Bupraxon
Bupraxon: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Bupraxon
Código ATX: N02AE01
Principio activo: naloxona (Naloxona) + buprenorfina (Buprenorfina)
Fabricante: Empresa Unitaria del Estado Federal "Planta Endocrina de Moscú" (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-11
La bupraxona es un fármaco analgésico sublingual combinado.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - comprimidos sublinguales: blancos, biconvexos, redondos (en una caja de cartón 1 o 2 blister de 10 comprimidos e instrucciones de uso de Bupraxona).
Composición para 1 tableta:
- sustancias activas: buprenorfina - 0,2 mg (clorhidrato de buprenorfina - 0,216 mg); naloxona 0,2 mg (hidrocloruro de naloxona 0,222 mg);
- componentes auxiliares: dióxido de silicio coloidal - 0,6 mg; lactosa monohidrato - 27,729 mg; almidón de patata - 9 mg; manitol (manitol) - 18 mg; crospovidona - 1,8 mg; povidona médica de polivinilpirrolidona de bajo peso molecular - 1,233 mg; estearato de magnesio - 0,6 mg; ácido cítrico monohidrato (o ácido cítrico en términos de ácido cítrico monohidrato) - 0,6 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La bupraxona es un fármaco combinado que contiene buprenorfina y naloxona. La acción farmacológica en la administración sublingual está determinada por las propiedades de la buprenorfina.
Después del uso sublingual de bupraxona, el efecto de la buprenorfina tarda unos 30 minutos. El efecto máximo se desarrolla después de 3 horas. La duración del efecto analgésico es de hasta cinco horas.
Buprenorfina
La buprenorfina pertenece al grupo de analgésicos opioides: derivados semisintéticos de la tebaína, es un antagonista parcial de los receptores κ-opioides y un agonista parcial del subtipo de receptores β-opioides.
En términos de la gravedad del efecto analgésico cuando se usa en dosis equivalentes, la buprenorfina es similar a la morfina. Como agonista parcial de los receptores opioides, causa depresión respiratoria, tiene efecto sobre la musculatura lisa, aunque en menor grado que la morfina y otros opiáceos. En comparación con ellos, tiene menos posibilidades de dependencia física. Al mismo tiempo, un cierto potencial adictivo de la sustancia está asociado con la activación de los receptores µ-opioides.
Naloxona
La naloxona es un antagonista del receptor de opioides que atenúa / elimina eficazmente los efectos de los opioides y los opioides. Su acción está dirigida a restaurar la respiración, reduciendo los efectos sedantes y euforizantes. Puede conducir al desarrollo del síndrome de abstinencia de opiáceos cuando se administran previamente para aliviar el dolor o en pacientes con dependencia de drogas y que utilizan analgésicos opioides.
Los efectos farmacológicos ocurren solo en el caso de la administración parenteral (intravenosa, intramuscular, subcutánea). Si la naloxona se aplica por vía sublingual, apenas entra en la circulación sistémica y no tiene efecto farmacodinámico.
La sustancia, cuando se toma por vía oral, prácticamente no muestra actividad farmacológica, cuando se administra por vía oral y parenteral, la proporción de la efectividad de la naloxona es de 1 ÷ 50.
Farmacocinética
Buprenorfina
La buprenorfina se absorbe bien después de la administración sublingual. La biodisponibilidad sistémica es de aproximadamente 50 a 55%. Después de tomar una dosis de 0,4 mg, la C max (concentración máxima) de la sustancia en el plasma sanguíneo es de 1,13 ng / ml en promedio y se alcanza en 2 horas.
La sustancia penetra bien a través de la barrera hematoencefálica. Se une a las proteínas del plasma sanguíneo a un nivel del 96%, principalmente con las globulinas α y β. V d (volumen de distribución) es de 2,5 litros, lo que confirma su captura activa por tejidos y órganos.
El metabolismo de la buprenorfina ocurre en el hígado por N-desalquilación, con la formación de norbuprenorfina (con la participación de la isoenzima CYP3A4), luego la glucuronidación y la formación de conjugados con ácido glucurónico. El principal metabolito es la norbuprenorfina, que también está glucuronidada. No posee actividad analgésica significativa.
La T 1/2 (vida media) de una sustancia del plasma sanguíneo está en el rango de 24 a 42 horas. Los metabolitos se excretan por los riñones y la bilis (30 y 69%, respectivamente). Solo alrededor del 1% de la buprenorfina se excreta sin cambios.
Naloxona
La naloxona con la vía de administración sublingual prácticamente no se absorbe. La biodisponibilidad sistémica es inferior al 5%. La concentración plasmática en sangre no es significativa. La sustancia se une a las proteínas del plasma sanguíneo a un nivel del 45%, la unión se produce principalmente con la albúmina.
Se ha establecido que la naloxona, cuando se administra por vía sublingual, tiene una baja biodisponibilidad (dentro del 9 ± 6%). La pequeña cantidad de naloxona absorbida no crea concentraciones terapéuticas en el plasma sanguíneo y no afecta los efectos y el metabolismo de la buprenorfina.
La sustancia sufre un rápido metabolismo en el hígado y glucuronidación directa a naloxona-3-glucurónido, así como reducción (en el grupo 6-oxo) y N-desalquilación.
La T 1/2 de naloxona es de 2 a 12 horas. La excreción de metabolitos se realiza principalmente por los riñones.
Indicaciones para el uso
- síndrome de dolor posoperatorio (intensidad moderada a severa);
- síndrome de dolor causado por quemaduras y lesiones;
- preparación e implementación de procedimientos de diagnóstico.
Contraindicaciones
Absoluto:
- afecciones que se acompañan de depresión pronunciada del sistema nervioso central o depresión del centro respiratorio, o en las que es posible el desarrollo de trastornos respiratorios;
- uso combinado con inhibidores de la monoaminooxidasa, tanto durante todo el período de uso de estos fármacos como durante otros 14 días después de su retirada;
- mucositis, estomatitis, lesiones de la mucosa oral de naturaleza ulcerosa-necrótica e inflamatoria;
- dependencia de drogas, incluido opioide;
- cor pulmonale descompensado;
- lesión cerebral traumática;
- íleo paralítico;
- estado asmático, asma bronquial;
- condiciones convulsivas;
- intoxicación aguda por alcohol;
- arritmias cardíacas, que incluyen taquicardia paroxística supraventricular y ventricular, fibrilación auricular, extrasístole;
- deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- enfermedades quirúrgicas agudas de los órganos abdominales (el uso está contraindicado hasta que se establezca un diagnóstico);
- embarazo y lactancia;
- edad hasta 18 años;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Relativo (las tabletas de bupraxon se prescriben bajo supervisión médica):
- insuficiencia renal / hepática;
- mixedema;
- depresión del sistema nervioso central;
- hipotiroidismo;
- hiperplasia de la próstata;
- psicosis tóxica;
- alcoholismo;
- insuficiencia respiratoria y suprarrenal;
- estenosis de la uretra;
- edad avanzada y senil.
Bupraxon, instrucciones de uso: método y dosis
La bupraxona está destinada a la administración sublingual. Las tabletas deben mantenerse debajo de la lengua hasta que se absorban por completo.
El médico selecciona individualmente la dosis del medicamento y la duración de la terapia.
Dosis única: 1 o 2 comprimidos (máximo). Durante el día, es posible volver a aplicar Bupraxone en la misma dosis cada 6 a 8 horas (máximo 8 tabletas por día).
Se requiere una reducción en la dosis de bupraxona para pacientes de edad avanzada, pacientes con condiciones hipovolémicas, el riesgo de patología quirúrgica, así como cuando se combina con sedantes y otros analgésicos narcóticos.
Para evitar la supresión excesiva de la actividad del centro respiratorio y la depresión del sistema nervioso central, la bupraxona debe usarse en dosis reducidas en el contexto de la acción de hipnóticos, anestésicos generales, ansiolíticos, antipsicóticos y antidepresivos.
Efectos secundarios
Los eventos adversos que ocurren durante el uso de bupraxona se deben a la acción farmacológica del componente activo de buprenorfina.
Posibles efectos secundarios [> 10% - muy frecuentes; (> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1%) - raramente; <0.01% - muy raro)]:
- órganos de los sentidos: a menudo - visión borrosa, miosis, diplopía; muy raramente - conjuntivitis;
- sistema digestivo: a menudo - náuseas; raramente - estreñimiento, vómitos, xerostomía;
- sistema nervioso: muy a menudo - sedación; a menudo - debilidad, dolor de cabeza, mareos; raramente: tinnitus, fatiga / debilidad, letargo, confusión, somnolencia, nerviosismo, psicosis, depresión, dificultad para hablar, disminución de la velocidad de las reacciones motoras y mentales, euforia, parestesia; con uso prolongado: la aparición de dependencia y adicción a los opioides;
- sistema urinario: raramente - retención urinaria;
- piel: raramente - picazón, cianosis;
- metabolismo: raramente - sudoración;
- sistema cardiovascular: a menudo - aumento de la presión arterial; raramente - sofocos, bradicardia, taquicardia, frialdad / escalofríos;
- sistema respiratorio: raramente - dificultad para respirar, depresión del centro respiratorio, hipoventilación;
- reacciones alérgicas: raramente - urticaria, erupción.
Sobredosis
Los principales síntomas de una sobredosis de bupraxona están asociados con la buprenorfina que contiene. Se manifiestan como sedación, náuseas, vómitos, somnolencia, depresión respiratoria y miosis.
Terapia: estimulación verbal y física del paciente, tratamiento sintomático, incluida la terapia de infusión, uso de oxígeno, administración parenteral de naloxona (se recomienda una sola administración intramuscular o intravenosa a una dosis de 0,4 a 2 mg con administración repetida después de 2 a 3 minutos hasta una dosis total de 10 mg y más). Debido a la alta afinidad de la buprenorfina por los receptores de opioides, se deben usar dosis más altas de naloxona que en los casos de morfina y otro envenenamiento total por agonistas opioides. A veces se prescribe ventilación asistida y artificial.
instrucciones especiales
La naloxona se incluye en Bupraxone para aumentar la seguridad del abuso de drogas. En los casos de uso no médico de la droga, la naloxona bloqueará los efectos de la buprenorfina, que interfiere con la acción que persigue el abuso de drogas. Con la dependencia física de los opioides, esto puede provocar síntomas de abstinencia.
Con la función hepática deteriorada, la duración y la intensidad de la acción de bupraxona pueden variar, por lo tanto, el uso del medicamento en tales pacientes debe llevarse a cabo bajo la supervisión de un especialista.
La nicotina ayuda a reducir la actividad farmacológica de la bupraxona.
En caso de administración accidental / deliberada del fármaco en niños, se puede desarrollar depresión respiratoria, que puede provocar la muerte.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Debe abandonarse la conducción durante el período de tratamiento con bupraxona.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
La bupraxona no se prescribe durante el embarazo o la lactancia.
Se desconoce el riesgo potencial del fármaco para los seres humanos. No se han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas.
La buprenorfina, incluso cuando se usa brevemente al final del embarazo, puede causar depresión respiratoria en el recién nacido. La terapia a largo plazo durante los últimos tres meses de embarazo puede causar síntomas de abstinencia en los recién nacidos (que incluyen hipertensión, temblores, agitación neonatal, convulsiones o mioclonías). Muy a menudo, el síndrome posparto dura desde varias horas hasta varios días.
No hay evidencia para apoyar o refutar que la naloxona se excreta en la leche materna. La buprenorfina y sus metabolitos se excretan del cuerpo a través de la leche materna.
En estudios con ratas, se encontró que la buprenorfina inhibe la lactancia. Además, los estudios han demostrado la inhibición de la fertilidad femenina cuando se toman en dosis muchas veces más altas que la dosis diaria promedio para los humanos.
Uso pediátrico
La bupraxona no se prescribe para pacientes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
La bupraxona para la insuficiencia renal debe usarse bajo supervisión médica.
Por violaciones de la función hepática
La bupraxona para la insuficiencia hepática debe usarse bajo supervisión médica.
Uso en ancianos
Para pacientes ancianos / seniles, las tabletas de bupraxona se prescriben con precaución.
Interacciones con la drogas
- etanol, ansiolíticos, anestésicos generales, sedantes, hipnóticos, antihistamínicos, antipsicóticos, benzodiazepinas, fenotiazinas y otros tranquilizantes: la bupraxona potencia su acción;
- inhibidores de la monoaminooxidasa: en el contexto del uso combinado, pueden producirse hipertensión arterial, convulsiones, hipertermia maligna, coma;
- agonistas opioides completos: posible desarrollo del síndrome de abstinencia de opioides;
- ácido valproico / valproato de sodio: aumenta el efecto inhibidor sobre el sistema nervioso central;
- otros analgésicos: es probable un aumento de la presión del líquido cefalorraquídeo y, por lo tanto, el uso de bupraxona requiere precaución en los casos en los que la presión del líquido cefalorraquídeo pueda aumentar, ya que la buprenorfina puede provocar un cambio en el nivel de conciencia y miosis;
- medicamentos que inhiben la actividad de la isoenzima CYP3A4 (macrólidos, ketoconazol, eritromicina y otros), inhibidores de la proteasa del VIH (ritonavir): con el uso simultáneo, es posible potenciar los efectos de la buprenorfina y aumentar su duración, mientras que se requiere un ajuste de dosis de uno o ambos medicamentos;
- inductores de la isoenzima CYP3A4 (incluyendo rifampicina, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina): la concentración plasmática de buprenorfina en sangre puede disminuir; no se ha estudiado la interacción de buprenorfina con todos los inductores de la isoenzima CYP3A4, por lo que se recomienda vigilar el estado de los pacientes para detectar síntomas y signos de abstinencia;
- medicamentos a base de plantas: pueden afectar la actividad farmacológica de la buprenorfina; cuando se combina con la hierba de San Juan (es un inductor de la isoenzima CYP3A4), es probable que disminuya la concentración plasmática de buprenorfina en sangre;
- etanol: en el contexto del uso simultáneo, hay un aumento en la inhibición del sistema nervioso central por la buprenorfina, durante el período de terapia, se debe abandonar el alcohol.
Análogos
Los análogos de bupraxona son Transtek, Bupranal, Nurofen Plus, Santoperalgin, Pentalgin-ICN, Sedal-M, Targin, Sedalgin-Neo.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 4 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre bupraxona
Las revisiones sobre bupraxona prácticamente no se encuentran, el medicamento está incluido en la lista de estupefacientes y psicotrópicos, cuya circulación en la Federación de Rusia es limitada.
Precio de la bupraxona en farmacias
Dado que el medicamento no está disponible en farmacias, se desconoce el precio de la bupraxona.
El costo aproximado de los análogos: Nurofen Plus (12 tabletas) - 359 rublos, Sedal-M (20 tabletas) - 250 rublos.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
