Prestilol
Prestilol: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Prestilol
Código ATX: C09BX02
Principio activo: bisoprolol (bisoprolol) + perindopril (perindopril)
Productor: Laboratories Servier Industry (Francia)
Descripción y foto actualizada: 17.07.2018
Precios en farmacias: desde 440 rublos.
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El prestilol es un fármaco antihipertensivo que es una combinación de un bloqueador adrenérgico beta 1 selectivo y un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA).
Forma de liberación y composición
El medicamento está disponible en forma de tabletas recubiertas con película: oblongas, biconvexas, de color naranja-rosa, con una línea divisoria, grabada en dos lados: en uno, en forma de dos triángulos invertidos y un asterisco en el lado de uno de ellos, en el otro - "5 / 5 "," 5/10 "," 10/5 "o" 10/10 "(29 uds. O 30 uds. En frascos de polipropileno con dispensador, en una caja de cartón con primer control de apertura 1 frasco; para hospitales - por 30 uds. En frascos de polipropileno con dosificador, en caja de cartón con primer control de apertura 3 frascos, cada caja también contiene instrucciones de uso de Prestilol).
En 1 tableta, el contenido de ingredientes activos puede ser (corresponde al grabado en la tableta):
- tabletas a una dosis de 5 mg + 5 mg: fumarato de bisoprolol - 5 mg (equivalente al contenido de 4,24 mg de bisoprolol) + arginina de perindopril - 5 mg (equivalente al contenido de 3,39 mg de perindopril);
- comprimidos a una dosis de 5 mg + 10 mg: bisoprolol fumarato - 5 mg (equivalente al contenido de 4,24 mg de bisoprolol) + perindopril arginina - 10 mg (equivalente al contenido de 6,79 mg de perindopril);
- tabletas a una dosis de 10 mg + 5 mg: fumarato de bisoprolol - 10 mg (equivalente al contenido de 8.49 mg de bisoprolol) + arginina de perindopril - 5 mg (equivalente al contenido de 3.39 mg de perindopril);
- comprimidos a una dosis de 10 mg + 10 mg: bisoprolol fumarato - 10 mg (equivalente al contenido de 8,49 mg de bisoprolol) + perindopril arginina - 5 mg (equivalente al contenido de 6,79 mg de perindopril).
Excipientes: almidón pregelatinizado, celulosa microcristalina, croscarmelosa de sodio, carbonato de calcio, carboximetil almidón de sodio, estearato de magnesio, silicio coloidal anhidro.
La composición de la cubierta de la película: macrogol 6000, glicerol, dióxido de titanio, hipromelosa, tinte de hierro óxido amarillo, estearato de magnesio, tinte de hierro óxido rojo.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Prestilol es un fármaco antihipertensivo combinado que consta de un bloqueador beta 1 selectivo y un inhibidor de la ECA (bisoprolol + perindopril).
El bisoprolol es un bloqueador altamente selectivo de los receptores beta 1 -adrenérgicos, no tiene un efecto estimulante y estabilizador de membrana correspondiente. En general, no afecta la resistencia de las vías respiratorias y los procesos metabólicos, ya que solo tiene una ligera afinidad por los receptores beta 2 -adrenérgicos implicados en la regulación metabólica, así como por los beta 2 -adrenérgicos de la musculatura lisa bronquial y vascular. El bisoprolol conserva la actividad selectiva de los receptores beta 1 -adrenérgicos y está fuera del rango de dosis terapéuticas.
El perindopril es un inhibidor de la ECA que convierte la angiotensina I en la sustancia vasoconstrictora angiotensina II. Además, la ECA (quinasa II) promueve la descomposición de la bradicinina, que tiene un efecto vasodilatador, en heptapéptido. Como resultado de la inhibición de la ECA, se produce una disminución de la concentración de angiotensina II en el plasma sanguíneo, lo que provoca un aumento de la actividad de la renina plasmática y una disminución de la secreción de aldosterona.
La supresión de la ECA en el contexto de la inactivación de la bradicinina se acompaña de un aumento en la actividad del sistema de prostaglandinas, sistema de calicreína-cinina circulante y tisular. Se supone que este efecto es responsable del efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA y es parte del mecanismo para el desarrollo de tos y algunos otros efectos secundarios.
El efecto terapéutico del perindopril se debe al metabolito activo del perindoprilato, mientras que otros metabolitos no tienen un efecto inhibidor sobre la ECA in vitro.
El bisoprolol no tiene efectos inotrópicos negativos significativos. Después de la administración oral, su efecto máximo ocurre en 3-4 horas. La vida media (T 1/2) es de 10 a 12 horas, por lo que el bisoprolol continúa actuando durante 24 horas. El efecto antihipertensivo máximo se consigue después de 14 días de uso.
Con la cardiopatía isquémica (cardiopatía isquémica) sin CHF (insuficiencia cardíaca crónica), una dosis única de bisoprolol reduce la frecuencia cardíaca (frecuencia cardíaca) y el volumen sistólico, lo que provoca una disminución del gasto cardíaco y del consumo de oxígeno. La ingesta regular de Prestilol ayuda a reducir la resistencia vascular periférica inicialmente aumentada. La supresión de la actividad de la renina en el plasma sanguíneo se considera el principal mecanismo de acción, proporcionando a los betabloqueantes un efecto antihipertensivo.
El bisoprolol, que bloquea los receptores beta-adrenérgicos del corazón, reduce la reacción simpatoadrenérgica, lo que da como resultado una disminución de la frecuencia cardíaca y la contractilidad miocárdica, lo que conduce a una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio en la angina de pecho causada por la enfermedad de las arterias coronarias.
En el tratamiento de la hipertensión de cualquier gravedad, el perindopril reduce la presión arterial (PA) sistólica y diastólica en las posiciones supina y de pie.
Se logra una disminución de la presión arterial como resultado de una disminución de la resistencia vascular periférica total (OPSS), lo que conduce a una mejora en el flujo sanguíneo periférico sin alterar la frecuencia cardíaca.
La ingesta de perindopril generalmente solo aumenta el flujo sanguíneo renal, mientras que la tasa de filtración glomerular (TFG) permanece sin cambios.
Los resultados de los estudios confirman la eficacia clínica y la seguridad de bisoprolol en la clase funcional de CHF III-IV según la clasificación de la NYHA (New York Heart Association). En los pacientes con fracción de eyección inferior al 35%, hubo una disminución de la mortalidad global del 17,3% al 11,8%. Además, Prestilol ayuda a reducir el número de muertes súbitas, el número de episodios que requieren hospitalización y una mejora significativa en el estado funcional de la ICC según la clasificación de la NYHA.
Después de una sola administración oral de perindopril, el efecto antihipertensivo máximo se desarrolla en 4-6 horas y dura al menos 24 horas. La disminución de la presión arterial se produce rápidamente. En pacientes con una respuesta adecuada al tratamiento, la toma de Prestilol durante 30 días puede normalizar la presión arterial, que persiste sin el desarrollo de taquifilaxia. La retirada brusca del fármaco no provoca un efecto rebote.
El perindopril reduce la hipertrofia del ventrículo izquierdo, tiene un efecto vasodilatador, ayuda a restaurar la elasticidad de las arterias grandes y reduce la relación entre el espesor de la pared y la luz de las arterias pequeñas.
El uso simultáneo de diuréticos tiazídicos contribuye a la mejora mutua de los efectos y reduce el riesgo de hipopotasemia asociada con la terapia diurética.
En el tratamiento de la enfermedad arterial coronaria estable sin síntomas clínicos de ICC, la adición de perindopril a los pacientes que toman un betabloqueante puede reducir significativamente el riesgo absoluto de mortalidad cardiovascular, infarto de miocardio no fatal y / o paro cardíaco.
Los resultados de los estudios clínicos de terapia combinada con un antagonista del receptor de angiotensina II (ARA II) indican que en pacientes con nefropatía diabética, los inhibidores de la ECA y ARA II no deben combinarse.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Prestilol en pacientes menores de 18 años.
Farmacocinética
La velocidad y el grado de absorción de los principios activos en la composición de Prestilol no difieren significativamente de la farmacocinética de bisoprolol y perindopril cuando se usan como monoterapia.
Después de la administración oral, la absorción de bisoprolol del tracto gastrointestinal ocurre casi por completo (más del 90%), su biodisponibilidad es de aproximadamente el 90%.
El perindopril se absorbe rápidamente después de la administración oral. La concentración máxima (C max) de la sustancia se alcanza en el plasma sanguíneo en 1 hora, T 1/2 del plasma sanguíneo - 1 hora. La relación entre la dosis y la concentración plasmática de perindopril es lineal.
El volumen de distribución (V d) de bisoprolol es de 3,5 l / kg, la unión a las proteínas del plasma sanguíneo es aproximadamente del 30%.
El V d de perindoprilato libre es de aproximadamente 0,2 l / kg, la conexión con las proteínas del plasma sanguíneo (en mayor medida con la ECA) es dosis-dependiente y es del 20%.
El 50% del bisoprolol se metaboliza en el hígado con la formación de metabolitos inactivos. El bisoprolol se excreta a través de los riñones: 50% - en forma de metabolitos inactivos y 50% - sin cambios. Su aclaramiento total es de 15 l / h, T 1/2 del plasma sanguíneo: 10-12 horas.
El perindopril es un profármaco. Se metaboliza para formar el metabolito activo del perindoprilato y cinco metabolitos inactivos. El torrente sanguíneo recibe el 27% de la cantidad tomada por vía oral en forma de perindoprilato. La concentración máxima del metabolito activo en el plasma sanguíneo se alcanza en 3-4 horas. La ingesta simultánea de alimentos reduce la tasa de biotransformación y biodisponibilidad del perindopril, por lo que se recomienda tomarlo por la mañana antes de las comidas.
El perindoprilato se excreta a través de los riñones. La T 1/2 final de la fracción libre es de 17 horas, el estado de equilibrio se alcanza en 96 horas.
La farmacocinética de bisoprolol no depende de la edad y es lineal. En caso de insuficiencia hepática o renal, no es necesario ajustar su dosis. En pacientes con ICC, no se ha establecido la farmacocinética de la función hepática o renal alterada. Debe tenerse en cuenta que en pacientes con ICC clase III (clasificación NYHA), el nivel de concentración de bisoprolol en el plasma sanguíneo es mayor y la T 1/2 es de 12 a 22 horas.
Con insuficiencia renal y cardíaca en pacientes de edad avanzada, la excreción de perindoprilato se ralentiza. En este sentido, en pacientes con insuficiencia renal, se recomienda ajustar la dosis teniendo en cuenta el grado de deterioro de la función renal o aclaramiento de creatinina (CC).
El aclaramiento de perindoprilato durante la diálisis es de 70 ml / min.
En pacientes con cirrosis hepática, no es necesario ajustar la dosis de Prestilol.
Indicaciones para el uso
El uso de Prestilol está indicado en pacientes con enfermedad arterial coronaria estable y / o hipertensión arterial, y / o insuficiencia cardíaca crónica estable con función sistólica reducida del ventrículo izquierdo en los casos en que la terapia implique la administración simultánea de bisoprolol y perindopril en dosis adecuadas.
Contraindicaciones
- shock cardiogénico;
- insuficiencia cardiaca aguda;
- episodios de descompensación de insuficiencia cardíaca que requieren la administración intravenosa (iv) de agentes inotrópicos;
- síndrome del seno enfermo;
- Bloqueo AV (bloqueo auriculoventricular) de II y III grados en ausencia de marcapasos;
- bloqueo sinoauricular;
- hipotensión arterial grave (presión arterial sistólica inferior a 100 mm Hg);
- bradicardia severa (frecuencia cardíaca menor de 60 latidos por minuto);
- graves violaciones de la circulación arterial periférica;
- Síndrome de Raynaud en forma grave;
- feocromocitoma no tratado;
- forma grave de enfermedad pulmonar obstructiva crónica;
- asma bronquial grave;
- acidosis metabólica;
- angioedema hereditario o idiopático;
- Edema de Quincke (edema angioneurótico) mientras tomaba inhibidores de la ECA en la historia;
- terapia concomitante con agentes que contienen aliskiren en pacientes con diabetes mellitus o con insuficiencia renal (TFG menor de 60 ml / min por 1,73 m 2 de superficie corporal);
- colapso;
- período de embarazo;
- amamantamiento;
- edad hasta 18 años;
- hipersensibilidad establecida a los inhibidores de la ECA;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Prestilol debe prescribirse con precaución en pacientes con alto riesgo de hipotensión arterial severa, hipovolemia e hiponatremia (adherencia a una dieta sin sal, tratamiento previo con diuréticos, diálisis, vómitos y / o diarrea), presencia de factores de riesgo para el desarrollo de hiperpotasemia, enfermedades cerebrovasculares (incluida insuficiencia cerebrovascular)., insuficiencia coronaria, antecedentes de angioedema, miocardiopatía restrictiva, defectos cardíacos congénitos, con lesiones orgánicas hemodinámicamente significativas de las válvulas cardíacas, infarto de miocardio (pospuesto en los últimos 3 meses), bradicardia, bloqueo AV de 1er grado, estenosis mitral, estenosis aortrófica, hiper miocardiopatía, angina de Prinzmetal, hipertensión renovascular, función renal alterada (TFG inferior a 90 ml / min),estenosis bilateral de las arterias renales, estenosis de la arteria de un solo riñón, hemodiálisis con membranas de alto flujo, en el período posterior al trasplante de riñón, en diabetes mellitus tipo 1, fluctuaciones significativas en los niveles de glucosa en sangre en diabetes mellitus tipo 2, asma bronquial, enfermedades respiratorias obstructivas, neutropenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia, enfermedad oclusiva arterial periférica, feocromocitoma, hipertiroidismo, psoriasis, disfunción hepática grave, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, enfermedades del tejido conectivo (incluyendo lupus eritematoso sistémico, esclerodermia, anemia), depresión, tratamiento de pacientes de raza negra, retirada brusca del tratamiento.hemodiálisis con membranas de alto flujo, en el período posterior al trasplante de riñón, con diabetes mellitus tipo 1, fluctuaciones significativas en los niveles de glucosa en sangre en diabetes mellitus tipo 2, asma bronquial, enfermedades respiratorias obstructivas, neutropenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia, arteriopatía periférica oclusiva, feocromocitoma, hipertiroidismo, psoriasis, disfunción hepática grave, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, enfermedades del tejido conectivo (incluyendo lupus eritematoso sistémico, esclerodermia), depresión (incluyendo antecedentes), adherencia a una dieta estricta, tratamiento de pacientes de raza negra, suspensión brusca del tratamiento.hemodiálisis con membranas de alto flujo, en el período posterior al trasplante de riñón, con diabetes mellitus tipo 1, fluctuaciones significativas en los niveles de glucosa en sangre en la diabetes mellitus tipo 2, asma bronquial, enfermedades respiratorias obstructivas, neutropenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia, enfermedad arterial periférica oclusiva, feocromocitoma, hipertiroidismo, psoriasis, disfunción hepática grave, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, enfermedades del tejido conectivo (incluyendo lupus eritematoso sistémico, esclerodermia), depresión (incluyendo antecedentes), adherencia a una dieta estricta, tratamiento de pacientes de raza negra, retirada brusca del tratamiento.enfermedades respiratorias obstructivas, neutropenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia, enfermedad arterial periférica oclusiva, feocromocitoma, hipertiroidismo, psoriasis, disfunción hepática grave, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, enfermedades del tejido conectivo (incluido el lupus eritematoso sistémico) incluyendo antecedentes), adherencia a una dieta estricta, tratamiento de pacientes de raza negra, retirada brusca del tratamiento.enfermedades respiratorias obstructivas, neutropenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia, enfermedad arterial periférica oclusiva, feocromocitoma, hipertiroidismo, psoriasis, disfunción hepática grave, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, enfermedades del tejido conectivo (incluido el lupus eritematoso sistémico) incluyendo antecedentes), adherencia a una dieta estricta, tratamiento de pacientes de raza negra, retirada brusca del tratamiento.tratamiento de pacientes de raza negra, interrupción abrupta del tratamiento.tratamiento de pacientes de raza negra, interrupción abrupta del tratamiento.
Se debe informar al médico sobre la toma de Prestilol durante el procedimiento para la aféresis de LDL (lipoproteínas de baja densidad), el nombramiento simultáneo de terapia desensibilizante, preparaciones de litio, diuréticos ahorradores de potasio, bloqueadores de los receptores de angiotensina, medicamentos que contienen aliskiren, bloqueadores de los canales de calcio lentos, antiarrítmicos de clase I, antiarrítmicos preparaciones de sal de potasio, intervención quirúrgica con anestesia general.
Prestilol, instrucciones de uso: método y dosis
Las tabletas de prestilol se toman por vía oral, por la mañana antes de las comidas, una vez al día.
La dosis del medicamento la determina el médico en función de las indicaciones clínicas, incluso teniendo en cuenta las dosis de bisoprolol y perindopril de la monoterapia anterior.
Si está indicada la administración de 2,5 mg de bisoprolol y 2,5 mg de perindopril, se debe tomar 1/2 comprimido de Prestilol 5 mg + 5 mg una vez al día.
Cuando se prescribe el medicamento a una dosis de 2.5 mg de bisoprolol y 5 mg de perindopril, se debe tomar 1/2 tableta con una dosis de 5 mg + 10 mg una vez al día.
En caso de insuficiencia renal, se prescribe una dosis única de Prestilol teniendo en cuenta el CC individual en la sangre y puede ser la siguiente cantidad de componentes activos (bisoprolol + perindopril):
- CC 60 ml / min y superior: dosis inicial - 2,5 mg + 5 mg. En ausencia del efecto terapéutico deseado y buena tolerancia, se puede aumentar la dosis de bisoprolol y se pueden usar tabletas de Prestilol de 5 mg + 5 mg o 10 mg + 5 mg;
- CC 30-60 ml / min: 2,5 mg + 2,5 mg (1/2 comprimido a una dosis de 5 mg + 5 mg);
- CC menos de 30 ml / min: no se debe tomar el medicamento. Se recomienda utilizar la selección de dosis de cada componente por separado.
Para el tratamiento de pacientes de edad avanzada, las dosis deben prescribirse de acuerdo con las recomendaciones para pacientes con insuficiencia renal; la titulación de las dosis debe realizarse bajo estrecha supervisión médica.
Efectos secundarios
Reacciones adversas establecidas en el contexto de la monoterapia con bisoprolol durante los ensayos clínicos y / o en el período posterior al registro:
- infecciones e invasiones: raramente - rinitis;
- trastornos mentales: con poca frecuencia - trastornos del sueño, depresión; raramente: sueños terribles, alucinaciones;
- del sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, mareos; raramente - desmayo;
- por parte del órgano de la visión: raramente - lagrimeo reducido; muy raramente - conjuntivitis;
- del órgano de la audición: raramente - discapacidad auditiva;
- desde el lado del corazón: muy a menudo - bradicardia; a menudo - empeoramiento del curso de la insuficiencia cardíaca; con poca frecuencia - violación de la conducción AV;
- por parte de los vasos: a menudo - disminución de la presión arterial (incluidos los efectos acompañantes), sensación de entumecimiento o frialdad en las extremidades; con poca frecuencia - hipotensión ortostática;
- del tracto gastrointestinal: a menudo - dolor abdominal, náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea;
- del sistema hepatobiliar: raramente - hepatitis citolítica o colestásica;
- del sistema respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: con poca frecuencia - broncoespasmo;
- reacciones dermatológicas: raramente - reacciones de hipersensibilidad en forma de picazón, enrojecimiento, erupción; muy raramente: alopecia, desarrollo de psoriasis o empeoramiento de su curso, aparición de una erupción similar a la psoriasis;
- por parte del sistema musculoesquelético y tejido conectivo: con poca frecuencia - espasmos musculares, debilidad muscular;
- del sistema reproductivo y las glándulas mamarias: raramente - violación de la potencia;
- trastornos generales: a menudo - aumento de la fatiga, astenia;
- indicadores de laboratorio: raramente - un aumento en la actividad de las transaminasas hepáticas, un aumento en los niveles de triglicéridos.
Reacciones adversas establecidas durante la monoterapia con perindopril durante los ensayos clínicos y / o en el período posterior al registro:
- infecciones e invasiones: muy raramente - rinitis;
- por parte del sistema sanguíneo y linfático: con poca frecuencia - eosinofilia; muy raramente - agranulocitosis, leucopenia, pancitopenia, trombocitopenia, neutropenia, con insuficiencia congénita de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa - anemia hemolítica;
- por parte del metabolismo y la nutrición: con poca frecuencia - hipoglucemia, hiperpotasemia transitoria, hiponatremia;
- trastornos mentales: con poca frecuencia: trastornos del sueño, trastornos del estado de ánimo; muy raramente - confusión de conciencia;
- del sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, parestesia, mareos, disgeusia, vértigo; con poca frecuencia - somnolencia, desmayos;
- por parte del órgano de la visión: a menudo - discapacidad visual;
- del órgano de la audición: a menudo - tinnitus;
- desde el corazón: con poca frecuencia - palpitaciones, taquicardia; muy raramente: arritmia, angina de pecho, infarto de miocardio;
- desde el lado de los vasos: a menudo - una disminución de la presión arterial (incluidos los efectos acompañantes); con poca frecuencia - vasculitis; muy raramente - accidente cerebrovascular (más a menudo en pacientes de alto riesgo, posiblemente debido a una disminución significativa de la presión arterial);
- del sistema respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: a menudo - tos, dificultad para respirar; con poca frecuencia - broncoespasmo; muy raramente - neumonía eosinofílica;
- del tracto gastrointestinal: a menudo - dolor abdominal, náuseas, vómitos, dispepsia, estreñimiento, diarrea; con poca frecuencia - sequedad de la mucosa oral; muy raramente - pancreatitis;
- del sistema hepatobiliar: muy raramente - hepatitis citolítica o colestásica;
- reacciones dermatológicas: a menudo - picazón, erupción; con poca frecuencia - angioedema (cara, labios, membranas mucosas, lengua, glotis y / o laringe, extremidades), urticaria, penfigoide, reacciones de fotosensibilidad, hiperhidrosis; raramente - empeoramiento del curso de la psoriasis; muy raramente - eritema multiforme;
- del sistema musculoesquelético y tejido conectivo: a menudo - espasmos musculares; con poca frecuencia - artralgia, mialgia;
- del sistema urinario: con poca frecuencia - función renal alterada; muy raramente - insuficiencia renal aguda;
- por parte del sistema reproductivo y las glándulas mamarias: con poca frecuencia - disfunción eréctil;
- trastornos generales: a menudo - astenia; con poca frecuencia - malestar, dolor en el pecho, edema periférico, hipertermia;
- indicadores de laboratorio: con poca frecuencia: un aumento en la concentración de urea en la sangre, un aumento en el contenido de creatinina en la sangre; raramente: un aumento en la actividad de las transaminasas hepáticas, un aumento en el nivel de bilirrubina en la sangre; muy raramente: una disminución de la hemoglobina y el hematocrito;
- otros: con poca frecuencia - caídas.
Sobredosis
Al tomar una dosis aumentada de Prestilol, es necesario tener en cuenta los síntomas asociados con una sobredosis de betabloqueantes e inhibidores de la ECA.
Síntomas en caso de sobredosis de betabloqueantes: hipotensión arterial, bradicardia, insuficiencia cardíaca aguda, broncoespasmo, hipoglucemia.
Tratamiento: el nombramiento de terapia sintomática. Es necesario un control cuidadoso del estado del paciente. En el caso de un deterioro agudo en el curso de la insuficiencia cardíaca, se debe prescribir al paciente la administración intravenosa de un diurético, inotrópico y vasodilatadores. Con el desarrollo de bradicardia, está indicada la administración intravenosa de atropina. En ausencia de un efecto clínico suficiente, se puede administrar un agente con un efecto cronotrópico positivo (isoprenalina); si es necesario, se recomienda la instalación transvenosa de un marcapasos artificial. Con hipotensión arterial grave: administración intravenosa de líquidos, medicamentos vasoconstrictores, glucagón. Si la monitorización cuidadosa del estado del paciente indica el desarrollo de un bloqueo AV de grado II-III, se requiere la infusión de isoprenalina o la instalación de un marcapasos transvenoso. En caso de broncoespasmo, la administración de broncodilatadores (incluyendo isoprenalina, beta2 -simpaticomiméticos y / o aminofilina), con hipoglucemia - glucosa intravenosa. El uso de hemodiálisis es ineficaz.
Síntomas en caso de sobredosis de inhibidores de la ECA: hipotensión arterial, palpitaciones, taquicardia, bradicardia, tos, mareos, ansiedad, alteraciones del equilibrio hídrico y electrolítico, insuficiencia renal, hiperventilación, shock circulatorio.
Tratamiento: el nombramiento de terapia sintomática. Es necesario controlar la concentración de electrolitos y creatinina en el suero sanguíneo, indicadores de las funciones vitales básicas del organismo. Con hipotensión arterial severa, el paciente debe colocarse boca arriba y levantar las piernas. Asigne una infusión intravenosa de solución de cloruro de sodio al 0,9%, si es necesario: administración intravenosa de una solución de catecolaminas y / o angiotensina II. Puede ser necesario un marcapasos artificial.
instrucciones especiales
Al prescribir Prestilol, se debe tener en cuenta el mecanismo de acción de cada uno de los principios activos del fármaco y los posibles eventos adversos provocados por patologías concomitantes e interacciones con otros fármacos.
Como inhibidor de la ECA, el perindopril puede causar una fuerte disminución de la presión arterial. Los pacientes con volumen sanguíneo reducido, que puede resultar de diarrea / vómitos, uso concomitante de diuréticos, adherencia a una dieta estricta sin sal, hemodiálisis o pacientes con hipertensión arterial grave con actividad de renina elevada, tienen un mayor riesgo de una disminución excesiva de la presión arterial. En pacientes con manifestaciones clínicas de insuficiencia cardíaca, se puede observar la aparición de hipotensión arterial grave con y sin insuficiencia renal. Además, una disminución excesiva de la presión arterial en las enfermedades cerebrovasculares y la cardiopatía isquémica puede provocar el desarrollo de un infarto de miocardio o un accidente cerebrovascular agudo. En este sentido, en pacientes con mayor riesgo de desarrollar hipotensión arterial sintomática, se recomienda iniciar el tratamiento y realizar ajustes de dosis bajo estrecha supervisión médica. En caso de hipotensión arterial, el paciente debe adoptar una posición horizontal. Para reponer el volumen de líquido en el cuerpo, está indicada la infusión intravenosa de una solución de cloruro de sodio al 0,9%. Después de reponer el volumen de sangre circulante y aumentar la presión arterial, se puede continuar con Prestilol. Después de reponer el volumen de sangre circulante y aumentar la presión arterial, se puede continuar con Prestilol. Después de reponer el volumen de sangre circulante y aumentar la presión arterial, se puede continuar con Prestilol.
En algunos casos de insuficiencia cardíaca congestiva en pacientes con presión arterial normal o baja, es aconsejable prescribir componentes individuales del fármaco como monoterapia.
Debe tenerse en cuenta que el riesgo de desarrollar angioedema mientras se toma un inhibidor de la ECA aumenta con el uso simultáneo de sirolimus, temsirolimus, everolimus, o si el paciente tiene antecedentes de indicaciones de angioedema de cualquier génesis.
Se ha establecido que el angioedema ocurre con mayor frecuencia en pacientes de la raza negroide. Además, en esta categoría de pacientes, la eficacia terapéutica del perindopril es baja.
A la hora de realizar el diagnóstico diferencial de tos seca persistente, se debe tener en cuenta como posible efecto secundario de Prestilol.
Los factores que aumentan el riesgo de desarrollar hiperpotasemia son: insuficiencia renal, disfunción hepática, diabetes mellitus, edad mayor de 70 años, deshidratación, acidosis metabólica, descompensación aguda de la actividad cardíaca, uso concomitante de fármacos que aumentan los niveles séricos de potasio (por ejemplo, heparina), preparaciones de potasio, diuréticos ahorradores de potasio (incluyendo espironolactona, triamtereno, amilorida, eplerenona), sucedáneos de la sal o complementos alimenticios que contengan potasio. Las alteraciones del ritmo cardíaco causadas por la hiperpotasemia pueden ser fatales. En este sentido, si es necesario combinar Prestilol con los agentes anteriores, se debe controlar regularmente el contenido de potasio en el suero sanguíneo.
Con precaución, solo si es absolutamente necesario, se permite el uso simultáneo de perindopril con bloqueadores de los receptores de angiotensina II o aliskiren. No se recomienda esta combinación debido al mayor riesgo de hipotensión arterial, disfunción renal e hiperpotasemia.
La suspensión brusca de Prestilol, especialmente en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias, puede provocar un deterioro temporal de la actividad cardíaca. Si es necesario interrumpir el tratamiento, la dosis debe reducirse gradualmente (durante 14 días o más) utilizando componentes separados, y la terapia de reemplazo debe iniciarse en paralelo.
Si, en el contexto del uso de prestilol en un paciente en reposo, se observa una disminución de la frecuencia cardíaca a 50-55 latidos por minuto o menos, lo que provoca el desarrollo de síntomas asociados con bradicardia, es necesario considerar reducir la dosis del fármaco mientras se mantiene una dosis aceptable de bisoprolol.
La realización de hemodiálisis con membranas de alto flujo mientras se toma un inhibidor de la ECA se asocia al riesgo de desarrollar reacciones anafilactoides, por lo que se recomienda utilizar un tipo diferente de membrana de diálisis.
Existe riesgo de trombocitopenia, anemia, neutropenia o agranulocitosis. En pacientes con función renal normal y en ausencia de factores agravantes, rara vez se desarrolla neutropenia. Se recomienda que el uso de perindopril en pacientes con infecciones graves vaya acompañado de un control periódico del recuento de leucocitos en sangre.
En pacientes con asma bronquial y otras patologías pulmonares obstructivas crónicas, el uso de betabloqueantes puede aumentar la resistencia de las vías respiratorias, en estos casos se requiere un aumento de la dosis de beta 2 -adrenomiméticos.
Los pacientes con diabetes deben saber que los efectos de los betabloqueantes pueden enmascarar los síntomas de la hipoglucemia.
A los pacientes con psoriasis (incluidos los antecedentes) se les debe recetar betabloqueantes después de una evaluación cuidadosa del equilibrio entre los beneficios de la terapia y los riesgos potenciales asociados.
Con feocromocitoma (o sospecha de él), el uso de bisoprolol está indicado solo en combinación con un bloqueador del receptor alfa-adrenérgico.
El bisoprolol puede enmascarar los síntomas del hipertiroidismo.
Antes de realizar operaciones importantes que impliquen el uso de agentes anestésicos, es necesario informar al anestesiólogo sobre la toma de Prestilol. Esto evitará interacciones medicamentosas que pueden causar bradiarritmia, atenuación de la taquicardia refleja y disminución de la capacidad refleja para compensar los efectos relacionados con la pérdida de sangre. El uso del medicamento debe suspenderse 48 horas antes de la anestesia.
Con el desarrollo de la depresión, se recomienda cancelar la terapia con medicamentos.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
El prestilol no tiene un efecto directo sobre la capacidad del paciente para conducir un vehículo y trabajar con mecanismos, pero se deben tener en cuenta las reacciones individuales, especialmente en la etapa inicial de uso o al cambiar el fármaco, asociadas con una disminución de la presión arterial.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El uso de Prestilol está contraindicado durante el período de gestación y lactancia.
Al planificar un embarazo, es necesario cambiar al uso de un fármaco antihipertensivo alternativo con un perfil de seguridad establecido.
Uso pediátrico
Debido a la falta de información sobre la seguridad y eficacia del fármaco para el tratamiento de niños y adolescentes, Prestilol está contraindicado en pacientes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
Se debe prescribir con precaución un agente antihipertensivo combinado en caso de insuficiencia renal (TFG inferior a 90 ml / min).
Se prescribe una dosis única de Prestilol teniendo en cuenta el CC individual en la sangre y puede ser la siguiente cantidad de componentes activos (bisoprolol + perindopril):
- CC 60 ml / min y superior: dosis inicial - 2,5 mg + 5 mg. En ausencia del efecto terapéutico deseado y con buena tolerancia, se puede aumentar la dosis de bisoprolol y se pueden utilizar comprimidos de 5 mg + 5 mg o 10 mg + 5 mg;
- CC 30-60 ml / min: 2,5 mg + 2,5 mg (1/2 comprimido a una dosis de 5 mg + 5 mg);
- CC menos de 30 ml / min: no se debe tomar el medicamento. Se recomienda utilizar la selección de dosis de cada componente por separado.
Por violaciones de la función hepática
Prestilol debe tomarse con precaución en caso de disfunción hepática grave.
Si la función hepática está alterada, no es necesario ajustar la dosis.
Uso en ancianos
Para el tratamiento de pacientes de edad avanzada, la dosis de Prestilol debe determinarse de acuerdo con las recomendaciones para pacientes con insuficiencia renal y titularse bajo estrecha supervisión médica.
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo de Prestilol:
- aliskiren, diuréticos ahorradores de potasio, inhibidores de la ECA, fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), bloqueadores de los receptores de angiotensina II, heparinas, inmunosupresores (ciclosporina, tacrolimus y fármacos similares), trimetoprima, fármacos que contienen sales de potasio: aumentan el riesgo de hiperpotasemia;
- Fármacos antihipertensivos de acción central (incluyendo clonidina, metildopa, rilmenidina, moxonidina): contribuyen al empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, provocan una disminución de la frecuencia cardíaca, una disminución del gasto cardíaco y vasodilatación. La interrupción brusca del tratamiento sin una reducción previa de la dosis del betabloqueante aumenta significativamente el riesgo de desarrollar hipertensión arterial de rebote;
- quinidina, disopiramida, fenitoína, flecainida, lidocaína, propafenona y otros antiarrítmicos de clase I: pueden afectar la conducción AV y potenciar el efecto inotrópico negativo;
- bloqueadores de los canales de calcio lentos (verapamilo, diltiazem): afectan negativamente la contractilidad y la conducción AV. La administración intravenosa de verapamilo durante el tratamiento con betabloqueantes puede provocar hipotensión arterial grave y bloqueo AV;
- bloqueantes de los receptores de angiotensina II y aliskiren: la combinación de inhibidores de la ECA con bloqueadores de los receptores de angiotensina II o aliskiren provoca un doble bloqueo del sistema renina-aldosterona-angiotensina (SRAA) causado por hipotensión arterial, hiperpotasemia o disminución de la función renal (incluida insuficiencia renal aguda) esta combinación;
- estramustina: aumenta el riesgo de desarrollar angioedema y eventos adversos similares;
- preparaciones de litio: promueven un aumento reversible de la concentración de litio en la sangre y los efectos tóxicos asociados;
- insulina, agentes hipoglucemiantes orales: se potencia su efecto hipoglucemiante;
- AINE, incluido el ácido acetilsalicílico (a una dosis de 3 g por día y superior), inhibidores de la ciclooxigenasa 2 (COX-2), AINE no selectivos: pueden debilitar el efecto hipotensor de Prestilol, causar deterioro de la función renal, incluido el desarrollo de insuficiencia renal aguda. Los pacientes con función renal inicialmente reducida y en la vejez tienen un riesgo particular;
- vasodilatadores y fármacos antihipertensivos (nitroglicerina y otros nitratos, antidepresivos tricíclicos, fenotiazinas, barbitúricos y otros fármacos que reducen la presión arterial): pueden potenciar el efecto antihipertensivo de Prestilol;
- antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos, fármacos para anestesia general: provocan un mayor riesgo de hipotensión arterial;
- isoprenalina, dobutamina y otros beta-simpaticomiméticos: el efecto terapéutico de cada fármaco disminuye. Los simpaticomiméticos que activan los receptores alfa y beta adrenérgicos (incluida la noradrenalina y la adrenalina) aumentan la claudicación intermitente;
- felodipina, amlodipina y otros bloqueadores de los canales de calcio lentos de la serie dihidropiridina: aumentan el riesgo de hipotensión, mayor deterioro de la función de bombeo de los ventrículos del corazón en la insuficiencia cardíaca;
- antiarrítmicos de clase III (incluida la amiodarona): mejoran el efecto sobre la conducción AV;
- parasimpaticomiméticos: provocan una disminución de la conducción AV y un aumento del riesgo de desarrollar bradicardia;
- betabloqueantes locales (por ejemplo, colirios): pueden aumentar los efectos sistémicos del bisoprolol;
- preparaciones de digital: ayudan a reducir la frecuencia cardíaca y ralentizar la conducción AV;
- baclofeno: provoca un aumento del efecto antihipertensivo del perindopril;
- Diuréticos ahorradores de potasio: en pacientes con CCB reducido y / o contenido de sal, el uso de diuréticos ahorradores de potasio puede provocar una disminución excesiva de la presión arterial en las etapas iniciales del tratamiento con un inhibidor de la ECA. En este sentido, se recomienda evitar la combinación con diuréticos ahorradores de potasio, reponer el BCC antes de iniciar la terapia con perindopril, o aumentar la ingesta de sal y comenzar a tomar perindopril con una dosis inicial baja. En pacientes con ICC, se debe reducir la dosis de un diurético ahorrador de potasio antes de iniciar la terapia con un inhibidor de la ECA. El tratamiento debe ir acompañado de una monitorización cuidadosa de la función renal;
- " diuréticos de asa, aumenta el riesgo de hiperpotasemia (hasta la muerte). Por lo tanto, antes de la designación de la terapia combinada, se debe excluir la presencia de hiperpotasemia y deterioro de la función renal, y durante el período de tratamiento, controlar regularmente (una vez cada 7 días durante los primeros 30 días, luego una vez cada 30 días) la concentración de creatinina y potasio en la sangre;
- racecadotril: un agente antidiarreico puede contribuir al desarrollo de angioedema;
- sirolimus, temsirolimus, everolimus: tomar inhibidores de mTOR (el objetivo de la rapamicina en los mamíferos) aumenta la probabilidad de desarrollar angioedema;
- mefloquina: aumenta el riesgo de desarrollar bradicardia;
- inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), excepto los inhibidores de la MAO tipo B: es posible aumentar los efectos de los betabloqueantes y el riesgo de crisis hipertensiva;
- linagliptin, saxagliptin, vildagliptin, sitagliptin (gliptins): aumentan el riesgo de angioedema;
- preparaciones de oro (aurotiomalato de sodio): la administración de preparaciones de oro puede ir acompañada de enrojecimiento, náuseas, vómitos, hipotensión arterial.
Análogos
El análogo de Prestilol es Kosirel.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 30 ° C.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Prestilol
No hay pacientes ni médicos sobre Prestilol.
Precio del Prestilol en farmacias
El precio de Prestilol para un paquete que contiene 30 tabletas en una dosis de 5 mg + 5 mg puede ser de 531 rublos, en una dosis de 5 mg + 10 mg - de 580 rublos, en una dosis de 10 mg + 10 mg - de 707 rublos.
Prestilol: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Prestilol 5 mg + 10 mg comprimidos 30 uds. 440 RUB Comprar |
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Prestilol 5 mg + 5 mg comprimidos 30 uds. 494 r Comprar |
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Tabletas de prestilol p.p. 5mg + 5mg 30 uds. 495 RUB Comprar |
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Prestilol 10 mg + 10 mg comprimidos 30 uds. RUB 680 Comprar |
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Tabletas de prestilol p.p. 10mg + 10mg 30 uds. 707 r Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!