Lozarel
Lozarel: instrucciones de uso y reseñas.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Losarel
Código ATX: C09CA01
Principio activo: losartan (losartan)
Fabricante: LEK dd (Eslovenia)
Descripción y actualización de la foto: 28.11.2018
Precios en farmacias: desde 200 rublos.
Comprar
Lozarel es un fármaco antihipertensivo, antagonista del receptor de angiotensina II.
Forma de liberación y composición
El medicamento está disponible en forma de tabletas recubiertas con película: blancas con un tinte amarillo o blancas, redondas, biconvexas, con una línea divisoria en un lado (30 unidades. En blísteres, en una caja de cartón 3 blísteres e instrucciones de uso de Lozarel).
1 tableta contiene:
- sustancia activa: losartán potásico - 50 mg;
- componentes auxiliares: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, dióxido de silicio anhidro coloidal, almidón pregelatinizado;
- composición de la cubierta de la película: macrogol 400, hipromelosa, dióxido de titanio (E171), hiprolosa, talco.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Lozarel es un fármaco antihipertensivo, cuyo principio activo es losartán, que es un antagonista selectivo del receptor de angiotensina II (tipo AT 1). En los tejidos del músculo liso de los vasos sanguíneos, en los tejidos del corazón, las glándulas suprarrenales, los riñones, hay receptores AT 1, la unión selectiva de angiotensina II a ellos causa vasoconstricción, liberación de aldosterona y proliferación de músculos lisos. La acción de losartán y su metabolito farmacológicamente activo tiene como objetivo bloquear todos los efectos fisiológicamente importantes de la angiotensina II, independientemente de la naturaleza de su origen. Al mismo tiempo, losartán no tiene un efecto inhibidor sobre la quinasa II, una enzima que destruye la bradicinina.
Una manifestación del efecto clínico después de tomar Lozarel es una disminución de la resistencia vascular periférica total, una disminución de la concentración de aldosterona en la sangre, una disminución de la presión arterial (PA) sistólica y diastólica y la presión en la circulación pulmonar. Además, el medicamento tiene un efecto diurético, reduce la poscarga, previene la aparición de hipertrofia miocárdica, en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, ayuda a aumentar la tolerancia al ejercicio.
En el contexto de una sola dosis de la píldora, el efecto hipotensor máximo se logra después de 6 horas, luego disminuye gradualmente dentro de las 24 horas Después de 21-42 días de administración regular de Lozarel, se produce el efecto hipotensor máximo. No inhibe la enzima convertidora de angiotensina (ECA), no interfiere con la destrucción de la bradicinina, no causa efectos secundarios indirectamente asociados con la bradicinina.
En caso de hipertensión arterial sin diabetes mellitus concomitante con proteinuria, la ingesta de comprimidos reduce significativamente la proteinuria, la excreción de inmunoglobulinas G y albúmina.
Losartán ayuda a estabilizar el nivel de urea en el plasma sanguíneo, no afecta los reflejos autonómicos y no afecta el nivel de noradrenalina en el plasma sanguíneo durante mucho tiempo.
En pacientes con hipertensión arterial, una dosis diaria de hasta 150 mg no tiene ningún efecto sobre el nivel de colesterol total, colesterol unido a lipoproteínas de alta densidad y triglicéridos en el suero sanguíneo, ni sobre la glucemia en ayunas.
Farmacocinética
Después de la administración oral, losartán se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Durante el primer paso por el hígado, se metaboliza por carboxilación con la participación de la isoenzima CYP2C9 y la formación de un metabolito activo. La biodisponibilidad sistémica de losartán es aproximadamente del 33%. La concentración máxima (C max) del principio activo de Lozarel en el suero sanguíneo se alcanza después de aproximadamente 1 hora, y su metabolito activo, después de 3-4 horas. La ingesta concomitante de alimentos no afecta la biodisponibilidad de losartán. A una dosis de hasta 200 mg, losartán conserva la farmacocinética lineal.
Unión a proteínas plasmáticas (principalmente albúmina): más del 99%.
V d (volumen de distribución) es de 34 litros.
Casi no atraviesa la barrera hematoencefálica.
Hasta el 14% de la dosis de losartán administrada por vía oral se convierte en un metabolito activo.
El aclaramiento plasmático de losartán es de 600 ml / min, el aclaramiento renal es de 74 ml / min, su metabolito activo es de 50 ml / min y 26 ml / min, respectivamente.
A través de los riñones, aproximadamente el 4% se excreta inalterado, en forma de un metabolito activo, hasta el 6% de la dosis tomada. El resto se excreta por los intestinos.
La vida media final del principio activo inalterado es de aproximadamente 2 horas y su metabolito activo es de hasta 9 horas.
En el contexto del uso de Lozarel en una dosis diaria de 100 mg, hay una ligera acumulación de losartán y su metabolito activo en el plasma sanguíneo.
Con una gravedad leve y moderada de la cirrosis hepática alcohólica, la concentración de losartán aumenta 5 veces y el metabolito activo, 1,7 veces, en comparación con pacientes sin esta patología.
La concentración de losartán en plasma sanguíneo en pacientes con aclaramiento de creatinina (CC) superior a 10 ml / min es similar a la de pacientes con función renal normal. Cuando la CC es inferior a 10 ml / min, el valor de la concentración total del fármaco (AUC) en el plasma sanguíneo aumenta aproximadamente 2 veces.
Durante la hemodiálisis, el losartán y su metabolito activo no se eliminan del organismo.
En hombres de edad avanzada con hipertensión arterial, el nivel de concentración del fármaco en el plasma sanguíneo no difiere significativamente de parámetros similares en hombres jóvenes.
Con hipertensión arterial en mujeres, la concentración plasmática de losartán es 2 veces mayor que en hombres. El contenido del metabolito activo es similar. Esta diferencia farmacocinética no tiene importancia clínica.
Indicaciones para el uso
- hipertensión arterial;
- insuficiencia cardíaca crónica, con la ineficacia del uso de inhibidores de la ECA;
- hipertensión arterial en pacientes con hipertrofia ventricular izquierda: para reducir el riesgo de complicaciones cardiovasculares y mortalidad;
- nefropatía en la diabetes mellitus tipo 2, para reducir el riesgo de desarrollar proteinuria e hipercreatininemia.
Contraindicaciones
- síndrome de absorción alterada de glucosa o galactosa, galactosemia, intolerancia a la lactosa;
- período de embarazo;
- amamantamiento;
- edad hasta 18 años;
- hipersensibilidad a los componentes de la droga.
Los comprimidos de Lozarel deben utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, alteración del equilibrio hídrico y electrolítico, reducción del volumen sanguíneo circulante (CCB), insuficiencia renal, estenosis de la arteria renal bilateral o estenosis de una arteria de un solo riñón.
Lozarel, instrucciones de uso: método y dosis
Los comprimidos de Lozarel se toman por vía oral, independientemente de la comida.
Dósis recomendada:
- hipertensión arterial: dosis inicial y de mantenimiento: 50 mg una vez al día. En ausencia de un efecto clínico suficiente en algunos pacientes, se permite aumentar la dosis a 100 mg, en este caso, las tabletas se toman 1 o 2 veces al día. Con la terapia concomitante con altas dosis de diuréticos, el uso de Lozarel debe iniciarse con 25 mg (1/2 tableta) 1 vez al día;
- insuficiencia cardíaca crónica: dosis inicial: 12,5 mg (1/4 tableta) una vez al día, cada 7 días la dosis se duplica, llevándola gradualmente a 50 mg por día, teniendo en cuenta la tolerabilidad del medicamento;
- diabetes mellitus tipo 2 con proteinuria (para reducir el riesgo de desarrollar hipercreatininemia y proteinuria): la dosis inicial es de 50 mg una vez al día. Dependiendo de los indicadores de presión arterial durante el tratamiento, la dosis se puede aumentar a 100 mg en 1 o 2 dosis;
- hipertensión arterial en pacientes con hipertrofia ventricular izquierda (disminuyendo el riesgo de complicaciones cardiovasculares y mortalidad): la dosis inicial es de 50 mg una vez al día, si es necesario, se puede aumentar a 100 mg.
Para pacientes con insuficiencia renal (CC menor de 20 ml / min), antecedentes de enfermedad hepática, deshidratación, mayores de 75 años o durante la diálisis, la dosis diaria inicial de Lozarel debe prescribirse en la cantidad de 25 mg (1/2 comprimido).
Efectos secundarios
- del sistema respiratorio: a menudo - infecciones del tracto respiratorio superior, congestión nasal, hinchazón de la mucosa nasal, faringitis, disnea, tos, bronquitis;
- por parte del sistema cardiovascular: a veces - hipotensión ortostática dependiente de la dosis, palpitaciones, hemorragias nasales, taquicardia, arritmias, angina de pecho, bradicardia, vasculitis, infarto de miocardio;
- de los sentidos y el sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, fatiga, mareos, insomnio, astenia; a veces - somnolencia, alteración del sueño, ansiedad, trastornos de la memoria, migraña, neuropatía periférica, temblor, ataxia, parestesia, hiperestesia, síncope, depresión, discapacidad visual, conjuntivitis, zumbido en los oídos;
- del tracto digestivo: a menudo - náuseas, dolor abdominal, diarrea, síntomas dispépticos; a veces - sequedad de boca, alteraciones del gusto, dolor de muelas, flatulencia, estreñimiento, vómitos, anorexia, gastritis, disfunción hepática, hepatitis;
- del sistema musculoesquelético: a menudo - dolor en la espalda, pecho y / o piernas, convulsiones, mialgia; a veces - artralgia, fibromialgia, artritis; raramente - rabdomiólisis;
- por parte del sistema inmunológico: a veces - el desarrollo de reacciones alérgicas en forma de urticaria, picazón, erupción cutánea, angioedema;
- del sistema hematopoyético: a veces - eosinofilia, anemia, púrpura trombocitopénica, trombocitopenia;
- del sistema urinario: a veces - necesidad frecuente de orinar, infecciones del tracto urinario, función renal alterada;
- del sistema reproductivo: a veces - disminución de la libido, impotencia;
- reacciones dermatológicas: a veces - aumento de la sudoración, piel seca, hemorragia subcutánea, eritema, fotosensibilidad, alopecia;
- parámetros de laboratorio: a menudo - hiperpotasemia; a veces - un mayor contenido de urea, nitrógeno residual o creatinina en el suero sanguíneo; muy raramente: hiperbilirrubinemia, un aumento moderado en la actividad de la alanina aminotransferasa (ALT) y la aspartato aminotransferasa (AST);
- otros: gota.
Sobredosis
Síntomas: descenso marcado de la tensión arterial, taquicardia, bradicardia.
Tratamiento: diuresis forzada, el nombramiento de terapia sintomática. La hemodiálisis es ineficaz.
instrucciones especiales
Debe tenerse en cuenta que los fármacos que tienen efecto sobre el sistema RAAS (sistema renina-aldosterona-angiotensina) pueden aumentar la concentración sérica de creatinina y urea en la estenosis bilateral de la arteria renal o en la estenosis de una arteria de un solo riñón.
En pacientes con deshidratación, antes de la designación de Losartan, es necesario corregir la deshidratación, esto reducirá el riesgo de hipotensión arterial sintomática.
El uso prolongado de losartán debe ir acompañado de un control regular del contenido de potasio en el plasma sanguíneo.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Lozarel no afecta la capacidad del paciente para conducir vehículos, incluido un automóvil, y trabajar con mecanismos complejos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El uso de Lozarel está contraindicado durante el período de gestación y lactancia.
Uso pediátrico
No se ha establecido la eficacia y seguridad del uso de losartán en pacientes menores de 18 años, por lo tanto, Lozarel no debe prescribirse en la infancia y la adolescencia.
Con insuficiencia renal
Se debe tener precaución en el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal, estenosis bilateral de la arteria renal, estenosis de la arteria de un solo riñón.
La dosis recomendada para la función renal alterada (CC menos de 20 ml / min): dosis inicial - 25 mg (1/2 tableta) una vez al día.
Por violaciones de la función hepática
Se debe tener cuidado al tratar a pacientes con insuficiencia hepática.
La dosis diaria inicial de Lozarel para pacientes con antecedentes de enfermedad hepática debe ser de 25 mg (1/2 comprimido).
Uso en ancianos
La dosis recomendada para pacientes mayores de 75 años: la dosis inicial de Lozarel es de 25 mg (1/2 comprimido) una vez al día.
Interacciones con la drogas
Posible interacción farmacológica con el uso simultáneo de Lozarel:
- hidroclorotiazida, digoxina, warfarina, cimetidina, fenobarbital, ketoconazol, eritromicina: estos fármacos no provocan interacción farmacocinética con losartán;
- rifampicina, fluconazol: el nivel del metabolito activo de losartán en el plasma sanguíneo puede disminuir cuando se toma rifampicina o fluconazol;
- diuréticos ahorradores de potasio (incluidas espironolactona, triamtereno, amilorida), preparaciones de potasio, sales que contienen potasio: aumenta el riesgo de hiperpotasemia;
- AINE (fármacos antiinflamatorios no esteroideos), incluido el ácido acetilsalicílico (en una dosis diaria de 3 gy superior), inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2: los AINE pueden reducir la eficacia del fármaco, causar disfunción renal reversible, incluyendo niveles elevados de potasio plasmático e insuficiencia renal aguda. especialmente en pacientes con función renal reducida;
- preparaciones de litio: aumenta el riesgo de un aumento clínicamente significativo en la concentración de litio en el plasma sanguíneo, por lo tanto, la combinación de losartán y litio se permite solo después de una evaluación exhaustiva de los beneficios y riesgos y debe ir acompañada de un control regular del contenido de litio en el plasma sanguíneo;
- diuréticos, betabloqueantes, simpaticolíticos: se produce un efecto aditivo.
Análogos
Los análogos de Lozarel son: Losartan, Bloktran, Lozap, Kozaar, Prezartan, Lotor, Agilosartan, Lorista, Losakor, Renikard, Vasotenz, Zisakar.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Lozarelle
Los comentarios de pacientes y especialistas sobre Lozarel son positivos. Los médicos señalan que el medicamento, además de su acción antihipertensiva, tiene un efecto diurético adicional. La recepción Lozarela reduce la carga y previene la aparición y desarrollo de la hipertrofia miocárdica. Con insuficiencia cardíaca crónica, aumenta la capacidad de soportar la actividad física.
En pacientes con diabetes mellitus y nefropatía, tomar Lozarel proporciona alivio del edema.
El precio de Lozarel en farmacias
El precio de Lozarel por un paquete que contiene 30 tabletas puede oscilar entre 236 rublos.
Lozarel: precios en farmacias online
|
Nombre de la droga Precio Farmacia |
|
Lozarel 50 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 200 rublos Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
