Cabergolina
Cabergolina: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Cabergoline
Código ATX: G02CB03
Ingrediente activo: cabergolina (cabergolina)
Productor: Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company, CJSC (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-10-26
Precios en farmacias: desde 299 rublos.
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La cabergolina es un fármaco dopaminérgico, un agonista del receptor de dopamina.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación de Cabergolina - comprimidos: cilíndricos planos, oblongos, biselados en ambos lados, en un lado - riesgo dividido, casi blanco o blanco (2, 8 o 10 uds. En blísteres, en una caja de cartón 1, 2 o 3 paquetes, 2 u 8 uds. En latas de polímero, en una caja de cartón 1 lata).
Composición para 1 tableta:
- sustancia activa: cabergolina - 0,5 mg;
- ingredientes auxiliares: leucina - 3,6 mg; lactosa anhidra - 75,9 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El ingrediente activo del fármaco es la cabergolina, un derivado dopaminérgico de la ergolina, que se caracteriza por una pronunciada y prolongada eficacia reductora de prolactina debido a la estimulación directa de DRD2 (receptores de dopamina D2) de las células lactotrópicas hipofisarias. La consecuencia de tomar dosis más altas de cabergolina en comparación con las necesarias para reducir el nivel plasmático de prolactina en sangre es el efecto dopaminérgico central de la sustancia como resultado de la estimulación de DRD2.
La concentración de prolactina en plasma disminuye dentro de las 3 horas desde el momento de tomar los comprimidos y persiste durante 1-4 semanas en personas sanas y pacientes con hiperprolactinemia y hasta 2-3 semanas en el período posparto.
La cabergolina tiene un efecto estrictamente selectivo, no afecta la secreción basal de otras hormonas (glándula pituitaria, cortisol). El efecto reductor de la prolactina del fármaco depende directamente de la dosis tomada, tanto en términos de la gravedad de la acción como de su duración.
Otro efecto farmacodinámico de la cabergolina, que no está asociado con un efecto terapéutico, es una disminución de la presión arterial (presión arterial). Debido a una dosis única del fármaco, el efecto antihipertensivo máximo se observa durante las primeras 6 horas y depende de la dosis.
Farmacocinética
- absorción: después de la administración oral desde el tracto gastrointestinal (tracto gastrointestinal), la cabergolina se absorbe rápidamente; su nivel máximo en plasma se alcanza después de ½ - 4 horas, 41–42% se une a las proteínas sanguíneas;
- distribución: el día 11 después de la administración, se encuentra en la orina ~ 18% y en las heces ~ 72% de la dosis tomada; la proporción de cabergolina inalterada en la orina es del 2 al 3%. La absorción y distribución de cabergolina no depende del régimen y la dieta del paciente;
- metabolismo: el principal metabolito de la cabergolina es la 6-alil-8b-carboxi-ergolina, su concentración en orina de la dosis tomada varía en el rango de 4-6%, y el contenido de los otros tres metabolitos no supera el 3%. Los productos metabólicos tienen un efecto significativamente menos inhibidor sobre la secreción de prolactina en comparación con la cabergolina;
- excreción: la sustancia se excreta por los riñones, la vida media (T 1/2), estimada por la tasa de eliminación, es de 63 a 68 horas en voluntarios sanos y de 79 a 115 horas en pacientes con hiperprolactinemia. El resultado de una vida media prolongada es el logro de un estado de concentración de equilibrio después de 4 semanas.
Indicaciones para el uso
Las indicaciones para el uso de cabergolina son:
- la necesidad de prevenir la lactancia fisiológica después del parto;
- supresión de la secreción de leche posparto ya establecida;
- amenorrea, oligomenorrea, anovulación, galactorrea, otros trastornos asociados con la hiperprolactinemia (para terapia);
- macro y microprolactinomas (tumores hipofisarios secretores de prolactina): síndrome de "silla turca vacía" en combinación con hiperprolactinemia, hiperprolactinemia idiopática.
Contraindicaciones
Absoluto:
- violaciones de la función respiratoria y la actividad cardíaca como resultado de cambios fibróticos en el pericardio, pulmones, válvulas cardíacas, espacio retroperitoneal, así como la presencia de datos sobre tales afecciones en la anamnesis;
- indicadores anatómicos de cambios patológicos en el aparato valvular del corazón (engrosamiento de la valva, estrechamiento de la luz, anomalía mixta - estrechamiento y estenosis de la válvula) durante la terapia a largo plazo, confirmados por un ecocardiograma (EchoCG) realizado antes del tratamiento;
- un mayor riesgo de desarrollar psicosis posparto;
- lactancia (amamantamiento);
- niños y adolescentes menores de 16 años;
- enfermedades hereditarias raras: deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- hipersensibilidad a cualquier alcaloide del cornezuelo de centeno, cabergolina y otros componentes del fármaco.
Contraindicaciones relativas para las que la cabergolina, al igual que otros derivados del cornezuelo del centeno, se debe utilizar con precaución:
- enfermedad hipertensiva que se desarrolló durante el embarazo (preeclampsia o hipertensión arterial en el período posparto); la cabergolina se usa después de una evaluación cuidadosa de la relación entre los posibles beneficios del uso del medicamento y los posibles riesgos;
- insuficiencia hepática grave;
- insuficiencia renal;
- enfermedad cardiovascular grave, enfermedad de Raynaud;
- hipotensión arterial;
- Enfermedad de Parkinson;
- trastornos psicóticos y cognitivos graves, así como la presencia de datos sobre tales afecciones en la anamnesis;
- hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica;
- utilizar simultáneamente con fármacos antihipertensivos (mayor riesgo de hipotensión ortostática).
Instrucciones para el uso de Cabergolina: método y dosis
La cabergolina está destinada a la administración oral, se recomienda que las tabletas se tomen simultáneamente con la comida.
Régimen posológico según indicaciones:
- prevención de la lactancia fisiológica: una vez 1 mg (2 tabletas de 0,5 mg) durante 1 día después del parto;
- supresión de la secreción de leche posparto ya establecida: 2 días en una dosis total de 1 mg (2 comprimidos de 0,5 mg), cada 12 horas ½ comprimido (0,25 mg); para reducir la probabilidad de hipotensión ortostática en mujeres que están amamantando, una dosis única de cabergolina debe ser ≤ 0,25 mg;
- tratamiento de los trastornos asociados con la hiperprolactinemia: la dosis inicial es de 1 comprimido (0,5 mg) una vez a la semana a la vez o dividido en dos tomas, por ejemplo, el martes y viernes, ½ comprimido (0,25 mg). La dosis semanal debe aumentarse gradualmente, en 0,5 mg por mes, hasta alcanzar la dosis terapéutica óptima, que suele ser de 1 mg por semana, pero puede variar entre 0,25 y 2 mg; la dosis semanal máxima permitida para la hiperprolactinemia es de 4,5 mg.
Una dosis semanal del medicamento se toma una vez o se divide en varias dosis (2 o más), según la tolerancia y la dosis. Se recomienda tomar más de 1 mg por semana varias veces.
Para reducir el riesgo de efectos secundarios con una mayor sensibilidad a los fármacos dopaminérgicos, el tratamiento con cabergolina comienza con una dosis más baja (una vez a la semana, 0,25 mg) con un aumento gradual hasta que se logre el efecto terapéutico óptimo. En caso de reacciones adversas graves, para mejorar la tolerabilidad de la cabergolina, es posible una disminución temporal de la dosis con un aumento gradual (por ejemplo, en 0,25 mg por semana cada 2 semanas) en el futuro.
Efectos secundarios
Según estudios clínicos, cuando se toma cabergolina para interrumpir la lactancia fisiológica (a una dosis de 1 mg una vez) y para suprimir la secreción constante de leche (0,25 mg una vez cada 12 horas durante 2 días), se registraron reacciones adversas en aproximadamente el 14% de los casos.
Tomar píldoras durante medio año, 1-2 mg por semana, dividido por 2 veces, para el tratamiento de trastornos asociados con la hiperprolactinemia, causó efectos secundarios en el 68% de los pacientes. Básicamente, las reacciones negativas se observaron durante las 2 primeras semanas de ingreso y fueron en su mayoría transitorias (desaparecieron en el curso de la continuación del curso o unos días después de la suspensión de la cabergolina). Normalmente, los efectos secundarios fueron leves o moderadamente dependientes de la dosis. Se observaron efectos secundarios graves una vez en al menos el 14% de los pacientes y se requirió la interrupción del tratamiento en aproximadamente el 3% de los casos.
Efectos secundarios de sistemas y órganos, registrados en el rango del 1 al 10%:
- sistema cardiovascular: angina de pecho, palpitaciones, aumento del efecto hipotensor debido al uso prolongado (en algunos casos, es posible la hipotensión arterial ortostática), disminución asintomática de la presión arterial en los primeros 3-4 días después del parto (sistólica - más de 20 mm Hg, - más de 10 mm Hg);
- sistema nervioso: temblores, aumento de la fatiga, mareos / vértigo, dolor de cabeza, depresión, somnolencia, astenia, desmayos, parestesia, ansiedad, nerviosismo, alteración de la concentración, insomnio, trastorno del control de impulsos (pasión abrumadora por las compras en la tienda, bulimia, incontrolable perdida de dinero);
- sistema digestivo: náuseas / vómitos, dolor epigástrico, gastritis, dispepsia, dolor abdominal, sequedad de la mucosa oral, dolor de muelas, diarrea / estreñimiento, flatulencia, irritación de la mucosa faríngea;
- aparato respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: pleuresía;
- otras reacciones: dismenorrea, mastodinia, rinitis, epistaxis, hemianopsia transitoria, enrojecimiento de la cara, espasmos de los capilares de los dedos, calambres musculares de las extremidades inferiores (la cabergolina, al igual que otros derivados del cornezuelo de centeno, tiene una eficacia vasoconstrictora), síntomas similares a los de la gripe, deterioro visual, malestar, edema periorbitario / periférico, prurito, acné, anorexia, dolor articular;
- datos de laboratorio: debido al tratamiento prolongado, la desviación de los parámetros estándar de laboratorio de la norma fue rara; en pacientes con amenorrea, se observó una disminución en el nivel de hemoglobina durante varios meses después de la restauración del ciclo menstrual.
Efectos secundarios asociados con la ingesta de cabergolina, registrados en los estudios posteriores a la comercialización: alopecia, disnea, manía, fibrosis, parámetros anormales y función hepática anormal, aumento de la actividad de la CP (creatinfosfoquinasa) en sangre, erupción cutánea, reacciones de hipersensibilidad, trastornos respiratorios, insuficiencia respiratoria, adicción a ludopatía, valvulopatía, pericarditis, aumento de la libido, hipersexualidad, trastornos psicóticos, agresividad, episodios de sueño repentino incontrolado, congestión nasal, pérdida o aumento de peso.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de cabergolina son: náuseas / vómitos, trastornos dispépticos, psicosis, confusión, alucinaciones, hipotensión ortostática.
Para el tratamiento de la afección, se recomienda llevar a cabo medidas destinadas a extraer los restos del medicamento que no se han absorbido en el tracto gastrointestinal lavando el estómago. Si es necesario, la presión arterial debe mantenerse dentro del rango normal. Pueden ser necesarios antagonistas de la dopamina.
instrucciones especiales
Al prescribir cabergolina para el tratamiento de enfermedades asociadas con la hiperprolactinemia, se requiere un examen completo de la glándula pituitaria. También es necesario evaluar el estado del corazón y los vasos sanguíneos, incluida la ecocardiografía, para identificar patologías de la función del aparato valvular, que son asintomáticas.
El uso prolongado de cabergolina, como otros derivados del cornezuelo de centeno, puede contribuir al desarrollo de derrame pleural / fibrosis y valvulopatía. A veces, estos pacientes han recibido tratamiento previo con dopaminomiméticos de ergotonina. En relación con dicha reacción a la cabergolina, no se recomienda prescribirla a pacientes con síntomas clínicos existentes y / o signos de funciones cardíacas y respiratorias deterioradas asociadas con cambios fibróticos, o con datos anamnésicos sobre tales afecciones.
Si se detectan signos de aparición / deterioro de regurgitación sanguínea, estrechamiento de la luz o engrosamiento de las valvas de la válvula, se debe suspender el medicamento. Según las observaciones, se encontró que la VSG (velocidad de sedimentación globular) aumenta debido al desarrollo de derrame pleural / fibrosis. Si hay un aumento inexplicable de la VSG, se debe tomar una radiografía de tórax. Los estudios de creatinina plasmática y una evaluación de la función renal también son importantes para un diagnóstico correcto.
En presencia de valvulopatía, derrame pleural / fibrosis, se observó una mejoría de los síntomas al finalizar el tratamiento con cabergolina. No existen datos confiables sobre el deterioro de la condición de los pacientes con signos de regurgitación sanguínea mientras toman cabergolina.
El medicamento no se prescribe cuando se detectan cambios fibróticos en el aparato de la válvula cardíaca.
Debe tenerse en cuenta que los cambios fibróticos pueden desarrollarse de forma asintomática y, por lo tanto, requiere un control regular de los siguientes síntomas en pacientes que reciben tratamiento a largo plazo con cabergolina:
- trastornos pleuropulmonares: falta de aire, dificultad para respirar, tos persistente, dolor de pecho;
- obstrucción de los uréteres, insuficiencia renal, obstrucción de los órganos abdominales: edema de las extremidades inferiores, dolor en el costado o en la región lumbar, cualquier hinchazón o dolor a la palpación en el abdomen (puede desarrollarse fibrosis retroperitoneal);
- derrame pericárdico, fibrosis de las valvas de las válvulas cardíacas: se manifiesta como los principales signos de insuficiencia cardíaca y, por lo tanto, es necesario excluir una mayor transición de la fibrosis de las valvas de las válvulas cardíacas a pericarditis constrictiva ante los primeros signos de insuficiencia cardíaca.
Es necesario controlar regularmente la condición de los pacientes para detectar la aparición y el desarrollo de cambios fibróticos. Por primera vez, se realiza un ecocardiograma de 3 a 6 meses después de comenzar con cabergolina. Además, el estudio se lleva a cabo en función de la valoración clínica del estado del paciente, prestando especial atención a los síntomas enumerados anteriormente, al menos una vez cada 6-12 meses de tratamiento continuo.
La necesidad de examinar a los pacientes por otros métodos, como la monitorización física, incluida la auscultación del corazón, la radiografía, la tomografía computarizada, se determina en cada caso de forma individual.
La titulación de la dosis de cabergolina se realiza bajo supervisión médica para establecer la dosis mínima efectiva que produce un efecto terapéutico. Después de seleccionar un régimen de dosificación eficaz, se recomienda determinar periódicamente (una vez al mes) la concentración plasmática de prolactina. La normalización de los niveles de prolactina generalmente se observa dentro de las 2-4 semanas posteriores a la toma del medicamento.
Después de la suspensión de la cabergolina suele producirse una recaída de la hiperprolactinemia, pero en algunos pacientes se registra una disminución persistente de los niveles de prolactina durante varios meses. En la mayoría de las pacientes, los ciclos ovulatorios persisten durante al menos seis meses después de completar la terapia.
La cabergolina ayuda a restaurar la ovulación y la fertilidad en el hipogonadismo hiperprolactinémico. Teniendo en cuenta que el embarazo puede ocurrir antes de que se estabilice el ciclo menstrual y antes de la primera menstruación después de un descanso, se recomienda que las pruebas de embarazo se realicen al menos una vez cada cuatro semanas durante todo el período de amenorrea y después de la restauración del ciclo, con cada retraso de la menstruación de más de tres días. Cuando el embarazo no es deseable, se requieren anticonceptivos de barrera durante el tratamiento con cabergolina y después de su retirada hasta que reaparece la anovulación. Cuando se produce un embarazo, es necesaria una estrecha supervisión médica para el diagnóstico oportuno de los síntomas de una glándula pituitaria agrandada, ya que el embarazo puede aumentar el tamaño de los tumores pituitarios existentes.
El uso del fármaco provoca somnolencia y, en la enfermedad de Parkinson, los agonistas del receptor de dopamina pueden provocar un sueño repentino. En tales casos, se recomienda reducir o interrumpir la dosis del medicamento.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Se recomienda abstenerse de realizar trabajos potencialmente peligrosos, incluida la conducción de vehículos, ya que la cabergolina afecta la velocidad de las reacciones psicomotoras y la capacidad de concentración.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No se han llevado a cabo estudios clínicos controlados en mujeres embarazadas con el uso de cabergolina, por lo que su nombramiento es posible solo cuando sea absolutamente necesario, después de una evaluación exhaustiva de la relación entre los beneficios esperados y los riesgos potenciales para la madre y el feto.
En caso de embarazo en el contexto de la terapia con cabergolina, su ingesta debe suspenderse inmediatamente, pero solo después de una evaluación cuidadosa de la relación beneficio / riesgo.
Según los datos de seguimiento, tomar cabergolina en una dosis semanal de 0,5 a 2 mg para el tratamiento de los trastornos asociados con la hiperprolactinemia no se acompaña de un aumento en la frecuencia de embarazos múltiples, abortos espontáneos, partos prematuros y malformaciones congénitas del niño.
No hay información sobre la penetración del fármaco en la leche materna, pero si la cabergolina no es eficaz para prevenir / suprimir la lactancia, se debe abandonar la lactancia. Para el tratamiento de los trastornos asociados con la hiperprolactinemia, no se prescribe cabergolina a los pacientes que planean amamantar.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y efectividad del uso de Cabergolina en niños y adolescentes menores de 16 años y, por lo tanto, está contraindicado que prescriban el medicamento.
Con insuficiencia renal
De acuerdo con las instrucciones, la cabergolina se prescribe con precaución a pacientes con insuficiencia renal.
Por violaciones de la función hepática
En la insuficiencia hepática grave de clase C en la escala de Child-Pugh, en pacientes a los que se les muestra un tratamiento prolongado, se recomienda el uso de cabergolina en dosis más bajas. Como resultado de una dosis única del fármaco a una dosis de 1 mg, hubo un aumento en el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) en comparación con pacientes con insuficiencia hepática menos grave o con voluntarios sanos.
Uso en ancianos
No se han realizado estudios sobre el uso del fármaco en pacientes de edad avanzada para el tratamiento de trastornos asociados con la hiperprolactinemia. Sobre la base de los datos disponibles, se puede concluir que no existe un riesgo específico de tal tratamiento.
Interacciones con la drogas
- otros alcaloides del cornezuelo de centeno: no hay información sobre la interacción con la cabergolina, por lo que no se recomienda su uso simultáneo durante la terapia prolongada con cabergolina;
- fenotiazinas, butirofenonas, tioxantenos, metoclopramida y otros antagonistas de la dopamina: pueden debilitar la eficacia de la cabergolina, dirigida a reducir la concentración de prolactina, por lo que su uso combinado está contraindicado;
- eritromicina y otros antibióticos macrólidos: pueden aumentar la biodisponibilidad sistémica de la cabergolina (el uso simultáneo está contraindicado).
Análogos
Los análogos de la cabergolina son Agalates, Bergolak, Dostinex, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Conservar a 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Cabergoline
Hay pocas críticas sobre la cabergolina, pero casi todas son positivas. Los pacientes notan el costo asequible del medicamento, su efectividad y la ausencia casi completa de reacciones adversas. Se recomienda encarecidamente a quienes recibieron terapia con medicamentos que no la tomen sin la cita de un especialista.
Las quejas se deben al pequeño tamaño de las tabletas, ya que a menudo hay que dividirlas, lo que no es muy conveniente.
Precio de la cabergolina en farmacias
Precio estimado para tabletas de cabergolina 0.5 mg por 2 uds. en el paquete son 270-300 rublos., por 8 piezas. en el paquete - 687-775 rublos.
Cabergolina: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Cabergolina 0,5 mg comprimidos 2 uds. 299 r Comprar |
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Cabergolina 0,5 mg comprimidos 8 uds. 908 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
