Terizidona
Terizidone: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Uso en ancianos
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
El nombre latino: Terizidone
Código ATX: J04AK03
Ingrediente activo: terizidona (Terizidone)
Fabricante: Simpex Pharma Pvt Ltd. (Simpex Pharma, Pvt. Ltd.) (India); Rozlex Pharm, LLC (Rusia); Riemser Arzneimittel, AG (Alemania); Tecnólogo, PrJSC (Ucrania); Scan Biotech Ltd. (Scan Biotech, Ltd.) (India); Planta Experimental Redkinskiy, CJSC (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-09
La terizidona es un fármaco antibacteriano utilizado en la terapia compleja de formas de tuberculosis resistentes a los fármacos.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - cápsulas: gelatinosa dura, dentro de las cápsulas contiene polvo de amarillo claro a blanco; 150 mg cada uno - tamaño No. 1, tapa y cuerpo marrones; 250 mg cada uno - tamaño No. 0, tapa y cuerpo amarillos; 300 mg cada uno - tamaño No. 0, tapa azul, cuerpo amarillo [en una caja de cartón de 1 a 5 o 10 blísteres / blísteres / blísteres hechos de película de PVC y papel de aluminio barnizado impreso en Al, 10 cápsulas cada uno junto con instrucciones de uso de Terizidona; en una lata de polietileno con tapa de polipropileno / polietileno de alta presión con un primer control de apertura (una lata de polietileno tereftalato con tapón de rosca o con un primer control de apertura) una bolsa de polietileno con 30 o 100 cápsulas; en caja de cartón 1 envase de polipropileno con tapa de polietileno de baja densidad y un anillo de la primera abertura, 50 cápsulas cada uno].
Composición de 1 cápsula:
- sustancia activa: terizidona - 150, 250 o 300 mg;
- componentes auxiliares (150/250/300 mg): lactosa monohidrato - 150/30/35 mg; talco purificado - 20/20/15 mg;
- tapa de la cápsula (150/250/300 mg): gelatina - 83.095 8 / 83.226 7 / 83.226 7%; lauril sulfato de sodio: 0,15 / 0,15 / 0,15%; povidona - 0,1 / 0,1 / 0,1%; bronopol - 0,1 / 0,1 / 0,1%; dióxido de titanio - 1,75 / 1,667 / 1,667%; óxido de hierro colorante rojo (III) - 0,2 / 0/0%; óxido de hierro colorante amarillo (III) - 0,004 2/0/0%; tinte azul brillante - 0/0 / 0,156 3%; colorante amarillo de quinolina - 0 / 0,156 3/0%; parahidroxibenzoato de propilo 0,025 / 0,025 / 0,025%; parahidroxibenzoato de metilo: 0,075 / 0,075 / 0,075%; agua purificada - 14,5 / 14,5 / 14,5%;
- cuerpo de la cápsula (150/250/300 mg): gelatina - 83.095 8 / 83.226 7 / 83.226 7%; bronopol - 0,1 / 0,1 / 0,1%; povidona - 0,1 / 0,1 / 0,1%; dióxido de titanio - 1,75 / 1,667 / 1,667%; óxido de hierro colorante rojo (III) - 0,2 / 0/0%; óxido de hierro colorante amarillo (III) - 0,004 2/0/0%; colorante amarillo de quinolina - 0 / 0,156 3 / 0,156 3%; lauril sulfato de sodio: 0,15 / 0,15 / 0,15%; parahidroxibenzoato de propilo: 0,025 / 0,025 / 0,025%; parahidroxibenzoato de metilo: 0,075 / 0,075 / 0,075%; agua purificada - 14,5 / 14,5 / 14,5%.
El aspecto, así como la composición cualitativa y cuantitativa de los componentes auxiliares, incluida la composición de la cápsula, pueden variar según el fabricante.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La acción del principio activo Terizidone tiene como objetivo el bloqueo completo de la enzima que convierte el aminoácido alifático alanina en dipéptido de alanilalanina, que es el componente principal de la pared microbiana de las micobacterias. No se desarrolla resistencia cruzada con otros medicamentos antituberculosos.
La terizidona tiene propiedades antimicrobianas pronunciadas y amplias, por lo que tiene un efecto significativo no solo en las cepas que causan tuberculosis o infecciones del tracto urinario, sino también en cepas que muestran resistencia a otros antibióticos conocidos.
La CIM (concentración mínima inhibitoria) de una sustancia para cepas sensibles está en el rango de 4 a 130 mg / ml.
Cepas susceptibles a la acción de la terizidona: Shigella, Bacillus subtilis, Mycobacterium tuberculosis, Candida albicans, diversas cepas de Streptococcus (incluida S. Pyogenes), Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Pasteurella multocida, Staphylococcus aeroplus, Pephylocoidcus, epidermis causando fiebre paratifoidea, tifus, tifus endémico.
Farmacocinética
Una de las propiedades más importantes de la terizidona es la capacidad de proporcionar altas concentraciones urinarias y plasmáticas después de la administración oral del fármaco, lo que la hace especialmente conveniente en el tratamiento de procesos infecciosos del tracto urinario, incluidas las formas crónicas.
La terizidona después de la administración oral con el estómago vacío se absorbe rápidamente y casi por completo (del 70 al 90% de la dosis), la concentración plasmática máxima se desarrolla en 2-4 horas.
La sustancia se distribuye ampliamente en los líquidos y tejidos corporales: en los pulmones, la bilis, la linfa, el semen, el líquido cefalorraquídeo, ascítico, pleural y sinovial. Existe una muy buena penetración de terizidona en el líquido cefalorraquídeo (de 80 a 100% de concentración plasmática) con el nivel más alto en el proceso inflamatorio de las membranas meníngeas.
La excreción de la sustancia se lleva a cabo lentamente y por etapas a través del tracto urinario, por lo que el nivel permanece en el medio de la concentración plasmática máxima incluso 24 horas después de la ingestión. Gracias a la excreción a largo plazo, las concentraciones urinarias eficaces se mantienen durante 12 horas. Del 60 al 70% de la dosis se excreta como sustancia inalterada por filtración glomerular, se excreta en las heces y se metaboliza un pequeño volumen de terizidona.
En caso de insuficiencia hepática (insuficiencia hepática), la terizidona se usa sin precauciones, excepto en pacientes con alto riesgo de convulsiones y pacientes con hepatitis alcohólica.
El fármaco es fácilmente tolerado por la mayoría de los pacientes con un bajo grado de insuficiencia renal, por lo tanto, en el tratamiento de la tuberculosis en este grupo de pacientes, puede utilizarse durante mucho tiempo. En caso de insuficiencia renal con aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min y pacientes en hemodiálisis, se debe ajustar la pauta posológica.
Indicaciones para el uso
La terizidona se prescribe para el tratamiento de la tuberculosis de diversas formas y localización (como parte de la terapia compleja de formas de la enfermedad resistentes a los medicamentos).
Contraindicaciones
Absoluto:
- insuficiencia renal crónica grave (en pacientes con una concentración de creatinina superior a 2 mg / dl);
- enfermedades orgánicas del sistema nervioso central (incluida la aterosclerosis de los vasos del cerebro);
- desordenes mentales;
- epilepsia;
- alcoholismo;
- deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa, intolerancia a la galactosa;
- edad hasta 14 años;
- embarazo y lactancia;
- intolerancia individual a los componentes de la droga, así como a la cicloserina.
Relativo (las cápsulas de terizidona se utilizan bajo supervisión médica):
- falla renal cronica;
- insuficiencia cardíaca crónica;
- edad avanzada.
Terizidona, instrucciones de uso: método y dosis
Las cápsulas de terizidona se toman por vía oral durante las comidas, enteras con una pequeña cantidad de líquido. Se deben tomar dosis únicas durante el día a intervalos regulares.
Con la hemodiálisis, la terizidona se excreta, por lo que debe tomarse al final del procedimiento.
La duración del curso es de 3-4 meses.
Cápsulas de 150 y 300 mg
La pauta posológica recomendada, según el peso:
- hasta 60 kg: 2 veces al día, 300 mg;
- 60 a 80 kg: 300 mg 3 veces al día;
- a partir de 80 kg: 2 veces al día, 600 mg.
Para pacientes con aclaramiento de creatinina por debajo de 30 ml / min, se recomienda reducir una dosis única del medicamento a 150 mg y también reducir la frecuencia de toma de Terizidone.
Pacientes a partir de 60 años y que pesen hasta 50 kg en presencia de insuficiencia renal. Terizidona se prescribe 2 veces al día, 150 mg.
Cápsulas de 250 mg
La pauta posológica recomendada, según el peso:
- hasta 60 kg: 3 veces al día, 250 mg;
- a partir de 60 kg: 4 veces al día, 250 mg.
En pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min, Terizidone debe tomarse diariamente a 250 mg o 3 veces a la semana a 500 mg.
Efectos secundarios
- sistema digestivo: flatulencia, dolor abdominal, diarrea;
- sistema nervioso: sensación de intoxicación, temblores, mareos, dolor de cabeza, hiperexcitabilidad, insomnio, convulsiones, psicosis, depresión;
- otros: reacciones alérgicas, erupción cutánea.
Sobredosis
Los principales síntomas: intoxicación aguda (cuando se usan más de 1000 mg de terizidona), la toxicidad crónica está determinada por la dosis y puede ocurrir con una ingesta diaria de más de 500 mg de la droga.
Los efectos tóxicos generalmente se detectan en el sistema nervioso central y se manifiestan en forma de dolor de cabeza, mareos, confusión, aumento de la irritabilidad, parestesias, disartria, psicosis. Cuando se toman dosis altas, pueden ocurrir paresia periférica, convulsiones y coma. El etanol aumenta el riesgo de desarrollar ataques epilépticos.
Terapia: sintomática y de apoyo. Para reducir la absorción de terizidona, el carbón activado es más eficaz que el lavado gástrico. Con el desarrollo de efectos neurotóxicos, está indicado el uso de 200-300 mg de piridoxina por día. La terizidona se elimina de la sangre mediante hemodiálisis, pero esto no excluye el desarrollo de un efecto tóxico, que puede representar una amenaza para la vida.
instrucciones especiales
En caso de desarrollo de síntomas de daño al sistema nervioso o reacciones alérgicas, es necesario reducir la dosis o dejar de tomar Terizidone.
Si el nivel de terizidona en la sangre es más de 30 mg / l, puede ocurrir una intoxicación, esto es más probable en caso de una sobredosis o violación del aclaramiento del medicamento.
Durante el período de terapia, es necesario controlar los parámetros hematológicos, la función excretora renal, la función hepática y el nivel del fármaco en la sangre.
El índice terapéutico de terizidona es bajo.
Antes de comenzar el tratamiento, es necesario aislar el cultivo de microorganismos y determinar la sensibilidad de la cepa a la acción de la terizidona. En caso de infección tuberculosa, debe determinarse la sensibilidad de la cepa a otros fármacos antituberculosos.
En pacientes con insuficiencia renal que tomen terizidona en una dosis diaria de 500 mg y que presenten síntomas de sobredosis, se debe controlar la concentración de terizidona en sangre al menos una vez a la semana. La dosis debe ajustarse para que la concentración del fármaco en la sangre se mantenga a un nivel que no supere los 30 mg / l.
Para la prevención de síntomas de daño al sistema nervioso central (en forma de excitación, convulsiones, temblores), el uso de anticonvulsivos y sedantes es efectivo.
Debido al riesgo de síntomas de sobredosis, los pacientes que toman Terizidone en una dosis diaria de 500 mg o más deben estar bajo supervisión médica.
Para prevenir efectos neurotóxicos secundarios, se utilizan los siguientes: fármacos psicotrópicos de la serie de las benzodiazepinas (diazepam, fenazepam) y nootrópicos (piracetam, piridoxina, ácido glutámico).
En algunos pacientes, el uso de Terizidone y otros medicamentos contra la tuberculosis conduce al desarrollo de una deficiencia de vitamina B 12 (ácido fólico) en el cuerpo, anemia sideroblástica y megaloblástica, que requiere consejo médico.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de terapia con Terizidone, se recomienda negarse a realizar trabajos potencialmente peligrosos, incluida la conducción de vehículos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Terizidone está contraindicado durante el embarazo / lactancia.
Uso pediátrico
El perfil de seguridad de Terizidone en pacientes menores de 14 años no se ha estudiado, por lo que el medicamento no se prescribe para niños.
Con insuficiencia renal
- insuficiencia renal crónica grave (en pacientes con una concentración de creatinina de más de 2 mg / dl): la terapia está contraindicada;
- Insuficiencia renal crónica: Terizidone debe usarse bajo supervisión médica.
Uso en ancianos
A los pacientes ancianos se les prescribe el medicamento con precaución.
Interacciones con la drogas
- etionamida: se potencian los efectos neurotóxicos de la terizidona;
- isoniazida: aumenta el efecto tóxico de la terizidona sobre el sistema nervioso central, lo que puede requerir un ajuste de la dosis; se muestra supervisión médica;
- alcohol: el uso combinado está contraindicado, ya que aumenta el riesgo de desarrollar ataques epilépticos;
- anticoagulantes indirectos: aumenta su eficacia; se requiere control del tiempo de protrombina, si es necesario, se ajusta la dosis de anticoagulantes;
- fenitoína: su excreción se ralentiza, lo que aumenta el riesgo de desarrollar intoxicación; puede ser necesario ajustar la dosis;
- Cloruro de suxametonio (relajante muscular): aumenta su eficacia, así como la probabilidad de efectos secundarios; puede ser necesario ajustar la dosis.
Análogos
Los análogos de Terizidone son Resonizat, Loxidon, Tizidone, Terizidone-Mac.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz y la humedad a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Terizidone
Las revisiones de Terizidone son pocas, ya que el medicamento se prescribe como parte de un tratamiento complejo y es difícil evaluar su efectividad y tolerancia por separado de otros medicamentos que se usan simultáneamente.
El precio de Terizidone en farmacias
El precio aproximado de Terizidone es: 50 cápsulas de 250 mg - 33,800 rublos, 100 cápsulas de 150 mg - 22,000 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
