Gefitinib
Instrucciones de uso:
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Indicaciones de uso
- 3. Contraindicaciones
- 4. Método de aplicación y dosificación
- 5. Efectos secundarios
- 6. Instrucciones especiales
- 7. Interacciones farmacológicas
- 8. Análogos
- 9. Términos y condiciones de almacenamiento
- 10. Condiciones de dispensación en farmacias
Gefitinib, un inhibidor de la proteína tirosina quinasa; agente antineoplásico.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - Comprimidos recubiertos con película: redondos, biconvexos, de rosa a rosa con un tinte marrón (10 uds. En blísteres de papel de aluminio, 10 y 30 uds. En frascos de plástico; en caja de cartón 1 blíster o 1 frasco).
Ingrediente activo: gefitinib, en 1 tableta - 250 mg.
Componentes adicionales:
- composición del núcleo: lauril sulfato de sodio, celulosa microcristalina, croscarmelosa de sodio, povidona K-30, estearato de magnesio, lactosa monohidrato;
- composición de la carcasa: revestimiento de película IC-S-2269 - talco, polietilenglicol, dióxido de titanio (E 171), hipromelosa, óxido de hierro amarillo (E 172), óxido de hierro rojo (E 172).
Indicaciones para el uso
Gefitinib es un fármaco para el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas localmente avanzado o metastásico resistente a los regímenes de quimioterapia que contienen derivados del platino.
Contraindicaciones
Absoluto:
- edad hasta 18 años;
- embarazo y lactancia;
- hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
Relativo:
- aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y la concentración de bilirrubina;
- neumoconiosis;
- fibrosis pulmonar idiopática;
- neumonía posradiación;
- neumonía intersticial;
- neumonía por drogas;
- deficiencia de glucosa-galactosa, deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa.
Método de administración y dosificación
Gefitinib debe tomarse por vía oral, sin hacer referencia a las comidas, una vez al día.
La dosis estándar es de 250 mg, independientemente de la edad y el peso corporal del paciente, su sexo y etnia, función renal y hepática (incluida la presencia de insuficiencia hepática grave debido a daño hepático metastásico).
Si se omite la siguiente dosis, el medicamento debe tomarse lo antes posible, siempre que haya al menos 12 horas antes de la siguiente dosis. De lo contrario, la dosis no debe duplicarse.
Efectos secundarios
La mayoría de las veces (más del 20% de los casos) durante la terapia, se notan efectos secundarios como erupción cutánea (incluido el acné), piel seca, picazón y diarrea. Estas reacciones suelen aparecer durante el primer mes de tratamiento y son reversibles.
Las reacciones adversas graves (grados 3-4 según los criterios generales de toxicidad) ocurren en aproximadamente el 8% de los pacientes. Solo el 1% de los pacientes tuvo que interrumpir la terapia debido a los efectos secundarios.
Clasificación de los efectos secundarios según la frecuencia de su desarrollo: muy a menudo - ≥ 10%, a menudo - de ≥ 1% a <10%, con poca frecuencia - de ≥ 0,1% a <1%, raramente - de ≥ 0,01% a <0,1%, muy raramente - <0,03%.
Posibles efectos secundarios:
- reacciones alérgicas: muy raramente - urticaria, angioedema;
- por parte de la piel y la piel: muy a menudo: piel seca (incluida la formación de grietas en el contexto de eritema), picazón, erupción pustulosa; a menudo: alopecia, cambios en las uñas; raramente - vasculitis cutánea, cambios cutáneos ampollosos (incluido el síndrome de Stevens-Johnson); muy raramente - eritema multiforme exudativo, necrólisis epidérmica tóxica;
- por parte de los órganos de la visión: a menudo - xeroftalmía, blefaritis, conjuntivitis; con poca frecuencia: deterioro del crecimiento de las pestañas, erosión corneal reversible; raramente - queratitis;
- de los riñones y el tracto urinario: a menudo - cistitis, aumento de creatinina en la sangre, proteinuria; raramente - cistitis hemorrágica;
- por parte de los órganos hematopoyéticos: a menudo - hemorragias nasales, hematuria; con poca frecuencia (al tomar warfarina) - hipocoagulación y / o aumento de la frecuencia de sangrado;
- del sistema respiratorio: con poca frecuencia - neumonía intersticial (3-4 grados de toxicidad, hasta la muerte);
- del sistema digestivo: muy a menudo - náuseas, diarrea (en casos raros - severa); a menudo: un aumento en la concentración de bilirrubina, deshidratación, un aumento asintomático en la actividad de las transaminasas hepáticas, anorexia, vómitos, estomatitis; raramente: perforación del tracto gastrointestinal, pancreatitis, hepatitis; muy raramente: insuficiencia hepática, incluso con un desenlace fatal;
- otros: muy a menudo - astenia; con poca frecuencia - pirexia.
instrucciones especiales
El gefitinib a veces causa una enfermedad pulmonar intersticial que puede ser fatal. Con un aumento de síntomas como fiebre, tos y dificultad para respirar, debe dejar de tomar el medicamento de inmediato y realizar un examen adecuado. Si se confirma la enfermedad, se prescribe el tratamiento adecuado.
La mayoría de las veces, se observaron lesiones pulmonares intersticiales en los habitantes de Japón, aproximadamente el 2% de los 24.000 pacientes que recibieron gefitinib, en comparación con otros países, el 0,3% de los 39.000 pacientes.
Los factores de riesgo para el desarrollo de enfermedad pulmonar intersticial incluyen: tabaquismo, antecedentes de neumonía intersticial, tejido pulmonar normal en la tomografía computarizada 2), edad avanzada (> 55 años), duración de la enfermedad (NSCLC) <6 meses.
Durante el tratamiento, es necesario controlar periódicamente la función hepática. En el caso de un aumento pronunciado de la actividad de las transaminasas hepáticas, el fármaco se cancela.
El gefitinib puede provocar una perforación gastrointestinal (GI). En la mayoría de los casos, esto se ve facilitado por factores de riesgo, como metástasis intestinales en los sitios de perforación, uso de antiinflamatorios no esteroideos o esteroides, tabaquismo y vejez. Si se confirma la perforación gastrointestinal, se retira el medicamento y se prescribe el tratamiento adecuado.
Si experimenta fenómenos como náuseas, anorexia, vómitos, diarrea prolongada o intensa, alteraciones visuales, debe consultar inmediatamente a un médico.
En el caso de diarrea difícil de detener y el desarrollo de reacciones adversas de la piel, puede interrumpir el tratamiento (hasta 14 días) para normalizar la afección.
Se notificaron cuatro casos (uno de ellos mortal) de hemorragias cerebrales en niños con glioma del tronco encefálico o glioma de localización supratentorial sin extirpación radical cuando se utilizó gefitinib como terapia de primera línea en combinación con radioterapia. Se registró otro caso de hemorragia cerebral en un niño con ependimoma cuando se utilizó gefitinib como monoterapia. En pacientes adultos con cáncer de pulmón de células no pequeñas tratados con este fármaco, estos fenómenos no se han registrado.
Las mujeres y los hombres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos fiables durante todo el período de tratamiento y durante al menos 3 meses después de su finalización.
La droga puede causar alteraciones visuales, mareos y desmayos. En estos casos, se recomienda abstenerse de participar en actividades potencialmente peligrosas que requieran rapidez de reacción y mayor atención, incluida la conducción.
Interacciones con la drogas
- rifampicina: la concentración total de gefitinib en el plasma sanguíneo disminuye en un 83% durante todo el período de observación (AUC);
- vinorelbina: es posible potenciar su acción neutropénica;
- metoprolol: aumenta su efecto en un 35%;
- medicamentos que contribuyen a un aumento significativo y a largo plazo del pH del contenido gástrico: el AUC de gefitinib disminuye en un 47%;
- potentes inhibidores de la isoenzima CYP3A4 (claritromicina, ketoconazol, telitromicina, posaconazol, voriconazol): aumenta la concentración de gefitinib en el plasma sanguíneo;
- medicamentos que inducen la actividad de la isoenzima CYP3A4 (carbamazepina, fenitoína, preparaciones de hierba de San Juan, barbitúricos): es posible aumentar el metabolismo de gefitinib, disminuir su concentración en plasma sanguíneo y, como resultado, su efectividad.
Con el uso concomitante de warfarina, el tiempo de protrombina debe controlarse regularmente.
Análogos
El análogo de Gefitinib es Iressa.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños a temperaturas de hasta 25 ° C.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
