Levodopa / Benserazid-Teva
Levodopa / Benserazid-Teva: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones de dispensación en farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
Nombre latino: Levodopa / Benserazide-Teva
Código ATX: N04BA02
Ingrediente activo: levodopa (levodopa) + benserazide (benserazide)
Fabricante: TEVA Pharmaceutical Plant Private Co. Limitado. (TEVA Pharmaceutical Works Private Ko. Ltd.) (Hungría)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-20
Precios en farmacias: desde 1031 rublos.
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Levodopa / Benserazide-Teva es un fármaco utilizado en la enfermedad de Parkinson.
Forma de liberación y composición
Levodopa / Benserazide-Teva está disponible en forma de tabletas: rosadas, redondas, con un ligero veteado, en ambos lados - riesgo cruciforme; 100 mg de levodopa - biconvexo; 200 mg de levodopa - plana, con un chaflán, en un lado - en dos secciones de la muesca en forma de cruz grabado "B" y "L" (20, 30, 50, 60 o 100 uds. En viales de PVP (polietileno de alta densidad), 1 botella en una caja de cartón).
La composición de 1 tableta contiene ingredientes activos:
- Levodopa - 100 o 200 mg;
- Benserazida - 25 o 50 mg (como hidrocloruro de benserazida - 28,5 o 57 mg).
Componentes auxiliares (comprimidos de 100/200 mg, respectivamente): manitol - 89,15 / 178,3 mg, almidón de maíz pregelatinizado - 18,7 / 37,4 mg, celulosa microcristalina - 4,95 / 9,9 mg, povidona K25 - 11/22 mg, hidrogenofosfato de calcio anhidro - 7,97 / 15,94 mg, dióxido de silicio coloidal - 0,71 / 1,42 mg, crospovidona (tipo A) - 8,25 / 16,5 mg, colorante óxido de hierro rojo (E172) 0.27 / 0.54 mg, estearato de magnesio 5.5 / 11 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El fármaco antiparkinsoniano es una combinación de dos componentes activos: el precursor de la dopamina, levodopa, y el inhibidor de la descarboxilasa periférica de los L-aminoácidos aromáticos, benserazida.
En pacientes con enfermedad de Parkinson, el neurotransmisor dopamina se produce en cantidades insuficientes en los núcleos basales. Cuando se usa levodopa, un nutriente que es un precursor metabólico directo de la dopamina, se produce una terapia de reemplazo. Dado que una gran proporción de la levodopa tomada se convierte en dopamina en los tejidos intersticiales del intestino, hígado, riñones, corazón, estómago, la dopamina periférica formada de esta manera no participa en la acción antiparkinsoniana de la levodopa, ya que penetra mal en la BBB (barrera hematoencefálica), excepto Además, es responsable de la mayoría de sus efectos no deseados.
Para mejorar la acción de la levodopa, es muy deseable bloquear su descarboxilación extracerebral. Debido a la administración simultánea de un inhibidor periférico de la descarboxilasa de los L-aminoácidos aromáticos benserazida, que reduce la formación de dopamina en los tejidos periféricos, simultáneamente con levodopa, la cantidad de levodopa que ingresa al sistema nervioso central (sistema nervioso central) aumenta indirectamente y, en segundo lugar, disminuye la manifestación de reacciones indeseables de levodopa. La combinación de levodopa y benserazida en una proporción de 4: 1 tiene el mismo efecto que la monoterapia con dosis altas de levodopa.
Farmacocinética
- absorción: la levodopa y la benserazida se absorben principalmente en la parte superior del intestino delgado. La concentración máxima (Cmax) en plasma después de la administración oral del fármaco se alcanza después de aproximadamente 1 hora Los valores del área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) y Cmax varían en proporción directa a la dosis tomada. La absorción también depende del pH intragástrico y de la velocidad de evacuación del contenido gástrico. La presencia de alimentos en el estómago ralentiza la absorción. Tomar el medicamento después de las comidas reduce la Cmax en plasma en un 30% y aumenta el tiempo para alcanzarla. La tasa de absorción se reduce en un 15%. La droga se encuentra en grandes cantidades en el intestino delgado, los riñones y el hígado, solo alrededor del 1-3% penetra en el cerebro. La vida media (T 1/2) del fármaco es de aproximadamente 3 horas;
- distribución: levodopa: penetra en la BBB a través de un sistema de transporte saturable, no se une a las proteínas plasmáticas, Vd (volumen de distribución) es de 57 litros, el AUC en el líquido cefalorraquídeo es el 12% del índice plasmático; benserazida: no penetra en la BHE, se acumula principalmente en el intestino delgado, los riñones, los pulmones y el hígado, penetra la barrera placentaria;
- metabolismo: levodopa - metabolizada principalmente por dos vías principales (o-metilación y descarboxilación) y dos adicionales (oxidación y transaminación). La aromática L-aminoácido descarboxilasa convierte la levodopa en dopamina. Al final de este camino, se forman los principales productos metabólicos: ácidos dihidroxifenilacético y homovanílico. La 3-o-metildopa se forma a partir de levodopa cuando está metilada con catecol-o-metil transferasa. Este metabolito principal tiene T 1/2es igual a 15 horas, como resultado de lo cual los pacientes que recibieron dosis terapéuticas del fármaco lo acumulan. El uso de levodopa con benserazida conduce a una disminución de su descarboxilación periférica, un aumento de las concentraciones plasmáticas de levodopa y 3-o-metildopa, una disminución del nivel de catecolaminas (dopamina y norepinefrina) y una disminución de la concentración de ácidos fenol carboxílicos (homovanílico y dihidrofenilacético). La benserazida sufre hidroxilación en el hígado y la mucosa intestinal para formar trihidroxibencilhidrazina, un metabolito que es un potente inhibidor de la descarboxilasa de L-aminoácido aromático;
- excreción: T 1/2 de levodopa en el contexto de la inhibición periférica de la descarboxilasa de L-aminoácido aromático es de 1,5 horas, su aclaramiento plasmático es de 430 ml / min; La benserazida se elimina por metabolismo casi por completo, sus metabolitos se excretan principalmente por los riñones - hasta un 64%, en menor medida por los intestinos - hasta un 24%. La acumulación absoluta de la droga promedia el 98% (rango 74-112%).
Dado que menos del 10% de la levodopa / benserazida inalterada se excreta por los riñones, no es necesario ajustar la dosis en la insuficiencia renal leve a moderada.
En la vejez (65 a 78 años) en pacientes con enfermedad de Parkinson, la T 1/2 y el AUC de la levodopa aumentan en un 25%, estos cambios no son clínicamente significativos.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Levodopa / Benserazide-Teva se prescribe para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
Contraindicaciones
- Trastornos funcionales graves de los órganos del sistema endocrino, hígado, riñones;
- Psicosis exógenas y endógenas;
- Glaucoma;
- Disfunciones del sistema cardiovascular en formas severas;
- Terapia de combinación con inhibidores de la monoaminooxidasa no selectivos, combinación de inhibidores de la monoaminooxidasa tipo A y B;
- Embarazo y período de lactancia;
- Edad menor de 25 años;
- Edad fértil en mujeres (sin el uso de métodos anticonceptivos fiables);
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
Instrucciones de uso de Levodopa / Benserazid-Teva: método y posología
Los comprimidos de Levodopa / Benserazid-Teva se toman por vía oral, respetando los intervalos con las comidas (preferiblemente al menos 30 minutos antes o 1 hora después).
La terapia comienza con pequeñas dosis, incrementándolas gradualmente (individualmente para cada paciente) hasta lograr un efecto terapéutico. Deben evitarse las dosis altas para la administración simultánea del fármaco.
Si se prescribe levodopa por primera vez, la dosis única inicial es de 50 mg de levodopa / 12,5 mg de benserazida, la frecuencia de administración es de 2 a 4 veces al día. Con buena tolerancia, la dosis se incrementa en 50-100 mg de levodopa una vez cada 3 días hasta que se logre un efecto terapéutico.
En el futuro, la selección de dosis se realiza una vez al mes. El efecto terapéutico, como regla, ya se nota cuando se toman 200-400 mg de levodopa / 50-100 mg de benserazida por día (máximo - 800 mg de levodopa / 200 mg de benserazida).
La dosis diaria debe dividirse en 4 o más dosis (para asegurar un efecto terapéutico óptimo). Con el desarrollo de efectos secundarios, debe reducir la dosis diaria o dejar de aumentar la dosis.
El logro de un efecto terapéutico óptimo generalmente ocurre cuando se toman 300-800 mg de levodopa / 100-200 mg de benserazida.
Para los pacientes que hayan tomado levodopa previamente, el uso de Levodopa / Benserazida-Teva debe iniciarse 12 horas después de interrumpir la administración de levodopa. La dosis se prescribe en una cantidad de aproximadamente el 20% de la dosis anterior de levodopa, lo que le permite mantener el efecto terapéutico logrado anteriormente. En el futuro, si es necesario, la dosis se aumenta según el esquema descrito para pacientes que no han tomado levodopa previamente.
Los pacientes que hayan tomado previamente una combinación de levodopa con un inhibidor aromático de la descarboxilasa de L-aminoácido, el uso del medicamento Levodopa / Benserazida-Teva debe iniciarse 12 horas después de dejar de tomar dicho medicamento. Para minimizar la disminución de la eficacia terapéutica ya alcanzada, la terapia anterior debe interrumpirse por la noche, los comprimidos de Levodopa / Benserazid-Teva deben tomarse a partir de la mañana siguiente. En el futuro, si es necesario, la dosis se aumenta según el esquema descrito para pacientes que no han tomado levodopa previamente.
Se puede recetar levodopa / benserazida-Teva a pacientes que hayan tomado previamente otros fármacos antiparkinsonianos. Cuando se logra un efecto terapéutico obvio, es posible revisar el régimen de terapia con una disminución o retiro de un medicamento alternativo.
En caso de fuertes fluctuaciones motoras, se recomienda aumentar la frecuencia de toma del medicamento sin cambiar la dosis diaria. En pacientes de edad avanzada, la dosis se aumenta más lentamente. La experiencia de la terapia en niños y adolescentes es limitada.
No se requiere ajuste de dosis para insuficiencia hepática y renal moderada y leve.
La dosis debe reducirse si aparecen movimientos espontáneos como atetosis o corea en las últimas etapas del tratamiento.
Con episodios de tratamiento prolongados de "congelación", el fenómeno de "encendido-apagado" y el debilitamiento del efecto al final de la duración de la dosis pueden reducirse o eliminarse significativamente reduciendo la dosis o usando más frecuentemente el medicamento en una dosis más baja. Para mejorar el efecto del tratamiento, puede aumentar la dosis en el futuro.
Con el desarrollo de efectos secundarios del sistema cardiovascular, la dosis debe reducirse.
Efectos secundarios
Durante la terapia con diferentes frecuencias, se pueden desarrollar trastornos de varios sistemas corporales (muy a menudo - no menos del 10%; a menudo - no menos del 1% y menos del 10%; a veces - no menos del 0,1% y menos del 1%; raramente - no menos del 0,01% y menos del 0,1%; muy raramente - menos del 0,01%, teniendo en cuenta los mensajes individuales):
- Sistema cardiovascular: muy raramente: arritmias, aumento de la presión arterial, hipotensión ortostática (generalmente debilitada después de reducir la dosis); con una frecuencia desconocida - "sofocos";
- Sistema hematopoyético: muy raramente: leucopenia transitoria, anemia hemolítica, trombocitopenia;
- Tracto gastrointestinal: muy raramente - sequedad de la mucosa oral, náuseas, diarrea, vómitos, casos aislados de cambio o pérdida del gusto; con una frecuencia desconocida: hemorragia gastrointestinal;
- Sistema nervioso: a menudo - convulsiones, aumento de las manifestaciones del síndrome de "piernas inquietas", mareos, dolor de cabeza, episodios de "congelación", trastornos del movimiento espontáneo (como atetosis y corea), debilitamiento del efecto al final de la dosis, el fenómeno de "encendido-apagado"; muy raramente: episodios de somnolencia repentina, somnolencia intensa;
- Tejido subcutáneo y piel: raramente - erupción cutánea, picazón en la piel;
- Indicadores de laboratorio: con poca frecuencia - un aumento de creatinina y urea en la sangre, concentración de bilirrubina, un aumento transitorio de la actividad de las transaminasas "hepáticas", fosfatasa alcalina, un cambio en el color de la orina a rojo, al estar de pie - oscurecimiento;
- Mente: raramente - placer moderado, aumento de la libido, agitación, insomnio, estado de ánimo deprimido, ansiedad, anorexia, delirio, depresión, agresión, hipersexualidad patológica, tendencia al juego; muy raramente: desorientación a corto plazo, alucinaciones;
- Otros: con una frecuencia desconocida - aumento de la sudoración, fiebre febril.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de Levodopa / Benserazide-Teva son un aumento de reacciones indeseables como náuseas y vómitos, arritmia, insomnio, confusión, movimientos patológicos involuntarios. Dado que la absorción del fármaco en el tracto gastrointestinal ocurre lentamente, el desarrollo de síntomas de sobredosis puede retrasarse.
Es necesario realizar un lavado gástrico y con la ayuda de enterosorbentes (Polysorb, Smecta, Carbón activado) evitar una mayor absorción del fármaco en el tracto gastrointestinal. Además, se recomienda la terapia sintomática: el uso de analépticos respiratorios, fármacos antiarrítmicos, antipsicóticos; control de funciones vitales.
instrucciones especiales
Los efectos secundarios del sistema digestivo, que ocurren con mayor frecuencia en las etapas iniciales de la terapia, se eliminan en gran medida tomando los comprimidos de Levodopa / Benserazid-Teva con una pequeña cantidad de líquido o comiendo, así como con un aumento más lento de la dosis. No se recomienda el uso del medicamento para el tratamiento de la corea de Huntington y el síndrome extrapiramidal iatrogénico.
En presencia de datos anamnésicos sobre úlceras gastrointestinales, osteomalacia y convulsiones, los indicadores correspondientes deben controlarse regularmente. En el curso de la terapia, es necesario controlar los indicadores de función renal, hepática y hemograma. Los pacientes con cardiopatía isquémica, infarto de miocardio, antecedentes de alteraciones del ritmo cardíaco deben ser monitoreados regularmente para el electrocardiograma.
Los pacientes con antecedentes de hipotensión ortostática deben estar bajo supervisión médica, especialmente al comienzo del tratamiento.
Con la diabetes mellitus, es necesario controlar con frecuencia la concentración de glucosa en la sangre y ajustar la dosis de los hipoglucemiantes orales. Durante la terapia, se han notificado casos de sueño repentino, que los pacientes deben tener en cuenta.
El uso del medicamento Levodopa / Benserazide-Teva aumenta la probabilidad de melanoma maligno (pacientes con melanoma maligno, incluido un historial, no se recomienda el medicamento) y trastornos compulsivos.
Antes de realizar la anestesia general, la terapia debe llevarse a cabo el mayor tiempo posible, a excepción de la anestesia con halotano (debido a la probabilidad de fluctuaciones de la presión arterial y arritmias, el tratamiento debe cancelarse 12-24 horas antes de la cirugía). Después de la cirugía, el tratamiento se reanuda con un aumento gradual de la dosis.
Es imposible interrumpir abruptamente el tratamiento, ya que esto puede provocar un "síndrome de abstinencia" (en forma de aumento de la temperatura corporal, rigidez muscular, así como posibles cambios mentales y un aumento de la actividad de la creatinina fosfoquinasa en el suero sanguíneo) o crisis acinéticas (en algunos casos, en formas potencialmente mortales). … Cuando aparecen tales síntomas, el paciente debe estar bajo supervisión médica (si es necesario, la hospitalización es posible) y recibir la terapia adecuada, que puede incluir una nueva designación del medicamento Levodopa / Benserazide-Teva.
La depresión puede ser una manifestación clínica de la enfermedad subyacente (parkinsonismo) o desarrollarse durante el consumo de drogas. Para la detección oportuna de reacciones mentales no deseadas, se debe monitorear la condición de dichos pacientes.
En algunos casos se observa la aparición de trastornos cognitivos y del comportamiento asociados al uso descontrolado de dosis crecientes del fármaco y un aumento significativo de las dosis terapéuticas.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Si desarrolla somnolencia diurna excesiva o episodios repentinos de sueño durante la terapia, debe dejar de conducir o trabajar con equipos. Si se presentan estos síntomas, considere reducir la dosis o suspender el medicamento.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
En el embarazo y las mujeres en edad reproductiva que no usan un método anticonceptivo confiable, el medicamento está contraindicado. Si se sospecha un embarazo, Levodopa / Benserazid-Teva debe cancelarse inmediatamente.
Si se requiere terapia con medicamentos durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia, ya que existe el riesgo de alteración de la formación del esqueleto en el niño.
Uso pediátrico
No hay suficiente experiencia con el uso de Levodopa / Benserazida-Teva en niños, adolescentes y jóvenes menores de 25 años y, por lo tanto, el uso del medicamento en esta categoría de pacientes está contraindicado.
Con insuficiencia renal
El fármaco está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave. Con insuficiencia renal leve a moderada, no es necesario ajustar la dosis.
Por violaciones de la función hepática
El fármaco está contraindicado en pacientes con disfunción hepática grave. Con insuficiencia hepática leve a moderada, no es necesario ajustar la dosis.
Interacciones con la drogas
Con el nombramiento conjunto del medicamento Levodopa / Benserazide-Teva con algunos medicamentos, pueden ocurrir los siguientes efectos:
- Trihexifenidil (m-anticolinérgicos): disminución de la velocidad (pero no del grado) de absorción de la levodopa;
- Sulfato ferroso: disminución de la C max (concentración máxima de una sustancia en la sangre) y AUC (concentración total de una sustancia en el plasma sanguíneo) de levodopa;
- Antiácidos: disminución del grado de absorción de levodopa / benserazida;
- Inhibidores no selectivos de la monoaminooxidasa, una combinación de inhibidores selectivos de la monoaminooxidasa de tipo A y B: desarrollo de una crisis hipertensiva (la combinación está contraindicada, debe observarse una interrupción de al menos 14 días);
- Metoclopramida: aumenta la tasa de absorción de levodopa;
- Opioides, antipsicóticos, medicamentos antihipertensivos que contienen reserpina: supresión de la acción de levodopa / benserazida (debe usar las dosis más bajas de estos medicamentos);
- Piridoxina: disminución del efecto antiparkinsoniano de levodopa / benserazida;
- Inhibidores selectivos de la monoaminooxidasa de tipo A y B (rasagilina, selegilina, moclobemida): aumento del efecto de levodopa / benserazida, no se detectó interacción peligrosa;
- Fármacos antihipertensivos: desarrollo de hipotensión ortostática;
- Simpaticomiméticos (anfetamina, norepinefrina, epinefrina, isoproterenol): potenciación de su acción (no se recomienda la combinación, si es necesario el uso simultáneo, el estado del sistema cardiovascular debe controlarse cuidadosamente, la dosis de simpaticomiméticos debe reducirse si es necesario);
- Otros fármacos antiparkinsonianos (fármacos anticolinérgicos, agonistas del receptor de dopamina, amantadina): aumento de los efectos terapéuticos e indeseables (puede ser necesario ajustar la dosis de levodopa / benserazida u otro fármaco);
- Inhibidor de la catecol-O-metiltransferasa: es necesario el control, puede ser necesario ajustar la dosis de levodopa / benserazida;
- Anestesia con halotano: el desarrollo de arritmias y fluctuaciones en la presión arterial (la terapia con Levodopa / Benserazide-Teva debe cancelarse 12-48 horas antes de la operación);
- Alimentos ricos en proteínas: reducen el efecto terapéutico del fármaco.
Levodopa / Benserazida-Teva puede afectar los resultados de los estudios de laboratorio de creatinina, catecolaminas, glucosa, ácido úrico, bilirrubina, fosfatasa alcalina. Es posible determinar un aumento en la concentración de creatinina y urea en la sangre, un resultado falso positivo de la prueba de Coombs, una reacción falsamente negativa a la glucosa en orina cuando se determina usando el método de glucosa oxidasa glucosa.
Análogos
Los análogos de Levodopa / Benserazid-Teva son: Dopar 275, Duellin, Zimox, Izikom, Carbidopa / Levodopa, Nakom, Madopar 250, Madopar 125, Sindopa, Sinemet, Tidomet, Tremonorm.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar seco fuera del alcance de los niños a temperaturas de hasta 25 ° C.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Levodopa / Benserazid-Teva
En el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, según las revisiones, Levodopa / Benserazide-Teva actúa de manera diferente en todos los pacientes. A veces, con el uso prolongado, incluso bajo supervisión médica, los pacientes muestran un aumento de la irritabilidad y ataques de agresión y, a menudo, alucinaciones. En algunos pacientes, la reducción de la dosis alivia los síntomas de los trastornos mentales sin afectar la función motora. Al mismo tiempo, en otros pacientes, una disminución en la dosis diaria o el cese de la terapia con medicamentos no solo puede preservar los trastornos mentales existentes, sino que también puede empeorar la función motora. Por lo tanto, los expertos recomiendan al principio de tomar el medicamento esperar posibles efectos secundarios graves y tener paciencia para seleccionar la dosis óptima. Se recomienda que el tratamiento se lleve a cabo exclusivamente bajo la supervisión de un médico,que tendrá en cuenta los más mínimos cambios por parte de la psique o del sistema cardiovascular en la condición del paciente y responderá a ellos de manera oportuna.
Precio de Levodopa / Benserazid-Teva en farmacias
Precios promedio de Levodopa / Benserazid-Teva por 100 tabletas en un paquete: 100 mg + 25 mg - 615 rublos; 200 mg + 50 mg - 1154 R.
Levodopa / Benserazid-Teva: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Levodopa / Benserazid-Teva 200 mg + 50 mg comprimidos 100 uds. 1031 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
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