipersensibilidad establecida a los componentes de la droga.
Familiar (tomar Ademetionina requiere cuidados especiales y una cuidadosa supervisión médica):
- insuficiencia renal;
- tratamiento combinado con preparaciones a base de hierbas, medicamentos que contienen triptófano, antidepresivos tricíclicos (clomipramina), inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina;
- III trimestre de embarazo;
- edad avanzada.
Ademetionine, instrucciones de uso: método y dosis
La solución preparada a partir del liofilizado está destinada a la administración intravenosa e intramuscular.
El medicamento se disuelve inmediatamente antes de su uso en un disolvente especialmente suministrado. El resto del liofilizado se elimina. No se puede mezclar con soluciones que contengan iones de calcio y soluciones alcalinas. Si la masa porosa tiene un color distinto al blanco con tinte amarillento o casi blanco (por calor o grietas en la botella), no se recomienda su uso.
Cuando se usa por vía intravenosa, la solución se administra muy lentamente.
La terapia comienza con una inyección intravenosa o intramuscular basada en el cálculo de 5 a 12 mg por 1 kg de peso corporal del paciente por día.
Régimen de dosificación recomendado:
- colestasis intrahepática: 400 a 800 mg al día (1 a 2 frascos) durante 14 días;
- depresión: 400 a 800 mg al día (1 a 2 botellas) durante 15 a 20 días. Si se necesita un tratamiento de apoyo, el fármaco se sigue utilizando en forma de tableta a una dosis de 800 a 1600 mg por día durante 14 a 28 días.
El uso de Ademetionina puede iniciarse tanto con administración i / v como i / m con uso adicional en forma de tabletas o inmediatamente con el uso de esta forma de dosificación.
En los estudios clínicos no se encontraron diferencias en la eficacia del fármaco en pacientes de edad avanzada en comparación con pacientes más jóvenes. Sin embargo, teniendo en cuenta el alto riesgo de disfunciones cardíacas, hepáticas o renales existentes, otras enfermedades concomitantes o terapia combinada con otros medicamentos, la dosis del medicamento en los ancianos se selecciona con precaución, comenzando el uso del liofilizado desde el límite inferior del rango de dosis.
Los datos clínicos sobre el uso de la sustancia en insuficiencia renal son limitados, por lo que se requiere supervisión médica en su cita en estos casos.
Los parámetros farmacocinéticos de la ademetionina en individuos sanos y en pacientes con patologías hepáticas crónicas son similares.
Efectos secundarios
La diarrea, las náuseas y el dolor de cabeza fueron las reacciones adversas más frecuentes en los ensayos clínicos de Ademetionine con más de 2100 voluntarios.
Posibles acontecimientos adversos (> 10% - muy frecuentes;> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1% - raramente; <0,01% - muy raros; la frecuencia no puede determinarse a partir de los datos disponibles - con frecuencia no especificada):
- patologías infecciosas y parasitarias: con poca frecuencia - infecciones del tracto urinario;
- sistema inmunológico: con poca frecuencia - cambios en la frecuencia del pulso (bradicardia, taquicardia) o la presión arterial (hipertensión arterial / hipotensión), malestar en el pecho, dolor de espalda, broncoespasmo, dificultad para respirar, reacciones anafilactoides o anafilácticas (incluida hiperemia cutánea), reacciones mayor sensibilidad;
- psique: a menudo - insomnio, ansiedad; con poca frecuencia - confusión, agitación;
- sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza; con poca frecuencia - disgeusia, parestesia, mareos;
- vasos: con poca frecuencia - flebitis, hipotensión arterial, sofocos;
- sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: con poca frecuencia - edema laríngeo;
- tracto gastrointestinal: a menudo - náuseas, diarrea, dolor abdominal; con poca frecuencia: vómitos, malestar gastrointestinal, sangrado gastrointestinal, dolor en el tracto gastrointestinal, flatulencia, indigestión, boca seca; raramente - esofagitis, hinchazón;
- piel y tejido subcutáneo: a menudo - picazón en la piel; con poca frecuencia - reacciones alérgicas cutáneas (incluyendo eritema, urticaria, erupción cutánea y picazón), angioedema, aumento de la sudoración;
- tejido musculoesquelético y conectivo: con poca frecuencia - espasmos musculares, artralgia;
- trastornos generales y trastornos en el lugar de la inyección: con poca frecuencia: escalofríos, fiebre, edema, astenia, reacciones y necrosis de la piel en el lugar de la inyección; raramente - malestar.
Sobredosis
No hay datos sobre la sobredosis de ademetionina.
instrucciones especiales
Teniendo en cuenta el efecto tónico del medicamento, no se recomienda tomarlo antes de acostarse. Cuando se prescribe a pacientes con cirrosis hepática en el contexto de hiperazotemia, es importante controlar sistemáticamente el contenido de nitrógeno en la sangre. La terapia a largo plazo debe ir acompañada de una determinación periódica de los niveles séricos de creatinina y urea.
No se recomienda ademetionina 400 mg para pacientes con trastorno bipolar. Hay informes de la transición de la depresión a la hipomanía o la manía en el contexto de su uso. Con la depresión, la probabilidad de suicidio y otros efectos secundarios graves aumenta y, por lo tanto, durante el período de terapia, dichos pacientes deben estar bajo supervisión médica constante para evaluar y tratar las manifestaciones de la depresión. Se debe informar a los pacientes sobre la necesidad de informar al médico sobre la ausencia de mejoría o empeoramiento de la condición durante el período de uso del liofilizado. También se ha informado sobre la aparición repentina o escalada de ansiedad con su uso. Por lo general, no se requiere la suspensión del tratamiento, en varios casos la ansiedad desapareció después de disminuir la dosis o suspender el uso del medicamento.
Dado que el contenido del fármaco puede disminuir en el contexto de una deficiencia de ácido fólico y cianocobalamina, en pacientes de riesgo (durante el embarazo, enfermedad hepática, anemia o si existe riesgo de deficiencia de vitaminas debido a patología o adherencia a una dieta, por ejemplo, en vegetarianos), se debe monitorear el contenido. vitaminas en el plasma sanguíneo. Si su deficiencia se encuentra antes o durante la terapia con Ademetionine, se recomienda tomar cianocobalamina y ácido fólico.
Debe tenerse en cuenta que en un análisis inmunológico, el uso de una solución puede conducir a una determinación falsa de un indicador de un alto contenido de homocisteína en la sangre. En este sentido, se recomienda utilizar otros métodos de análisis para determinar la concentración de homocisteína.
La composición de 1 dosis de Ademetionine contiene menos de 23 mg (1 mmol) de sodio, es decir, prácticamente no contiene este elemento.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de terapia con Ademetionine, se pueden desarrollar mareos y, por lo tanto, conducir vehículos, así como realizar otros trabajos relacionados con una mayor atención, está prohibido hasta que el paciente esté seguro de que la terapia no afecta su capacidad para realizar este tipo de actividad.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No se recomienda la administración de ademetionina en el primer y segundo trimestre del embarazo. En el tercer trimestre, al tomar el medicamento, se requiere precaución.
Si es necesario usar el medicamento durante la lactancia, se detiene la lactancia.
Uso pediátrico
El uso de Ademetionina en niños y adolescentes menores de 18 años está contraindicado, ya que el perfil de seguridad y eficacia de su uso en pacientes de este grupo de edad no se ha estudiado suficientemente.
Con insuficiencia renal
La insuficiencia renal es una contraindicación relativa para el nombramiento de Ademetionine.
Uso en ancianos
En pacientes de edad avanzada, el tratamiento se recomienda con precaución.
Interacciones con la drogas
No se han establecido interacciones de ademetionina con otras sustancias / preparaciones. Se ha informado sobre el desarrollo del síndrome de exceso de serotonina en el contexto del tratamiento combinado con ademetionina y clomipramina (en tales casos, se recomienda tener cuidado).
Análogos
Los análogos de Ademetionine son Samelix, Ademetionine-Vial, Heptral, Heparetta, Heptrazan, Heptor, Heptor N, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Ademetionine
Hay pocas revisiones sobre Ademetionine, lo que indica su eficacia.
Precio de Ademetionine en farmacias
Se desconoce el precio de Ademetionine 400 mg porque no está disponible en farmacias. El costo aproximado de los análogos de medicamentos (todos los medicamentos contienen 5 ampollas con 400 mg de liofilizado en un paquete para preparar una solución para administración intravenosa e intramuscular en cada ampolla y un solvente): Heptral - 1560-1955 rublos, Samelix - 1309-1379 frotar., Heptor - 1055-1566 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
