Avodart
Avodart: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Avodart
Código ATX: G04CB02
Ingrediente activo: dutasterida (dutasterida)
Productor: S. A. GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Polonia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-14
Precios en farmacias: desde 1300 rublos.
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Avodart es un fármaco para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna.
Forma de liberación y composición
Avodart se produce en forma de cápsulas oblongas de color amarillo suave marcadas "GX CE2", que contienen 0,5 mg de dutasterida y componentes auxiliares: monodiglicéridos de ácido caprílico y butilhidroxitolueno. En blísteres de 10 cápsulas, 3 o 9 blísteres en una caja de cartón.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La dutasterida es un inhibidor dual de la 5-alfa reductasa que inhibe la actividad de las isoformas de la 5-alfa reductasa tipo 1 y tipo 2 responsables de convertir la testosterona en el andrógeno más potente, la dihidrotestosterona (DHT). Esta forma biológicamente activa de testosterona afecta la hiperplasia de los tejidos glandulares de la glándula prostática.
El efecto máximo de dutasterida en la reducción del contenido de DHT se observa 7-14 días después del inicio de la terapia. Este proceso depende de la dosis. Después de 1 semana de tomar dutasterida a una dosis de 0,5 mg por día, el valor promedio de la concentración de la sustancia en el suero sanguíneo disminuye en un 85%, después de 2 semanas, en un 90%.
Farmacocinética
- absorción: después de una dosis única de dutasterida en una dosis de 0,5 mg, el tiempo para alcanzar el contenido máximo de la sustancia en el suero sanguíneo es de 1 a 3 horas. En los hombres, la biodisponibilidad absoluta de dutasterida es aproximadamente del 60% en relación con una perfusión intravenosa de dos horas. La ingesta de alimentos no afecta la biodisponibilidad;
- Distribución: los datos farmacocinéticos obtenidos con dosis múltiples y únicas de dutasterida muestran que el volumen de su distribución es de 300 a 500 litros. Más del 99,5% de la dutasterida se une a las proteínas plasmáticas. En el caso de la ingesta diaria, la concentración de la sustancia en el suero sanguíneo después de 1 mes es aproximadamente el 65% del nivel estable, después de 3 meses, aproximadamente el 90%. Con una sola ingesta diaria de 0,5 mg de Avodart, se alcanzan concentraciones séricas estables de dutasterida (C ss) a un nivel de 40 ng / ml después de 6 meses. Un período similar es típico para lograr concentraciones estables de dutasterida en el semen. Después de la terapia durante 52 semanas, la concentración promedio de dutasterida en el semen fue de aproximadamente 3,4 ng / ml (0,4-14 ng / ml). Aproximadamente el 11,5% de la sustancia pasa al semen desde el suero sanguíneo;
- metabolismo: la dutasterida in vitro es metabolizada por la isoenzima CYP3A4 de la familia del citocromo P 450 humano con la formación de 2 pequeños metabolitos monohidroxilados. Las isoenzimas CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6 de este sistema no actúan sobre la dutasterida. En el curso de estudios por espectrometría de masas, dutasterida inalterada, 2 metabolitos pequeños (15-hidroxidutasterida y 6,4'-dihidroxidutasterida) y 3 metabolitos grandes (1,2-dihidroductasterida, 4'-hidroxidutasterida, 6-hidroxidutasterida);
- excreción: la dutasterida en el cuerpo humano sufre un metabolismo intensivo. Después de la administración oral de dutasterida a una dosis de 0,5 mg por día para lograr una concentración estable, un promedio de aproximadamente el 5,4% de la dosis tomada (1-15,4%) se excreta sin cambios a través de los intestinos. El resto se excreta por el intestino en forma de 6 metabolitos pequeños (menos del 5% por cada porción) y 4 metabolitos grandes (cuyas porciones, respectivamente, son 7%, 7%, 21% y 39%). En los seres humanos, trazas de dutasterida (hasta un 0,1% de la dosis) se excretan sin cambios a través de los riñones. La vida media terminal de la dutasterida en el caso de tomar dosis terapéuticas es de 3 a 5 semanas. En 4-6 meses después de la interrupción de Avodart, se detectan niveles séricos de 0,1 ng / ml de dutasterida.
La farmacocinética de dutasterida se describe como un proceso de absorción de primer orden, así como procesos de eliminación paralelos saturables (dependientes de la concentración) e insaturados (independientes de la concentración). En el caso de concentraciones séricas bajas (hasta 3 ng / ml), la sustancia se elimina rápidamente por ambos procesos de eliminación. Como resultado de una dosis única de 5 mg (o menos) de dutasterida, se excreta rápidamente del cuerpo (la vida media es de 3 a 9 días).
Con una concentración sérica de más de 3 ng / ml de dutasterida, la tasa de eliminación es de 0,35 a 0,58 l / h, principalmente mediante un proceso de eliminación lineal insaturado (la vida media final es de 3 a 5 semanas).
La vida media final a concentraciones terapéuticas es de 3 a 5 semanas y en el contexto de tomar Avodart a una dosis de 0,5 mg por día, prevalece el aclaramiento más lento de dutasterida. El aclaramiento total no depende de la concentración y es lineal. Durante 4-6 meses después de suspender la ingesta de dutasterida, se detectan más de 0,1 ng / ml del principio activo en el suero sanguíneo.
Se estudiaron la farmacocinética y la farmacodinamia de dutasterida con 36 voluntarios varones sanos de 24 a 87 años después de una dosis única de dutasterida a una dosis de 5 mg. Durante el estudio, no se encontraron diferencias estadísticamente significativas en los principales parámetros farmacocinéticos (concentración plasmática máxima y área bajo la curva concentración-tiempo) entre los diferentes grupos de edad. Entre los grupos de edad de los voluntarios sanos de 50 a 69 años y mayores de 70 años (este intervalo de edad incluye a la mayoría de los pacientes con hiperplasia benigna de próstata), no se encontraron diferencias estadísticamente significativas en la vida media de dutasterida.
En diferentes grupos de edad, no hubo diferencias significativas en el grado de disminución de los niveles de dihidrotestosterona. Estos resultados indican que no es necesario reducir la dosis de dutasterida en pacientes de edad avanzada.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Avodart está destinado al tratamiento y la prevención de la hiperplasia prostática benigna.
Contraindicaciones
Avodart está contraindicado:
- Mujeres y niños;
- Con hipersensibilidad a los componentes de Avodart y a otros medicamentos relacionados con los inhibidores de la 5α-reductasa.
Dado que la dutasterida se metaboliza ampliamente en el hígado, se requiere precaución al usar Avodart en pacientes con insuficiencia hepática.
Instrucciones de uso de Avodart: método y dosificación
Avodart se puede prescribir en combinación con tamsulosina o como monoterapia. El medicamento se toma independientemente de la ingesta de alimentos. Aunque el efecto positivo del tratamiento puede llegar con bastante rapidez, debe continuarse durante al menos 6 meses.
Para los hombres adultos, de acuerdo con las instrucciones de Avodart, la dosis recomendada es de 0,5 mg (1 cápsula) por día. Para evitar una posible irritación de la mucosa de la boca y la faringe, la cápsula se ingiere entera, sin masticar ni abrir. La dosis del medicamento para hombres ancianos y pacientes con insuficiencia renal es similar a la dosis para hombres adultos y no requiere corrección.
Efectos secundarios
Según estudios clínicos, el uso de Avodart como agente en monoterapia puede tener una serie de consecuencias negativas, que se manifiestan como:
- Disminución de la libido
- Impotencia,
- Trastornos de la eyaculación
- Ginecomastia (agrandamiento y sensibilidad de los senos).
Con la terapia combinada con Avodart y tamsulosina, además de la probabilidad de los mismos efectos secundarios que con la monoterapia, es posible que se presenten mareos.
Las observaciones en la práctica clínica permiten distinguir tales reacciones del cuerpo a Avodart, como picazón, erupción cutánea, urticaria, angioedema y edema limitado.
Sobredosis
Con una dosis única de hasta 40 mg / día de dutasterida durante 7 días (80 veces la dosis terapéutica), no se registraron efectos secundarios significativos.
En el curso de los ensayos clínicos, se prescribió a los pacientes 5 mg de dutasterida al día durante 6 meses. En este caso, no se observaron efectos secundarios adicionales a los de 0,5 mg de dutasterida. No existe un antídoto específico, por lo tanto, se recomienda una terapia sintomática y de apoyo en caso de sobredosis de Avodart.
instrucciones especiales
Las mujeres y los niños deben evitar el contacto con las cápsulas de Avodart dañadas, ya que el componente activo del medicamento puede absorberse a través de la piel. En caso de contacto con dutasterida, la zona afectada de la piel debe lavarse con agua y jabón.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Las mujeres tienen prohibido usar Avodart. No se han realizado estudios especiales sobre este tema; sin embargo, según los datos preclínicos, la supresión del nivel de dihidrotestosterona puede inhibir el desarrollo de los órganos genitales externos en un feto masculino.
No existen datos sobre la excreción de dutasterida en la leche materna.
Uso pediátrico
Está prohibido usar Avodart para tratar a los niños.
Con insuficiencia renal
En caso de insuficiencia renal, no es necesario ajustar la dosis.
Por violaciones de la función hepática
Si la función hepática está alterada, Avodart debe usarse con precaución.
Uso en ancianos
Cuando se tratan pacientes de edad avanzada, no es necesario ajustar la dosis.
Interacciones con la drogas
In vitro, la isoenzima CYP3A4 del sistema del citocromo P 450 humano es responsable del metabolismo de dutasterida, por lo tanto, en presencia de inhibidores de CYP3A4, la concentración de dutasterida en sangre puede aumentar.
En el caso del uso simultáneo de inhibidores de CYP3A4 diltiazem y verapamilo con dutasterida, se observa una disminución en el aclaramiento de este último. Al mismo tiempo, el uso combinado de bloqueadores de los canales de calcio (por ejemplo, amlodipino) con dutasterida no reduce el aclaramiento de este último. Una disminución en el aclaramiento de dutasterida cuando se utilizan inhibidores de CYP3A4 con un aumento posterior de su contenido en sangre no tiene importancia clínica, ya que dutasterida tiene una amplia gama de márgenes de seguridad. Por eso no es necesario ajustar su dosis.
Las siguientes isoenzimas del sistema del citocromo P 450 humano no afectan el metabolismo de dutasterida in vitro: CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6. In vitro, la dutasterida no inhibe las enzimas del citocromo P 450 humano, que son responsables del metabolismo de los fármacos.
La dutasterida in vitro no desplaza al acenocumarol, warfarina, diazepam, fenitoína y fenprocumón de los sitios de unión de estos fármacos a las proteínas plasmáticas. A su vez, estos medicamentos no reemplazan a la dutasterida.
Durante los estudios en humanos de los procesos de interacción de dutasterida con terazosina, tamsulosina, digoxina, colestiramina y warfarina, no se encontraron interacciones farmacodinámicas y farmacocinéticas clínicamente significativas.
Con el uso simultáneo de dutasterida y fármacos hipolipemiantes, betabloqueantes, inhibidores de la ECA, bloqueantes de los canales de calcio, diuréticos, corticosteroides, inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V, fármacos antiinflamatorios no esteroides, antibióticos quinolónicos, no se registraron interacciones medicamentosas indeseables significativas.
Análogos
Por el mecanismo de acción, los análogos de Avodart son medicamentos: Penester, Alfinal, Urofin, Finast, Sonirid Duo, Finasteride-OBL, Zerlon, Proscar, Finpros, Finasterid, Proterid.
Términos y condiciones de almacenamiento
La vida útil es de 4 años.
Almacenar a una temperatura no superior a 30 ° C fuera del alcance de los niños.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Avodart
Las críticas sobre Avodart son variadas. Entonces, algunos pacientes informan que después de tomar el medicamento durante un año, la glándula prostática se contrajo, pero cuando se detuvo la terapia, su tamaño volvió a aumentar ligeramente.
Muchos usuarios mencionan el alto costo como una desventaja de la herramienta. Además, algunas revisiones contienen información de que en los primeros meses de tomar Avodart, se puede observar disfunción eréctil y una disminución del deseo sexual (este efecto generalmente desaparece después de 3-4 meses de terapia). La información sobre la aparición de reacciones adversas es bastante rara, existen datos sobre casos individuales de pérdida de cabello e intolerancia aguda a los medicamentos.
Precio de Avodart en farmacias
El precio aproximado de Avodart es: 30 cápsulas - 2000 rublos, 90 cápsulas - 3950 rublos.
Avodart: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Avodart 0,5 mg cápsulas 30 uds. 1300 RUB Comprar |
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Cápsulas de Avodart 0,5 mg 30 uds. 1684 RUB Comprar |
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Avodart 0,5 mg cápsulas 90 uds. 3517 RUB Comprar |
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Cápsulas de Avodart 0,5 mg 90 uds. 3620 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
