Neurodolona
Neurodolona: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Neurodolon
Código ATX: N02BG07
Principio activo: flupirtina (flupirtina)
Fabricante: Kanonfarma production, CJSC (Rusia)
Descripción y actualización de la foto: 22.11.2018
La neurodolona es un fármaco analgésico no narcótico.
Forma de liberación y composición
Neurodolon está disponible en forma de cápsulas: tamaño No. 0, gelatinoso, sólido, cuerpo y tapa de color naranja, dentro de las cápsulas: polvo blanco con pequeñas inclusiones en forma de una masa comprimida o una masa comprimida de color casi blanco, que se desmorona cuando se presiona ligeramente (en ampollas: 10 uds., En caja de cartón 1, 3 o 5 paquetes, 15 uds., En caja de cartón 1, 2, 3 o 4 paquetes).
1 cápsula contiene:
- sustancia activa: maleato de flupirtina - 100 mg;
- componentes auxiliares: almidón pregelatinizado, hidrogenofosfato de calcio dihidratado, estearato de magnesio, talco;
- composición del cuerpo y la tapa de la cápsula: gelatina, dióxido de titanio, colorante amarillo ocaso.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La flupirtina es un analgésico no opioide de acción central, pertenece a los activadores selectivos de los canales neuronales de potasio. Como resultado de la activación de los canales neuronales de K + (potasio) de rectificación interna unidos a la proteína G, la liberación de iones de potasio provoca la estabilización del potencial de reposo y una disminución de la excitabilidad de las membranas neuronales, lo que conduce a la inhibición indirecta de los receptores ionotrópicos de glutamato que se unen selectivamente a N-metil-D-aspartato (NMDA).). Los iones de magnesio pueden bloquear la actividad de los receptores NMDA hasta que se produce la despolarización de la membrana celular.
La falta de unión de flupirtina en concentraciones clínicamente significativas con los receptores alfa1- y alfa2-, 5HT 1 (5-hidroxitrnptofano) - y 5HT 2 -opioides, centrales, serotonina m- y n-colinérgicos le confiere una acción central y la realización de tres efectos principales.
La apertura selectiva de los canales de potasio de las neuronas dependientes del voltaje con la liberación simultánea de iones de potasio estabiliza el potencial de reposo de la neurona, se vuelve menos excitable. El efecto antagonista indirecto de la flupirtina sobre los receptores NMDA ayuda a proteger las neuronas de la entrada de iones de calcio (Ca 2+) y a mitigar el efecto sensibilizador de un aumento en el nivel de iones de calcio intracelulares. El efecto analgésico de la flupirtina se produce como resultado de la inhibición de la transmisión de impulsos nociceptivos ascendentes tras la excitación neuronal.
A concentraciones terapéuticamente significativas, se produce un aumento en la absorción de iones de calcio por las mitocondrias. Como resultado de la inhibición concomitante de la transmisión de impulsos a las neuronas motoras y los efectos de las neuronas intercalares, se produce un efecto relajante muscular, que se manifiesta en relación con los espasmos musculares individuales, sin afectar a la totalidad de los músculos en general.
El efecto de los procesos de cronicidad se debe a la plasticidad de las funciones neuronales, que, a través de la inducción de procesos intracelulares, crea condiciones para la implementación de un mecanismo que potencia la respuesta a cada impulso posterior. La supresión de estos efectos se produce como resultado del bloqueo indirecto de los receptores NMDA. La creación de condiciones desfavorables para la importancia clínica de la cronicidad del dolor y el borrado de la memoria del dolor del dolor crónico previamente presente proporcionan una disminución de la sensibilidad al dolor.
Farmacocinética
Después de tomar Neurodolon en su interior, hay una absorción rápida y casi completa (90%) de flupirtina en el tracto gastrointestinal.
En el hígado, hasta el 75% de la dosis tomada del fármaco se metaboliza para formar dos metabolitos. La 2-amino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -bencilaminopiridina, un metabolito activo de M 1, se forma como resultado de dos fases de reacción: la primera es la hidrólisis de la estructura del uretano, la segunda es la acetilación. El metabolito M 1 proporciona aproximadamente el 25% del efecto analgésico de la flupirtina. El segundo metabolito M 2 (conjugado de ácido p-fluorobenzoico con glicina) es biológicamente inactivo. Dado que no se ha establecido la isoenzima de la ruta de degradación oxidativa de la flupirtina, se supone que tendrá poco potencial de interacción.
T1 / 2 para la sustancia principal y el metabolito M 1 - 10 horas, lo que proporciona un efecto analgésico suficiente. T1 / 2 de flupirtina: aproximadamente 7 horas.
El nivel plasmático de flupirtina es proporcional a la dosis tomada.
T1 / 2 en pacientes mayores de 65 años es de 14 horas con una sola dosis y más de 18 horas cuando se toma dentro de los 12 días. En consecuencia, la concentración máxima de flupirtina en el plasma sanguíneo es de 2 a 2,5 veces mayor.
El 69% del fármaco se excreta a través de los riñones: sin cambios - 27%, en forma de un metabolito acetilo (M 1) - 28%, en forma de ácido p-fluorohidrógeno (M 2) - 12%. En forma de metabolitos de estructura desconocida: 1/3 de la dosis.
Una pequeña parte del fármaco se excreta con bilis y heces.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Neurodolon está indicado para el tratamiento del síndrome de dolor agudo de gravedad leve a moderada en adultos.
Contraindicaciones
- colestasis y el riesgo de desarrollar encefalopatía hepática (debido al posible desarrollo de encefalopatía o agravamiento del curso de encefalopatía o ataxia existente);
- enfermedad del higado;
- alcoholismo;
- miastenia gravis (gravis);
- el uso simultáneo de fármacos con efectos hepatotóxicos;
- Zumbido en los oídos recientemente curado o existente (debido a un alto riesgo de actividad de las enzimas hepáticas);
- período de embarazo;
- amamantamiento;
- edad hasta 18 años;
- hipersensibilidad a los componentes de la droga.
Se debe tener cuidado al prescribir Neurodolone para insuficiencia renal, hipoalbuminemia, pacientes mayores de 65 años.
Durante el embarazo, el uso del medicamento solo es posible en el caso excepcional cuando el efecto terapéutico esperado para la madre excede la amenaza potencial para el feto.
Instrucciones de uso de Neurodolon: método y dosis
Las cápsulas de Neurodolon se toman por vía oral, se tragan enteras y se lavan con abundante agua. Es aconsejable tomar el medicamento en posición vertical.
Se permite tomar solo el contenido de la cápsula, incluso si es necesario administrar el medicamento a través de un tubo. En este caso, para neutralizar el sabor amargo del polvo, puedes combinarlo con una comida (incluido un plátano).
La dosis debe seleccionarse individualmente, teniendo en cuenta la tolerabilidad del medicamento y la intensidad del síndrome de dolor, prescribiendo la dosis mínima efectiva para el curso de tratamiento más corto posible. Las cápsulas de Neurodolon deben tomarse a intervalos regulares.
Dosis recomendada: 100 mg (1 cápsula) 3-4 veces al día. Para aliviar el dolor intenso, el medicamento está indicado en una dosis de 200 mg 3 veces al día. La dosis diaria máxima es de 600 mg, la duración máxima del curso de la terapia es de 14 días.
Los pacientes mayores de 65 años necesitan un ajuste de dosis. Al comienzo del tratamiento, se deben prescribir 100 mg 2 veces al día (mañana y noche), luego, si es necesario y bien tolerado, la dosis diaria se puede aumentar a 300 mg.
En insuficiencia renal grave, se puede tomar Neurodolona si el tratamiento se acompaña de un control regular de la concentración de creatinina en el plasma sanguíneo. La dosis máxima diaria es de 300 mg.
No se requiere ajuste de dosis de Neurodolona en caso de insuficiencia renal leve a moderada.
Efectos secundarios
- por parte del sistema inmunológico: a menudo - reacciones de hipersensibilidad, reacciones alérgicas (que incluyen fiebre, prurito, erupción cutánea, urticaria);
- del sistema nervioso: a menudo - mareos, depresión, trastornos del sueño, ansiedad, nerviosismo, dolor de cabeza, temblor; con poca frecuencia - confusión de conciencia;
- del lado del metabolismo: a menudo - falta de apetito;
- del tracto gastrointestinal: a menudo - sequedad de la mucosa oral, náuseas, vómitos, flatulencia, dispepsia, dolor en el estómago, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento;
- del sistema hepatobiliar: muy a menudo - aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas; frecuencia no establecida - insuficiencia hepática, hepatitis;
- reacciones dermatológicas: a menudo - sudoración;
- por parte del órgano de la visión: a menudo - discapacidad visual;
- otros: muy a menudo - una sensación de debilidad y / o fatiga (generalmente al comienzo del tratamiento).
Sobredosis
Síntomas: en un contexto de 5 g de flupirtina: náuseas, sequedad de la mucosa oral, llanto, taquicardia, postración, estupor, confusión. En algunos casos, intentos de suicidio.
Tratamiento: sin antídoto específico; Requiere lavado gástrico inmediato o inducción de vómitos, ingesta de carbón activado. Es necesario el nombramiento de diuresis forzada, la introducción de electrolitos, un control cuidadoso del estado del paciente (incluida la función hepática) y la terapia sintomática.
instrucciones especiales
La neurodolona se prescribe a pacientes para los que está contraindicado el uso de analgésicos como opioides suaves o antiinflamatorios no esteroides.
Los efectos secundarios dependen principalmente de la dosis, excepto las reacciones alérgicas. En el curso de la terapia o después de su finalización, en muchos casos, los síntomas desaparecen por sí solos.
El tratamiento debe ir acompañado de un control regular (una vez a la semana) de la función hepática. Si hay anomalías o manifestaciones clínicas de síntomas que indiquen daño hepático, se deben suspender las cápsulas.
Los síntomas de daño hepático incluyen las siguientes condiciones: falta de apetito, dolor de estómago, náuseas, vómitos, orina oscura, fatiga, ictericia, picazón. Cuando aparecen, los pacientes deben consultar inmediatamente a un médico para que los examine y dejar de tomar Neurodolone.
La flupirtina puede dar una reacción positiva falsa a la bilirrubina, urobilinógeno y proteínas en la orina cuando se usa una tira de prueba o cuando se cuantifica la concentración de bilirrubina en el plasma sanguíneo.
En algunos casos, las dosis altas de neurodolona pueden hacer que la orina se vuelva verde. Esto no debería intimidar a los pacientes, ya que este cambio no es un signo clínico.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Está contraindicado realizar actividades potencialmente peligrosas durante el período de tratamiento, incluida la conducción, ya que la acción de Neurodolon debilita la atención del paciente y ralentiza la velocidad de sus reacciones psicomotoras.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No puede usar Neurodolone durante la gestación, a menos que, en opinión del médico, los beneficios de la terapia para la madre superen el riesgo potencial para el feto.
La prescripción del medicamento durante la lactancia está contraindicada, ya que la flupirtina pasa a la leche materna. Si es necesario, se debe interrumpir la toma de cápsulas durante la lactancia.
Uso pediátrico
El uso de Neurodolon está contraindicado para el tratamiento de niños menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
La neurodolona debe usarse con precaución en la insuficiencia renal, el tratamiento debe ir acompañado de la monitorización del nivel de creatinina en el plasma sanguíneo. En insuficiencia renal grave e hipoalbuminemia, la dosis máxima diaria es de 300 mg. Si se requiere una dosis más alta del fármaco para lograr el efecto terapéutico deseado, entonces el paciente debe recibir supervisión médica.
No se requiere ajuste de dosis para insuficiencia renal leve a moderada.
Por violaciones de la función hepática
Está contraindicado el uso de Neurodolon para el tratamiento de pacientes con enfermedad hepática.
Uso en ancianos
Se recomienda utilizar flupirtina con precaución para el tratamiento de pacientes mayores de 65 años.
La dosis recomendada de Neurodolona: la dosis inicial es de 100 mg 2 veces al día (mañana y tarde). Con buena tolerancia para el alivio del dolor intenso, la dosis diaria se puede aumentar a 300 mg.
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo de Neurodolon:
- sedantes, etanol, relajantes musculares: potencian su efecto;
- verapamilo, diazepam: aumentan su actividad;
- warfarina, ácido acetilsalicílico, bencilpenicilina, digoxina, glibenclamida, propranolol, clonidina: no interactúan con flupirtina y no cambian las propiedades farmacológicas;
- anticoagulantes indirectos (derivados cumarínicos): deben usarse solo bajo control regular del tiempo de protrombina para la corrección oportuna de su dosis;
- medicamentos metabolizados en el hígado: requieren un control regular de la actividad de las enzimas hepáticas;
- paracetamol, carbamazepina: no debe tomarse mientras esté tomando Neurodolona.
Análogos
Los análogos de Neurodolon son Katadolon, Katadolon Forte, Nolodatak, Flugesik.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C, protegido de la humedad y la luz.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre neurodolona
Las pocas revisiones sobre Neurodolone dan una evaluación baja de la eficacia terapéutica del fármaco. Los pacientes indican que tomar altas dosis del medicamento no alivia completamente el dolor. En algunos casos, tuvieron que combinar la cápsula con otros analgésicos para lograr el efecto clínico deseado.
Se nota la ausencia de efectos secundarios pronunciados.
El precio de la neurodolona en farmacias
El precio de Neurodolon para un paquete que contiene 15 cápsulas puede oscilar entre 287 rublos, 45 cápsulas y 664 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
