Avandia
Avandia: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Avandia
Código ATX: A10BG
Ingrediente activo: rosiglitazona (Rosiglitazona)
Fabricante: SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Francia); Glaxo Wellcome Production (Francia)
Descripción y actualización de la fotografía: 2020-04-29
Avandia es un fármaco hipoglucemiante oral.
Forma de liberación y composición
El medicamento se produce en forma de tabletas recubiertas: tabletas pentagonales recubiertas con película con una dosis de 2 mg - rosa, 4 mg - naranja, 8 mg - rojo-marrón; en un lado hay una inscripción - "2", "4" u "8" (según la dosis), en el otro - "SB" (comprimidos de 2 mg, 14 uds. en blísteres, en una caja de cartón de 2, 4 o 8 envases, comprimidos de 4 mg y 8 mg, 14 uds. En blísteres, en caja de cartón 1, 2, 4 u 8 envases Cada envase también contiene instrucciones para el uso de Avandia).
1 tableta contiene:
- sustancia activa: maleato de rosiglitazona - 2, 4 u 8 mg;
- componentes auxiliares: almidón glicolato de sodio, lactosa monohidrato, hidroxipropilmetilcelulosa, celulosa microcristalina, estearato de magnesio;
- cubierta de película: lactosa, hidroxipropilmetilcelulosa 6cRb, polietilenglicol, dióxido de titanio, triacetina, óxido de hierro rojo; además en la composición de tabletas con una dosis de 4 mg - óxido de hierro amarillo, talco purificado.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Avandia reduce los niveles de glucosa en sangre. El principio activo del fármaco, rosiglitazona, es un antagonista selectivo de los receptores nucleares PPARγ (receptor gamma activado por proliferador de peroxisoma). El mecanismo de acción del fármaco se debe a la propiedad del maleato de rosiglitazona para aumentar la sensibilidad de los receptores a la insulina en el tejido adiposo, el hígado y los músculos esqueléticos, mejorar el curso de los procesos metabólicos y reducir el nivel de glucosa, insulina y ácidos grasos libres en la sangre. Mientras se toma Avandia, se preserva la función de las células beta, esto se confirma por un aumento en la masa de los islotes de Langerhans en el páncreas y en el contenido de insulina.
La rosiglitazona previene el desarrollo de hiperglucemia severa, no causa hipoglucemia, no potencia la secreción de insulina por el páncreas.
Proporciona una desaceleración significativa en el desarrollo de disfunción renal e hipertensión arterial sistólica. El efecto hipoglucemiante de la rosiglitazona se acompaña de una disminución clínicamente significativa de los niveles séricos de colesterol y sus precursores, que pueden ser factores de riesgo de enfermedades cardiovasculares.
La característica principal de la actividad de Avandia es una disminución significativa en el nivel de ácidos grasos libres.
Al poseer varios mecanismos de acción complementarios, Avandia, como parte de una terapia combinada, proporciona una mejora sinérgica en el control glucémico en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 (no insulinodependiente).
Farmacocinética
Después de la administración oral, la concentración máxima (C max) de rosiglitazona en el plasma sanguíneo se alcanza en aproximadamente 1 hora La biodisponibilidad absoluta después de tomar una dosis de 4 mg u 8 mg es del 99%. Un aumento de la acidez gástrica no interfiere con la absorción de rosiglitazona. Con una ingesta simultánea de alimentos, la C max disminuye en aproximadamente un 20-28% y el período de su consecución se alarga a 1,75 horas, pero estos cambios no tienen importancia clínica, por lo que no se requiere la coordinación del uso de Avandia con la ingesta de alimentos. En el rango de dosis terapéuticas, la concentración plasmática de rosiglitazona es directamente proporcional a la dosis administrada.
La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 99,8%. El volumen de distribución es de 14 litros. No se observa acumulación de la sustancia activa cuando se usa el medicamento 1-2 veces al día.
La rosiglitazona se metaboliza por N-desmetilación e hidroxilación, seguida de unión con sulfato y ácido glucurónico, con la formación de metabolitos que no tienen actividad clínicamente significativa. La biotransformación se produce principalmente con la participación de la enzima CYP2C8 y, en menor medida, CYP2C9. La rosiglitazona in vitro inhibe moderadamente CYP2C8, la concentración de inhibición semimáxima (IC50) es 18 μM y débilmente - CYP2C9, IC50 es 50 μM. Los resultados de los estudios in vivo con warfarina indican que la rosiglitazona no interactúa con los sustratos de CYP2C9. In vitro, no se encontró inhibición significativa de las enzimas CYP1A2, CYP2A6, CYP3A, CYP4A, CYP2C19, CYP2D6 y CYP2E1, por lo que la probabilidad de interacción de rosiglitazona con fármacos metabolizados por la acción de estas isoenzimas del citocromo P450 es muy baja.
El aclaramiento plasmático total de rosiglitazona es de aproximadamente 3 l / h. La vida media (T 1/2) es de 3 a 4 horas.
La sustancia se excreta en forma de metabolitos, principalmente (alrededor del 75% de la dosis tomada) a través de los riñones, a través de los intestinos, el 25% de la dosis. La rosiglitazona no se excreta sin cambios. La T 1/2 final de los metabolitos alcanza las 130 horas, lo que indica una eliminación muy lenta. Por lo tanto, su acumulación es posible con dosis repetidas del fármaco en el suero sanguíneo (acumulación predominante del derivado principal: parahidroxisulfato, presumiblemente un aumento de 5 veces en la concentración).
Los resultados del análisis farmacocinético indican la ausencia de diferencias en la farmacocinética de rosiglitazona entre hombres y mujeres, pacientes adultos y pacientes de edad avanzada.
Con enfermedad hepática moderada y grave, el AUC (área bajo la curva farmacocinética concentración-tiempo) aumenta 2-3 veces, la unión del principio activo a proteínas plasmáticas y el aclaramiento disminuyen.
Con la función renal alterada, incluida la insuficiencia renal terminal y los pacientes en hemodiálisis, no se encontraron diferencias clínicamente significativas en la farmacocinética de rosiglitazona.
Indicaciones para el uso
El uso de Avandia está indicado para la diabetes mellitus tipo 2 no insulinodependiente como monoterapia (en caso de dieta ineficaz y ejercicio adecuado) o en combinación con metformina y derivados de sulfonilurea para mejorar el control glucémico.
Contraindicaciones
Absoluto:
- diabetes mellitus tipo 1;
- disfunciones hepáticas moderadas y graves (clase B y C según la clasificación de Child-Pugh por encima de 6 puntos);
- período de embarazo;
- amamantamiento;
- edad hasta 18 años;
- hipersensibilidad a los componentes de la droga.
Avandia debe usarse con precaución en insuficiencia cardíaca grave, insuficiencia renal grave.
Avandia, instrucciones de uso: método y dosis
Los comprimidos de Avandia se toman por vía oral, independientemente de la comida.
El médico selecciona la dosis y el régimen de tratamiento individualmente.
Dosis recomendada: dosis diaria inicial - 4 mg en 1-2 dosis. Después de 42 a 56 días de administración regular, si es necesario, la dosis inicial del fármaco puede aumentarse a 8 mg.
La dosis diaria inicial de rosiglitazona en combinación con insulina es de 4 mg. Si el paciente necesita un control glucémico más intenso, la dosis diaria puede aumentarse cuidadosamente a 8 mg, pero solo después de un examen apropiado para evaluar el riesgo de efectos secundarios debido a la retención de líquidos.
Con insuficiencia renal leve o moderada, disfunción hepática leve (clase A según la clasificación de Child-Pugh, 6 puntos o menos) y en pacientes de edad avanzada, no es necesario ajustar la dosis de Avandia.
Se requiere una monitorización cuidadosa cuando se trata a pacientes con insuficiencia renal grave.
Efectos secundarios
Al tomar Avandia, pueden desarrollarse los siguientes efectos secundarios negativos:
- a menudo (más del 5%): dolor de cabeza, traumatismo, infecciones del tracto respiratorio superior;
- raras: anemia, hipercolesterolemia, insuficiencia cardíaca, insuficiencia cardíaca crónica, edema periférico, aumento del peso corporal dependiente de la dosis, edema pulmonar, síntomas de insuficiencia hepática (niveles elevados de enzimas hepáticas); cuando se combina con insulina o medicamentos hipoglucemiantes orales: hipoglucemia;
- muy raras: complicaciones causadas por isquemia miocárdica (más a menudo en el contexto de la terapia combinada).
Los efectos secundarios que requieren la interrupción de Avandia ocurren en aproximadamente el 7.5% de los pacientes.
Sobredosis
No se han establecido los síntomas de sobredosis después de una dosis única de 20 mg de rosiglitazona.
Si es necesario, se recomienda el nombramiento de terapia sintomática. La hemodiálisis es ineficaz.
instrucciones especiales
En caso de irregularidades menstruales durante el período premenopáusico, es necesario comparar el efecto clínico esperado y el posible riesgo del tratamiento. Debe tenerse en cuenta que en relación con un aumento de la sensibilidad a la insulina en mujeres resistentes a la insulina en el ciclo anovulatorio del período premenopáusico (incluido el síndrome de ovario poliquístico), la ovulación puede reanudarse y puede ocurrir la concepción.
Debido a un aumento en el nivel de LDL (lipoproteína de baja densidad) y HDL (lipoproteína de alta densidad), el contenido de colesterol total aumenta, pero su proporción a HDL no cambia.
Con el uso combinado de rosiglitazona en una dosis diaria de 8 mg e insulina, aumenta la incidencia de edema.
Se recomienda monitorear cuidadosamente la condición de los pacientes con riesgo de desarrollar insuficiencia cardíaca. Para pacientes con insuficiencia cardíaca grave, el uso de rosiglitazona está indicado solo cuando el efecto clínico esperado supera el riesgo potencial.
La rosiglitazona no tiene efectos sedantes ni produce somnolencia.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
El uso de Avandia no afecta la capacidad de los pacientes para conducir vehículos y mecanismos complejos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El uso de Avandia durante el embarazo y la lactancia está contraindicado.
Para las mujeres embarazadas con diabetes mellitus tipo 2, se recomienda la insulina para controlar la hipoglucemia.
Si es necesario, el nombramiento de Avandia, debe interrumpirse la lactancia.
Uso pediátrico
El uso de tabletas de Avandia para el tratamiento de niños y adolescentes menores de 18 años está contraindicado debido a la falta de información sobre la efectividad y seguridad del medicamento.
Con insuficiencia renal
Avandia debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave.
Con insuficiencia renal leve a moderada, no se requiere ajuste de dosis.
Por violaciones de la función hepática
No se recomienda prescribir Avandia a pacientes con insuficiencia hepática moderada y grave (clase B y C según la clasificación de Child-Pugh, por encima de 6 puntos).
En caso de disfunción hepática leve (clase A según la clasificación de Child-Pugh, 6 puntos o menos), no es necesario ajustar la dosis.
Uso en ancianos
Los pacientes de edad avanzada no necesitan ajuste de dosis.
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo de Avandia:
- metformina, glibenclamida, acarbosa y otros agentes hipoglucemiantes orales: no se altera su farmacocinética y farmacodinamia. Los derivados de la sulfonilurea y la metformina son sinérgicos con la rosiglitazona para el control de la glucemia en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, lo que aumenta la probabilidad de hipoglucemia. La combinación con metformina aumenta el riesgo de anemia leve a moderada, que no requiere la interrupción del tratamiento;
- digoxina: los parámetros farmacocinéticos de digoxina permanecen estables;
- warfarina: la actividad anticoagulante de la warfarina no cambia;
- nifedipina, anticonceptivos orales (etinilestradiol y noretindrona): el efecto terapéutico de estos medicamentos no cambia;
- Etanol: Beber alcohol con moderación no afecta el control glucémico de rosiglitazona.
Análogos
Los análogos de Avandia son Roglit, Rosiglitazone maleate, Avandglim, Avandamet, Glyurenorm, Glickvidon, Diabeton MB, Glidiab, Amaryl, Suglat, Invokana, Lixumia, Trajenta, NovoNorm, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Avandia
Las revisiones aisladas de Avandia de los pacientes son negativas.
Los expertos en el curso del análisis de datos de ensayos clínicos aleatorizados sobre el uso de rosiglitazona (Avandia) llegaron a la conclusión de que la terapia se asocia significativamente con un mayor riesgo de infarto de miocardio y muerte por insuficiencia cardíaca. Tienden a creer que la razón de este efecto de la droga es un retraso en el cuerpo de líquido, que aumenta la carga en la aurícula izquierda y aumenta la presión venosa pulmonar.
Precio de Avandia en farmacias
A día de hoy, el medicamento comercial no está registrado en Rusia, por lo tanto, debido a la falta de la cadena de farmacias, se desconoce el precio de Avandia.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
