Tramal retardo
Tramal retard: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Tramal retard
Código ATX: N02AX02
Principio activo: tramadol (Tramadol)
Responsable de la fabricación: Pharmaceutichi Formenty S.p. A. (Farmaceutici Formenti, SpA) (Italia); Grunenthal GmbH (Alemania)
Descripción y actualización de la fotografía: 2020-02-20
Tramal retard es un fármaco opioide analgésico con un mecanismo de acción mixto.
Forma de liberación y composición
Tramal retard está disponible en forma de comprimidos recubiertos con película de liberación prolongada:
- dosis de 100 mg: biconvexo, redondo, blanco, grabado "T1" en un lado y el signo "~" - en el otro;
- dosis 150 mg: biconvexo, redondo, naranja claro, grabado con "T2" en un lado y un signo "~" en el otro;
- dosis 200 mg: biconvexo, redondo, de color naranja claro con un tinte pardusco, grabado con "T3" en un lado y un signo "~" en el otro.
Todos los comprimidos, independientemente de la dosis, se envasan en blísteres de 10 uds., En caja de cartón 1 blíster e instrucciones de uso de Tramal retard.
Composición para 1 comprimido de acción prolongada, recubierto con película:
- sustancia activa: clorhidrato de tramadol - 100, 150 o 200 mg;
- componentes auxiliares: hipromelosa 100.000 mPa × s, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal;
- cubierta de película: macrogol 6000, talco, hipromelosa 6 mPa × s, dióxido de titanio, lactosa monohidrato, propilenglicol; adicionalmente para tabletas con una dosis de 150 mg - tinte rojo óxido de hierro y tinte amarillo quinolina; adicionalmente para tabletas con una dosis de 200 mg: colorante óxido de hierro rojo, colorante amarillo de quinolina y colorante óxido de hierro marrón.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Tramadol es un analgésico opioide con un mecanismo de acción central. Es un agonista completo no selectivo de los receptores µ-opioides, δ-opioides y κ-opioides, y también tiene una alta afinidad por los µ-receptores. El efecto analgésico del tramadol se ve reforzado por el segundo mecanismo de acción: supresión de la recaptación de noradrenalina por las células nerviosas y aumento de la liberación del neurotransmisor serotonina.
Tramal retard también tiene propiedades antitusivas. En dosis terapéuticas, el tramadol, a diferencia de la morfina, no deprime la respiración, tiene solo un ligero efecto sobre la motilidad intestinal y casi no tiene efecto sobre el sistema cardiovascular. El potencial analgésico del tramadol es de 1/10 a 1/6 del efecto de la morfina.
Farmacocinética
La absorción del fármaco es bastante alta (más del 90% de la sustancia se absorbe en el tracto gastrointestinal). La biodisponibilidad absoluta es en promedio del 70%, no depende de la ingesta de alimentos. Tramadol sufre el efecto de paso primario a través del hígado, lo que provoca una disminución de la biodisponibilidad. Después de tomar un comprimido con una dosis de 100 mg, la concentración plasmática máxima de tramadol es de 141 ± 40 ng / ml y se alcanza después de aproximadamente 4,9 horas; después de tomar el comprimido de Tramal retard 200 mg, la concentración plasmática es de 260 ± 62 ng / ml y se alcanza después de 4,8 horas.
El volumen de distribución es bastante grande (203 ± 40 l), la afinidad por los tejidos es alta. Aproximadamente el 20% del tramadol se une a las proteínas plasmáticas. El fármaco atraviesa la barrera hematoencefálica y atraviesa la placenta hasta el feto. Una pequeña cantidad de tramadol se secreta con la leche materna.
El metabolismo ocurre con la participación de las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4, por lo tanto, cuando son suprimidas por otras sustancias farmacológicamente activas, es posible un cambio significativo en la concentración de tramadol y su metabolito activo. El tramadol se metaboliza en el hígado mediante N- y O-desmetilación y luego se conjuga con ácido glucurónico. Solo el O-demetiltramadol es farmacológicamente activo. Se encontraron un total de 11 metabolitos.
El fármaco y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina. La vida media es de 6 horas, en pacientes de edad avanzada (mayores de 75 años) puede aumentar 1,4 veces; en pacientes con cirrosis hepática, la vida media de eliminación se extiende a 13,3 ± 4,9 h (para tramadol) y hasta 18,5 ± 9,4 h (para O-demetiltramadol), y en casos graves incluso más (hasta 22,3 h). hy 36 h). En pacientes con insuficiencia renal (con aclaramiento de creatinina inferior a 5 ml / min), la vida media del tramadol es de 11 ± 3,2 horas, el O-demetiltramadol es de 16,9 ± 3 horas (en casos graves, 19,5 horas y 43,2 horas).).
El efecto analgésico del tramadol depende de su concentración sérica, es decir, depende de la dosis. Esta proporción varía de un individuo a otro.
Indicaciones para el uso
El retardo tramal se utiliza para el síndrome de dolor de intensidad media y alta de diversos orígenes, en particular en pacientes con oncología, en el postoperatorio y en traumatismos.
Contraindicaciones
Absoluto:
- epilepsia que no responde a una terapia farmacológica adecuada;
- intoxicación aguda con analgésicos, alcohol, opioides, hipnóticos y otras sustancias psicotrópicas;
- síndrome de abstinencia de fármacos (no se debe utilizar tramadol para tratar este síndrome);
- administración conjunta con inhibidores de la MAO (monoamino oxidasa), así como un período de hasta 14 días después de su cancelación;
- intolerancia a la lactosa, deficiencia de la enzima lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa (ya que los comprimidos contienen lactosa);
- período de embarazo;
- niños y adolescentes hasta los 14 años;
- hipersensibilidad a los componentes principales o auxiliares del fármaco.
Relativo (los comprimidos de Tramal retard se utilizan con precaución):
- convulsiones y epilepsia, susceptibles de una terapia farmacológica adecuada (el uso solo es posible por razones de salud);
- trauma craneoencefálico, alteraciones de la conciencia de etiología poco clara, trastornos respiratorios y trastornos respiratorios, estado de shock, aumento de la presión intracraneal;
- dependencia de opioides;
- tendencia al abuso de drogas o adicción a las drogas (la terapia debe llevarse a cabo bajo la supervisión de un médico y en el curso más breve posible);
- intolerancia severa establecida a los opioides de origen alérgico y no alérgico;
- período de lactancia (el uso es posible, pero solo una vez y por razones de salud).
Tramal retard, instrucciones de uso: método y posología
Las tabletas de Tramal retard se toman por vía oral con una cantidad suficiente de agua u otro líquido. No deben masticarse ni romperse, sino que deben tragarse enteros. Tomar el medicamento no depende de la hora de la comida.
La dosis de Tramal retard se selecciona individualmente, teniendo en cuenta la gravedad del síndrome de dolor y la sensibilidad del paciente al fármaco. Las dosis que se dan a continuación son indicativas. Se recomienda seleccionar la dosis mínima eficaz de tramadol. Con la terapia a largo plazo, debe cumplir con el horario establecido para tomar las píldoras.
A los adultos y adolescentes mayores de 14 años se les suele prescribir un comprimido de Tramal retard 100 mg 2 veces al día (mañana y tarde). En caso de una eficacia insuficiente, puede aumentar la dosis aumentando la dosis de los comprimidos (por ejemplo, tome Tramal retard 150 mg o 200 mg). El intervalo entre dosis no debe ser inferior a 6 horas y la dosis diaria máxima no debe ser superior a 400 mg.
En los ancianos hasta los 75 años de edad, si no hay insuficiencia renal o hepática clínicamente expresada, la dosis del medicamento generalmente no se ajusta. En pacientes de 75 años o más, así como en pacientes con insuficiencia hepática y / o renal, la excreción de tramadol puede ralentizarse, lo que debe tenerse en cuenta al prescribirlo (por ejemplo, se recomienda alargar el intervalo entre comprimidos). Tramal retard no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia hepática o renal grave.
Efectos secundarios
Reacciones secundarias negativas de los sistemas y órganos al tomar Tramal retard:
- sistema digestivo: muy a menudo - náuseas; a menudo: vómitos, sequedad de boca, estreñimiento; con poca frecuencia: hinchazón, dolor abdominal, vómitos, diarrea;
- sistema hepatobiliar: casos aislados - aumento de la actividad de las enzimas hepáticas;
- metabolismo y nutrición: raramente - un cambio en el apetito;
- sistema cardiovascular: con poca frecuencia - taquicardia, palpitaciones, hipotensión ortostática, colapso; raramente - bradicardia, aumento de la presión arterial;
- sistema respiratorio: raramente - dificultad para respirar, depresión respiratoria;
- sistema nervioso y psique: muy a menudo - mareos; a menudo - somnolencia, dolor de cabeza; raramente: trastornos de coordinación, ansiedad, trastornos del sueño, pesadillas, temblores, trastornos del habla, desmayos, contracciones musculares involuntarias, confusión, convulsiones epileptiformes, parestesias, alucinaciones, delirio, labilidad del estado de ánimo, cambios en la actividad, alteración de la percepción y las funciones cognitivas, dependencia de drogas;
- órgano de la visión: raramente - visión borrosa, pupilas dilatadas o estrechas;
- sistema urinario: raramente - retención urinaria, disuria;
- sistema musculoesquelético: raramente - debilidad muscular;
- piel y grasa subcutánea: a menudo - aumento de la sudoración; con poca frecuencia - urticaria, enrojecimiento de la piel, prurito;
- sistema inmunológico: raramente - broncoespasmo, edema de Quincke, dificultad para respirar, sibilancias, anafilaxia;
- otras reacciones: a menudo - fatiga; frecuencia desconocida - hipoglucemia.
Cuando se suspende el tratamiento con Tramal retard, pueden aparecer síntomas de abstinencia, que son similares a los síntomas de abstinencia de otros opioides: nerviosismo, temblores, ansiedad, alteraciones del sueño, agitación, hipercinesia y trastornos del sistema digestivo. Además, cuando se interrumpe el tratamiento con tramadol, en casos muy raros, aparecen síntomas como ansiedad intensa, ataques de pánico, zumbidos en los oídos, paranoia, parestesia, confusión, despersonalización y alucinaciones.
Sobredosis
En caso de sobredosis de tramadol pueden aparecer síntomas característicos de los analgésicos narcóticos (vómitos, constricción pupilar, depresión del centro respiratorio hasta apnea, colapso, convulsiones, alteraciones de la conciencia e incluso coma).
En las primeras 2 horas después de una sobredosis, se lava al paciente con el estómago y se le administra carbón activado. Se debe proporcionar al paciente la permeabilidad de las vías respiratorias. Se están tomando medidas para mantener la actividad de los sistemas respiratorio y cardiovascular. Para las convulsiones, se recomienda diazepam intravenoso. La hemofiltración y la hemodiálisis son ineficaces.
instrucciones especiales
No se debe exceder la dosis diaria máxima recomendada de Tramal retard (400 mg), ya que esto aumenta el riesgo de convulsiones. La probabilidad de convulsiones aumenta con el uso simultáneo de medicamentos que reducen el umbral de convulsiones. Para pacientes con epilepsia y predisposición a convulsiones, el medicamento se prescribe exclusivamente por razones de salud.
Tramadol tiene un potencial relativamente bajo de dependencia de drogas. Pero a pesar de esto, con la terapia a largo plazo, es posible la dependencia mental y física, así como la adicción. Tramal retard no se puede utilizar como terapia de sustitución en pacientes dependientes de opioides, ya que tramadol no puede suprimir los síntomas de abstinencia de morfina, aunque es un agonista del receptor de opioides.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Tramal retard puede causar mareos y somnolencia, por lo tanto, al tomar el medicamento, debe abstenerse de conducir y otros vehículos, así como de realizar trabajos potencialmente peligrosos y difíciles.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Tramal retard está contraindicado durante el embarazo, ya que no se han obtenido pruebas fiables de su seguridad para el crecimiento y desarrollo del feto. Con el uso prolongado de tramadol durante el embarazo, el recién nacido puede experimentar síntomas de abstinencia. Además, el medicamento puede causar un cambio clínicamente insignificante en la frecuencia respiratoria en los recién nacidos.
La cantidad de tramadol que ingresa a la leche materna de una mujer lactante es insignificante y asciende a aproximadamente el 0,1% de la dosis tomada, por lo tanto, después de una dosis única de Tramal retard durante la lactancia, no es necesario interrumpir la lactancia.
Uso pediátrico
Tramal retard no debe recetarse a niños menores de 14 años.
Con insuficiencia renal
El medicamento no se recomienda para su uso en pacientes con insuficiencia renal grave. Para insuficiencia renal leve a moderada, se requiere una selección individual del intervalo entre píldoras.
Por violaciones de la función hepática
Tramadol no es deseable para pacientes con insuficiencia hepática grave. En caso de deterioro leve o moderado de la función hepática, debe aumentarse el intervalo entre dosis de Tramal retard.
Interacciones con la drogas
Tramal retard está contraindicado para usarse junto con inhibidores de la MAO o dentro de los 14 días posteriores a su cancelación (pueden ocurrir interacciones medicamentosas potencialmente mortales de los sistemas respiratorio, cardiovascular y nervioso).
El alcohol y las sustancias que inhiben la actividad del sistema nervioso central pueden aumentar los efectos secundarios no deseados del tramadol en el sistema nervioso.
Los inductores de las enzimas hepáticas microsomales pueden reducir las propiedades analgésicas de Tramal retard y acortar su duración de acción.
Tramadol puede inducir convulsiones y potenciar los efectos de los antidepresivos tricíclicos, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antipsicóticos, inhibidores de la recaptación de serotonina-norepinefrina y otros fármacos que reducen el umbral convulsivo.
Los medicamentos serotoninérgicos cuando se usan junto con tramadol pueden conducir al desarrollo del síndrome serotoninérgico, especialmente si se presenta uno de los siguientes síndromes / síntomas:
- hiperreflexia y temblor;
- clonus muscular espontáneo;
- aumento de la temperatura corporal por encima de 38 ° C, hipertensión, mioclonías oculares o inducidas;
- aumento de la sudoración o agitación junto con mioclonías oculares o inducidas.
Algunos inhibidores de la isoenzima CYP3A4 (eritromicina, ketoconazol) pueden ralentizar el metabolismo del tramadol y su metabolito activo.
El uso de ondansetrón (un bloqueador del receptor 5-HT3) antes o después de la cirugía aumentó la necesidad de tramadol en personas con dolor posoperatorio.
Análogos
Los análogos de Tramal retard son: Tramadol, Tramadol Kalceks, Tramadol-Acri, Tramadol Avexima, Tramadol retard, Tramadol-GR, Tramadol Stada, Tramadol-Pletchiko, Tramal, Tramaclosidol, Tramolin.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños. Almacenar a una temperatura no superior a 25 ° C.
La vida útil del medicamento es de 5 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Tramal retard
Según las revisiones, Tramal retard es un analgésico bastante fuerte que actúa muy rápidamente y ayuda con el dolor de cualquier intensidad y de diversos orígenes. Algunos pacientes comparan el efecto del fármaco con el de la morfina. Al mismo tiempo, los usuarios notan que con el uso prolongado, es posible desarrollar una fuerte dependencia mental y física, así como la aparición de otros efectos secundarios indeseables.
El precio de Tramal retard en farmacias
El precio de Tramal retard 100 mg es de 100-155 rublos. para un paquete de 10 comprimidos de acción prolongada, recubiertos con película. Se desconoce el costo real de las tabletas Tramal retard de 200 mg y 150 mg.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
