Azitral
Azitral: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Azitral
Código ATX: J01FA10
Ingrediente activo: azitromicina (azitromicina)
Fabricante: Shreya Life Sciences (India)
Descripción y actualización de fotos: 2019-09-16
Precios en farmacias: desde 159 rublos.
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Azitral es un antibiótico de amplio espectro que forma parte del grupo de los macrólidos. Tiene un efecto bactericida en el foco de la infección.
Forma de liberación y composición
Forma de liberación Azitral:
- Cápsulas de 250 mg, en blister (6 cápsulas), envase de cartón;
- Cápsulas de 500 mg, envasadas en blíster (3 cápsulas), envase de cartón
Es un polvo blanco, envasado en cápsulas de gelatina dura, que consta de un cuerpo y una tapa blanca.
Una cápsula de Azitral contiene 250 o 500 mg de azitromicina en forma de dihidrato; y como sustancias auxiliares: lactosa anhidra, lauril sulfato de sodio, dióxido de titanio, estearato de magnesio, almidón de maíz, agua purificada, propilparabeno, metilparabeno, gelatina.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La azitromicina es un antibiótico de amplio espectro, miembro del subgrupo azalide (antibióticos macrólidos). El principio activo tiene un amplio espectro de acción antimicrobiana. La azitromicina se une a la subunidad ribosómica 50S, suprimiendo la biosíntesis de proteínas de microorganismos. En el caso de concentraciones elevadas en el foco de inflamación, tiene efecto bactericida. Difiere en actividad contra los siguientes microorganismos aerobios grampositivos: Streptococcus pneumoniae (sensible a la penicilina), Streptococcus spp. (grupos a / b / c / g), Staphylococcus aureus (sensible a meticilina), Streptococcus pyogenes. Además, el fármaco es eficaz contra microorganismos aerobios gramnegativos (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae),algunos microorganismos anaerobios (Clostridium perfringens, Prevotella spp., Porphyromonas spp., Fusobacterium spp.) y Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Borrelia burgdorferi, Mycoplas.
Los aerobios grampositivos [Streptococcus pneumoniae (resistente a la penicilina)] pueden desarrollar resistencia a la azitromicina. Aerobios grampositivos [Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (los estafilococos resistentes a la meticilina muestran un grado muy alto de resistencia a los macrólidos), bacterias grampositivas resistentes a la eritromicina], anaerobios (Bacteroides fragilis).
Farmacocinética
La azitromicina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal debido a su lipofilicidad y estabilidad en un ambiente ácido. Después de la ingesta interna de 500 mg de azitromicina, el tiempo para alcanzar su concentración máxima en el plasma sanguíneo (C max) es de 2,5 a 2,96 horas, y la concentración en sí se estima en 0,4 mg / l. La biodisponibilidad de azitromicina es del 37%.
El principio activo de Azitral penetra bien en los tejidos y órganos del tracto urogenital (por ejemplo, la próstata), el tracto respiratorio, los tejidos blandos y la piel. El aumento del contenido en los tejidos (10-50 veces mayor que los del plasma sanguíneo) y una vida media bastante larga se explican por la baja unión de la sustancia a las proteínas del plasma sanguíneo y su penetración en las células eucariotas con acumulación en el ambiente con un valor de pH bajo que rodea al lisosoma. Como resultado, la azitromicina se caracteriza por un gran volumen aparente de distribución (31,1 l / kg) con un elevado aclaramiento plasmático. La acumulación predominante de azitromicina en los lisosomas es especialmente importante para combatir los patógenos intracelulares. Los fagocitos entregan azitromicina a los sitios de infección, donde se libera durante la fagocitosis. En los focos de infección, la concentración del fármaco es significativamente mayor (en un 24 a 34%) que en los tejidos sanos y depende del grado de edema inflamatorio. A pesar del aumento de la concentración en los fagocitos, la azitromicina no afecta significativamente su función. El principio activo en concentraciones bactericidas permanece durante 5-7 días después de la administración, lo que permite el uso de ciclos cortos de tratamiento (3 o 5 días cada uno). Aproximadamente el 50% de la azitromicina se excreta sin cambios en la bilis y el 6% en la orina. El principio activo se desmetila en el hígado para formar metabolitos inactivos. La excreción del plasma sanguíneo se lleva a cabo en 2 etapas: la vida media es de 14 a 20 horas en el rango de 8-24 horas después de la administración, 41 horas, en el rango de 24-72 horas y, por lo tanto, Azitral se puede usar una vez al día.y depende del grado de edema inflamatorio. A pesar del aumento de la concentración en los fagocitos, la azitromicina no afecta significativamente su función. El principio activo en concentraciones bactericidas permanece durante 5-7 días después de la administración, lo que permite el uso de ciclos cortos de tratamiento (3 o 5 días cada uno). Aproximadamente el 50% de la azitromicina se excreta sin cambios en la bilis y el 6% en la orina. El principio activo se desmetila en el hígado para formar metabolitos inactivos. La excreción del plasma sanguíneo se lleva a cabo en 2 etapas: la vida media es de 14 a 20 horas en el rango de 8-24 horas después de la administración, 41 horas, en el rango de 24-72 horas, en relación con las cuales Azitral se puede usar una vez al día.y depende del grado de edema inflamatorio. A pesar del aumento de la concentración en los fagocitos, la azitromicina no afecta significativamente su función. El principio activo en concentraciones bactericidas permanece durante 5-7 días después de la administración, lo que permite el uso de ciclos cortos de tratamiento (3 o 5 días cada uno). Aproximadamente el 50% de la azitromicina se excreta sin cambios en la bilis y el 6% en la orina. El principio activo se desmetila en el hígado para formar metabolitos inactivos. La excreción del plasma sanguíneo se lleva a cabo en 2 etapas: la vida media es de 14 a 20 horas en el rango de 8-24 horas después de la administración, 41 horas, en el rango de 24-72 horas, en relación con las cuales Azitral se puede usar una vez al día. El principio activo en concentraciones bactericidas permanece durante 5-7 días después de la administración, lo que permite el uso de ciclos cortos de tratamiento (3 o 5 días cada uno). Aproximadamente el 50% de la azitromicina se excreta sin cambios en la bilis y el 6% en la orina. El principio activo se desmetila en el hígado para formar metabolitos inactivos. La excreción del plasma sanguíneo se lleva a cabo en 2 etapas: la vida media es de 14 a 20 horas en el rango de 8-24 horas después de la administración, 41 horas, en el rango de 24 a 72 horas, en relación con las cuales Azitral se puede usar una vez al día. El principio activo en concentraciones bactericidas permanece durante 5-7 días después de la administración, lo que permite el uso de ciclos cortos de tratamiento (3 o 5 días cada uno). Aproximadamente el 50% de la azitromicina se excreta sin cambios en la bilis y el 6% en la orina. El principio activo se desmetila en el hígado para formar metabolitos inactivos. La excreción del plasma sanguíneo se lleva a cabo en 2 etapas: la vida media es de 14 a 20 horas en el rango de 8-24 horas después de la administración, 41 horas, en el rango de 24-72 horas, en relación con las cuales Azitral se puede usar una vez al día. El principio activo se desmetila en el hígado para formar metabolitos inactivos. La excreción del plasma sanguíneo se lleva a cabo en 2 etapas: la vida media es de 14 a 20 horas en el rango de 8-24 horas después de la administración, 41 horas, en el rango de 24-72 horas, en relación con las cuales Azitral se puede usar una vez al día. El principio activo se desmetila en el hígado para formar metabolitos inactivos. La excreción del plasma sanguíneo se lleva a cabo en 2 etapas: la vida media es de 14 a 20 horas en el rango de 8-24 horas después de la administración, 41 horas, en el rango de 24 a 72 horas, en relación con las cuales Azitral se puede usar una vez al día.
La ingesta de alimentos afecta la farmacocinética (según la forma de dosificación del medicamento): cuando se usan cápsulas, la concentración plasmática máxima disminuye en un 52% y el área bajo la curva farmacocinética concentración-tiempo (AUC), en un 43%. En los hombres mayores (de 65 a 85 años), las características farmacocinéticas no cambian y en las mujeres, la C max aumenta en un 30-50%.
Indicaciones para el uso
Las indicaciones para el uso de Azitral son enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por bacterias sensibles al medicamento:
- Enfermedades inflamatorias del tracto respiratorio superior (sinusitis, amigdalitis, faringitis, amigdalitis, etc.);
- Enfermedades inflamatorias del tracto respiratorio inferior (neumonía atípica y bacteriana, bronquitis);
- Escarlatina;
- Infecciones de tejidos blandos y piel (impétigo, erisipela, dermatosis secundariamente infectadas);
- Lesiones infecciosas de la zona urogenital (cervicitis o uretritis gonorreica);
- Úlcera estomacal;
- Enfermedad de Lyme (etapa inicial).
Contraindicaciones
Las principales contraindicaciones para tomar Azitral son:
- Insuficiencia hepática;
- Insuficiencia renal;
- El embarazo;
- Amamantamiento;
- Edad del niño hasta 12 años;
- Hipersensibilidad a este fármaco u otros macrólidos.
Instrucciones de uso de Azitral: método y dosis
La azitromicina conserva su efecto bactericida dentro del foco de inflamación durante 5-7 días después del final de la última dosis. Es este hecho lo que hace que el tratamiento con este medicamento sea corto: 3 o 5 días.
Azitral 500 mg generalmente se prescribe en un curso de tres días, una tableta una vez al día. La tableta debe tomarse una hora antes de las comidas o dos horas después.
Si el paciente perdió el tiempo, entonces el medicamento debe tomarse lo antes posible y luego el intervalo de tiempo debe restablecerse a 24 horas.
La dosis pediátrica estándar de Azitral se calcula por el peso del niño: la dosis diaria es de 10 mg / kg del medicamento, la dosis del curso es de 30 mg / kg.
En cada caso individual, solo el médico tratante prescribe la dosis y programa el curso de toma de Azitral.
Efectos secundarios
Según las instrucciones, Azitral puede causar los siguientes efectos secundarios:
- Diarrea, náuseas, vómitos, flatulencia: del sistema digestivo;
- Dolor en el pecho, palpitaciones: del sistema cardiovascular;
- Mareos, dolor de cabeza, ansiedad, alteraciones del sueño - del sistema nervioso central;
- Candidiasis vaginal, nefritis: del sistema genitourinario;
- Numerosas reacciones alérgicas.
Durante una sobredosis con Azitral, pueden aparecer los siguientes efectos secundarios: vómitos, náuseas, pérdida temporal de audición. Su aparición requiere el nombramiento de terapia sintomática.
Sobredosis
Síntomas: pérdida temporal de audición, náuseas intensas, vómitos, diarrea.
No hay un antídoto especifico.
El tratamiento debe prescribirse de acuerdo con los síntomas existentes.
instrucciones especiales
Se debe tener precaución al prescribir Azitral a personas que padecen arritmia.
Durante el embarazo, el medicamento se usa solo cuando el riesgo de uso es menor que el riesgo de desarrollar consecuencias peligrosas de la enfermedad existente.
Después de tomar Azitral 500 mg, vale la pena considerar la aparición de reacciones alérgicas.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Durante el embarazo, Azitral debe usarse con precaución. La decisión de prescribir el medicamento se toma en función de la relación entre el beneficio potencial para la madre y el riesgo percibido para el feto.
En casos de necesidad de uso durante la lactancia, se recomienda interrumpir la lactancia.
Uso pediátrico
Está prohibido usar Azitral para tratar a pacientes menores de 12 años con un peso corporal de hasta 45 kg.
Con insuficiencia renal
En la función renal gravemente alterada, el fármaco está contraindicado.
En caso de insuficiencia renal leve o moderada, Azitral debe utilizarse con precaución (no es necesario ajustar la dosis).
Por violaciones de la función hepática
En insuficiencia hepática grave, el fármaco está contraindicado.
En caso de deterioro leve o moderado de la función hepática, Azitral debe usarse con precaución (no es necesario ajustar la dosis).
Uso en ancianos
Cuando se tratan pacientes de edad avanzada, no es necesario ajustar la dosis de Azitral.
Interacciones con la drogas
Tomar antiácidos (que contienen magnesio y aluminio) y alimentos reduce la absorción de azitromicina, por lo que Azitral debe tomarse 1 hora antes o 2 horas después de tomar estos medicamentos o alimentos.
En voluntarios sanos con el uso simultáneo de cetirizina a una dosis de 20 mg y azitromicina durante 5 días, no se registró interacción farmacocinética y un cambio significativo en el intervalo QT.
En un estudio en el que participaron 6 pacientes infectados por el VIH, cuando se tomaron juntas didanosina a una dosis de 400 mg por día y azitromicina a una dosis de 1200 mg por día, no se encontraron cambios en los parámetros farmacocinéticos de didanosina en comparación con el grupo placebo.
Si es necesario tomar Azitral junto con warfarina, se recomienda controlar cuidadosamente el tiempo de protrombina.
Los estudios farmacocinéticos no revelaron cambios en la farmacocinética de azitromicina con un solo uso de cimetidina 120 minutos antes de tomar azitromicina.
Con el uso simultáneo de zidovudina, su farmacocinética cambia ligeramente. En particular, la azitromicina afecta la excreción renal de zidovudina y su metabolito glucurónido. Además, debido al uso de azitromicina, aumenta la concentración de zidovudina fosforilada (un metabolito clínicamente activo en las células mononucleares de sangre periférica), pero la importancia clínica de este efecto no está clara.
La azitromicina se caracteriza por una interacción débil con isoenzimas de la familia del citocromo P 450, sin ser un inductor e inhibidor de las isoenzimas del citocromo P 450. No se reveló la participación de la azitromicina en los procesos de interacciones farmacocinéticas similares a la eritromicina y otros macrólidos.
La ingesta diaria simultánea de azitromicina a una dosis de 600 mg por día una vez y efavirenz a una dosis de 400 mg por día durante una semana no dio lugar a una interacción farmacocinética clínicamente significativa.
El uso único combinado de azitromicina a una dosis de 1200 mg y fluconazol a una dosis de 800 mg no cambió la farmacocinética de este último. Al mismo tiempo, no se registraron cambios en la exposición total y la vida media de la azitromicina, pero se observó una disminución del 18% en su C max, que no tiene importancia clínica.
Con el uso simultáneo de azitromicina a una dosis de 1200 mg e indinavir (3 veces al día, 800 mg durante 5 días), no se reveló un efecto estadísticamente significativo sobre la farmacocinética.
La azitromicina no tiene un efecto significativo sobre la farmacocinética de la metilprednisolona.
La administración simultánea de antibióticos macrólidos (incluida la azitromicina) y sustratos de la glicoproteína P (p. Ej., Digoxina) aumenta la concentración de esta última en el suero sanguíneo.
Cuando se usa simultáneamente con ergotamina y dihidroergotamina, aumenta el efecto tóxico (disestesia, vasoespasmo).
En el caso de uso combinado con triazolam, su aclaramiento disminuye y aumenta el efecto farmacológico.
La administración simultánea de azitromicina con atorvastatina no provocó cambios en la concentración de esta última en plasma (en términos de inhibición de la MMC-CoA reductasa). Al mismo tiempo, en el período posterior al registro, se registraron casos aislados de rabdomiólisis en pacientes que recibieron simultáneamente estatinas y azitromicina.
Durante un estudio farmacocinético en voluntarios sanos que tomaron azitromicina (una vez por vía oral 500 mg por día) durante 3 días, y luego ciclosporina (una vez por 10 mg / kg por día), la concentración máxima de ciclosporina en el plasma sanguíneo y el área bajo la farmacocinética curva de concentración-tiempo. Con el uso simultáneo de estos medicamentos, se debe tener cuidado. Si es necesario tomarlo en conjunto, es necesario asegurar el control del contenido de ciclosporina en plasma y la corrección adecuada de su dosis.
La administración simultánea de nelfinavir y azitromicina conduce a un aumento de la concentración de equilibrio de esta última en el suero sanguíneo. Al mismo tiempo, no se registraron efectos secundarios clínicamente significativos y no se requiere un ajuste de dosis de azitromicina en el contexto del uso simultáneo de nelfinavir.
En el caso del uso conjunto de rifabutina y azitromicina, la concentración de cada uno de ellos en el suero sanguíneo no cambia. Con el uso simultáneo de estos fármacos, en ocasiones se observaron casos de neutropenia, que se asociaron con la toma de rifabutina. No se encontró una relación causal entre el desarrollo de neutropenia y el uso de una combinación de rifabutina y azitromicina.
En el curso de estudios en voluntarios sanos, no hubo casos del efecto de azitromicina (500 mg diarios durante 3 días) sobre la C max y el AUC de sildenafil o el principal metabolito circulante.
En los casos de administración conjunta de terfenadina y azitromicina se debe tener cuidado, ya que se ha establecido que la combinación de terfenadina y diversos antibióticos puede conducir al desarrollo de arritmias y prolongación del intervalo QT. En base a esto, es imposible excluir la manifestación de las complicaciones anteriores mientras se toma azitromicina y terfenadina.
No se ha identificado interacción entre teofilina y azitromicina.
Con la administración combinada de azitromicina con midazolam o triazolam en dosis terapéuticas, no se revelaron cambios significativos en los parámetros farmacocinéticos.
En los casos de uso simultáneo de azitromicina y sulfametoxazol / trimetoprima, no hubo cambios significativos en la C max, exposición total o excreción renal de sulfametoxazol o trimetoprima. La concentración sérica de azitromicina coincidió con la informada en otros estudios.
Análogos
Análogos de Azitral para el ingrediente activo: Azivok, Azitrox, Azitrocin, Zitrolide, Sumamed, Sumamox, Hemomycin, Ecomed, etc.
Fármacos del mismo subgrupo farmacológico, similar en el mecanismo de acción: Arvicin, Vilprafen, Klabaks, Clarexid, Clarithromycin, Claricin, Lecoclar, Macropen, Oleandomycin, Roxolit, Safotsid, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar seco, fuera del alcance de los niños, con una temperatura del aire no superior a 25 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Azitral
Las revisiones de Azitral indican su efectividad en el tratamiento de diversas enfermedades infecciosas (por ejemplo, sinusitis, amigdalitis, infecciones urogenitales y concomitantes). La tolerancia de la droga es individual, los efectos secundarios más comunes son dolor abdominal, diarrea y vómitos.
Precio azitral en farmacias
El precio aproximado de Azitral es de 300 rublos (en un paquete de 6 cápsulas de 250 mg cada una).
Azitral: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Azitral 250 mg cápsulas 6 uds. 159 r Comprar |
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Azitral 500 mg cápsulas 3 uds. 220 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
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