Espironolactona
Espironolactona: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
Nombre latino: espironolactona
Código ATX: C03DA01
Ingrediente activo: espironolactona (espironolactona)
Fabricante: Ozone LLC (Rusia); Synthesis JSC (Rusia); Empresa farmacéutica CJSC Darnitsa (Ucrania)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-26
Precios en farmacias: desde 43 rublos.
Comprar
La espironolactona es un fármaco diurético ahorrador de potasio.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - tabletas: cilíndrica plana, de blanco a blanco con un tono crema, con un bisel, con un olor específico débil o casi inodoro (10 uds. En blísteres, en una caja de cartón 1 o 2 paquetes; 20 uds. En latas de polímero, en un paquete de cartón 1 lata).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: espironolactona - 25 mg;
- componentes adicionales: crospovidona (Kollidon CL-M), copovidona (Kollidon VA-64), talco, almidón de patata, estearato de calcio (ácido esteárico cálcico), celulosa microcristalina.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La espironolactona es un diurético ahorrador de potasio. Su mecanismo de acción se debe al antagonismo de la aldosterona, una hormona mineralocorticosteroide de la corteza suprarrenal, que promueve la reabsorción de iones de sodio en los túbulos renales y potencia la excreción de iones de potasio.
La espironolactona es un antagonista competitivo de la aldosterona en relación con el efecto sobre la nefrona distal (compite por los sitios de unión en los receptores proteicos citoplasmáticos; en la parte dependiente de aldosterona de los túbulos colectores y distales reduce la síntesis de permeasas). Reduce la excreción de iones de urea y potasio, reduce la acidez de la orina, aumenta la excreción de iones de agua, cloro y sodio. El fortalecimiento de la diuresis contribuye al desarrollo de un efecto hipotensor, que no es permanente.
El efecto diurético de la espironolactona se desarrolla después de 2 a 5 días de tratamiento.
Farmacocinética
Después de ingresar al tracto gastrointestinal, la espironolactona se absorbe rápida y completamente. La biodisponibilidad del fármaco es del 100%.
Con una dosis diaria de 100 mg durante 15 días, la concentración máxima de la sustancia (C max) es de 80 ng / mg. La C max después de la ingesta de la mañana siguiente alcanza las 2,6 horas.
Se metaboliza en el hígado. Como resultado de la biotransformación, se forman varios metabolitos activos que contienen azufre (80%), incluida la canrenona (20%); su C max se determina 2 a 4 horas después de tomar espironolactona.
Las proteínas plasmáticas se unen al 98% (canrenona - 90%). Penetra mal en tejidos y órganos. El volumen de distribución es de 0,05 l / kg. La espironolactona atraviesa la barrera placentaria, canrenona, a la leche materna.
Se excreta del cuerpo principalmente por los riñones (en forma de metabolitos - 50%, sin cambios - 10%), parcialmente a través de los intestinos. La vida media (T 1/2) es de 13 a 24 horas. Kanrenon se excreta en dos fases, T 1/2 en la primera - 2-3 horas, en la segunda - 12-96 horas.
T 1/2 aumenta con insuficiencia cardíaca crónica y cirrosis hepática. No hay signos de acumulación del fármaco, sin embargo, el riesgo aumenta con insuficiencia renal crónica e hiperpotasemia.
Indicaciones para el uso
- síndrome edematoso en insuficiencia cardíaca crónica;
- hipertensión esencial (como parte de una terapia combinada);
- hipopotasemia / hipomagnesemia (para la profilaxis como adyuvante mientras se toman diuréticos si es imposible utilizar otros métodos para corregir los niveles de potasio);
- hiperaldosteronismo primario (síndrome de Connes): para el diagnóstico, así como para un tratamiento preoperatorio corto;
- síndrome nefrótico, cirrosis del hígado, acompañado de edema y / o ascitis, así como otras afecciones acompañadas de edema, en las que se puede detectar hiperaldosteronismo secundario.
Contraindicaciones
- insuficiencia renal crónica grave (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml / minuto);
- hiponatremia;
- hiperpotasemia;
- anuria;
- La enfermedad de Addison;
- intolerancia a la lactasa, deficiencia de lactosa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
- el embarazo;
- niños menores de 3 años;
- período de lactancia;
- hipersensibilidad a los componentes de espironolactona.
Cuidadosamente:
- acidosis metabólica;
- hipercalcemia;
- insuficiencia hepática
- diabetes mellitus con insuficiencia renal crónica confirmada o sospechada;
- nefropatía diabética;
- bloqueo auriculoventricular;
- ginecomastia o uso concomitante de medicamentos que causan ginecomastia;
- dismenorrea;
- anestesia local y general;
- intervenciones quirúrgicas;
- edad avanzada.
Instrucciones para el uso de espironolactona: método y dosis
Las tabletas de espironolactona deben tomarse por vía oral.
Regímenes de dosificación recomendados para adultos:
- síndrome edematoso por insuficiencia cardíaca crónica: 100-200 mg al día por 2-3 dosis durante 5 días en combinación con tiazidas o diuréticos de asa. La dosis diaria de mantenimiento se selecciona individualmente: mínimo - 25 mg, máximo - 200 mg;
- Hipertensión esencial: 50-100 mg una vez al día, si es necesario, la dosis se aumenta gradualmente (una vez cada 2 semanas) a 200 mg. Por lo general, se observa una respuesta adecuada al tratamiento después de 2 semanas;
- hipopotasemia e hipomagnesemia causadas por el uso de diuréticos: 25-100 mg por día en una o más dosis. Si las preparaciones orales de potasio u otros métodos para compensar su deficiencia son ineficaces, la dosis diaria puede aumentarse al máximo permitido: 400 mg;
- edema debido al síndrome nefrótico (en caso de ineficacia de otros tipos de terapia): 100-200 mg;
- edema debido a cirrosis del hígado: si la proporción de iones de sodio y potasio en la orina excede 1 - 100 mg por día, si es menos de 1 - 200-400 mg. La dosis de mantenimiento se selecciona individualmente;
- hiperaldosteronismo idiopático: 100-400 mg por día;
- hiperaldosteronismo e hipopotasemia graves: 300-400 mg por día en 2-3 dosis. Después de mejorar la condición, la dosis diaria se reduce gradualmente a una dosis de mantenimiento de 25 mg.
A los niños con edema se les prescriben 1 a 3,3 mg / kg de peso corporal (30 a 90 mg / m 2) por día en 1 a 4 dosis. Después de 5 días, se ajusta la dosis. Si es necesario, se puede aumentar 3 veces en comparación con el inicial.
El uso de espironolactona para el diagnóstico de hiperaldosteronismo:
- prueba de diagnóstico corta: 400 mg al día (en varias dosis) durante 4 días. Si la concentración de potasio aumentó mientras se tomaba el medicamento y luego disminuyó después de su retiro, podemos asumir la presencia de hiperaldosteronismo primario;
- prueba de diagnóstico a largo plazo: 400 mg por día (en varias dosis) durante 3-4 semanas. Si durante este período es posible corregir la hipopotasemia y la hipertensión arterial, se puede asumir la presencia de hiperaldosteronismo primario.
Después de establecer el diagnóstico de "hiperaldosteronismo primario" utilizando métodos de diagnóstico más precisos, la espironolactona se prescribe para un ciclo corto de terapia preoperatoria: 100-400 mg por día (para 1-4 dosis) durante todo el período preparatorio. Si la operación no está indicada, el medicamento se usa para la terapia de mantenimiento a largo plazo en la dosis efectiva más baja, que el médico selecciona individualmente para cada paciente.
Efectos secundarios
- aparato digestivo: diarrea o estreñimiento, dolor abdominal, cólico intestinal, gastritis, náuseas, vómitos, disfunción hepática, ulceración y sangrado en el tracto gastrointestinal;
- sistema endocrino: con uso prolongado en hombres - disfunción eréctil, disminución de la potencia, ginecomastia; en las mujeres: voz ronca, hirsutismo, hipertricosis, sensibilidad en las mamas, amenorrea, dismenorrea, metrorragia en el período climatérico, carcinoma de mama;
- sistema urinario: hiperuricemia, hipercreatininemia, aumento de la concentración de urea, insuficiencia renal aguda;
- sistema nervioso: dolor de cabeza, ataxia, somnolencia, letargo, mareos, confusión, espasmos musculares, letargo;
- órganos hematopoyéticos: agranulocitosis, megaloblastosis, trombocitopenia;
- metabolismo: violación del estado ácido-base y del metabolismo del agua y electrolitos (acidosis o alcalosis hipoclorémica metabólica);
- reacciones dermatológicas y alérgicas: alopecia, urticaria, prurito, fiebre medicamentosa, erupción eritematosa y maculopapular;
- otros: espasmos musculares, calambres en los músculos de la pantorrilla.
Sobredosis
Síntomas: diarrea, náuseas, vómitos, deshidratación, hipercalcemia, hiponatremia (sed, sequedad de boca, somnolencia), hiperpotasemia (debilidad, miastenia gravis, parestesia, arritmias), aumento de la concentración de urea, disminución de la presión arterial, mareos, erupción cutánea.
Se recomienda el lavado gástrico. El tratamiento para la hipotensión arterial y la deshidratación es sintomático. En el caso de la hiperpotasemia, se muestra la normalización del metabolismo de los electrolitos del agua con diuréticos excretores de potasio, la administración parenteral rápida de una solución de dextrosa (glucosa) al 5-20% con insulina a razón de 0,25-0,5 U por 1 g de dextrosa (glucosa). Si es necesario, se vuelve a administrar dextrosa (glucosa). En casos de intoxicación severa, se realiza hemodiálisis.
instrucciones especiales
Aunque la espironolactona no tiene un efecto directo sobre el metabolismo de los carbohidratos, debido al riesgo de hiperpotasemia, debe usarse con precaución en la diabetes mellitus, especialmente cuando se acompaña de nefropatía diabética.
Las personas mayores, los pacientes con enfermedades hepáticas y renales, así como los pacientes que reciben simultáneamente medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, requieren un control regular de la función renal y los electrolitos séricos.
Durante el tratamiento, se recomienda excluir de la dieta los alimentos ricos en potasio; el alcohol está prohibido.
La espironolactona dificulta la detección de adrenalina, digoxina y cortisol en la sangre.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Al comienzo del tratamiento, uno debe abstenerse de conducir y realizar trabajos potencialmente peligrosos que requieran una alta concentración de atención y velocidad de reacción. Además, el grado de restricciones se determina individualmente.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No hay datos que confirmen el efecto negativo de la espironolactona sobre el desarrollo fetal. Sin embargo, en el primer trimestre del embarazo, el medicamento está contraindicado, en el segundo y tercer trimestre se puede usar según las indicaciones de un médico, bajo su estrecha supervisión.
El metabolito de la espironolactona (canrenona) se excreta en la leche materna, por lo que se debe interrumpir la lactancia si el tratamiento durante la lactancia está clínicamente justificado.
Uso pediátrico
De acuerdo con las instrucciones, la espironolactona está prohibida para el tratamiento de niños menores de 3 años (debido a la forma de dosificación sólida).
Con insuficiencia renal
La espironolactona está contraindicada en insuficiencia renal crónica grave (aclaramiento de creatinina <10 ml / min).
Los pacientes con insuficiencia renal, nefropatía diabética y anuria deben tomar espironolactona con precaución.
Por violaciones de la función hepática
En insuficiencia hepática y cirrosis hepática, la espironolactona debe usarse con precaución.
Uso en ancianos
Los pacientes de edad avanzada deben tratarse con precaución. Al comienzo de la terapia, se recomienda tomar la dosis mínima con su titulación adicional hasta alcanzar la requerida. En el curso de la terapia, es necesario controlar las funciones de los riñones y el hígado.
Interacciones con la drogas
El efecto de la espironolactona sobre sustancias / fármacos que se toman concomitantemente:
- mejora el metabolismo del fenazol (antipirina);
- reduce la eficacia de los anticoagulantes indirectos (derivados de cumarina, heparina, indandiona) y anticoagulantes;
- reduce la toxicidad de los glucósidos cardíacos (debido a la normalización de los niveles de potasio en la sangre);
- mejora el efecto de buserelina, triptorelina, gonadorelina;
- reduce la sensibilidad de los vasos sanguíneos a la norepinefrina (se debe tener cuidado al realizar la anestesia);
- acelera el metabolismo y la excreción de carbenoxolona;
- aumenta la vida media de la digoxina, como resultado de lo cual es posible la intoxicación;
- reduce la acción del mitotano;
- reduce el aclaramiento y mejora el efecto tóxico del litio;
- potencia el efecto de diuréticos y antihipertensivos.
El efecto de otras sustancias / fármacos sobre la acción de la espironolactona:
- colestiramina y cloruro de amonio: promueven el desarrollo de acidosis metabólica hiperpotasémica;
- glucocorticosteroides: potencian el efecto diurético y natriurético en hiponatremia y / o hipoalbuminemia;
- indometacina y salicilatos: reducen el efecto diurético;
- fludrocortisona: provoca un aumento paradójico de la secreción tubular de potasio;
- carbenoxolona: promueve la retención de sodio;
- medicamentos antiinflamatorios no esteroides: reducen los efectos diuréticos y natriuréticos, aumentando el riesgo de desarrollar hiperpotasemia;
- diuréticos (ácido etacrínico, furosemida, derivados de benzotiazina): mejoran y aceleran los efectos diuréticos y natriuréticos de la espironolactona;
- ciclosporina, indometacina, bloqueantes de la aldosterona, antagonistas de la angiotensina II, preparados de potasio, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, suplementos de potasio y diuréticos ahorradores de potasio: aumentan el riesgo de hiperpotasemia.
Análogos
Los análogos de espironolactona son Veroshpilacton, Veroshpiron, Inspra, Espiro, Eplenor, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C en un lugar seco, oscuro y fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 5 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre espironolactona
Según las revisiones, la espironolactona es un fármaco diurético eficaz y económico. Sin embargo, tiene muchas contraindicaciones y puede causar efectos secundarios, por lo que solo debe usarse según las indicaciones de un médico y bajo su estrecha supervisión.
El precio de la espironolactona en farmacias
Dependiendo de la cadena de farmacias, el precio de la espironolactona varía de 37 a 76 rublos. por paquete de 20 comprimidos de 25 mg.
Espironolactona: precios en farmacias online
|
Nombre de la droga Precio Farmacia |
|
Espironolactona 25 mg comprimidos 20 uds. 43 rbl. Comprar |
|
Espironolactona 25 mg comprimidos 20 uds. 43 rbl. Comprar |
|
Espironolactona 25 mg comprimidos 20 uds. RUB 70 Comprar |
|
Espironolactona 50 mg cápsula 30 uds. 144 RUB Comprar |
|
Espironolactona 100 mg cápsulas 30 uds. 204 RUB Comprar |
|
Cápsulas de espironolactona 100 mg 30 uds. 236 r Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
