Omeprazol-Akrikhin
El nombre latino: Omeprazol-Akrikhin
Código ATX: A02BC01
Ingrediente activo: omeprazol (omeprazol)
Fabricante: Sociedad anónima abierta "Planta química y farmacéutica" AKRIKHIN "(Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-10-23
Omeprazole-Akrikhin: un fármaco que reduce la secreción de las glándulas del estómago; inhibidor de la bomba de protones.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación del medicamento Omeprazol-Akrikhin - cápsulas: tamaño No. 1, sólido gelatinoso, cuerpo de crema amarillenta, tapa verde oscuro; rellenos de gránulos desde cremoso o blanco amarillento hasta casi blanco (10 uds. en blísters, en caja de cartón 1, 2 o 3 envases).
Composición de una cápsula:
- sustancia activa (en gránulos): omeprazol - 20 mg (8,5%);
- Sustancias auxiliares (en gránulos): [sacarosa, manitol, laurilsulfato de sodio, hidrogenofosfato de sodio (fosfato de sodio disustituido), hidróxido de sodio, lactosa monohidrato, hipromelosa (hidroxipropilmetilcelulosa), carbonato de calcio, ácido metacrílico y copolímero de acrilato de etilo (1: propilenglicol, alcohol cetílico, polisorbato-80 (tween-80), dióxido de titanio, talco, povidona (polivinilpirrolidona)] - 235 mg;
- cápsula de gelatina (cuerpo: dióxido de titanio, óxido de hierro amarillo, gelatina; tapa: dióxido de titanio, óxido de hierro amarillo, óxido de hierro negro, indigotina, gelatina) - 76 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El componente activo de Omeprazole-Akrikhin - omeprazol, es un inhibidor de la bomba de protones, inhibe la producción de ácido gástrico al inhibir la actividad de la adenosina trifosfatasa de hidrógeno-potasio (H + / K + -ATPasa) en las células del estómago que secretan ácido clorhídrico y factor de Castle interno, bloqueando así el la etapa de secreción de ácido clorhídrico. El omeprazol es un profármaco que se activa en el ambiente ácido de los túbulos secretores de los glandulocitos. Reduce la secreción ácida, tanto basal como estimulada, independientemente de la patogenia del estímulo. Después de tomar 20 mg de omeprazol, su efecto antisecretor ocurre dentro de la primera hora, máximo; después de 2 horas, la inhibición continúa hasta el 50% de la secreción máxima durante 24 horas.
Por lo tanto, tomar el medicamento una vez al día proporciona una disminución rápida y efectiva de la secreción diurna y nocturna de jugo gástrico, que alcanza su máximo después de 4 días desde el inicio del tratamiento y pasa al final de 3-4 días después de completar el curso de administración. Los pacientes con enfermedad de úlcera duodenal después de tomar 1 cápsula de Omeprazol-Akrikhin (20 mg) reciben el mantenimiento de la acidez intragástrica, pH 3,0 durante 17 horas.
Farmacocinética
La absorción de omeprazol es alta. La sustancia alcanza los valores máximos de concentración en el plasma sanguíneo en 0,5 a 3,5 horas, su biodisponibilidad es de 30 a 40% y en pacientes con insuficiencia hepática aumenta hasta casi el 100%. El fármaco tiene una alta lipofilia, por lo que penetra fácilmente en los glandulocitos. Se une a las proteínas plasmáticas en un 90 a 95%, principalmente con albúmina y α 1 -glicoproteína ácida.
La vida media del omeprazol es de 0,5 a 1 hora, en pacientes con insuficiencia hepática esta cifra aumenta a 3 horas y el aclaramiento es de 500-600 ml / min. El metabolismo de la sustancia se produce casi por completo en el hígado con la participación del sistema enzimático CYP2C19, lo que da lugar a la formación de varios metabolitos farmacológicamente inactivos: derivados sulfuro / sulfona, hidroxiomeprazol, etc. El omeprazol es un inhibidor de la isoenzima CYP2C19. La sustancia se excreta por los riñones (hasta un 70 a 80% y con la bilis) hasta un 20 a 30%.
En pacientes con insuficiencia renal crónica, la excreción disminuye en proporción a la disminución del aclaramiento de creatinina. En la vejez, la excreción de omeprazol disminuye y aumenta su biodisponibilidad.
Indicaciones para el uso
Se recomienda a los pacientes adultos que tomen Omeprazol-Akrikhin para el tratamiento / prevención de las siguientes enfermedades:
- esofagitis por reflujo;
- úlcera péptica y úlcera duodenal (incluida la prevención de recaídas);
- adenoma pancreático ulcerogénico (síndrome de Zollinger-Ellison);
- úlceras del tracto gastrointestinal (tracto gastrointestinal) de la génesis del estrés;
- mastocitosis sistémica;
- adenomatosis poliendocrina;
- gastropatía inducida por la ingesta de fármacos antiinflamatorios no esteroideos (gastropatía AINE);
- erradicación de Helicobacter pylori en pacientes infectados con úlcera gástrica y úlcera duodenal (como parte de un tratamiento complejo).
Para niños de 2 años en adelante, Omeprazole-Akrikhin se prescribe para el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico; para niños mayores de 4 años, el medicamento se incluye en el tratamiento complejo de la úlcera duodenal asociada con Helicobacter pylori.
Contraindicaciones
Absoluto:
- enfermedades hereditarias raras: intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, deficiencia de sacarasa / isomaltasa, intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- usar simultáneamente con posaconazol, nelfinavir, erlotinib, preparaciones de hierba de San Juan;
- uso concomitante con claritromicina para insuficiencia hepática;
- niños menores de 2 años y peso corporal <20 kg en el tratamiento de la esofagitis por reflujo y terapia sintomática de la acidez estomacal y eructos ácidos en el tratamiento de la esofagitis por reflujo;
- niños menores de 4 años y peso corporal <31 kg en el tratamiento de la úlcera duodenal causada por Helicobacter pylori;
- niños y adolescentes hasta 18 años para todas las indicaciones excepto las indicadas anteriormente;
- aumento de la sensibilidad individual al omeprazol o cualquier otro ingrediente del medicamento.
Contraindicaciones relativas: de acuerdo con las instrucciones, Omeprazol-Akrikhin debe usarse con precaución durante el embarazo, osteoporosis, insuficiencia renal / hepática, con deficiencia de cianocobalamina (vitamina B 12), simultáneamente con atazanavir (la dosis de omeprazol no debe ser superior a 20 mg por día), itraconazol, clopidogrel, warfarina, diazepam, tacrolimus, cilostazol, fenitoína, saquinavir, voriconazol, claritromicina, rifampicina.
También se debe tener precaución al tomar Omeprazol-Akrikhin con una disminución significativa del peso corporal, vómitos repetidos, vómitos con sangre, dificultad para tragar, decoloración de las heces (heces alquitranadas).
Instrucciones de uso de Omeprazole-Akrikhin: método y dosis
Las cápsulas de Omeprazol-Akrikhin se toman por vía oral, principalmente por la mañana, antes del desayuno o directamente durante las comidas, sin masticar y bebiendo un poco de agua.
Régimen de dosificación según indicaciones para pacientes adultos:
- exacerbación de la úlcera péptica, esofagitis por reflujo y gastropatía por AINE: 20 mg 1 vez al día; en la esofagitis por reflujo grave, la dosis se aumenta a 40 mg por día. La duración del curso de la terapia para la úlcera duodenal es de 2-3 semanas, si es necesario, se puede extender a 4-5 semanas, úlcera gástrica y esofagitis por reflujo: 4-8 semanas;
- úlcera péptica y úlcera duodenal 12, esofagitis por reflujo en pacientes resistentes a otros fármacos antiulcerosos: 40 mg al día. La duración del curso de la terapia para la úlcera duodenal: 4 semanas, úlcera gástrica y esofagitis por reflujo: 8 semanas;
- Síndrome de Zollinger-Ellison: 60 mg por día, si es necesario, la dosis se aumenta a 80-120 mg por día, dividida en 2-3 dosis;
- recaídas de la enfermedad por úlcera péptica (para profilaxis): 20 mg 1 vez al día;
- erradicación de Helicobacter pylori, terapia triple: en 7 días - Omeprazol-Akrikhin 20 mg + amoxicilina 1000 mg + claritromicina 500 mg - 2 veces al día, o Omeprazol-Akrikhin 20 mg + claritromicina 250 mg + metronidazol 400 mg - 2 veces por día, o Omeprazol-Akrikhin 40 mg 1 vez al día + amoxicilina 500 mg 3 veces al día + metronidazol 400 mg 3 veces al día;
- erradicación de Helicobacter pylori, doble terapia: en 14 días - Omeprazol-Akrikhin 20-40 mg + amoxicilina 750 mg - 2 veces al día, o Omeprazol-Akrikhin 40 mg una vez al día + claritromicina 500 mg 3 veces al día o amoxicilina 750-1500 mg 2 veces al día.
Régimen de dosificación de Omeprazol-Akrikhin según indicaciones para niños:
- enfermedad por reflujo gastroesofágico (niños mayores de 2 años con peso corporal> 20 kg): 20 mg 1 vez al día; si es necesario, la dosis se aumenta a 40 mg una vez al día. La duración del curso de la terapia es de 28 a 56 días;
- úlcera duodenal asociada a Helicobacter pylori, como parte de un tratamiento complejo (niños mayores de 4 años con peso corporal> 31 kg): 20 mg 2 veces al día en combinación con amoxicilina y claritromicina. La duración del curso de la terapia es de 7 días. La amoxicilina y la claritromicina se usan de acuerdo con las instrucciones de estos medicamentos.
Efectos secundarios
La frecuencia de los efectos secundarios según la OMS (Organización Mundial de la Salud): muy a menudo - ≥ 0,1; a menudo - 0.01-0.1; con poca frecuencia - 0,001-0,01, raramente - 0,001-0,0001, muy raramente - <0,0001; con frecuencia desconocida: no es posible establecer la frecuencia a partir de los datos disponibles.
Clasificación de órganos sistémicos de reacciones adversas:
- sistema sanguíneo y linfático: raramente - trombocitopenia, leucopenia; extremadamente raro: pancitopenia, agranulocitosis; con una frecuencia desconocida - eosinofilia;
- sistema inmunológico: raramente - reacciones de hipersensibilidad (angioedema, fiebre, reacción anafiláctica y / o shock anafiláctico);
- metabolismo y nutrición: raramente - hiponatremia; con una frecuencia desconocida: hipomagnesemia;
- sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza; con poca frecuencia - parestesia, mareos, somnolencia; raramente - alteración del gusto;
- psique: con poca frecuencia - insomnio; raramente - confusión, agitación, depresión; extremadamente raro: alucinaciones, agresión;
- órganos de la audición y trastornos laberínticos: con poca frecuencia - vértigo;
- órgano de la visión: raramente - visión borrosa;
- sistema respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: raramente - broncoespasmo;
- Tracto gastrointestinal: a menudo - dolor abdominal, diarrea, flatulencia, estreñimiento, náuseas / vómitos; raramente - estomatitis, boca seca, colitis microscópica, candidiasis del tracto gastrointestinal;
- hígado y conductos biliares: con poca frecuencia, un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas; raramente - hepatitis (incluida ictericia); extremadamente raro - insuficiencia hepática, en pacientes con enfermedad hepática - encefalopatía;
- piel y tejidos subcutáneos: con poca frecuencia: dermatitis, erupción cutánea, picazón, urticaria; raramente - fotosensibilidad, alopecia; extremadamente raro - síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, síndrome de Lyell;
- tejido musculoesquelético y conectivo: con poca frecuencia (principalmente en pacientes de edad avanzada) - fractura de los huesos de la muñeca, cadera, vértebras; raramente - mialgia, artralgia; extremadamente raro - miastenia gravis;
- riñones y tracto urinario: raramente - nefritis intersticial;
- genitales y glándula mamaria: extremadamente raro - ginecomastia;
- trastornos generales: raramente - malestar, edema periférico; con poca frecuencia - hiperhidrosis.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de Omeprazole-Akrikhin son visión borrosa, confusión, somnolencia, dolor de cabeza, sequedad de boca, náuseas, arritmia, taquicardia.
Para el tratamiento de la afección, se recomienda el alivio de los síntomas. En este caso, la hemodiálisis no es lo suficientemente eficaz.
instrucciones especiales
Antes de iniciar la terapia, se debe excluir la presencia de patologías malignas, especialmente con úlcera gástrica, ya que el tratamiento con Omeprazol-Akrikhin, enmascarando los síntomas, puede retrasar el diagnóstico correcto.
Los niveles plasmáticos elevados de cromogranina A (CgA) debido a la terapia con omeprazol pueden afectar los resultados de los exámenes para detectar neoplasias neuroendocrinas. Para prevenir tal efecto, la toma de omeprazol debe suspenderse temporalmente 5 días antes de la determinación de la concentración de CgA.
Con la terapia prolongada con omeprazol, durante al menos 3 meses, algunos pacientes presentaron hipomagnesemia grave, manifestada por un aumento de la fatiga, delirio, convulsiones, mareos y arritmia ventricular. En la mayoría de los episodios, tras la suspensión de los inhibidores de la bomba de protones y la administración de preparados de magnesio, se detuvo la hipomagnesemia. Con la terapia planificada a largo plazo, o en el caso de prescribir omeprazol con digoxina, así como otros medicamentos teóricamente capaces de causar hipomagnesemia (por ejemplo, diuréticos), se requiere una evaluación del contenido de magnesio en el cuerpo y un control periódico del indicador durante el tratamiento antes del inicio del curso.
Como todas las sustancias que reducen la acidez, el omeprazol puede reducir la absorción de cianocobalamina (vitamina B 12), lo que debe tenerse en cuenta en el tratamiento a largo plazo de pacientes con aporte reducido o presencia de factores de riesgo de malabsorción.
Se registraron episodios de formación de quistes glandulares gástricos durante la terapia prolongada con inhibidores de la bomba de protones debido a la inhibición de la secreción de ácido clorhídrico. El fenómeno es de naturaleza transitoria benigna.
Una disminución en la secreción de ácido clorhídrico en el estómago bajo la influencia de inhibidores de la bomba de protones u otros agentes conduce a un aumento en el crecimiento de la microflora intestinal normal, lo que puede causar un ligero aumento en el riesgo de desarrollar infecciones intestinales causadas por bacterias del género Campylobacter spp. y Salmonella spp. y Clostridium difficile en pacientes hospitalizados.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos.
No hay datos sobre el efecto de Omeprazol-Akrikhin sobre la concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras. Sin embargo, se debe tener en cuenta la posibilidad de reacciones adversas del fármaco como visión borrosa, mareos y somnolencia y, por tanto, se debe tener cuidado al conducir u otros mecanismos complejos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Según los resultados de la investigación, se ha demostrado la ausencia de un efecto adverso del omeprazol en el curso del embarazo, la salud del feto y del recién nacido. Como resultado, Omeprazole-Akrikhin está aprobado para su uso durante la gestación. El medicamento debe usarse con precaución.
El omeprazol pasa a la leche materna, pero cuando se usa en dosis terapéuticas, su efecto en un niño es poco probable. Omeprazole-Akrikhin está aprobado para su uso durante la lactancia (lactancia).
Uso pediátrico
En la práctica pediátrica, Omeprazole-Akrikhin se usa según las indicaciones, teniendo en cuenta las restricciones de edad.
Con insuficiencia renal
Los pacientes con insuficiencia renal no necesitan corrección con Omeprazol-Akrikhin, el medicamento debe usarse con precaución.
Por violaciones de la función hepática
Para pacientes con insuficiencia hepática, Omeprazole-Akrikhin se prescribe en una dosis de no más de 20 mg por día, el medicamento debe usarse con precaución.
Uso en ancianos
Los pacientes de edad avanzada (65 años o más) no necesitan ajuste de dosis.
Interacciones con la drogas
Con uso simultáneo con Omeprazol-Akrikhin:
- erlotinib, ketoconazol, suplementos de hierro, itraconazol, posaconazol, cianocobalamina (medicamentos cuya biodisponibilidad está determinada en gran medida por la acidez del jugo gástrico): es posible un aumento o disminución de su absorción;
- atazanavir, nelfinavir: su concentración en el plasma sanguíneo puede reducirse significativamente;
- saquinavir, ritonavir: hay un aumento en su concentración plasmática de hasta un 70%, mientras que la tolerancia a la terapia por parte de pacientes con infección por VIH no se deteriora;
- digoxina (con 20 mg de omeprazol): aumenta su biodisponibilidad en un 10%; el uso simultáneo en pacientes ancianos requiere precaución;
- warfarina (R-warfarina), otros antagonistas de la vitamina K, cilostazol, diazepam, fenitoína, así como medicamentos metabolizados en el hígado por la isoenzima CYP2C19: un aumento de su concentración plasmática y un aumento de la vida media (puede requerir una reducción de las dosis de estos medicamentos);
- warfarina, otros antagonistas de la vitamina K (uso prolongado): el tratamiento concomitante con omeprazol a una dosis de 20 mg al día puede provocar un cambio en el tiempo de coagulación y, por lo tanto, requiere el control del índice internacional normalizado (INR) y, en algunos casos, una disminución de la dosis de warfarina u otros antagonistas de la vitamina K. El omeprazol en una dosis diaria de 40 mg una vez aumentó la concentración plasmática máxima y el AUC de cilostazol (área bajo la curva concentración-tiempo) en un 18% y 26%, respectivamente, y para uno de sus metabolitos activos el aumento fue del 29% y 69% respectivamente;
- clopidogrel: cuando se usa junto, su concentración plasmática disminuye el primer día en un 46%, el quinto día, en un 42%; se debe evitar el uso de tal combinación considerando métodos alternativos de terapia antiplaquetaria;
- tacrolimus: omeprazol aumenta su concentración plasmática, puede ser necesario ajustar la dosis; en terapia combinada, la concentración plasmática de tacrolimus y la función renal (aclaramiento de creatinina) deben controlarse cuidadosamente
- rifampicina, preparaciones de hierba de San Juan, otros inductores de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2C19: pueden aumentar el metabolismo del omeprazol, reduciendo así la concentración plasmática y su efecto terapéutico;
- metotrexato: es posible un ligero aumento de su concentración en el plasma sanguíneo; si es necesario utilizar dosis altas de metotrexato, se recomienda dejar de tomar omeprazol-akrikhin temporalmente;
- claritromicina, eritromicina: aumentan la concentración plasmática de omeprazol;
- amoxicilina, metronidazol: no afectan la concentración de omeprazol en sangre;
- cafeína, piroxicam, teofilina, diclofenaco, metoprolol, naproxeno, propranolol, etanol, lidocaína, ciclosporina, quinidina y estradiol: el uso prolongado con omeprazol a una dosis de 20 mg una vez al día no produjo cambios en su concentración plasmática;
- antiácidos: no se observó interacción con omeprazol.
Análogos
Los análogos de Omeprazole-Akrikhin son: Dactanol, Dactarin, Mikozon, Gino-Dactanol, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C en un lugar oscuro. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Disponible sin prescripción médica.
Comentarios de Omeprazole-Akrikhin
En revisiones de Omeprazole-Akrikhin, se informa que este es un medicamento económico, efectivo y asequible que ayuda bien con las enfermedades del tracto gastrointestinal, trata la causa de la acidez estomacal y se tolera bien. Muchos lo consideran un excelente reemplazo para costosos análogos.
En casos raros, la composición química del fármaco y una gran cantidad de posibles reacciones secundarias se indican como desventajas.
Precio de Omeprazol-Akrikhin en farmacias
El precio aproximado de Omeprazole-Akrikhin (cápsulas en una dosis de 20 mg, 30 piezas en un paquete) es de 50 a 60 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
