Nebivolol-Teva - Instrucciones De Uso, 5 Mg, Precio, Revisiones, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Nebivolol-Teva

Nebivolol-Teva: instrucciones de uso y revisiones

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Uso en ancianos
14. 14. Interacciones farmacológicas
15. 15. Análogos
16. 16. Términos y condiciones de almacenamiento
17. 17. Condiciones de dispensación en farmacias
18. 18. Reseñas
19. 19. Precio en farmacias

El nombre latino: Nebivolol-Teva

Código ATX: C07AB12

Principio activo: nebivolol (Nebivolol)

Fabricante: Teva Pharmaceutical Plant, Ltd. Co. (TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co.) (Hungría)

Descripción y actualización de la foto: 09.10.2019

Precios en farmacias: desde 367 rublos.

Comprar

Nebivolol-Teva es un fármaco antihipertensivo que tiene efectos antianginosos y antiarrítmicos.

Forma de liberación y composición

El medicamento se produce en forma de tabletas: biconvexas, redondas, casi blancas o blancas con una línea en forma de cruz en un lado (7 uds. En un blister, en una caja de cartón 2 o 4 blísteres; 10 uds. En un blister, en una caja de cartón 3 blísteres e instrucciones de uso de Nebivolol-Teva).

1 tableta contiene:

• sustancia activa: hidrocloruro de nebivolol - 5,45 mg, que corresponde a 5 mg de nebivolol;
• componentes adicionales: almidón de maíz, lactosa monohidrato, dióxido de silicio coloidal, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, hipromelosa-E15, croscarmelosa sódica.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

Nebivolol-Teva es un bloqueador cardioselectivo de los receptores adrenérgicos β ₁ con propiedades vasodilatadoras.

El nebivolol es un racemato (mezcla equimolar) de dos enantiómeros, SRRR-nebivolol (D-nebivolol) y RSSS-nebivolol (L-nebivolol). Gracias al D-nebivolol, el fármaco es un bloqueador competitivo y altamente selectivo de los receptores β ₁ -adrenérgicos, y gracias al L-nebivolol tiene un leve efecto vasodilatador debido a la modulación de la liberación del factor vasodilatador (óxido nítrico - NO) de las células endoteliales vasculares.

El principio activo muestra efectos hipotensores, antiarrítmicos y antianginosos. Proporciona una disminución de la presión arterial alta (PA) en reposo, durante el estrés y el esfuerzo físico. El nebivolol inhibe de forma selectiva y competitiva los receptores β ₁ -adrenérgicos postsinápticos, lo que conduce a su inaccesibilidad para las catecolaminas. El efecto antihipertensivo del fármaco también es causado por una disminución en la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS), mientras que no existe una correlación directa con el cambio en la actividad plasmática de la renina.

Se observa un efecto hipotensor estable 7-14 días (a veces 28 días) después del inicio del uso regular de Nebivolol-Teva, se registra un efecto estable después de 30 días. Este efecto persiste con un tratamiento prolongado.

El tratamiento con el fármaco conduce a una mejora en la hemodinámica sistémica e intracardíaca. Proporciona una disminución de la frecuencia cardíaca (FC) en reposo y durante el ejercicio, una disminución de la presión telediastólica del ventrículo izquierdo, un debilitamiento de la resistencia vascular periférica total (OPSR). Nebivolol-Teva ayuda a mejorar la función cardíaca diastólica (disminuir la presión de llenado), aumentar la fracción de eyección y disminuir la masa miocárdica. Al reducir la demanda de oxígeno del músculo cardíaco, el medicamento reduce el número y reduce la gravedad de los ataques de angina, mejora la tolerancia al ejercicio. El efecto antiarrítmico del nebivolol se asocia con la inhibición del automatismo patológico del corazón (incluido el foco patológico) y una ralentización de la conducción auriculoventricular (conducción AV).

Farmacocinética

Después de la administración oral de comprimidos de Nebivolol-Teva, el principio activo se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal (TGI), independientemente de la ingesta de alimentos. La biodisponibilidad de un fármaco puede variar desde el 12% con un metabolismo rápido (el efecto del primer paso por el hígado) hasta el 96% con un metabolismo lento.

Ambos enantiómeros del plasma sanguíneo se unen principalmente a la albúmina. La asociación de L-nebivolol con proteínas plasmáticas es 97,9%, D-nebivolol - 98,1%.

El principio activo se metaboliza por hidroxilación acíclica y aromática, y parcialmente por N-desalquilación. La tasa de transformación metabólica del nebivolol por hidroxilación aromática está predeterminada genéticamente por el polimorfismo oxidativo y está influenciada por la isoenzima CYP2D6. Con un metabolismo extenso de nebivolol, su concentración máxima (C _max) en el plasma sanguíneo promedió 1,48 ng / ml y se observó 1 hora después de la administración oral de una dosis de 5 mg de Nebivolol-Teva. El área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) fue de 7,76 ng x h / ml. En personas con hipertensión esencial, valores de C _maxdespués de tomar 5 mg 1 vez al día para D- y L-nebivolol, y sus metabolitos hidroxilados fueron 7.3 y 13.1 ng / ml y se registraron después de 2.5 y 2.6 horas, y los valores _de AUC ₂₄ fueron iguales 65 y 109 ng × h / ml, respectivamente.

Los derivados hidroxi y amino formados en el proceso de biotransformación se conjugan con ácido glucurónico y se eliminan en forma de O- y N-glucurónidos: por los riñones - 38%, a través del intestino - 48%.

En pacientes con un metabolismo rápido, la vida media (T _1/2) de los hidroximetabolitos fue de 24 horas, para los enantiómeros de nebivolol - 10 horas En pacientes con un metabolismo lento, este indicador para los hidroximetabolitos fue de 48 horas y la T _{1/2 de los} enantiómeros _de nebivolol varió de 30 a 50 h.

La excreción urinaria de nebivolol inalterado es menos del 0,5% de la dosis oral administrada.

Los parámetros farmacocinéticos de nebivolol no dependen del sexo y la edad de los pacientes.

Indicaciones para el uso

• hipertensión esencial;
• insuficiencia cardíaca crónica (ICC) (como parte de una terapia compleja);
• cardiopatía isquémica (CHD): prevención de ataques de angina.

Contraindicaciones

Absoluto:

• shock cardiogénico;
• insuficiencia cardiaca aguda;
• CHF en la etapa de descompensación;
• Grado de bloqueo AV II y III (sin marcapasos artificial);
• síndrome del seno enfermo (SSS), incluido el bloqueo sinoauricular (sin marcapasos);
• hipotensión arterial grave (presión arterial sistólica por debajo de 90 mm Hg);
• bradicardia (antes de iniciar la terapia, la frecuencia cardíaca es inferior a 60 latidos / min);
• trastornos circulatorios periféricos graves (síndrome de Raynaud, claudicación intermitente);
• graves violaciones del hígado;
• feocromocitoma (sin uso combinado con α-bloqueantes);
• acidosis metabólica;
• antecedentes de asma bronquial y broncoespasmo;
• intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa;
• depresión;
• Miastenia gravis;
• uso simultáneo con floktaphenin y sultopride;
• edad hasta 18 años;
• hipersensibilidad a cualquier componente de la droga.

Relativo (Nebivolol-Teva debe tomarse con extrema precaución):

• Angina de Prinzmetal;
• Grado de bloqueo AV I;
• deterioro funcional grave de los riñones, con aclaramiento de creatinina (CC) por debajo de 20 ml / min;
• violaciones de la circulación periférica (los síntomas de esta lesión pueden aumentar);
• enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) debido a un posible aumento del broncoespasmo;
• disfunción hepática moderada;
• hipertiroidismo;
• diabetes;
• psoriasis (la amenaza de exacerbación de esta enfermedad está aumentando);
• terapia desensibilizante;
• edad mayor de 75 años.

Nebivolol-Teva, instrucciones de uso: método y dosis

Los comprimidos de Nebivolol-Teva se toman por vía oral, una vez al día, independientemente de la ingesta de alimentos, preferiblemente a la misma hora con abundante agua.

Hipertensión esencial, cardiopatía isquémica

La dosis diaria promedio cuando se usa el medicamento en monoterapia o en combinación con otros medicamentos antihipertensivos es de 2.5 a 5 mg (½ - 1 tableta). La dosis máxima diaria no debe exceder los 10 mg (2 comprimidos).

Al suspender Nebivolol-Teva, se recomienda reducir lentamente la dosis durante 10-14 días.

Insuficiencia cardiaca crónica

La terapia de CHF con el medicamento comienza solo en el contexto de un estado estable durante las últimas 6 semanas. Se recomienda aumentar gradualmente la dosis hasta que se establezca el mantenimiento óptimo individual. Los pacientes que están en tratamiento con digoxina y / o diuréticos y / o antagonistas de los receptores de angiotensina II y / o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) deben recibir la dosis prescrita durante 2 semanas antes de comenzar la terapia con nebivolol.

Al comienzo del curso, se requiere que la titulación de la dosis de Nebivolol-Teva se realice de acuerdo con el siguiente esquema, manteniendo intervalos de 14 días y teniendo en cuenta la tolerancia de esta dosis (con una frecuencia de administración una vez al día): la dosis de 1,25 mg (¼ comprimido) se puede aumentar a 2,5. –5 mg (½ - 1 tableta), y luego hasta 10 mg (2 tabletas). La dosis máxima recomendada es de 10 mg una vez al día.

Después de usar la primera dosis, así como después de otro aumento adicional de la dosis, el paciente debe estar bajo supervisión médica durante al menos 2 horas. Para que este último se asegure de que la situación clínica del paciente se mantenga estable. En el proceso de ajuste de la dosis de Nebivolol-Teva, se requiere un control regular de la presión arterial, la frecuencia cardíaca y los posibles síntomas de empeoramiento de la ICC. En caso de intensificación de los síntomas de insuficiencia cardíaca o intolerancia a un fármaco antihipertensivo en la fase de titulación, se recomienda reducir la dosis. Se recomienda dejar de tomar píldoras inmediatamente en el contexto del desarrollo de hipotensión arterial grave, edema pulmonar agudo, bradicardia sintomática, shock cardiogénico, bloqueo AV.

Efectos secundarios

• sistema cardiovascular: con poca frecuencia: cardialgia, edema periférico, claudicación intermitente o progresión de la claudicación intermitente concomitante, arritmias cardíacas, hipotensión ortostática, empeoramiento de la ICC, bradicardia, enlentecimiento de la conducción AV, disminución marcada de la presión arterial, bloqueo AV;
• sistema digestivo: a menudo - boca seca, náuseas, estreñimiento / diarrea; con poca frecuencia - flatulencia, vómitos, dispepsia;
• sistema nervioso: a menudo - debilidad, aumento de la fatiga, mareos, dolor de cabeza, parestesia; con poca frecuencia: somnolencia / insomnio, disminución de la concentración, pesadillas, depresión; extremadamente raro: desmayos, alucinaciones;
• sistema respiratorio: a menudo - disnea; con poca frecuencia - rinitis, broncoespasmo;
• órganos de los sentidos: con poca frecuencia - visión deteriorada; ojos raramente secos;
• reacciones alérgicas: con poca frecuencia - erupción eritematosa, prurito; extremadamente raro - angioedema;
• piel: extremadamente raramente - hiperhidrosis, fotodermatosis, exacerbación del curso de la psoriasis;
• sistema reproductivo: con poca frecuencia - disfunción eréctil.

Sobredosis

No hay datos sobre casos de sobredosis de Nebivolol-Teva.

Los síntomas de sobredosis pueden incluir cianosis, náuseas, vómitos, broncoespasmo, disminución marcada de la presión arterial, bradicardia (incluso grave), bloqueo AV, insuficiencia cardíaca aguda, pérdida del conocimiento, shock cardiogénico, coma, paro cardíaco.

En esta condición, se prescribe el lavado gástrico, la ingesta de carbón activado y se establece el nivel de glucosa en sangre. Si es necesario, el paciente recibe terapia intensiva en un entorno hospitalario. Se prescriben medidas para mantener la función del sistema cardiovascular, el control del volumen de sangre circulante (BCC) y la producción de orina, el seguimiento del rendimiento pulmonar y cardíaco.

El efecto de los betabloqueantes se puede neutralizar mediante una infusión intravenosa lenta de dobutamina a una dosis inicial de 2,5 μg / min o isoprenalina a una dosis inicial de 5 μg / min. Con el desarrollo de bradicardia grave, se prescribe atropina intravenosa en una dosis de 0.5 a 2 mg. Si estas medidas no dan un resultado positivo, se puede instalar un marcapasos transvenoso. En caso de insuficiencia cardíaca, se administran glucósidos cardíacos y diuréticos, en ausencia de efecto, dobutamina, dopamina o vasodilatadores.

Con broncoespasmo, se usan estimulantes intravenosos de los receptores β ₂ -adrenérgicos, con extrasístole ventricular: lidocaína (no se pueden usar antiarrítmicos de clase IA).

instrucciones especiales

Al comienzo del curso, se recomienda controlar diariamente las lecturas de presión arterial y frecuencia cardíaca.

Nebivolol-Teva puede utilizarse de forma segura para el tratamiento de la ICC en combinación con inhibidores de la ECA, diuréticos tiazídicos, digoxina o antagonistas del receptor de angiotensina II.

El fármaco no afecta los niveles de glucosa en pacientes con diabetes mellitus, pero puede enmascarar algunos síntomas de hipoglucemia (en particular taquicardia) causados por la ingesta de agentes hipoglucemiantes. En pacientes con diabetes mellitus, el nivel de glucosa plasmática en sangre se controla una vez cada 4 a 5 meses.

En los fumadores, el efecto de los betabloqueantes es menos pronunciado que en los no fumadores.

Se debe tener cuidado al prescribir Nebivolol-Teva en el contexto de un aumento de la función tiroidea, ya que bajo su influencia se pueden enmascarar los signos de hipertiroidismo (taquicardia) y, con un cese abrupto de la terapia, estos síntomas pueden empeorar y conducir al desarrollo de una crisis tirotóxica.

Los pacientes que usan lentes de contacto deben tener en cuenta que durante el tratamiento con bloqueadores beta, se puede observar una disminución en la producción de líquido lagrimal.

Si es necesario, las intervenciones quirúrgicas informan al anestesiólogo sobre el tratamiento con betabloqueantes. La recepción de este último se cancela al menos 24 horas antes del inicio de la preparación para la anestesia.

Si el paciente tiene un historial alérgico agobiante, existe el riesgo de una mayor gravedad de la reacción de hipersensibilidad y la falta de efecto de la administración de dosis medias habituales de epinefrina / adrenalina.

En presencia de feocromocitoma, el riesgo de hipertensión arterial paradójica aumenta en ausencia de un bloqueo preliminar eficaz de los receptores α-adrenérgicos.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

Nebivolol-Teva no tiene ningún efecto negativo sobre la velocidad de las reacciones psicomotoras. Sin embargo, dado que durante el período de terapia, puede ocurrir una sensación de fatiga, mareos, una disminución excesiva de la presión arterial, se debe tener cuidado al conducir vehículos y operar otros equipos complejos.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

Las mujeres embarazadas pueden usar Nebivolol-Teva solo en indicaciones estrictas, en el caso de que los beneficios de la terapia para la madre superen significativamente la amenaza para el feto (debido al posible desarrollo de hipotensión arterial, bradicardia, hipoglucemia y parálisis respiratoria en los recién nacidos). El fármaco debe suspenderse 48 a 72 horas antes del parto; si esto no es posible, se debe garantizar una vigilancia estricta del recién nacido durante 48 a 72 horas después del parto.

No existen datos sobre la excreción de nebivolol en la leche materna, por lo que no se recomienda tomar Nebivolol-Teva durante la lactancia. Si durante la lactancia es necesario el uso del medicamento, se debe suspender la lactancia.

Uso pediátrico

Para pacientes pediátricos menores de 18 años, el tratamiento farmacológico está contraindicado.

Con insuficiencia renal

Se recomienda utilizar Nebivolol-Teva con extrema precaución en insuficiencia renal grave (CC inferior a 20 ml / min). La dosis diaria inicial del fármaco en pacientes con hipertensión arterial y cardiopatía isquémica en presencia de insuficiencia renal debe ser de 2,5 mg en 1 dosis. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 5 mg por día.

Cuando se trata la ICC en pacientes con disfunción renal leve a moderada, no es necesario ajustar la dosis. No se recomienda el uso de Nebivolol-Teva a pacientes con insuficiencia renal grave debido a la falta de experiencia con su uso.

Por violaciones de la función hepática

En presencia de trastornos funcionales graves del hígado, el tratamiento con el medicamento está contraindicado. Para pacientes con disfunción hepática moderada, Nebivolol-Teva se prescribe en una dosis inicial de 2,5 mg una vez al día.

Uso en ancianos

La terapia con Nebivolol-Teva en personas mayores de 75 años debe realizarse con extrema precaución debido a la experiencia limitada de su uso en pacientes de este grupo de edad. Para pacientes mayores de 65 años, se recomienda usar el medicamento para el tratamiento de la enfermedad arterial coronaria y la hipertensión en una dosis diaria inicial de 2.5 mg en 1 dosis, mientras que la dosis diaria máxima no debe exceder los 5 mg.

El control de los indicadores de la actividad renal en pacientes de edad avanzada se realiza 1 vez en 4-5 meses.

Interacciones con la drogas

• sultoprida: aumenta la amenaza de arritmias ventriculares, especialmente en forma de pirueta; esta combinación está contraindicada;
• floktafenina: se agrava el peligro de una disminución pronunciada de la presión arterial o un shock; el uso combinado está contraindicado;
• amiodarona: puede aumentar el riesgo de aumentar el grado de bloqueo AV;
• bloqueadores de los canales de calcio lentos (BMCC), incluidos diltiazem, verapamilo: se registra una disminución de la función contráctil del corazón y una ralentización de la conducción AV; La administración intravenosa (iv) de diltiazem / verapamilo durante el tratamiento con betabloqueantes puede provocar hipotensión arterial grave, bloqueo AV y paro cardíaco; esta combinación debe evitarse;
• medicamentos para anestesia general: se puede observar supresión de la taquicardia refleja y puede aumentar la amenaza de hipotensión arterial;
• ácido acetilsalicílico: se permite el tratamiento combinado cuando se usa esta sustancia como agente antiplaquetario;
• fármacos antihipertensivos (moxonidina, guanfacina clonidina, rilmenidina, metildopa): es posible una disminución de la actividad cardíaca como resultado de un debilitamiento de la actividad simpática (disminución del gasto cardíaco, disminución de la frecuencia cardíaca, síntomas de vasodilatación); la toma de clonidina se puede completar solo unos días después de la interrupción de Nebivolol-Teva;
• antiinflamatorios no esteroideos (AINE), warfarina: no se registró ninguna interacción clínicamente significativa;
• nitroglicerina, fármacos antihipertensivos, serie de dihidropiridinas BMCC (felodipina, lacidipina, nitrendipina, amlodipina, nimodipina, nifedipina, nicardipina): aumenta la amenaza de hipotensión arterial grave; se necesita especial cuidado en el contexto de la combinación de Nebivolol-Teva con prazosin;
• antiarrítmicos de clase I, amiodarona: el efecto inotrópico negativo puede aumentar y el período de excitación auricular puede aumentar;
• digoxina: no se observa ningún efecto de nebivolol sobre los parámetros farmacocinéticos de esta sustancia;
• medicamentos que inhiben la recaptación de serotonina; medios en los que el proceso de biotransformación avanza con la participación de la isoenzima CYP2D6: hay una desaceleración en el metabolismo del nebivolol;
• ranitidina, hidroclorotiazida, furosemida, etanol: no se encontró ningún efecto sobre las características farmacocinéticas del nebivolol;
• cimetidina: hay un aumento de la concentración plasmática de nebivolol en sangre; no se dispone de datos sobre el efecto sobre los efectos farmacológicos de los fármacos antihipertensivos;
• nicardipina: hay un ligero aumento en la concentración de principios activos en el plasma, este fenómeno no tiene importancia clínica;
• insulina, agentes hipoglucemiantes orales: se hace más difícil identificar síntomas de hipoglucemia, por ejemplo, taquicardia, debido a su enmascaramiento;
• simpaticomiméticos: se inhibe la actividad farmacológica del nebivolol;
• antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, derivados de fenotiazina: se registra un aumento del efecto antihipertensivo de Nebivolol-Teva.

Análogos

Los análogos de Nebivolol-Teva son Binelol, Nebivolol-SZ, Nebilong, Nebilet, Nebivolol, Bivotenz, Nebivolol Sandoz, Nebilan Lannaher, Nebivator, Nebikor Adipharm, etc.

Términos y condiciones de almacenamiento

Mantener fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 25 ° C.

La vida útil es de 3 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Comentarios de Nebivolol-Teva

En revisiones extremadamente raras de Nebivolol-Teva que se encuentran en sitios web médicos, se observa que el medicamento, cuando se toma como un curso, estabiliza efectivamente la presión arterial alta y también muestra buenos resultados cuando se usa en la terapia compleja de la ICC. No hay quejas sobre reacciones adversas.

Precio de Nebivolol-Teva en farmacias

El precio de Nebivolol-Teva 5 mg puede ser de 420 a 620 rublos. por paquete que contiene 28 comprimidos.

Nebivolol-Teva: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Nebivolol-Teva 5 mg comprimidos 28 uds. 367 r Comprar

Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor

Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!