Clorhidrato de loperamida
Clorhidrato de loperamida: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Loperamide
Código ATX: A07DA03
Ingrediente activo: loperamida (Loperamida)
Fabricante: JSC "Planta de productos médicos de Borisov" (JSC "BZMP") (República de Bielorrusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-09
El clorhidrato de loperamida es un agente antidiarreico.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - cápsulas: cilíndricas con extremos hemisféricos, sólidas, gelatinosas, blancas o blancas con un tinte amarillento; contenido - gránulos de color blanco o blanco con un tinte amarillento (en una caja de cartón de 1 a 2 envases de contorno de celda de 10 cápsulas e instrucciones de uso de clorhidrato de loperamida).
Composición de 1 cápsula:
- sustancia activa: clorhidrato de loperamida - 2 mg;
- componentes auxiliares: estearato de magnesio, almidón de maíz, lactosa monohidrato;
- la composición de la cubierta de la cápsula: gelatina, lauril sulfato de sodio, glicerina, parahidroxibenzoato de propilo E 216, parahidroxibenzoato de metilo E 218, dióxido de titanio E 171, agua purificada.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La loperamida es un agonista de los receptores opioides periféricos. Su antagonista es la naloxona.
El mecanismo de acción del clorhidrato de loperamida se debe a la capacidad de suprimir la liberación de acetilcolina y prostaglandinas, reducir la peristalsis propulsora, reducir el tiempo que tarda el contenido en pasar a través del intestino y mejorar la capacidad de la pared intestinal para absorber líquido.
Al aumentar el tono del esfínter anal, el fármaco reduce la necesidad de defecar y la incontinencia fecal.
La loperamida es muy específica para la pared intestinal. La circulación sistémica alcanza una cantidad limitada. Prácticamente no atraviesa la barrera hematoencefálica.
La dosis máxima de hidrocloruro de loperamida que presenta un efecto antidiarreico está muy por debajo del umbral de acción central.
Farmacocinética
Una vez en el intestino, se absorbe la mayor parte del clorhidrato de loperamida. El fármaco sufre un metabolismo intensivo durante el primer paso a través del hígado, por lo tanto, la biodisponibilidad sistémica es de aproximadamente 0.3% y la concentración plasmática es muy baja.
En estudios en ratas, se encontró que la loperamida tiene una alta afinidad por la pared intestinal y se une principalmente a los receptores de la capa muscular longitudinal. Según los datos preclínicos, la loperamida es un sustrato de la glicoproteína P.
Las proteínas plasmáticas (principalmente la albúmina) se unen aproximadamente al 95% de la dosis. La loperamida no atraviesa la BBB (barrera hematoencefálica).
El hidrocloruro de loperamida se metaboliza casi por completo en el hígado por conjugación y luego se excreta en la bilis. La principal vía metabólica es la N-desmetilación oxidativa con la participación predominantemente de isoenzimas CYPZA4 y CYP2C8.
La loperamida y sus metabolitos se excretan principalmente en las heces. La vida media es de 9 a 14 horas.
No se han estudiado los parámetros farmacocinéticos de loperamida en niños. Se espera que las características de la loperamida, incluso al interactuar con otros fármacos, sean similares a las de los adultos.
Indicaciones para el uso
El clorhidrato de loperamida está indicado para el tratamiento sintomático de la diarrea (aguda, crónica de diversas etiologías y diarrea del viajero).
Contraindicaciones
- diarrea con sangre en las heces y fiebre alta;
- colitis ulcerosa aguda;
- obstrucción intestinal;
- condiciones en las que la supresión de la peristalsis está contraindicada;
- diverticulosis;
- enterocolitis pseudomembranosa (diarrea causada por la toma de antibióticos);
- disentería aguda y otras infecciones del tracto gastrointestinal (incluidas las causadas por Campylobacter spp., Salmonella spp. y Shigella spp.);
- intolerancia congénita a galactosa rara, deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa / galactosa;
- niños menores de 6 años;
- I trimestre de embarazo;
- período de lactancia;
- hipersensibilidad a cualquier componente de la droga.
Con precaución, el clorhidrato de loperamida en cápsulas debe usarse en insuficiencia hepática, en los trimestres II y III del embarazo.
Clorhidrato de loperamida, instrucciones de uso: método y dosis
Las cápsulas de hidrocloruro de loperamida se toman por vía oral, se tragan enteras y se lavan con agua.
Dosis recomendadas para adultos:
- diarrea aguda: primera dosis - 2 cápsulas, luego - 1 cápsula después de cada evacuación intestinal en caso de heces blandas;
- diarrea crónica: la dosis inicial es de 2 cápsulas, luego la dosis se selecciona de manera que la frecuencia de las deposiciones sea de 1 a 2 veces al día, esto requiere tomar Loperamida clorhidrato 1 a 6 cápsulas al día.
La dosis máxima diaria para adultos con diarrea aguda y crónica es de 8 cápsulas.
Dosis recomendadas de hidrocloruro de loperamida para niños de 6 a 17 años:
- diarrea aguda: dosis inicial - 1 cápsula, luego - 1 cápsula después de cada evacuación intestinal en caso de heces blandas;
- diarrea crónica: 1 cápsula 1 vez al día.
La dosis máxima para niños con diarrea aguda y crónica se calcula por peso corporal: 6 mg (3 cápsulas) por 20 kg de peso corporal, pero no debe exceder los 16 mg (8 cápsulas) por día.
La terapia finaliza después de la aparición de heces normales o en ausencia de heces durante más de 12 horas.
Si, con diarrea aguda, después de 48 horas, la afección no mejora, se debe suspender el clorhidrato de loperamida y consultar a un médico.
La reposición de líquidos y electrolitos es una condición importante para el tratamiento, especialmente en los niños.
Efectos secundarios
Las reacciones adversas según la frecuencia de desarrollo se clasifican de la siguiente manera: muy a menudo -> 10%, a menudo - de> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%, muy raramente - <0,01%, incluido el casos.
Efectos secundarios de la diarrea aguda y crónica:
- del sistema inmunológico: raramente - reacciones de hipersensibilidad, reacciones anafilácticas (incluido el shock anafiláctico);
- del sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, mareos; con poca frecuencia - somnolencia; raramente: pérdida del conocimiento, estupor, depresión del conocimiento, alteración de la coordinación, aumento del tono muscular;
- por parte del órgano de la visión: raramente - miosis;
- del tracto gastrointestinal: a menudo - flatulencia, náuseas, estreñimiento; con poca frecuencia: sequedad de boca, malestar y dolor en el abdomen, vómitos, dispepsia; raramente: hinchazón, glosalgia, obstrucción intestinal (incluido íleo paralítico), megacolon (incluido tóxico);
- de los riñones y el sistema urinario: raramente - retención urinaria;
- de la piel y los tejidos subcutáneos: con poca frecuencia - erupción; raramente: picazón, urticaria, angioedema, erupción ampollosa (incluido eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson);
- otros: raramente - fatiga.
Sobredosis
Una sobredosis de loperamida provoca retención urinaria, obstrucción intestinal y depresión del sistema nervioso central (SNC), que se manifiesta por somnolencia, alteración de la coordinación de movimientos, estupor, hipertensión muscular, miosis y depresión respiratoria.
Medidas de primeros auxilios (a más tardar 3 horas después de tomar una dosis excesiva de clorhidrato de loperamida): lavado gástrico, toma de carbón activado. El tratamiento posterior es sintomático. Con depresión respiratoria, se realiza ventilación artificial. El antídoto de la loperamida es la naloxona, que tiene una duración de acción más corta que la loperamida y puede requerir una nueva administración. Durante al menos 48 horas, el paciente debe estar bajo supervisión médica para identificar una posible depresión del sistema nervioso central.
instrucciones especiales
Si aparece estreñimiento, hinchazón u obstrucción intestinal mientras toma loperamida, se debe suspender el medicamento de inmediato.
Si después de 48 horas en pacientes con diarrea aguda no mejora la condición, debe dejar de tomar loperamida hidrocloruro y consultar a un médico. Se requiere un examen adicional para excluir la génesis infecciosa de la diarrea.
El tratamiento con el medicamento es sintomático, por lo tanto, se recomienda usar simultáneamente agentes etiotrópicos para eliminar la causa del trastorno.
La diarrea, especialmente en los niños, puede causar hipovolemia y disminución de los niveles de electrolitos. Como consecuencia, la reposición de líquidos y electrolitos es un tratamiento importante. Se recomienda dieta.
Los pacientes con síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA) deben interrumpir el tratamiento inmediatamente al primer signo de hinchazón. Con la colitis infecciosa y bacteriana en tales pacientes, en algunos casos, puede desarrollarse una expansión tóxica del intestino grueso.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
El clorhidrato de loperamida puede causar efectos secundarios del sistema nervioso central (incluidos somnolencia y mareos), por lo que se recomienda abstenerse de actividades potencialmente peligrosas durante el período de tratamiento.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
En el primer trimestre del embarazo, el hidrocloruro de loperamida está contraindicado. A pesar de la falta de datos sobre los efectos teratogénicos y embriotóxicos, en los trimestres II y III, el fármaco se puede utilizar solo en los casos en que el beneficio esperado es mayor que los posibles riesgos.
La loperamida pasa a la leche materna. Si se requiere tratamiento durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.
Uso pediátrico
El hidrocloruro de loperamida está contraindicado en niños menores de 6 años debido al alto contenido del principio activo y a las características de la forma farmacéutica.
Con insuficiencia renal
No es necesario ajustar la dosis de hidrocloruro de loperamida.
Por violaciones de la función hepática
El clorhidrato de loperamida debe usarse con precaución en la insuficiencia hepática, ya que estos pacientes pueden tener una disminución en el metabolismo de primer paso de la loperamida, por lo que existe un riesgo de sobredosis relativa y, como consecuencia, el desarrollo de efectos tóxicos del sistema nervioso central.
Uso en ancianos
No se requiere ajuste de dosis.
Interacciones con la drogas
Se espera que con el uso simultáneo de medicamentos con propiedades farmacológicas similares, sea posible aumentar el efecto del clorhidrato de loperamida y los medicamentos que mejoran la motilidad del tracto gastrointestinal, una disminución de su efecto.
La coadministración de quinidina o ritonavir, que son inhibidores de la glicoproteína P, aumenta la concentración plasmática de loperamida, utilizada en una dosis única de 16 mg, de 2 a 3 veces. Cuando el fármaco se toma en las dosis recomendadas, se desconoce la importancia clínica de esta interacción.
Con el uso simultáneo de hidrocloruro de loperamida en una dosis única de 16 mg y ketoconazol, que es un inhibidor de la enzima CYP3A4 y de la glicoproteína P, se observó un aumento de 5 veces en la concentración plasmática de loperamida, pero esto no estuvo acompañado de un aumento en sus efectos farmacodinámicos.
Con el uso simultáneo de loperamida en una dosis única de 4 mg e itraconazol, que es un inhibidor de la enzima CYP3A4 y de la glicoproteína P, hubo un aumento de 3-4 veces en la concentración plasmática de loperamida. En el mismo estudio, gemfibrozil (un inhibidor de CYP2C8) aumentó los niveles plasmáticos de loperamida en aproximadamente 2 veces. Con el uso simultáneo de itraconazol y gemfibrozil, las concentraciones plasmáticas máximas de loperamida aumentaron 4 veces y la exposición plasmática total aumentó 13 veces. Sin embargo, los resultados de las pruebas psicomotoras (prueba de sustitución de símbolos digitales y prueba de somnolencia subjetiva) no mostraron un aumento en el efecto de la combinación de estas sustancias sobre el sistema nervioso central.
El clorhidrato de loperamida, cuando se usa junto, aumenta el contenido plasmático de desmopresina en 3 veces (probablemente debido a la inhibición de la motilidad gastrointestinal).
La loperamida no debe usarse en niños en combinación con medicamentos que pueden deprimir el sistema nervioso central.
Análogos
Los análogos del clorhidrato de loperamida son Vero-loperamida, Diara, Imodium, Lopedium, Loperamide, Superilop, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz y la humedad, fuera del alcance de los niños, a una temperatura de 15-25 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Disponible sin prescripción médica.
Comentarios de clorhidrato de loperamida
Según las revisiones, el clorhidrato de loperamida es un agente eficaz, económico y bien tolerado. La diarrea es un problema que toda persona enfrenta en un momento u otro, por lo que este medicamento, según la mayoría, debe estar siempre presente en el botiquín de la casa.
Precio del clorhidrato de loperamida en farmacias
Por el momento, se desconoce el precio del clorhidrato de loperamida en cápsulas debido a la falta del medicamento en el mercado.
El costo aproximado de los análogos populares:
- Vero-loperamida - 19-22 rublos. por un paquete de 20 comprimidos de 2 mg;
- Imodium - 269–395 rublos. por paquete de 10 comprimidos para reabsorción, 2 mg;
- Lopedio: 26 a 31 rublos. por paquete de 10 cápsulas de 2 mg.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
