Nebido
Nebido: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Nebido
Código ATX: G03BA03
Ingrediente activo: testosterona (testosterona)
Productor: Bayer AG (Alemania)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-20
Nebido es un fármaco androgénico utilizado para la terapia de reemplazo de testosterona.
Forma de liberación y composición
El medicamento Nebido está disponible en forma de solución para administración intramuscular: aceitosa, transparente, con un tinte amarillento (4 ml cada una en ampollas de vidrio ámbar o viales de vidrio oscuro tipo I, 1 ampolla cada una o una botella en una caja de cartón con un soporte pegado).
La composición de 4 ml (1 ampolla o 1 botella) de la solución incluye:
- Ingrediente activo: undecanoato de testosterona - 1 g;
- Componentes auxiliares: benzoato de bencilo - 2 g, aceite de ricino purificado - 1,18 g.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El ingrediente activo de Nebido es el undecanoato de testosterona, un éster de la hormona masculina natural testosterona, cuya forma activa se forma como resultado de la división de la cadena lateral.
La testosterona es el andrógeno más importante del cuerpo masculino, sintetizado principalmente en los testículos y, en menor medida, en la corteza suprarrenal. Durante el período de formación y desarrollo intrauterino del feto, en la primera infancia, durante la pubertad, la hormona es responsable de las características masculinas, más tarde, para mantener el fenotipo masculino, así como el funcionamiento del cuerpo dependiente de los andrógenos (gónadas, espermatogénesis). La producción insuficiente de testosterona puede provocar hipogonadismo masculino, que se caracteriza por niveles bajos de testosterona sérica. La consecuencia del hipogonadismo masculino, entre otros síntomas, se considera disfunción eréctil, disminución de la libido, aumento de la fatiga, depresión, aumento del riesgo de osteoporosis, así como la ausencia, subdesarrollo o regresión de características sexuales secundarias (externas). Los andrógenos exógenos se utilizan cuando es necesario aumentar la testosterona endógena cuando es deficiente para aliviar los síntomas del hipogonadismo.
La naturaleza de la acción de la testosterona, dependiendo del órgano diana, es a menudo androgénica (vesículas seminales, próstata, epidídimo), pero es proteína-anabólica (masa muscular, sistema hematopoyético, huesos, hígado, riñones).
En algunos órganos, la acción de la hormona se manifiesta después de su transformación periférica en estradiol, que posteriormente se une a los receptores de estrógeno en los núcleos de las células diana, como la glándula pituitaria, tejido adiposo, cerebro, huesos, células de Leydig.
El uso de andrógenos en hombres con hipogonadismo puede ayudar a reducir la masa grasa corporal, aumentar la masa corporal magra y prevenir la pérdida ósea. Las hormonas sexuales masculinas pueden mejorar la función sexual y tener efectos psicotrópicos positivos al mejorar el estado de ánimo.
Farmacocinética
- absorción: como resultado de la inyección intramuscular de la solución de aceite de Nebido, el undecanoato de testosterona se libera del depósito gradualmente, dividido casi por completo por las esterasas séricas en ácido undecanoico y testosterona. Un aumento en los niveles séricos de testosterona después de la inyección en relación con los niveles basales se puede determinar al día siguiente;
- Distribución: según estudios independientes en hombres con hipogonadismo, los valores medios de la concentración plasmática máxima (C max) de testosterona después de una única inyección intramuscular de undecanoato de testosterona a una dosis de 1 g fueron de 45 nmol / L después de 1 semana y de 24 nmol / L después de 2 semanas. Hasta el 98% de la hormona exógena se une a las proteínas plasmáticas (principalmente albúmina y globulina que conectan las hormonas sexuales). Se cree que solo la fracción libre de testosterona tiene actividad biológica. El volumen aparente de distribución (V d) debido a la infusión intravenosa de testosterona en hombres de edad avanzada alcanzó 1 L / kg. Concentración plasmática estacionaria (C ss) de testosterona después de inyecciones intramusculares repetidas de 1 g de undecanoato de testosterona en pacientes con hipogonadismo se logró en el intervalo de la 3ª a la 5ª inyección con una frecuencia de administración de Nebido una vez cada 10 semanas. El indicador promedio del valor máximo de C ss de testosterona fue de aproximadamente 42 nmol / L, el mínimo - 17 nmol / L. La T 1/2 (vida media) de la testosterona es de aproximadamente 90 días, que corresponde a la velocidad de su liberación del depósito;
- Metabolismo: La testosterona exógena resultante de la ruptura del enlace éster del undecanoato de testosterona se metaboliza y se excreta del cuerpo utilizando las mismas vías que la hormona endógena. El metabolismo del ácido undecanoico se produce, como en otros ácidos carboxílicos alifáticos, mediante p-oxidación;
- excreción: metabolizado significativamente dentro y fuera del hígado. Después de la introducción de testosterona marcada, se determina hasta el 90% de la radiactividad en la orina en forma de conjugados de glucurónido y ácido sulfato, hasta el 6% se encuentra en las heces después de pasar por la circulación intestinal-hepática. Los metabolitos de la orina contienen androsterona y etiocolanolona.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Nebido se prescribe para hombres con deficiencia de testosterona en hipogonadismo primario y secundario (terapia de reemplazo de testosterona).
Contraindicaciones
- Tumores hepáticos (si está indicado en la historia o actualmente);
- Carcinoma dependiente de andrógenos de las glándulas mamarias o prostáticas;
- Hipercalcemia que acompaña a los tumores malignos;
- Edad hasta 18 años (debido a la falta de los datos necesarios para evaluar la efectividad y seguridad del medicamento);
- Hipersensibilidad a los componentes de Nebido.
La precaución requiere el nombramiento de Nebido en el síndrome de apnea.
Las mujeres no deben usar la droga.
Instrucciones de uso de Nebido: método y dosis
Nebido se inyecta por vía intramuscular (no permita que la sustancia entre en los vasos sanguíneos), inmediatamente después de abrir el paquete.
Para mantener un nivel suficiente de testosterona (sin acumulación de la sustancia), Nebido se administra una vez cada 10-14 semanas a una dosis de 1 g (contenido de 1 ampolla o 1 frasco).
Antes de comenzar la terapia, es necesario determinar el valor de testosterona en suero. El primer intervalo entre inyecciones se puede acortar, pero no debe ser inferior a 6 semanas. A una dosis de 1 g, C ss (concentración en estado de equilibrio de la sustancia en la sangre) se alcanza rápidamente.
Al final del intervalo entre inyecciones de Nebido, se recomienda medir la concentración sérica de testosterona. La terapia adicional se ajusta según este indicador; a un nivel por debajo de los valores normales, puede ser necesario acortar el intervalo entre inyecciones y viceversa. En este caso, el intervalo debe permanecer dentro del rango recomendado (10-14 semanas).
No se requiere ajuste de dosis para pacientes de edad avanzada.
Efectos secundarios
Muy a menudo, durante la aplicación de Nebido, se observó el desarrollo de trastornos como dolor en el lugar de la inyección y acné.
Efectos secundarios que ocurren durante la terapia (de ≥1 / 100 a <1/10 - a menudo, de ≥1 / 1000 a <1/100 - con poca frecuencia):
- Sistema cardiovascular: a menudo - sofocos; con poca frecuencia: aumento de la presión arterial, disfunción del sistema cardiovascular, hipertensión, mareos;
- Sistema nervioso: con poca frecuencia - dolor de cabeza, temblor, migraña;
- Sistema digestivo: con poca frecuencia - náuseas, diarrea;
- Sistema linfático y sangre: a menudo - policitemia; con poca frecuencia: un aumento en la cantidad de eritrocitos y niveles de hemoglobina, un aumento en el hematocrito;
- Sistema inmunológico: con poca frecuencia - hipersensibilidad;
- Tracto biliar e hígado: con poca frecuencia - aumento de la actividad de la aspartato aminotransferasa, anomalías en las pruebas "hepáticas";
- Tracto urinario y riñones: con poca frecuencia - disfunción del tracto urinario, disminución del volumen de orina excretada, disuria, retención urinaria, nicturia;
- Tejido conectivo y musculoesquelético: con poca frecuencia: dolor en las extremidades, artralgia, rigidez musculoesquelética, espasmos musculares, mialgia, tensión muscular, aumento de la actividad de la creatinfosfoquinasa en la sangre;
- Senos y genitales: a menudo: hiperplasia prostática benigna, resultados patológicos del examen de la glándula prostática, aumento de los niveles de antígeno prostático específico; con poca frecuencia: prostatitis, neoplasia intraepitelial de la próstata, dolor en los testículos, induración de la próstata, disfunción de la próstata, aumento o disminución de la libido, ginecomastia, dolor e induración en la glándula mamaria, aumento de los niveles de estradiol, testosterona y testosterona libre en la sangre;
- Piel y tejido subcutáneo: a menudo - acné; con poca frecuencia: picazón, piel seca, erupción cutánea, alopecia, erupción papular, eritema;
- Nutrición y metabolismo: a menudo - aumento de peso; con poca frecuencia: hipercolesterolemia, aumento del apetito, aumento de los niveles de triglicéridos y colesterol en la sangre, así como hemoglobina glicosilada;
- Órganos del mediastino y tórax, sistema respiratorio: con poca frecuencia: sinusitis, bronquitis, disfonía, tos, ronquidos, dificultad para respirar;
- Mente: con poca frecuencia: agresividad, depresión, insomnio, alteraciones en la esfera emocional, ansiedad, irritabilidad;
- Violaciones en el lugar de la inyección y trastornos generales: a menudo - diversas reacciones en el lugar de la inyección (en forma de dolor, malestar, picazón, edema, hematoma, irritación en el lugar de la inyección de Nebido); con poca frecuencia: astenia, fatiga, sudores nocturnos, hiperhidrosis.
En casos raros, con microembolia de la arteria pulmonar con soluciones aceitosas, puede aparecer tos, dificultad para respirar, malestar general, hiperhidrosis, dolor de pecho, mareos, parestesia o desmayos. Como regla general, estos trastornos, que se desarrollan durante la inyección o inmediatamente después de ella, son reversibles. Durante los estudios clínicos y posteriores a la comercialización, se registraron casos raros de microembolismo graso de la arteria pulmonar.
Existe evidencia del desarrollo de reacciones anafilácticas después de las inyecciones de Nebido.
Además, hay información sobre el desarrollo de nerviosismo, agresión, aumento de las erecciones, apnea del sueño, diversas reacciones cutáneas (incluida la seborrea), así como casos aislados de ictericia.
La terapia con medicamentos que contienen altas dosis de testosterona, por regla general, conduce a un cese o reducción reversible de la espermatogénesis y, en consecuencia, a una disminución del tamaño testicular. En casos raros, la terapia de reemplazo de testosterona para el hipogonadismo puede provocar erecciones dolorosas persistentes (priapismo).
Durante la terapia de testosterona en dosis altas o prolongada, a veces se puede desarrollar edema y un aumento en la retención de líquidos en el cuerpo.
Sobredosis
Superar involuntariamente la dosis recomendada requiere un cese temporal del curso o una reducción de la dosis de Nebido. No se requieren otras medidas terapéuticas especiales.
instrucciones especiales
Los pacientes sometidos a terapia con andrógenos a largo plazo deben comprobar periódicamente sus niveles de hematocrito y hemoglobina para detectar casos de policitemia.
En pacientes de edad avanzada, el uso de Nebido puede aumentar el riesgo de hiperplasia prostática. Además, el medicamento puede promover el crecimiento de un carcinoma existente y, por lo tanto, se recomienda excluirlo antes de prescribir el tratamiento.
En casos raros, durante el uso de esteroides sexuales, incluida la testosterona, se observó el desarrollo de tumores hepáticos benignos, incluso con menos frecuencia, malignos, que pueden conducir al desarrollo de hemorragia intraabdominal. Si hay dolor intenso en la parte superior del abdomen, agrandamiento del hígado o síntomas de hemorragia intraabdominal, no debe descartarse la posibilidad de un tumor hepático durante el diagnóstico diferencial.
Los pacientes propensos al edema deben tener cuidado al usar Nebido, ya que el tratamiento con andrógenos puede provocar un retraso en la excreción de iones de sodio.
El uso de testosterona en el tratamiento de pacientes menores de 18 años, junto con la masculinización, puede conducir a un crecimiento y maduración acelerados del tejido óseo, así como al cierre prematuro de la zona de crecimiento de la glándula pineal y, en consecuencia, a una disminución del crecimiento final.
Al usar Nebido, debe considerar la probabilidad de desarrollar las siguientes afecciones:
- La aparición de acné común;
- Fortalecimiento del síndrome de apnea del sueño existente;
- Disminución de la espermatogénesis (reversible).
Los andrógenos no deben usarse para mejorar el rendimiento y el desarrollo muscular en hombres sanos.
Para evitar la embolia pulmonar (síntomas principales: hiperhidrosis, tos, desmayos, dificultad para respirar, parestesias, malestar, mareos, dolor en el pecho), Nebido debe administrarse lentamente. Con su desarrollo, se indica un tratamiento de apoyo, por ejemplo, se prescribe oxígeno adicional.
La ingesta de Nebido puede provocar la virilización del feto femenino en algunas etapas del desarrollo; sin embargo, no hay evidencia de riesgo de deterioro adicional en el desarrollo de órganos.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Nebido no afecta negativamente a las funciones cognitivas y psicofísicas, por lo que durante la terapia, los pacientes pueden conducir vehículos y realizar otros tipos de trabajos potencialmente peligrosos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Nebido no se usa para tratar mujeres.
Uso pediátrico
Debido a que hasta el momento no se han realizado ensayos clínicos de Nebido con la participación de niños o adolescentes menores de 18 años, el fármaco no se utiliza en pediatría.
Con insuficiencia renal
No hay datos de estudios formales sobre el uso de Nebido en insuficiencia renal.
Por violaciones de la función hepática
El uso de Nebido está contraindicado en pacientes con tumores hepáticos actuales o con antecedentes.
No existen datos de estudios oficiales sobre el uso de testosterona en insuficiencia hepática.
Uso en ancianos
A los pacientes de edad avanzada se les debe recetar Nebido con precaución, ya que los andrógenos exógenos pueden aumentar su riesgo de desarrollar adenoma de próstata.
Interacciones con la drogas
Cuando se usa Nebido en combinación con ciertos medicamentos / sustancias, se pueden observar los siguientes efectos:
- Barbitúricos y otros inductores enzimáticos: aumento del aclaramiento de testosterona;
- Oxifenbutazona: aumento de su concentración en el suero sanguíneo;
- Anticoagulantes orales: aumento de su actividad (puede ser necesario ajustar la dosis; siempre se deben observar restricciones en las inyecciones intramusculares en pacientes con trastornos hemorrágicos hereditarios o adquiridos);
- Medicamentos con efecto hipoglucemiante: aumento del efecto hipoglucemiante de la insulina (puede ser necesario reducir la dosis de un agente hipoglucemiante).
Debido a la falta de datos sobre compatibilidad, Nebido no debe mezclarse con otros medicamentos.
Análogos
Los análogos de Nebido son: propionato de testosterona, Andriol, Androgel, Andriol TC, Sustanon 250, Omnadren 250.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños a temperaturas de hasta 25 ° C.
La vida útil es de 5 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Nebido
Según las revisiones, Nebido es un fármaco muy eficaz con una acción dosificada que aumenta rápidamente los niveles de testosterona. Las ventajas de Nebido también se destacan por su régimen de dosificación, acción prolongada y menos agresiva (menos picos).
Todos consideran que el alto precio de la droga es una desventaja. Algunas revisiones indican reacciones adversas en el lugar de la inyección, como ardor y dolor.
Precio de Nebido en farmacias
El precio aproximado de Nebido (solución para inyección intramuscular de 250 mg / ml) por 1 ampolla de 4 ml es de 4730 a 5470 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
