Vesicar
Vesikar: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Vesicare
Código ATX: G04BD08
Principio activo: solifenacina (solifenacina)
Productor: Astellas Pharma Europe (Holanda)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-19
Precios en farmacias: desde 530 rublos.
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Vesicar es un fármaco que reduce el tono de los músculos lisos del tracto urinario, utilizado para tratar enfermedades urológicas.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - comprimidos recubiertos con película: redondos, convexos en ambos lados, de color amarillo claro (comprimidos de 5 mg) o rosa claro (comprimidos de 10 mg), con el logotipo de la empresa y la marca “150” (comprimidos de 5 mg) o “151 (tabletas de 10 mg) por una cara (10 uds. En blíster, en caja de cartón 1 o 3 blísteres).
El ingrediente activo de Vesikar: succinato de solifenacina, en 1 tableta - 5 o 10 mg.
Excipientes: hipromelosa 3 mPa × s, almidón de maíz, estearato de magnesio, lactosa monohidrato.
La composición de la película de recubrimiento de tabletas 5 mg: amarillo opadry 03F12967 (macrogol 8000, talco, hipromelosa 6 mPa s, dióxido de titanio y óxido de hierro amarillo).
La composición del recubrimiento de película de tabletas de 10 mg: opadry rosa 03F14895 (macrogol 8000, talco, hipromelosa 6 mPa × s, dióxido de titanio y óxido de hierro rojo).
Propiedades farmacologicas
La solifenacina es un antagonista competitivo específico de los receptores muscarínicos. La vejiga está inervada por nervios colinérgicos parasimpáticos. Debido a la acción de la acetilcolina sobre los receptores muscarínicos (principalmente M 3), se produce la contracción del detrusor.
Los estudios han demostrado que la solifenacina es un inhibidor competitivo específico de los receptores muscarínicos del subtipo M 3. Además, se encontró que la solifenacina carece o tiene baja afinidad por varios otros receptores y canales iónicos.
Farmacodinamia
Como resultado de los ensayos clínicos controlados realizados, se encontró que en pacientes de ambos sexos con síndrome de vejiga hiperactiva, ya se observa una mejora dentro de los primeros siete días de terapia, estabilización, después de 12 semanas de uso de Vesikar.
El tratamiento de los síntomas de vejiga hiperactiva da como resultado mejoras significativas en la calidad de vida. El efecto máximo generalmente se detecta después de 4 semanas de tomar Vesikar.
Farmacocinética
Con max (concentración máxima de la sustancia) en plasma se alcanza en 3-8 horas, independientemente de la dosis. La C max y el AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo) dependen de la dosis y aumentan en proporción al aumento de la dosis de 5 a 40 mg. La biodisponibilidad absoluta es del 90%. La ingesta de alimentos no tiene ningún efecto sobre la C max y el AUC.
Después de la administración intravenosa, el volumen de distribución de solifenacina es de aproximadamente 600 litros. La solifenacina se asocia con proteínas plasmáticas (aproximadamente un 98%), principalmente con la glucoproteína ácida α 1.
La sustancia es metabolizada activamente por el hígado, principalmente por la isoenzima CYP3A4, mientras que existen vías metabólicas alternativas. El aclaramiento sistémico de solifenacina es de aproximadamente 9,5 l / h, la vida media terminal está en el rango de 45 a 68 horas. Tras la administración oral de Vesicar en plasma, además de solifenacina, se identifican los siguientes metabolitos: 4R-hidroxisolifenacina, N-glucurónido, N-óxido y 4R-hidroxi-N-óxido de solifenacina (el primero de ellos presenta actividad farmacológica, los otros tres están inactivos).
La ruta de la excreción se investigó usando 14 solifenacina C-etiquetado. Después de una sola inyección de 10 mg después de 26 días, aproximadamente el 23% de la radioactividad se encuentra en las heces y el 70% en la orina. En la orina, aproximadamente el 11% de la radiactividad se encuentra como principio activo inalterado, el 18%, el 9% y el 8% son metabolitos N-óxido, 4R-hidroxi-N-óxido y 4R-hidroxisolifenacina (respectivamente).
La farmacocinética de solifenacina en el rango de dosis terapéuticas es lineal.
Los valores de AUC y Cmax de solifenacina en insuficiencia renal leve y moderada difieren de forma insignificante de los valores correspondientes en voluntarios sanos. En insuficiencia renal grave (con aclaramiento de creatinina ≤ 30 ml / min), la exposición a solifenacina aumenta significativamente (C max - en un 30%, AUC - más del 100%, vida media - más del 60%). Existe una relación estadísticamente significativa entre el aclaramiento de solifenacina y el aclaramiento de creatinina. No se han estudiado los parámetros farmacocinéticos en pacientes sometidos a hemodiálisis.
Con insuficiencia hepática moderada (según la clasificación de Child-Pugh, estadio B), el valor de C max no cambia, el AUC aumenta en un 60%, la vida media se duplica. No se han estudiado los parámetros farmacocinéticos en insuficiencia hepática grave.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Vesicar se usa para tratar la incontinencia urinaria imperativa (urgente), la necesidad imperiosa (urgente) de orinar y la micción frecuente, signos característicos del síndrome de vejiga hiperactiva.
Contraindicaciones
Absoluto:
- Insuficiencia hepática grave;
- Insuficiencia hepática moderada si es necesario, uso concomitante de inhibidores de CYP3A4 (p. Ej., Ketoconazol);
- Enfermedades gastrointestinales graves (incluido megacolon tóxico);
- Retraso en la micción;
- Glaucoma de ángulo cerrado;
- Hemodiálisis;
- Miastenia gravis;
- Trastornos hereditarios raros de tolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapps (Sami), malabsorción de glucosa-galactosa;
- Edad menor de 18 años;
- Lactancia;
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
Relativo (el uso de Vesikar es posible, pero con extrema precaución, ya que existe riesgo de complicaciones):
- Obstrucción clínicamente significativa de la salida de la vejiga, cargada con el desarrollo de retención urinaria;
- Enfermedades obstructivas gastrointestinales (incluido el estancamiento de alimentos en el estómago);
- El riesgo de disminución de la motilidad del tracto gastrointestinal;
- Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina ≤30 ml / minuto) y hepática moderada (7-9 puntos en la escala de Child-Pugh) (para estos pacientes, la dosis de Vesicar no debe exceder los 5 mg);
- Uso concomitante de un inhibidor potente de la isoenzima CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol);
- Hernia de la abertura esofágica del diafragma, reflujo gastroesofágico;
- Uso concomitante de medicamentos que pueden causar o intensificar la esofagitis (por ejemplo, bifosfonatos);
- Neuropatía autónoma;
- La presencia de factores de riesgo como hipopotasemia o síndrome de QT largo;
- El embarazo.
Instrucciones de uso de Vesikar: método y dosificación
Vesicar debe tomarse por vía oral, tragando los comprimidos enteros y bebiendo muchos líquidos, independientemente de las comidas.
Al comienzo del tratamiento, a los pacientes adultos se les prescriben 5 mg 1 vez al día. Si es necesario, la dosis se aumenta a 10 mg una vez al día.
Efectos secundarios
- Sistema digestivo: a menudo (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, <1/1000) - coprostasis, obstrucción intestinal; muy raramente (<1/10 000, incluidos casos aislados) - disminución del apetito *, vómitos *, aumento de las enzimas hepáticas *, hiperpotasemia *;
- Sistema urinario: con poca frecuencia - dificultad para orinar, infecciones del tracto urinario; raramente - retención urinaria aguda; muy raramente - insuficiencia renal *;
- Sistema nervioso central: con poca frecuencia - alteración del gusto (disgeusia), somnolencia, muy raramente - dolor de cabeza * y mareos *;
- Trastornos mentales: muy raramente - somnolencia *, confusión *, estado delirante *, alucinaciones *;
- Órgano de la visión: a menudo - violación de la acomodación (percepción visual borrosa); con poca frecuencia - ojos secos;
- Sistema respiratorio: con poca frecuencia - sequedad de la mucosa nasal;
- Sistema cardiovascular: prolongación del intervalo QT *, taquicardia tipo pirueta *;
- Piel y tejido subcutáneo: con poca frecuencia - piel seca; muy raramente: erupción *, picazón *, urticaria *, dermatitis exfoliativa *, eritema multiforme *, angioedema *;
- Reacciones alérgicas: reacciones anafilácticas *;
- Otros: con poca frecuencia - edema de las extremidades inferiores, fatiga.
* - estos efectos secundarios se observaron en el período posterior al registro del uso de Vesikar. Los datos sobre ellos se obtuvieron mediante el método de mensajes espontáneos, por lo tanto, es difícil determinar la frecuencia y la relación de causa y efecto de estas reacciones con la recepción de Vesikar.
Sobredosis
En un estudio de sobredosis, la dosis máxima utilizada fue de 100 mg de solifenacina una vez. Los síntomas más característicos: severidad moderada - boca seca, mareos, visión borrosa; severidad leve - dolor de cabeza, somnolencia.
No ha habido informes de sobredosis aguda.
Terapia: carbón activado, lavado gástrico; no se recomienda vomitar.
Las medidas terapéuticas están determinadas por las indicaciones:
- convulsiones o irritabilidad severa: benzodiazepinas;
- efectos anticolinérgicos centrales graves (excitabilidad grave, alucinaciones): carbacol o fisostigmina;
- taquicardia: betabloqueantes;
- retención urinaria: cateterismo;
- insuficiencia respiratoria: respiración artificial;
- midriasis: pilocarpina (instilación en los ojos) y / o oscurecimiento de la habitación donde se encuentra el paciente.
Los pacientes con un riesgo establecido de prolongación del intervalo QT (es decir, con bradicardia, hipopotasemia, en el contexto de una terapia combinada con fármacos que prolongan el intervalo QT) y enfermedad cardíaca (insuficiencia cardíaca congestiva, arritmia, isquemia miocárdica) necesitan especial atención.
instrucciones especiales
Antes del nombramiento de Vesikar, el paciente debe someterse a un examen médico completo para determinar si existen otras causas de trastornos urinarios, como enfermedad renal o insuficiencia cardíaca. Si se diagnostica una infección del tracto urinario, se prescribe la terapia antimicrobiana adecuada.
La solifenacina, como otros m-anticolinérgicos, puede causar visión borrosa, fatiga y somnolencia. Por esta razón, durante el período de tratamiento, se debe tener especial cuidado al conducir vehículos y realizar actividades potencialmente peligrosas que requieren la velocidad de las reacciones psicofísicas y una alta concentración de atención.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de terapia, es necesario tener en cuenta la probabilidad del desarrollo de percepción visual borrosa, somnolencia y sensación de fatiga, que pueden afectar negativamente la capacidad para conducir vehículos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
- embarazo: el medicamento se puede usar bajo supervisión médica después de evaluar la relación entre el beneficio esperado y el posible riesgo; los estudios en animales no han revelado un impacto negativo directo sobre la fertilidad, el desarrollo embrionario / fetal o el parto;
- período de lactancia: la terapia con Vesikar está contraindicada.
Uso pediátrico
La terapia con Vesicar está contraindicada en pacientes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
- insuficiencia renal grave cuando se combina con inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4, en particular con ketoconazol: el tratamiento está contraindicado;
- insuficiencia renal grave (con aclaramiento de creatinina <30 ml / min): Vesicar debe utilizarse bajo supervisión médica a una dosis máxima diaria de 5 mg.
Por violaciones de la función hepática
- insuficiencia hepática grave: el tratamiento está contraindicado;
- insuficiencia hepática moderada en combinación con inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4, en particular con ketoconazol: el tratamiento está contraindicado;
- insuficiencia hepática moderada (según la clasificación de Child-Pugh - estadio B): Vesicar debe usarse bajo supervisión médica a una dosis máxima diaria de 5 mg.
Interacciones con la drogas
Vesicar reduce la eficacia de los fármacos que estimulan la motilidad gastrointestinal (por ejemplo, cisaprida y metoclopramida).
En el caso del uso simultáneo de ketoconazol en una dosis diaria de 200 mg, la concentración total de solifenacina en el plasma sanguíneo aumenta 2 veces, cuando se toma ketoconazol en una dosis diaria de 400 mg - 3 veces. Si es necesario utilizar Vesikar simultáneamente con ketoconazol u otros inhibidores de CYP3A4 (como nelfinavir, ritonavir, itraconazol), su dosis no debe exceder los 5 mg / día. Esta combinación está contraindicada en pacientes con insuficiencia hepática moderada e insuficiencia renal grave. Teniendo en cuenta que la solifenacina es metabolizada por CYP3A4, no se excluyen las interacciones farmacocinéticas con otros sustratos de CYP3A4 de mayor afinidad (diltiazem, verapamilo), así como con inductores de CYP3A4 (fenitoína, rifampicina, carbamazepina).
Debe tenerse en cuenta que Vesicar, como todos los medicamentos con propiedades m-anticolinérgicas, puede afectar el efecto de cualquier medicamento que se use simultáneamente, incluida la gravedad de sus efectos secundarios. Antes de iniciar el tratamiento con otro antagonista m-anticolinérgico, después de tomar solifenacina, debe tomarse una semana de descanso.
El efecto terapéutico de Vesikar puede reducirse mediante m-colinomiméticos.
Análogos
Los análogos de Vesikar son: Driptan, Spazmex, Uro-Vaxom, Urotol.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 25ºC fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Vesikar
Según las revisiones, Vesicar no tiene el efecto terapéutico reclamado en todos los casos. Además, muchos informan el desarrollo de reacciones adversas graves. En general, se estima que el costo del medicamento es demasiado caro.
El precio de Vesicar en farmacias
El precio aproximado de Vesicar es 759-820 rublos (en un paquete de 30 piezas de 5 mg cada uno) o 1177-1235 rublos (en un paquete de 30 piezas de 10 mg cada uno).
Vesikar: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Vesicar 5 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. RUB 530 Comprar |
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Vesicar 10 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. RUB 790 Comprar |
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Comprimidos Vesicar p.o. 5 mg 30 uds. RUB 799 Comprar |
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Comprimidos Vesicar p.o. 10 mg 30 uds. 1220 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
