Orsoten
Orsoten: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Orsoten
Código ATX: A08AB01
Ingrediente activo: orlistat (orlistat)
Fabricante: KRKA-RUS (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-11-26
Precios en farmacias: desde 492 rublos.
Comprar
Orsoten es un fármaco para el tratamiento de la obesidad que tiene un efecto inhibidor sobre las lipasas gastrointestinales.
Forma de liberación y composición
Orsoten se produce en forma de cápsulas: de blanco con un tinte amarillo a blanco; contenido de las cápsulas - microgránulos o una mezcla de microgránulos y polvo, casi blanco o blanco, posiblemente la presencia de aglomerados apelmazados que se desmoronan fácilmente cuando se presionan (7 piezas en una tira blister, 3, 6 o 12 paquetes en una caja de cartón; 21 piezas en un contorno embalaje celular, 1, 2 o 4 paquetes en una caja de cartón).
Composición por 1 cápsula:
- principio activo: granulado semiacabado de orsoten * - 225,6 mg (equivalente al principio activo orlistat en una cantidad de 120 mg);
- componente adicional: celulosa microcristalina;
- tapa y cuerpo de la cápsula: hipromelosa, agua, dióxido de titanio (E171).
* 100 mg de granulado semiacabado contienen: orlistat - 53,1915 mg, celulosa microcristalina - 46,8085 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Orlistat es un inhibidor específico y reversible de las lipasas gastrointestinales con un efecto duradero. La sustancia tiene un efecto terapéutico en la luz del estómago y el intestino delgado a través de la unión covalente al residuo de serina activa de las lipasas gástricas y pancreáticas. Como resultado de la inactivación, la enzima no puede descomponer las grasas de los alimentos en forma de triglicéridos, así como los monoglicéridos y los ácidos grasos libres absorbidos. Gracias a la acción del orlistat, los triglicéridos no digeridos no se absorben del tracto digestivo, entran menos calorías al cuerpo y, como resultado, se reduce el peso corporal. El efecto terapéutico de Orsoten se lleva a cabo sin absorción sistémica de orlistat.
24-48 horas después de tomar el medicamento, el contenido de grasa en las heces aumenta y, después de suspender el uso del medicamento, después de 48-72 horas, vuelve al nivel inicial.
En el curso de los estudios clínicos, los pacientes obesos tratados con Orsoten tuvieron una pérdida de peso más pronunciada en comparación con los pacientes a los que se les prescribió una terapia dietética. La disminución del peso corporal ya se notó dentro de las primeras 2 semanas después del inicio del curso y duró de 6 a 12 meses, incluso en aquellos que no respondieron a la terapia dietética. En 2 años, hubo una mejora estadísticamente significativa en el perfil de los factores de riesgo metabólico asociados con la obesidad. Además, hubo una marcada reducción de los depósitos de grasa corporal en comparación con el placebo. También se ha demostrado que el fármaco es eficaz cuando se utiliza para prevenir la recuperación de peso corporal. En promedio, la mitad de los pacientes mostró un aumento de peso de no más del 25% del peso perdido,y la otra mitad de estos pacientes no ganó o incluso experimentó una pérdida de peso adicional.
Según los resultados de los estudios clínicos llevados a cabo durante 6-12 meses, los pacientes obesos o con sobrepeso con diabetes mellitus tipo 2 experimentaron una pérdida de peso corporal más significativa en comparación con los pacientes que solo estaban en terapia dietética. La pérdida de peso corporal se debió principalmente a una disminución de la grasa corporal. Cabe señalar que, a pesar del uso de fármacos antidiabéticos, los pacientes a menudo tenían un control glucémico insuficiente antes de que comenzara el estudio. Sin embargo, se logró una mejora significativa en el control glucémico con orlistat. Además, en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 durante el tratamiento con Orsoten, se observó la posibilidad o necesidad de reducir las dosis de fármacos hipoglucemiantes (por ejemplo, derivados de sulfonilurea),También se observó una disminución de los niveles de insulina en plasma y una disminución de la resistencia a la insulina.
En un estudio clínico que duró 4 años, se demostró que orlistat reduce significativamente el riesgo de desarrollar diabetes mellitus tipo 2, en aproximadamente un 37% en comparación con tomar un placebo. En presencia de un deterioro inicial de la tolerancia a la glucosa, esta amenaza disminuyó en aproximadamente un 45%.
El grupo de orlistat experimentó una pérdida de peso más significativa en comparación con el grupo de placebo. El nuevo nivel de masa corporal se mantuvo durante los 4 años del período de estudio. Los pacientes tratados con orlistat también mostraron una mejora notable en el perfil de factores de riesgo metabólico en comparación con el placebo.
En un estudio clínico que duró 1 año, los adolescentes obesos con orlistat mostraron una disminución en el índice de masa corporal (IMC), la grasa corporal y la circunferencia de la cintura y la cadera en comparación con el grupo de adolescentes que recibieron placebo. Hubo una disminución significativa de la presión arterial diastólica en comparación con el grupo de placebo.
Farmacocinética
Orsoten se caracteriza por una acción sistémica mínima. 8 horas después de una dosis oral única de 360 mg, no se detectó orlistat inalterado en el plasma sanguíneo, lo que confirma que su nivel está por debajo de 5 ng / ml. Después de usar dosis terapéuticas del fármaco, fue posible detectar orlistat inalterado en plasma solo en algunos casos, y sus concentraciones fueron inferiores a 10 ng / ml o 0,02 μmol. No se encontraron signos de acumulación, lo que confirma la absorción extremadamente baja de Orsoten.
No se puede establecer el volumen de distribución, ya que el principio activo se absorbe muy poco. El orlistat se une a las proteínas plasmáticas (principalmente albúmina y lipoproteínas) en más del 99% in vitro. El fármaco puede penetrar en los eritrocitos en cantidades mínimas.
El orlistat se metaboliza según los datos obtenidos en un experimento con animales, principalmente en la pared intestinal. Al realizar estudios con la participación de personas obesas, se encontró que aproximadamente el 42% de la fracción mínima de la sustancia activa sometida a absorción sistémica se explica por 2 metabolitos principales: M1 (anillo de lactona hidrolizada de cuatro miembros) y M3 (M1 con un residuo de N-formileucina escindido) …
Las moléculas М1 y МЗ tienen un anillo de β-lactona abierto y suprimen la lipasa en un grado muy insignificante (más débil que el orlistat en 1000 y 2500 veces, respectivamente). Después de usar dosis terapéuticas de Orsoten, estos productos metabólicos se consideran farmacológicamente inactivos debido a su efecto inhibidor extremadamente débil y bajas concentraciones plasmáticas (aproximadamente 26 y 108 ng / ml, respectivamente).
Aproximadamente el 97% de la dosis oral de orlistat se excreta a través de los intestinos, y el 83% en forma inalterada.
La excreción renal acumulada de todas las sustancias estructuralmente relacionadas con orlistat es menos del 2% de la dosis tomada. El período requerido para la eliminación completa del fármaco por los riñones y a través del intestino puede variar de 3 a 5 días. En voluntarios con cuerpos normales y con sobrepeso, la proporción de rutas de excreción del fármaco fue la misma. El orlistat y sus dos metabolitos principales pueden excretarse en la bilis.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Orsoten está recomendado para el tratamiento a largo plazo de pacientes obesos con IMC ≥ 30 kg / m2, o pacientes con sobrepeso (IMC ≥ 28 kg / m2) en presencia de factores de riesgo asociados a la obesidad, en combinación con hipocalóricos moderados. dieta.
Orsoten se puede prescribir a pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con obesidad o sobrepeso en combinación con agentes hipoglucemiantes y / o una dieta moderadamente baja en calorías.
Contraindicaciones
- colestasis;
- síndrome de malabsorción crónica;
- embarazo y lactancia;
- edad hasta 18 años;
- hipersensibilidad al orlistat o cualquier otro componente del fármaco.
Orsoten debe usarse con precaución durante el tratamiento con ciclosporina y anticoagulantes orales (incluida warfarina).
Instrucciones de uso de Orsoten: método y dosis
Orsoten se toma por vía oral.
La dosis única recomendada es de 1 cápsula (120 mg de orlistat). Las cápsulas deben tomarse inmediatamente antes de cada comida principal, durante o después de ella, pero a más tardar 1 hora después de su finalización. En el caso de que no haya comida o la comida no contenga grasa, se puede omitir la ingesta de cápsulas. La duración del tratamiento no es más de 2 años.
Cuando se usa el medicamento más de 3 veces al día, 120 mg, su efecto terapéutico no mejora.
La recepción de Orsoten debe combinarse con una dieta equilibrada moderadamente hipocalórica, incluso en forma de grasas, no más del 30% de la ingesta total de calorías. La ingesta diaria de proteínas, carbohidratos y grasas debe repartirse en 3 comidas principales. Se recomienda incluir diariamente frutas y verduras en la dieta.
Efectos secundarios
Según estudios clínicos, se han identificado los siguientes efectos secundarios de Orsoten:
- riñones y tracto urinario: a menudo - infecciones del tracto urinario;
- Tracto gastrointestinal: muy a menudo - malestar / dolor en el abdomen, flatulencia, gases con alguna secreción, secreción aceitosa del recto, ganas de defecar, aumento de la frecuencia de las deposiciones, esteatorrea (inclusiones de grasa en las heces), heces blandas; a menudo - malestar / dolor en el recto, incontinencia fecal, hinchazón, heces blandas, daño en las encías / dientes;
- enfermedades infecciosas y parasitarias: muy a menudo - gripe;
- sistema nervioso: muy a menudo - dolor de cabeza;
- trastornos mentales: a menudo - ansiedad;
- metabolismo: muy a menudo - hipoglucemia;
- genitales y glándula mamaria: a menudo - menstruación irregular;
- sistema respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: muy a menudo - infecciones del tracto respiratorio superior; a menudo - infecciones del tracto respiratorio inferior;
- trastornos generales: a menudo - debilidad.
Mientras tomaba Orsoten, los efectos indeseables se produjeron principalmente en el tracto digestivo y fueron causados por una cantidad excesiva de grasa en las heces. La probabilidad de desarrollar estos efectos disminuyó con una dieta baja en grasas.
La frecuencia y la naturaleza de las reacciones adversas en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 fueron comparables a las de pacientes con sobrepeso y obesidad sin esta enfermedad. Las alteraciones registradas, por regla general, fueron leves y transitorias; su aparición se observó en una etapa temprana de la terapia durante los primeros tres meses, pero no más de un episodio. Con el uso prolongado de Orsoten, la frecuencia de aparición de sus efectos secundarios disminuyó.
Reacciones adversas registradas con mensajes espontáneos posteriores al registro (frecuencia desconocida):
- hígado y vías biliares: colelitiasis, casos aislados de daño hepático, en ocasiones grave, que provocan la necesidad de su trasplante o la muerte;
- sistema digestivo: diverticulitis, hemorragia rectal (si se presentan síntomas graves y / o persistentes, es necesario un examen adicional), pancreatitis;
- riñones y tracto urinario: nefropatía por oxalato con posible desarrollo de insuficiencia renal (se observó un agravamiento del riesgo de esta complicación en pacientes con insuficiencia renal crónica y / o deshidratación);
- sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad (erupción cutánea, picor, urticaria, broncoespasmo, angioedema, anafilaxia);
- piel y tejido subcutáneo: erupción ampollosa;
- datos de laboratorio: aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y fosfatasa alcalina, disminución de la concentración plasmática de protrombina, aumento de los valores del índice internacional normalizado (INR) y casos de tratamiento desequilibrado con anticoagulantes, que provocan un cambio en los parámetros hemostáticos, hiperoxaluria.
Sobredosis
Al tomar orlistat en una sola dosis de 800 mg o al usar 400 mg 3 veces al día durante 15 días, no se observaron efectos adversos pronunciados. Además, cuando se prescribió Orsoten a pacientes obesos durante 6 meses 3 veces al día a 240 mg, no hubo un aumento significativo en la frecuencia de efectos secundarios.
En caso de sobredosis de orlistat, las reacciones adversas estuvieron ausentes o no difirieron de las que se registraron al utilizar Orsoten en dosis terapéuticas. En caso de sobredosis, se recomienda vigilar al paciente durante 24 horas.
instrucciones especiales
Si, durante 12 semanas de tratamiento con Orsoten, no fue posible lograr una disminución del peso corporal de al menos un 5% en comparación con el peso inicial, se debe suspender el medicamento.
Según estudios clínicos, el uso de Orsoten en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 condujo a una menor pérdida de peso en comparación con los resultados de tomar el fármaco en pacientes sin diabetes mellitus.
Orsoten demuestra eficacia en el control a largo plazo del peso corporal: reduce el peso corporal, lo mantiene en el nivel alcanzado y previene el aumento de peso. La farmacoterapia ayuda a mejorar el perfil de factores de riesgo y enfermedades asociadas a la obesidad, como hipercolesterolemia, hiperinsulinemia, diabetes mellitus tipo 2, intolerancia a la glucosa, hipertensión arterial. Orlistat ayuda a reducir la cantidad de grasa visceral, y también en pacientes con diabetes tipo 2 conduce a una mejora adicional en la compensación del metabolismo de los carbohidratos, permitiendo una disminución en la dosis de agentes hipoglucemiantes.
En la abrumadora cantidad de pacientes que usaban Orsoten, según los estudios clínicos, los niveles de vitaminas D, A, E, K y betacaroteno no superaron el rango normal. Para garantizar una ingesta adecuada de todos los nutrientes en el cuerpo durante el período de terapia, puede tomar multivitamínicos.
Al usar Orsoten, en casos raros, se observó el desarrollo de hipotiroidismo y / o una violación de su control. El mecanismo de este fenómeno no está claro, pero puede estar asociado con una disminución en la absorción de sal yodada y / o levotiroxina sódica.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Orsoten no afecta la capacidad de conducir vehículos y controlar otros equipos complejos y potencialmente peligrosos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
En el curso de los estudios de toxicidad para la reproducción en animales, no se revelaron los efectos embriotóxicos y teratogénicos del orlistat. Sin embargo, no existen datos clínicos fiables sobre el uso de Orsoten en mujeres embarazadas, por lo que su uso durante el embarazo está contraindicado.
No se ha establecido si orlistat se excreta en la leche materna, por este motivo, el tratamiento con Orsoten durante la lactancia está contraindicado.
Uso pediátrico
No hay información que confirme la eficacia y seguridad del tratamiento con orlistat en niños menores de 18 años; por lo tanto, Orsoten está contraindicado en pacientes de esta categoría de edad.
Con insuficiencia renal
En presencia de trastornos funcionales renales, no es necesario ajustar la dosis de Orsoten.
Por violaciones de la función hepática
En presencia de trastornos funcionales del hígado, no es necesario ajustar la dosis de Orsoten.
Uso en ancianos
Cuando se utiliza Orsoten en pacientes de edad avanzada, no es necesario ajustar la dosis.
Interacciones con la drogas
- amitriptilina, digoxina, biguanidas, atorvastatina, fibratos, fluoxetina, fenitoína, losartán, anticonceptivos orales, pravastatina, fentermina, nifedipina de liberación lenta y nifedipina GITS (interacciones medicamentosas gastrointestinales; sin datos, etanolol); sibanol
- anticoagulantes orales (incluida warfarina): el nivel de protrombina disminuye y el indicador INR aumenta, lo que puede causar cambios en los parámetros hemostáticos (es necesario monitorear el indicador INR);
- ciclosporina: la concentración plasmática de esta sustancia disminuye, lo que puede provocar una disminución en su eficacia inmunosupresora; si es necesario, esta combinación requiere un control frecuente del nivel de ciclosporina en plasma durante la terapia concomitante con orlistat, así como después de su finalización;
- betacaroteno, vitaminas D y E: la absorción de estas sustancias biológicamente activas se debilita, con el uso combinado deben usarse no antes de 2 horas después de tomar Orsoten o antes de acostarse;
- amiodarona: cuando se toma por vía oral, es posible una disminución en el nivel de su contenido en el plasma sanguíneo y, por lo tanto, requiere observación clínica y monitoreo de ECG;
- antidepresivos, antipsicóticos (incluidas las preparaciones de litio), medicamentos antirretrovirales para el tratamiento del VIH: el efecto de estos medicamentos puede disminuir; antes de iniciar el tratamiento con Orsoten, es necesaria una evaluación cuidadosa del riesgo potencial de exposición a orlistat en estos pacientes;
- acarbosa: debe evitarse la administración simultánea debido a la falta de estudios de interacción farmacocinética;
- medicamentos antiepilépticos: pueden desarrollarse convulsiones; no se ha establecido la relación causal entre la aparición de esta complicación y la administración de orlistat, pero, a pesar de ello, se debe monitorizar el estado de los pacientes para detectar posibles cambios en la gravedad y frecuencia de las convulsiones;
- anticonceptivos orales: existe la posibilidad de que se deteriore su efectividad debido al efecto indirecto de Orsoten, que aumenta el riesgo de desarrollar un embarazo no planificado; Se deben utilizar métodos anticonceptivos adicionales, especialmente si se produce diarrea grave.
Análogos
Los análogos de Orsoten son: Xsenalten, Alli, Xenalten Light, Xenical, Listata, Xenalten Slim, Listata Mini, Orlimax, Orliksen 60, Orliksen 120, Orlistat.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños. Almacenar a una temperatura no superior a 25 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Orsoten
Hay muchas reseñas sobre Orsoten en sitios web médicos y son bastante diversas. La mayoría de los pacientes y médicos consideran que el fármaco es eficaz para reducir el volumen y el peso corporal a 5-7 kg en un mes (según el grado de obesidad). Al mismo tiempo, todas las revisiones positivas indican que para lograr el efecto terapéutico deseado, es necesario combinar la ingesta de Orsoten con una dieta baja en calorías y una expansión del régimen motor. Muchos médicos consideran que la ventaja del medicamento es que no se acumula en el cuerpo y prácticamente no ingresa a la circulación sistémica.
Las desventajas de Orsoten incluyen la aparición de efectos secundarios, generalmente del tracto gastrointestinal, como heces blandas, malestar estomacal después de tomar cápsulas, aumento de la formación de gases y defecación involuntaria. Para reducir la gravedad de estos trastornos, los pacientes recomiendan no abusar de los alimentos grasos. También hay revisiones en las que se expresa insatisfacción con el tratamiento farmacológico, ya que después de su prima no fue posible adelgazar. A veces se observa que ajustando su dieta y reduciendo la ingesta habitual de grasas y carbohidratos, puede reducir el exceso de peso sin recurrir a medicamentos.
Precio de Orsoten en farmacias
El precio de Orsoten (cápsulas de 120 mg) puede ser por un paquete que contiene 21 piezas, 640–840 rublos, 42 piezas. - 1280-1700 rublos, 84 uds. - 2299-2580 rublos.
Orsoten: precios en farmacias online
|
Nombre de la droga Precio Farmacia |
|
Orsoten Slim 60 mg cápsulas 42 uds. 492 RUB Comprar |
|
Reseñas Orsoten Slim 492 RUB Comprar |
|
Gorras Orsoten Slim. 60 mg n42 669 r Comprar |
|
Orsoten 120 mg cápsulas 21 uds. RUB 682 Comprar |
|
Cápsulas de Orsoten 120 mg 21 uds. 774 RUB Comprar |
|
Orsoten Slim 60 mg cápsula 84 uds. 868 RUB Comprar |
|
Orsoten 120 mg cápsulas 42 uds. RUB 980 Comprar |
|
Cápsulas Orsoten Slim 60mg 84 uds. 1194 RUB Comprar |
|
Cápsulas de Orsoten 120mg 42 uds. 1306 RUB Comprar |
|
Orsoten 120 mg cápsulas 84 uds. 2296 RUB Comprar |
|
Cápsulas de Orsoten 120mg 84 uds. 2315 RUB Comprar |
| Ver todas las ofertas de farmacias |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
