Clorhidrato de lincomicina
Clorhidrato de lincomicina: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
Nombre latino: clorhidrato de lyncomicina
Código ATX: J01FF02
Ingrediente activo: lincomicina (lincomicina)
Fabricante: Belmedpreparaty (República de Bielorrusia), Moskhimfarmpreparaty ellos. N. A. Semashko (Rusia), Sishui Xierkang Pharmaceutical (China)
Descripción y foto actualizada: 2018-11-23
Precios en farmacias: desde 67 rublos.
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El clorhidrato de lincomicina es un fármaco antibacteriano de uso sistémico.
Forma de liberación y composición
Formas de dosificación de liberación de clorhidrato de lincomicina:
- solución para perfusión e inyección intramuscular: transparente, incolora o algo amarillenta, con un ligero olor específico (en caja de cartón 1 o 2 blísteres de 5 o 10 ampollas de 1 o 2 ml);
- cápsulas: gelatinosas duras, blancas, tamaño No. 0; las cápsulas contienen polvo blanco, se permite la presencia de sellos de la masa de la cápsula en forma de tableta o columna, que se desmorona cuando se presiona con una varilla de vidrio (en una caja de cartón hay 2 ampollas de 10 cápsulas cada una).
Composición de 1 ml de solución inyectable:
- sustancia activa: lincomicina - 300 mg (en forma de hidrocloruro de lincomicina monohidrato);
- componentes auxiliares: edetato de disodio dihidrato - 0,1 mg; hidróxido de sodio (solución 1 M) - hasta pH 6; agua para inyección - hasta 1 ml.
Composición de 1 cápsula:
- sustancia activa: lincomicina - 250 mg (en forma de clorhidrato de lincomicina);
- componentes auxiliares: azúcar granulada, almidón de patata, estearato de calcio;
- cápsula: glicerina, dióxido de titanio, gelatina, lauril sulfato de sodio, agua purificada.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El clorhidrato de lincomicina es un antibiótico producido por Streptomyces lincolnensis que tiene un efecto bacteriostático.
El principio activo inhibe la síntesis de proteínas bacterianas debido a la unión reversible con la subunidad 50S de los ribosomas y contribuye a la interrupción de la formación de enlaces peptídicos.
Por lo general, la sensibilidad a la acción del clorhidrato de lincomicina se muestra mediante:
- microorganismos aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus (sensible a meticilina), Actinomyces israelii, estreptococos del grupo Viridans, Streptococcus agalactiae;
- microorganismos anaeróbicos: Bacteroides spp. (excluyendo B.fragilis), Fusobacterium spp., Prevotella spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.;
- otros microorganismos: Gardnerella vaginalis, Chlamydophila pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis.
Microorganismos para los que la resistencia adquirida puede ser un problema:
- microorganismos aerobios grampositivos / gramnegativos: Staphylococcus aureus (resistente a la meticilina), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumonia, Moraxella catarrhalis;
- Microorganismos anaerobios: Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Peptostreptococcus spp.
Microorganismos con resistencia natural:
- microorganismos aerobios grampositivos / gramnegativos: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa;
- microorganismos anaeróbicos: Clostridium difficile;
- otros microorganismos: Ureaplasma urealyticum, neumonía por Mycoplasma.
El clorhidrato de lincomicina no actúa sobre virus, hongos, protozoos.
La resistencia a la acción de la lincomicina se desarrolla lentamente. En dosis elevadas tiene efecto bactericida. El efecto óptimo se desarrolla en un ambiente alcalino a un pH de 8–8,5.
Existe resistencia cruzada entre clindamicina y lincomicina.
Farmacocinética
Absorción y distribución:
- solución inyectable: después de la administración parenteral, la sustancia se distribuye ampliamente en el cuerpo. Se caracteriza por una buena penetración en los tejidos de los pulmones, riñones, hígado, a través de la barrera placentaria y en la leche materna; en articulaciones y tejido óseo se encuentra en altas concentraciones. En una pequeña cantidad, penetra la barrera hematoencefálica, con meningitis, aumenta la permeabilidad. La concentración máxima en plasma sanguíneo después de una única inyección intramuscular de 600 mg de lincomicina se alcanza en 30 minutos. Cuando se administra la misma dosis por vía intravenosa durante 120 minutos, se observa el mantenimiento de la concentración terapéutica durante 14 horas;
- cápsulas: la absorción es del 20 al 35% (la ingesta de alimentos reduce la velocidad y el grado de absorción). Después de la administración oral de 500 mg de lincomicina, la concentración sérica máxima es de aproximadamente 0,003 mg / ml, que se alcanza en 2 a 4 horas. Este indicador se reduce aproximadamente 2 veces cuando la lincomicina se toma simultáneamente con alimentos. Las concentraciones sanguíneas terapéuticas después de la administración oral persisten durante 6-8 horas. En los líquidos pleural y peritoneal, así como en la sangre del feto, la concentración de la sustancia es del 25-50% del nivel en la sangre, en la leche materna - 50-100%, en el tejido óseo - aproximadamente el 40%, en los tejidos blandos - aproximadamente el 75%.
Parcialmente metabolizado en el hígado. T 1/2 (vida media): aproximadamente 5 horas, con enfermedad hepática / renal, este indicador aumenta, existe una variabilidad individual significativa en la dinámica de la concentración de lincomicina en el plasma sanguíneo. Con insuficiencia renal en etapa terminal, T 1/2 está en el rango de 10 a 20 horas, con violaciones de la función hepática, de 8 a 12 horas. Se excreta tanto en forma de metabolitos como inalterado, por los riñones y con la bilis.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, el clorhidrato de lincomicina se prescribe para el tratamiento de infecciones graves causadas por microorganismos sensibles a su acción:
- infecciones del tracto respiratorio superior / inferior, incluyendo sinusitis crónica, otitis media (como terapia adyuvante), neumonía, bronquitis;
- infecciones de tejidos blandos y piel (el medicamento se usa en los casos en que no está indicado el nombramiento de penicilinas);
- infecciones de articulaciones y huesos, incluyendo artritis séptica, osteomielitis;
- endocarditis séptica;
- septicemia.
Contraindicaciones
Absoluto:
- insuficiencia hepática / renal grave;
- colitis (cápsulas);
- meningitis (cápsulas);
- intolerancia congénita a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de sacarosa-isomaltasa (cápsulas);
- infancia temprana (hasta 1 mes);
- período de lactancia;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Relativo (el clorhidrato de lincomicina se prescribe bajo supervisión médica):
- enfermedades fúngicas de la vagina, piel, mucosa oral;
- miastenia gravis (solución inyectable);
- el embarazo.
Instrucciones de uso de clorhidrato de lincomicina: método y posología
Solución de inyección
Régimen de dosificación recomendado:
- por vía intramuscular: cada 24 horas a 600 mg (adultos) o 10 mg / kg (niños). Para infecciones más graves, se puede administrar clorhidrato de lincomicina cada 12 horas o más;
- por vía intravenosa: cada 8-12 horas, 600-1000 mg (adultos) o 10-20 mg / kg por día (niños). Cuando se tratan infecciones más graves, se puede aumentar la dosis. En situaciones potencialmente mortales, a los adultos se les puede administrar hasta 8.000 mg por día.
Debe tenerse en cuenta que se han observado reacciones cardiopulmonares graves con el uso de dosis elevadas y velocidades de administración elevadas.
Antes de la administración intravenosa, se diluyen 1000 mg de hidrocloruro de lincomicina en al menos 100 ml de una solución adecuada. El medicamento se administra por vía intravenosa solo por goteo, la duración de la infusión es de 1 hora o más.
Características de la infusión (volumen de diluyente / tiempo de infusión):
- 600-1000 mg: 100 ml / 1 hora;
- 2000 mg: 200 ml / 2 horas;
- 3000 mg: 300 ml / 3 horas;
- 4000 mg: 400 ml / 4 horas.
La duración del curso está determinada por la forma y la gravedad de la infección y puede variar de 7 a 14 días (con osteomielitis, al menos 21 días).
En caso de insuficiencia renal, se reduce la dosis de hidrocloruro de lincomicina. Por lo general, es del 25 al 30% de la dosis recomendada para los pacientes sin deterioro.
Cápsulas
El clorhidrato de lincomicina se toma por vía oral con una cantidad suficiente de agua, preferiblemente 1-2 horas antes / después de las comidas (la ingesta de alimentos se ralentiza y reduce la absorción).
Dosis diarias recomendadas:
- adultos: 1000-2000 mg en 3-4 dosis divididas (la dosis única es de 500 mg);
- niños: 30 mg / kg en 3-4 dosis iguales, en infecciones graves, es posible un aumento hasta una dosis máxima de 60 mg / kg.
La duración del curso está determinada por la forma y la gravedad de la infección y puede variar de 7 a 14 días (con osteomielitis, al menos 21 días).
En caso de insuficiencia renal, se reduce la dosis de hidrocloruro de lincomicina. Por lo general, es del 25 al 30% de la dosis recomendada para los pacientes sin deterioro.
Efectos secundarios
Solución de inyección
- sistema digestivo: dolor epigástrico, náuseas, diarrea, vómitos, dolor abdominal, estomatitis, glositis, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, hiperbilirrubinemia transitoria; con uso prolongado: colitis pseudomembranosa, candidiasis del tracto gastrointestinal;
- sistema genitourinario: en casos raros - disfunción renal (en forma de azotemia, oliguria y / o proteinuria);
- órganos hematopoyéticos: neutropenia reversible, trombocitopenia, leucopenia; raramente - anemia aplásica, agranulocitosis, pancitopenia;
- sentidos: en algunos casos - mareos, tinnitus;
- reacciones alérgicas: erupción cutánea, picazón en el ano, urticaria, dermatitis exfoliativa / ampollosa, eritema multiforme, shock anafiláctico, edema de Quincke, enfermedad del suero, síndrome de Stevens-Johnson;
- reacciones locales: dolor en el lugar de la inyección intramuscular; con administración intravenosa - flebitis; con administración intravenosa rápida: relajación de los músculos esqueléticos, debilidad general, disminución de la presión arterial, mareos;
- otros: vaginitis.
Cápsulas
- sistema digestivo: estomatitis, glositis, dolor abdominal, vómitos, náuseas, diarrea, colitis (incluyendo pseudomembranosa), candidiasis gastrointestinal, esofagitis, picor del ano, ictericia, función hepática alterada (incluyendo aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas);
- sistema genitourinario: función renal alterada (en forma de azotemia, oliguria, proteinuria), vaginitis;
- piel: picazón, urticaria, erupción cutánea, dermatitis exfoliativa / vesicular-ampollosa;
- sentidos: vértigo, tinnitus;
- órganos hematopoyéticos: pancitopenia, anemia aplásica, neutropenia, agranulocitosis, leucopenia, púrpura trombocitopénica;
- reacciones alérgicas: reacciones anafilácticas, enfermedad del suero, angioedema; raramente - eritema multiforme (a veces similar al síndrome de Stevens-Johnson);
- otros: crecimiento de flora insensible, hongos.
Sobredosis
Los principales síntomas: aumento de la gravedad de las reacciones adversas, dolor abdominal, colitis, náuseas, diarrea, vómitos.
Terapia: sintomática. Se desconoce el antídoto específico. La diálisis peritoneal y la hemodiálisis no son eficaces.
instrucciones especiales
Para evitar la aparición de necrosis aséptica y tromboflebitis, la solución de clorhidrato de lincomicina se administra mejor por vía intramuscular profunda.
Se prohíbe la administración intravenosa sin dilución previa.
El clorhidrato de lincomicina se puede usar en pacientes con insuficiencia hepática solo por razones de salud.
Cuando aparecen signos de colitis pseudomembranosa (en forma de diarrea, leucocitosis, fiebre, dolor abdominal, secreción con moco fecal y sangre) en casos leves, es suficiente cancelar el medicamento, luego se prescriben resinas de intercambio iónico (colestiramina). En casos severos, es necesario reemplazar la pérdida de líquidos, proteínas y electrolitos, la vancomicina se usa como solución para administración oral en una dosis diaria de 500-2000 mg (para 3-4 dosis) durante 10 días, o bacitracina.
Si se produce diarrea o una impureza en las heces de sangre, se debe retirar inmediatamente el clorhidrato de lincomicina.
En el tratamiento de infecciones graves, se recomienda usarlo en combinación con aminoglucósidos u otros antibióticos que actúan sobre bacterias gramnegativas.
Para reducir la probabilidad de desarrollar bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia de la lincomicina y otros agentes antibacterianos, el clorhidrato de lincomicina solo debe usarse para tratar / prevenir infecciones con organismos susceptibles comprobados o sospechados.
Se debe tener precaución durante la terapia en un contexto de enfermedades alérgicas, asma bronquial y enfermedades del tracto gastrointestinal (especialmente colitis) en la historia.
El uso prolongado de hidrocloruro de lincomicina puede provocar un crecimiento excesivo de organismos insensibles. En este sentido, la reevaluación del estado del paciente es de gran importancia. Si se produce una sobreinfección durante la terapia, se deben tomar las medidas adecuadas.
Durante el uso prolongado, es necesario controlar periódicamente la actividad de las transaminasas hepáticas y el estado funcional de los riñones.
Existe un antagonismo entre la lincomicina y la eritromicina, por lo que no se recomienda su uso combinado.
El clorhidrato de lincomicina puede bloquear la conducción neuromuscular y, por lo tanto, se debe tener precaución cuando se combina con bloqueadores neuromusculares.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante la terapia con clorhidrato de lincomicina, se recomienda abstenerse de conducir vehículos de motor, lo que se asocia con la probabilidad de mareos y relajación de los músculos esqueléticos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
- embarazo: la terapia está contraindicada (a menos que el uso de clorhidrato de lincomicina sea necesario por razones de salud);
- período de lactancia: la terapia está contraindicada.
Uso pediátrico
La terapia con clorhidrato de lincomicina está contraindicada en pacientes menores de 1 mes.
No se recomienda el uso de la preparación en forma de cápsulas en niños menores de 6 años que puedan tener dificultad para tragar.
Con insuficiencia renal
Contraindicación: insuficiencia renal grave.
Por violaciones de la función hepática
Contraindicación: insuficiencia hepática grave.
Interacciones con la drogas
La solución de clorhidrato de lincomicina es físicamente compatible con las siguientes soluciones / medicamentos: soluciones de dextrosa al 5% y al 10%, dextrosa al 5% y cloruro de sodio al 0,9%, dextrosa al 10% y cloruro de sodio al 0,9%, solución de Ringer, soluciones para infusión con vitaminas B y con / sin ácido ascórbico, sulfato de polimixina, cefalotina, penicilina, cefaloridina, tetraciclina, ampicilina, colistimetato de sodio, cloranfenicol, meticilina.
El clorhidrato de lincomicina es física / farmacéuticamente incompatible con novobiocina, kanamicina; además para cápsulas, con ampicilina, fenitoína, teofilina, barbitúricos, gluconato de calcio, heparina y sulfato de magnesio.
Se observa antagonismo cuando se combina con los siguientes fármacos: penicilinas, cefalosporinas, eritromicina, cloranfenicol y otros antibióticos bactericidas; sinergismo: cuando se usa simultáneamente con aminoglucósidos.
Otras posibles interacciones:
- fármacos curariformes: aumenta la relajación muscular que provocan;
- medios para anestesia por inhalación (cloroformo, ciclopropano, enflurano, halotano, isoflurano, metoxiflurano, tricloroetileno): puede ocurrir bloqueo neuromuscular, parálisis respiratoria o depresión;
- analgésicos narcóticos: aumenta el riesgo de depresión respiratoria, hasta apnea;
- antidiarreicos / adsorbentes: la absorción de lincomicina se reduce (cuando se toma por vía oral; los intervalos recomendados son 2 horas antes o 4 horas después de tomar estos medicamentos)
La ingesta de clorhidrato de lincomicina puede afectar al resultado del análisis de la concentración plasmática de fosfatasa alcalina (es posible que existan niveles erróneamente altos).
Análogos
Los análogos del clorhidrato de lincomicina son: Lincomicina, Ekolinkom, Lincomicina clorhidrato-Vial.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz y la humedad a una temperatura de 15-25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
Duracion:
- solución de inyección - 3 años;
- cápsulas - 4 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre clorhidrato de lincomicina
Según las revisiones, el clorhidrato de lincomicina es un antibiótico eficaz. Se utiliza con mayor frecuencia en el tratamiento de enfermedades infecciosas graves y en odontología. En algunos casos, los pacientes indican el desarrollo de reacciones adversas.
El precio del clorhidrato de lincomicina en farmacias
El precio aproximado del clorhidrato de lincomicina (solución inyectable, 10 ampollas de 1 o 2 ml) es de 134 o 185 rublos.
Clorhidrato de lincomicina: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Clorhidrato de lincomicina solución inyectable al 30% 1 ml 10 uds. RUB 67 Comprar |
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Clorhidrato de lincomicina 300 mg / ml solución para administración intravenosa e intramuscular 1 ml 10 uds. RUB 68 Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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