Zitrolide
Zitrolide: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Zitrolid
Código ATX: J01FA10
Ingrediente activo: azitromicina (azitromicina)
Productor: Valenta Pharmaceuticals, PJSC (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-20
Precios en farmacias: desde 153 rublos.
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Zitrolide es un antibiótico del grupo macrólido, que es un representante del subgrupo azalide.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación de zitrolide - cápsulas: tamaño No. 0, con un cuerpo blanco y una tapa amarilla o naranja-amarilla; contenido - polvo de blanco a blanco con un tono cremoso de color (6 unidades en blíster, 1 paquete en caja de cartón; 10 en blíster, 10 unidades en caja de cartón).
Ingrediente activo: azitromicina, en 1 cápsula - 250 mg.
Sustancias adicionales: celulosa microcristalina, estearato de magnesio.
Composición de la cáscara: gelatina, azorubina, dióxido de titanio, ponceau 4R, amarillo de quinolina.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La azitromicina es un antibiótico bacteriostático de amplio espectro, pertenece al grupo de los macrólidos (azálidos). Tiene un amplio espectro de actividad antimicrobiana.
El efecto farmacológico de la azitromicina se basa en la supresión de la síntesis de proteínas de las células microbianas. Se une a la subunidad 50S del ribosoma, lo que produce la inhibición del péptido translocasa en la etapa de traducción y la inhibición de la síntesis de proteínas, lo que conduce a una ralentización de la reproducción y el crecimiento de bacterias. Cuando se usa en altas concentraciones, tiene un efecto bactericida. Muestra actividad en relación con varios microorganismos aerobios, anaerobios, intracelulares y de otro tipo grampositivos / gramnegativos.
La resistencia a la acción de la azitromicina puede ser inicial o adquirida.
En la mayoría de los casos, la sensibilidad a la azitromicina se manifiesta por:
- aerobios grampositivos / gramnegativos: Streptococcus pneumoniae susceptible a la penicilina, Staphylococcus aureus sensible a la meticilina, Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza, Pasteraxella multocida;
- anaerobios: Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyromonas spp., Prevotella spp.,
- otros microorganismos: Borrelia burgdorferi, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia.
Microorganismos inicialmente resistentes a la acción de Zitrolide: Enterococcus faecalis, Staphylococci (los estafilococos resistentes a meticilina tienen una resistencia muy alta a macrólidos), Bacteroides fragilis, bacterias grampositivas resistentes a eritromicina.
Streptococcus pneumoniae resistente a la penicilina puede desarrollar resistencia a la azitromicina.
Farmacocinética
La azitromicina tiene una alta absorción, lipofílica, resistente a los ácidos.
Después de una dosis única de 500 mg, la biodisponibilidad es del 37% (debido al efecto del primer paso por el hígado). La C max (concentración máxima de la sustancia) después de la administración oral de la dosis especificada es de 0,4 mg / l, esta cifra se alcanza en 2,5 a 2,9 horas. La concentración de la sustancia en células y tejidos es de 10 a 50 veces mayor que la concentración sérica.
El volumen de distribución es de 31,1 l / kg, la sustancia penetra fácilmente las barreras histohematógenas. Hay una buena penetración de azitromicina en la glándula prostática, tejidos y órganos urogenitales, tejidos blandos, piel, tracto respiratorio.
La acumulación se observa en un ambiente con pH bajo, en lisosomas (esto es especialmente importante para la erradicación de patógenos intracelulares). También es transportado por fagocitos, macrófagos y leucocitos polimorfonucleares. Penetra a través de las membranas celulares, donde crea altas concentraciones.
En los focos de infección, la concentración de azitromicina supera significativamente a la de los tejidos sanos (en un 24 a 34%) y se correlaciona con la gravedad del edema inflamatorio. En el foco de inflamación, después de tomar la última dosis, las concentraciones efectivas de la sustancia permanecen de 5 a 7 días. La conexión con las proteínas plasmáticas está en el rango del 7 al 50% (es inversamente proporcional a la concentración en sangre).
Desmetilado en el hígado con formación de metabolitos inactivos. Las isoenzimas CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 están involucradas en el metabolismo de la azitromicina (es su inhibidor). El aclaramiento plasmático es de 630 ml / min.
T 1/2 (vida media) entre 8 y 24 horas después de la administración es de aproximadamente 14 a 20 horas, entre 24 y 72 horas - 41 horas. El 50% de la sustancia se excreta sin cambios en la bilis, el 6% - por los riñones.
La ingesta de alimentos tiene un efecto significativo sobre los parámetros farmacocinéticos: C max disminuye en un 52%, AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo) - en un 43%.
En mujeres de edad avanzada, los valores de C max aumentan en un 30-50%.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Zitrolide es un medicamento para el tratamiento de enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por microorganismos sensibles a la azitromicina:
- Infecciones del tracto respiratorio superior e inferior y órganos ENT, que incluyen amigdalitis, faringitis, otitis media, amigdalitis, sinusitis, bronquitis, neumonía bacteriana y atípica;
- Infecciones del sistema genitourinario, que incluyen cervicitis, uretritis no complicada;
- Enfermedades del estómago y el duodeno asociadas con Helicobacter pylori (terapia compleja);
- Infecciones de la piel y tejidos blandos, incluyendo impétigo, erisipela, dermatosis secundariamente infectadas;
- Escarlatina;
- La etapa inicial de la enfermedad de Lyme (borreliosis) es el eritema progresivo (eritema migratorio).
Contraindicaciones
Absoluto:
- insuficiencia renal en grado grave (con aclaramiento de creatinina inferior a 40 ml / min);
- insuficiencia hepática grave (en la escala de Child-Pugh clase B y superior);
- período de lactancia;
- edad hasta 12 años con un peso corporal de hasta 45 kg;
- terapia combinada con ergotamina y dihidroergotamina;
- intolerancia individual a los componentes de la droga, así como a otros macrólidos.
Familiar (Zitrolide se prescribe bajo supervisión médica):
- arritmia, incluida la presencia de una predisposición a la aparición de arritmias y prolongación del intervalo QT (asociada con el riesgo de desarrollar arritmias ventriculares y prolongación del intervalo QT);
- Miastenia gravis;
- insuficiencia hepática (en la escala Child-Pugh por debajo de la clase B);
- insuficiencia renal (con aclaramiento de creatinina superior a 40 ml / min);
- terapia combinada con warfarina, terfenadina, digoxina;
- el embarazo.
Instrucciones de uso de Zitrolide: método y dosis
Zitrolide debe tomarse por vía oral 1 vez al día, con el estómago vacío, 1 hora antes o 2 horas después de las comidas.
Dosis diarias recomendadas para adultos, según indicación:
- Infecciones del tracto respiratorio: 500 mg, duración del tratamiento - 3 días (es decir, dosis total del curso - 1500 mg);
- Infecciones de la piel y tejidos blandos, así como la etapa I de la enfermedad de Lyme: 1er día - 1000 mg, luego 500 mg durante los siguientes 4 días (dosis total del curso - 3000 mg);
- Infecciones agudas del sistema genitourinario: 1000 mg una vez;
- Enfermedad de úlcera péptica asociada con Helicobacter pylori (como parte de la terapia de combinación): 1000 mg durante 3 días.
La dosis de Zitrolide para niños se determina según el peso, a razón de 10 mg por kilogramo de peso corporal 1 vez al día en un curso de 3 días o de acuerdo con el siguiente esquema: 1er día - 10 mg / kg, durante los próximos 3-4 días - 5-10 mg / kg.
Para el tratamiento de la etapa inicial de la enfermedad de Lyme, Zitrolide se prescribe para niños de acuerdo con el siguiente esquema: 1er día - 20 mg / kg, durante los próximos 4 días - 10 mg / kg.
Efectos secundarios
- Del sistema digestivo: a menudo (> 1%) - náuseas, diarrea, dolor abdominal; raramente (≤1%) - flatulencia, dispepsia, melena, vómitos, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, ictericia colestásica; raramente en niños: anorexia, cambios en el gusto, estreñimiento, gastritis;
- Desde el lado del sistema cardiovascular: raramente - dolor en el pecho, palpitaciones;
- Desde el lado del sistema nervioso central: raramente - somnolencia, dolor de cabeza, vértigo; raramente en niños - ansiedad, alteraciones del sueño, neurosis, hipercinesia, con otitis media - dolor de cabeza;
- Del sistema genitourinario: raramente - nefritis, candidiasis vaginal;
- Reacciones alérgicas: fotosensibilidad, erupción cutánea, edema de Quincke; raramente en niños: urticaria, picazón, conjuntivitis.
Sobredosis
Los principales síntomas: diarrea, vómitos, náuseas intensas, pérdida auditiva pasajera.
Terapia: anulación de zitrolide, lavado gástrico, ingesta de carbón activado, tratamiento sintomático.
instrucciones especiales
Las reacciones de hipersensibilidad en algunos pacientes pueden persistir incluso después de suspender Zitrolide, en cuyo caso se requiere una terapia específica.
Si es necesario, el uso simultáneo de antiácidos entre dosis debe tomarse descansos de 2 horas.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Los pacientes durante el período de tratamiento con Zitrolide mientras conducen un vehículo motorizado deben tener cuidado.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
- Embarazo: Zitrolide solo puede usarse bajo supervisión médica después de evaluar la relación entre el beneficio esperado de la terapia y el riesgo existente; la azitromicina atraviesa la placenta;
- período de lactancia: la terapia está contraindicada.
Uso pediátrico
La terapia con zitrolide está contraindicada en pacientes menores de 12 años que pesen hasta 45 kg.
Con insuficiencia renal
- insuficiencia renal en grado grave (con aclaramiento de creatinina inferior a 40 ml / min): la terapia está contraindicada;
- insuficiencia renal (con aclaramiento de creatinina superior a 40 ml / min): Zitrolide debe usarse bajo supervisión médica.
Por violaciones de la función hepática
- insuficiencia hepática grave (en la escala Child-Pugh de clase B y superior): el tratamiento está contraindicado;
- insuficiencia hepática (en la escala de Child-Pugh por debajo de la clase B): Zitrolide debe usarse bajo supervisión médica.
Interacciones con la drogas
- Digoxina: aumenta su concentración;
- Ergotamina, dihidroergotamina: aumenta su efecto tóxico (manifestado por disestesia y vasoespasmo);
- Triazolam: disminuye su aclaramiento y aumenta su efecto;
- Antiácidos que contienen magnesio y aluminio, etanol, alimentos: la absorción de azitromicina se ralentiza y disminuye;
- Warfarina: es posible un aumento del efecto anticoagulante (el tiempo de protrombina debe controlarse cuidadosamente);
- Lincosaminas: disminuye la eficacia de la azitromicina;
- Cloranfenicol, tetraciclina: aumenta la eficacia de la azitromicina;
- Anticoagulantes indirectos, cicloserina, felodipino, metilprednisolona y fármacos sujetos a oxidación microsomal (hipoglucemiantes orales, alcaloides del cornezuelo de centeno, hexobarbital, ácido valproico, ciclosporina, terfenadina, disopiramida, carbripamazinepina, t.p. fenomenicilina) su excreción se ralentiza, la concentración plasmática y la toxicidad aumentan.
Análogos
Los análogos de zitrolide son: Azitromicina, Azitromicina-OBL, Azitromicina-BHFZ, Azitromicina-KR, Azitromicina-Astrafarma, Azitromicina-Salud, Azitrox, Azimed, Azin, Azicina, Zitroleks, Sumamed, Ormax.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 25ºC. Mantener fuera del alcance de los niños. No exponer a la humedad ni a la luz solar.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Comentarios de Zitrolide
Las revisiones de Zitrolide son en su mayoría positivas. Muchos pacientes escriben sobre su alta eficiencia en el tratamiento de diversas enfermedades infecciosas e inflamatorias, al tiempo que señalan que la mejora se produce en poco tiempo. Existen informes sobre el desarrollo de efectos secundarios, en muchos casos son de naturaleza a corto plazo y no requieren la interrupción del tratamiento. El costo del medicamento en comparación con los análogos se estima alto.
El precio de Zitrolide en farmacias
El precio aproximado de Zitrolide por 6 cápsulas por paquete es de 175 a 348 rublos.
Zitrolide: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Zitrolide forte 500 mg cápsulas 3 uds. 153 r Comprar |
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Zitrolide forte cápsulas 500 mg 3 uds. 330 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
