Carbidopa / Levodopa
Carbidopa / Levodopa: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Comentarios de Carbidopa / Levodopa
- 19. El precio de Carbidopa / Levodopa en farmacias
Nombre latino: Carbidopa / Levodopa
Código ATX: N.04. BA02
Principio activo: Levodopa + Carbidopa (Levodopa + Carbidopa)
Fabricante: Remedica, Ltd. (Remedica, Ltd.) (Chipre)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-12
Carbidopa / Levodopa es un fármaco antiparkinsoniano combinado (inhibidor de la descarboxilasa periférica + precursor de la dopamina).
Forma de liberación y composición
El medicamento está disponible en forma de tabletas: biconvexas, ovaladas, azul claro, intercaladas con un tono más oscuro o más claro, con el logotipo del fabricante en un lado y una línea en el otro (10 unidades en blísteres, 10 blísteres en una caja de cartón y Instrucciones de uso de Carbidopa / Levodopa).
Composición para una tableta:
- ingredientes activos: carbidopa (en forma de monohidrato) - 25 mg, levodopa - 250 mg;
- componentes auxiliares: dióxido de silicio coloidal, talco purificado, celulosa microcristalina, edetato de disodio, povidona, estearato de magnesio, carboximetil almidón de sodio, glicerol, E110 (colorante amarillo anaranjado), E133 (colorante azul brillante)
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La levodopa es un aminoácido derivado de la L-tirosina. La dopamina se forma directamente a partir de levodopa bajo la acción de la descarboxilasa aromática de L-aminoácido, que inhibe la actividad neuronal en el cuerpo estriado del cerebro. En los tejidos periféricos, también prosigue el proceso de descarboxilación de la levodopa y su conversión en dopamina, que, sin embargo, no atraviesa la barrera hematoencefálica.
La carbidopa inhibe la conversión de levodopa en dopamina en los tejidos periféricos, pero no afecta este proceso en el sistema nervioso central, es decir, debido al uso combinado de estas dos sustancias, es posible aumentar la cantidad de levodopa que ingresa al cerebro. La coadministración con carbidopa aumenta 2 veces la biodisponibilidad de levodopa. Carbidopa no suprime completamente la dopa descarboxilasa.
Farmacocinética
Levodopa
La absorción de levodopa del tracto gastrointestinal, así como el paso de la sustancia a través de la barrera hematoencefálica, se realiza mediante transporte activo. La dopa descarboxilasa, que se encuentra en la pared intestinal, interfiere con la absorción de levodopa. La absorción de levodopa en el estómago es limitada. La velocidad de vaciado gástrico juega un papel clave en este proceso, por lo tanto, en presencia de factores que ralentizan la liberación del estómago, por ejemplo, cuando se ingieren medicamentos o anticolinérgicos m, el movimiento de la sustancia hacia el duodeno se retrasa y su absorción se ralentiza. En el plasma sanguíneo, la concentración máxima de levodopa se observa 1 a 2 horas después de tomar Carbidopa / Levodopa.
El volumen de distribución en el cuerpo es de 0,9 a 1,6 l / kg. Si persiste la actividad de la dopa-descarboxilasa, el aclaramiento total de levodopa del plasma es de 0,5 L / kg / h. El mecanismo de penetración a través de la barrera hematoencefálica se facilita la difusión. En el endotelio de los capilares del cerebro, existe una segunda barrera potencial para la entrada de levodopa en el tejido cerebral: la enzima dopa descarboxilasa, pero en estos capilares solo se descarboxila una pequeña cantidad de levodopa tomada.
Aproximadamente el 70-75% de la levodopa administrada por vía oral se metaboliza en la pared intestinal (el llamado efecto de paso primario). El hígado prácticamente no participa en el metabolismo primario. Con un aumento de la dosis, disminuye la cantidad de fármaco que se descarboxila en el intestino. La levodopa no se une a las proteínas plasmáticas. La principal vía de formación de la dopamina es la descarboxilación de la levodopa bajo la influencia de la dopa-descarboxilasa, cuyas mayores cantidades están presentes en el hígado, los riñones y los intestinos. La segunda vía metabólica de la levodopa es la metoxilación por la catecol-O-metiltransferasa. Como resultado de este proceso, se forma 3-O-metildopa. Con una terapia prolongada, este metabolito puede acumularse. Una vía metabólica adicional es la transaminación de levodopa. Sus productos finales son acetato de vinilo, piruvato de vinilo y 2,4,Ácido 5-trihidroxifenilacético. La transaminación es la única vía metabólica reversible.
La carbidopa aumenta la T 1/2 (vida media) de la levodopa a 3 horas. Aproximadamente el 69% de la sustancia se encuentra en la orina en forma de dopamina, así como sus metabolitos: norepinefrina, ácido dihidrofenilacético, ácido vainillina mandélico y ácido homovanílico.
Carbidopa
Cuando se usa carbidopa en las dosis recomendadas, no atraviesa la barrera hematoencefálica. La concentración plasmática máxima se observa entre 2 y 4 horas después de tomar el fármaco. Aproximadamente el 50% de la sustancia se excreta en las heces y la orina, mientras que hasta el 35% de la carbidopa, que se excreta por los riñones, se excreta sin cambios.
Indicaciones para el uso
Carbidopa / Levodopa se usa en pacientes con enfermedad de Parkinson y síndrome de Parkinson de origen conocido, incluidos los debidos a cambios cerebrovasculares, encefalitis e intoxicación por sustancias tóxicas, como manganeso o monóxido de carbono.
Contraindicaciones
Absoluto:
- enfermedades de la piel de origen desconocido;
- sospecha de melanoma o melanoma existente;
- corea de Huntington;
- neurosis o psicosis severa;
- parkinsonismo secundario debido al uso de neurolépticos (fármacos antipsicóticos);
- temblor benigno (esencial);
- glaucoma de ángulo cerrado;
- niños y adolescentes hasta los 18 años;
- Durante el embarazo y la lactancia;
- uso simultáneo de inhibidores de la MAO no selectivos (monoamino oxidasa), así como un intervalo de menos de dos semanas después del final de su ingesta;
- hipersensibilidad a los componentes principales o auxiliares del fármaco.
Relativo (los comprimidos de carbidopa / levodopa se utilizan con precaución):
- disfunción grave de riñón y / o hígado;
- enfermedad cardiovascular grave (insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio con antecedentes de alteraciones del ritmo cardíaco);
- lesiones erosivas y ulcerativas del duodeno y / o estómago;
- enfermedades pulmonares graves (incluido el asma bronquial);
- enfermedades del sistema endocrino (incluida la diabetes mellitus);
- desordenes mentales;
- un historial de ataques epilépticos.
Carbidopa / Levodopa, instrucciones de uso: método y dosis
Los comprimidos de Carbidopa / Levodopa se toman por vía oral, después de las comidas o al mismo tiempo con una pequeña cantidad de comida, sin masticar y bebiendo mucha agua. Dado que existe competencia por la absorción de levodopa y aminoácidos aromáticos, no se recomienda consumir grandes cantidades de alimentos proteicos durante el tratamiento.
En promedio, la dosis diaria de carbidopa, que se requiere para suprimir la descarboxilación periférica de levodopa, varía de 70 a 100 mg. Con un aumento de la dosis de carbidopa a 200 mg y más, no se produce una mejora adicional del efecto terapéutico. La dosis diaria de levodopa no debe exceder los 2000 mg.
Al comienzo del tratamiento, el medicamento se toma 1/2 tableta dos veces al día. Luego, si es necesario, la dosis se aumenta en 1/2 tableta por día. Por lo general, al comienzo de la terapia de reemplazo, la dosis diaria de Carbidopa / Levodopa no debe exceder de 3 tabletas (1 tableta tres veces al día). Esta dosis se recomienda como dosis inicial para casos graves de parkinsonismo. Como excepción, con la monoterapia, es posible un aumento de la dosis aún mayor, pero no más de 8 tabletas en total (1 tableta ocho veces al día). Las dosis diarias de 6 comprimidos o más se utilizan con extrema precaución.
Efectos secundarios
- aparato digestivo: náuseas, oscurecimiento de la saliva, dolor en la región epigástrica, vómitos, dificultad para tragar, anorexia, efecto ulcerogénico en individuos susceptibles; raramente - hemorragia gastrointestinal;
- sistema cardiovascular: arritmias, aumento de la presión arterial, flebitis, taquicardia, colapso, hipotensión ortostática;
- sistema nervioso: distonía, discinesia (incluida una combinación de corea y atetosis); con terapia prolongada: mareos, náuseas, anorexia, ansiedad, ataxia, somnolencia, tensión nerviosa, insomnio, movimientos involuntarios distónicos, hiperexcitabilidad, sedación, pesadillas, fenómeno on-off, confusión, síndrome neuroléptico maligno; euforia, hipomanía, demencia, depresión (con o sin aparición de pensamientos suicidas), aumento de la libido, alucinaciones, cambios en el estado mental (incluidas psicosis transitorias y efectos paranoides), convulsiones (no se ha establecido una conexión directa con la ingesta de Carbidopa / Levodopa);
- sistema hematopoyético: raramente - trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia (incluso hemolítica);
- parámetros de laboratorio: hipercreatinemia, hiperuricemia, prueba de Coombs directa positiva, cambios en el nivel de bilirrubina, lactato deshidrogenasa, fosfatasa alcalina, nitrógeno ureico, yodo unido a proteínas, así como aspartato aminotransferasa y alanina aminotransferasa;
- reacciones alérgicas: erupción cutánea, urticaria, prurito, edema de Quincke, vasculitis hemorrágica;
- otras reacciones: dolor de pecho, desmayos, disminución o aumento de peso corporal, diplopía, midriasis, oscurecimiento de la orina y secreción de glándulas sudoríparas, dificultad para respirar.
Los efectos secundarios de Carbidopa / Levodopa generalmente dependen del tamaño de la dosis tomada y de la respuesta individual del paciente al tratamiento. A veces, pueden eliminarse mediante una reducción temporal de la dosis sin interrumpir la terapia. Los signos como blefaroespasmo y espasmos de músculos individuales pueden servir como base para la reducción de la dosis. Si las reacciones adversas persisten, el medicamento debe retirarse gradualmente.
Mientras toma levodopa, pueden producirse otros efectos secundarios indeseables, que deben tenerse en cuenta al usar Carbidopa / Levodopa. Estas son reacciones de los siguientes sistemas y órganos:
- aparato digestivo: boca seca, sabor amargo en la boca, rechinar de dientes, ataques de hipo, sensación de ardor en la lengua, dispepsia, salivación excesiva, disfagia, flatulencia, estreñimiento, malestar y dolor abdominal;
- sistema nervioso central: dolor de cabeza, entumecimiento, insomnio, fatiga, debilidad, ansiedad, agitación psicomotora, astenia, desorientación, aumento del temblor de las manos, euforia, inestabilidad de la marcha, desmayos, disminución de la actividad mental, calambres musculares, ataxia, espasmo tónico de los músculos masticadores, activación del síndrome oculosimpático latente;
- aparato genitourinario: incontinencia urinaria, retención urinaria, erección dolorosa prolongada;
- órgano de la visión: pupilas dilatadas, visión borrosa, visión doble, estrabismo concomitante episódico;
- metabolismo: edema, aumento o disminución del peso corporal;
- indicadores de laboratorio: reacción falsa positiva a cuerpos cetónicos en orina (cuando se usan tiras reactivas para determinar la cetonuria), pruebas de glucosuria falsas negativas (cuando se determina mediante el método de glucosa oxidasa);
- otras reacciones: dificultad para respirar, malestar, melanoma maligno, ronquera, subidas de sangre a la piel del cuello, cara y pecho, leucocitosis, eritrocituria, disminución del hematocrito y hemoglobina, bacteriuria, hiperglucemia.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de Carbidopa / Levodopa incluyen: aumento y luego disminución de la presión arterial, alteraciones del ritmo cardíaco, taquicardia sinusal, anorexia, ansiedad, agitación, insomnio, confusión. El paciente puede desarrollar hipotensión ortostática y el insomnio y la anorexia a veces persisten durante varios días.
El paciente es lavado gástrico, se le administra carbón activado y se prescribe tratamiento sintomático (si es necesario, en condiciones estacionarias). No existe un antídoto específico para la carbidopa y la levodopa. El efecto de la droga bajo la influencia de piridoxina no se debilita. No hay datos sobre la efectividad de la diálisis. Para prevenir la aparición de arritmias, es necesario controlar la actividad cardíaca.
instrucciones especiales
El tratamiento con carbidopa / levodopa se interrumpe gradualmente, ya que con la suspensión brusca del fármaco pueden aparecer síntomas que se asemejan al síndrome neuroléptico maligno (fiebre, aumento de la concentración sérica de creatinfosfoquinasa). Se debe vigilar de cerca a los pacientes que necesiten reducir repentinamente la dosis o interrumpir el tratamiento.
El tratamiento a largo plazo con el medicamento debe llevarse a cabo sujeto a un control periódico de la función de los riñones, el hígado, el sistema cardiovascular y el cuadro de sangre periférica. Además, se debe evaluar periódicamente el estado mental del paciente.
En operaciones quirúrgicas con anestesia general, el fármaco se continúa a las dosis habituales hasta que el paciente pueda tomar comprimidos y líquido en su interior. Si se utilizan ciclopropano y halotano para la anestesia, se debe suspender la administración de carbidopa / levodopa al menos 8 horas antes de la operación planificada. Después de la cirugía, el tratamiento se continúa con la misma dosis.
En pacientes mayores, la absorción de levodopa es mayor que en personas más jóvenes. Con la edad, así como con el uso prolongado de levodopa, la actividad de la dopa-descarboxilasa en los tejidos disminuye.
En pacientes con glaucoma, la presión intraocular debe medirse regularmente durante el tratamiento.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de toma de Carbidopa / Levodopa, debe negarse a conducir vehículos y realizar trabajos que requieran una alta concentración de atención y una rápida reacción psicomotora.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Carbidopa / Levodopa está contraindicado en mujeres embarazadas y lactantes.
Uso pediátrico
El medicamento no se recomienda para su uso en pacientes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
En la función renal gravemente afectada, el tratamiento farmacológico se lleva a cabo con precaución.
Por violaciones de la función hepática
A los pacientes con insuficiencia hepática grave se les prescribe carbidopa / levodopa con precaución.
Uso en ancianos
No se requieren cambios de dosis para pacientes de edad avanzada. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que con la edad, así como con el uso prolongado de levodopa, la actividad de la dopa-descarboxilasa en los tejidos disminuye.
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo de ciertas sustancias y medicamentos con Carbidopa / Levodopa, pueden ocurrir varios tipos de interacciones medicamentosas, que deben tenerse en cuenta:
- fármacos antihipertensivos: alto riesgo de hipotensión postural;
- antidepresivos tricíclicos: disminuye la biodisponibilidad de levodopa y pueden aparecer discinesia e hipertensión arterial;
- fenotiazinas, butirofenonas: disminuye la eficacia de Carbidopa / Levodopa;
- inhibidores de la MAO no selectivos (con la excepción de selegilina): es posible el desarrollo de una crisis hipertensiva (esta combinación está contraindicada);
- simpaticomiméticos: su efecto puede aumentar (se recomienda reducir la dosis de simpaticomiméticos);
- medios para la anestesia por inhalación, β-adrenoestimulantes: aumenta el riesgo de arritmias cardíacas;
- metildopa: es posible la potenciación mutua de los efectos secundarios de la levodopa y la metildopa;
- inhibidores de la dopa-descarboxilasa: se recomienda reducir la dosis diaria de levodopa en un 70-80%, ya que se mantiene el mismo resultado clínico con la reducción de dosis;
- amantadina: existe un efecto potenciador mutuo;
- piridoxina: aumenta el metabolismo periférico de la levodopa y disminuye la cantidad de levodopa que atraviesa la barrera hematoencefálica;
- fenitoína, papaverina, m-anticolinérgicos, diazepam, clonidina, reserpina, derivados del tioxanteno: es posible reducir el efecto antiparkinsoniano del fármaco.
Análogos
Los análogos de Carbidopa / Levodopa son: Nakom, Tremonorm, Duodopa, Sindopa, Madopar tabletas de acción rápida (dispersables) "125", Tidomet forte.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar oscuro y seco a una temperatura que no exceda los 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 5 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre carbidopa / levodopa
El medicamento está incluido en la lista de medicamentos vitales y esenciales, sin embargo, prácticamente no hay revisiones sobre Carbidop / Levodopa dejadas por los propios pacientes. Los médicos señalan que la levodopa sigue siendo uno de los fármacos antiparkinsonianos más eficaces durante muchos años. A todos los pacientes con enfermedad de Parkinson, tarde o temprano, se les recetan medicamentos que incluyen levodopa. Su uso puede reducir la mortalidad y aumentar la esperanza de vida de los pacientes con esta enfermedad. La carbidopa / levodopa generalmente se tolera bien y es eficaz en la mayoría de los pacientes. La combinación de levodopa con carbidopa permite varias veces reducir la frecuencia de reacciones adversas periféricas.
Precio de carbidopa / levodopa en farmacias
Se desconoce el precio actual de Carbidopa / Levodopa, ya que el medicamento no está disponible en farmacias. Productos similares, por ejemplo, Tidomet forte en tabletas (en paquetes de 100) se pueden comprar por 600-620 rublos. El precio de otro análogo, Nakoma (tabletas en paquetes de 100 piezas), es de aproximadamente 1300 rublos.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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