Metoprolol-Akrikhin - Instrucciones De Uso, Precio, Revisiones, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Metoprolol-Akrikhin

Metoprolol-Akrikhin: instrucciones de uso y revisiones

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Uso en ancianos
14. 14. Interacciones farmacológicas
15. 15. Análogos
16. 16. Términos y condiciones de almacenamiento
17. 17. Condiciones de dispensación en farmacias
18. 18. Reseñas
19. 19. Precio en farmacias

El nombre latino: Metoprolol-Akrikhin

Código ATX: C07AB02

Ingrediente activo: Metoprolol (Metoprolol)

Productor: JSC "AKRIKHIN KhFK" (Rusia)

Descripción y actualización de la foto: 09.10.2019

Precios en farmacias: desde 35 rublos.

Comprar

Metoprolol-Akrikhin es un bloqueador cardioselectivo de los receptores β-adrenérgicos.

Forma de liberación y composición

Forma de dosificación - tabletas: cilíndrica plana, blanca con un tinte amarillento o grisáceo, con bisel (en una caja de cartón hay 3 paquetes de celdas de contorno que contienen 10 tabletas cada uno e instrucciones para el uso de Metoprolol-Akrikhin).

Composición de 1 tableta:

• sustancia activa: tartrato de metoprolol - 50 mg (en términos de sustancia al 100%);
• componentes auxiliares: estearato de magnesio, carboximetil almidón de sodio, povidona, almidón de patata, dióxido de silicio coloidal, lactosa monohidrato.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

Metoprolol-Akrikhin es un bloqueador cardioselectivo de los receptores β-adrenérgicos, que no posee propiedades estabilizadoras de membrana ni actividad simpaticomimética intrínseca. Las acciones de la sustancia incluyen antiarrítmico, antianginoso e hipotensivo.

Al bloquear los receptores β1-adrenérgicos del corazón en dosis bajas, el fármaco provoca:

• disminuir la formación estimulada por catecolaminas de monofosfato de adenosina cíclico a partir de trifosfato de adenosina;
• una disminución de la corriente intracelular de iones calcio;
• una disminución de la frecuencia cardíaca, una disminución de la contractilidad del miocardio, inhibición de la excitabilidad y la conducción (tiene un efecto crono-, dromo-, batmo- e inotrópico negativo).

Al inicio de la terapia con β-bloqueadores, en las primeras 24 horas después de su administración oral, debido al aumento recíproco de la actividad de los receptores α-adrenérgicos y la eliminación de la estimulación de los receptores β2-adrenérgicos, aumenta la resistencia periférica total. Después de 1-3 días vuelve al inicial y en casos de tratamiento prolongado disminuye.

Disminución refleja de la síntesis de renina y del gasto cardíaco, inhibición de la actividad del sistema nervioso central y del sistema renina-angiotensina-aldosterona (de particular importancia en el caso de hipersecreción inicial de renina), restauración de la sensibilidad de los barorreceptores del arco aórtico (su actividad no aumenta en respuesta a una disminución de la presión arterial) y, como consecuencia,, la disminución de las influencias simpáticas periféricas, llaman el efecto hipotensor de metoprolol. Metoprolol-Akrikhin reduce la presión arterial alta en reposo, durante el estrés físico y el estrés.

El efecto antihipertensivo del fármaco se desarrolla rápidamente y dura 6 horas. La presión arterial sistólica disminuye después de 15 a 120 minutos (máximo), la diastólica cambia más lentamente y disminuye de manera constante durante varias semanas de uso regular del fármaco.

Una disminución de la sensibilidad del miocardio a los efectos de la inervación simpática, una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio debido a una disminución de la contractilidad y la frecuencia cardíaca (mejora de la perfusión miocárdica y prolongación de la diástole) determinan el efecto antianginoso del metoprolol.

El uso de Metoprolol-Akrikhin reduce la gravedad y el número de ataques de angina, aumenta la tolerancia al ejercicio.

Desaceleración de la conducción auriculoventricular (principalmente en dirección anterógrada, en menor medida en dirección retrógrada) a través del nodo auriculoventricular y a lo largo de vías adicionales, disminución de la tasa de excitación espontánea de marcapasos ectópicos y sinusales, así como eliminación de factores arritmogénicos (hipertensión arterial, aumento del contenido de adenosina cíclica actividad del sistema nervioso simpático, taquicardia) determinan el efecto antiarrítmico del fármaco.

Metoprolol-Akrikhin con fibrilación auricular, taquicardia supraventricular, taquicardia sinusal en el contexto de patologías cardíacas funcionales e hipertiroidismo ralentiza la frecuencia cardíaca e incluso puede servir para restaurar el ritmo sinusal.

Tomar el medicamento previene la aparición de migrañas.

A diferencia de los bloqueadores β no selectivos, el uso del fármaco en dosis terapéuticas moderadas afecta el metabolismo de los carbohidratos y los órganos que contienen receptores adrenérgicos β2 (músculos lisos del útero, bronquios y arterias periféricas, músculos esqueléticos, páncreas) menos pronunciados.

El uso de la sustancia en grandes dosis (más de 0,1 g por día) tiene un efecto bloqueante sobre ambos subtipos de receptores adrenérgicos β.

Farmacocinética

Cuando se toma por vía oral, el metoprolol se absorbe completamente (95%) y su concentración máxima en el plasma sanguíneo se observa después de 1-2 horas. La vida media promedio del fármaco es de 3,5 horas (varía de 1 a 9 horas).

La sustancia experimenta un intenso metabolismo de primer paso. Su biodisponibilidad en la primera ingesta es del 50% y con el uso repetido aumenta al 70%. La biodisponibilidad aumenta con la ingesta de alimentos (en un 20-40%) y en el contexto de la cirrosis hepática.

La conexión de metoprolol con proteínas del plasma sanguíneo es del 10%. Atraviesa la barrera placentaria / hematoencefálica, así como a la leche materna (en pequeñas cantidades). El metabolismo del fármaco se lleva a cabo en el hígado con la participación de la isoenzima CYP2D6, con la formación de 2 metabolitos con actividad bloqueante β-adrenérgica. Aproximadamente el 5% de la sustancia se excreta sin cambios por los riñones.

No se requiere ajuste de dosis para pacientes con función renal reducida.

En caso de insuficiencia hepática, el metabolismo del fármaco se ralentiza. Su dosis se reduce en presencia de insuficiencia hepática.

Metoprolol-Akrikhin no se elimina durante la hemodiálisis.

Indicaciones para el uso

• hipertensión arterial (como monoterapia o en combinación con otros fármacos antihipertensivos);
• cardiopatía isquémica: angina de pecho (para la prevención de ataques), infarto de miocardio (para la prevención secundaria, como parte de una terapia compleja);
• alteraciones del ritmo cardíaco (latidos ventriculares prematuros, taquicardia supraventricular);
• hipertiroidismo (como parte de un tratamiento complejo);
• migraña (para la prevención de ataques).

Contraindicaciones

Absoluto:

• insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de descompensación;
• bloqueo auriculoventricular de grado II y III;
• bradicardia severa;
• síndrome del seno enfermo;
• Angina de Prinzmetal;
• shock cardiogénico;
• bloqueo sinoauricular;
• hipotensión arterial (cuando se prescribe un medicamento para la prevención secundaria del infarto de miocardio: presión arterial sistólica inferior a 100 mm Hg, frecuencia cardíaca inferior a 45 latidos por minuto);
• malabsorción de glucosa-galactosa, deficiencia de lactasa o intolerancia a la lactosa;
• terapia combinada con inhibidores de la monoaminooxidasa, administración intravenosa combinada de verapamilo;
• período de lactancia materna;
• edad menor de 18 años;
• intolerancia individual a los componentes del fármaco y otros betabloqueantes.

Relativo (Metoprolol-Akrikhin se prescribe bajo supervisión médica):

• insuficiencia renal y / o hepática crónica;
• acidosis metabólica;
• enfermedad pulmonar obstructiva crónica (bronquitis obstructiva crónica, enfisema pulmonar);
• asma bronquial;
• diabetes;
• Miastenia gravis;
• obliteración de enfermedades de los vasos periféricos (síndrome de Raynaud, claudicación intermitente);
• feocromocitoma (con tratamiento combinado con α-bloqueantes);
• tirotoxicosis;
• bloqueo auriculoventricular I grado;
• depresión, incluyendo antecedentes de;
• soriasis;
• el embarazo;
• edad avanzada.

Metoprolol-Akrikhin, instrucciones de uso: método y dosis

Las tabletas de metoprolol-Akrikhin se toman por vía oral, simultáneamente con la comida o inmediatamente después de tomarla, no mastique ni beba una pequeña cantidad de líquido.

Régimen de dosificación recomendado:

• hipertensión arterial: dosis inicial: 1-2 tabletas por día en 1 o 2 dosis (por la mañana y por la noche). Si el efecto terapéutico es insuficiente, la dosis puede aumentarse gradualmente a 2-4 comprimidos al día y / o pueden prescribirse adicionalmente otros fármacos antihipertensivos. La dosis máxima es de 4 comprimidos al día;
• migraña (prevención de convulsiones), arritmia, angina de pecho: 2 a 4 comprimidos al día, divididos en 2 tomas (por la mañana y por la noche);
• infarto de miocardio (para prevención secundaria): 4 comprimidos al día, divididos en 2 tomas (por la mañana y por la noche);
• hipertiroidismo: 1 tableta 2 veces al día (por la mañana y por la noche).

No se lleva a cabo la corrección del régimen de dosificación durante la hemodiálisis, en el contexto de insuficiencia renal y para pacientes de edad avanzada.

En casos de disfunción hepática, se reduce la dosis de Metoprolol-Akrikhin, dependiendo del estado clínico del paciente.

Efectos secundarios

Posibles reacciones secundarias de Metoprolol-Akrikhin [> 10% - muy a menudo; (> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1%) - raramente; <(0,01%, incluidos los mensajes aislados) - muy raro]:

• sistema nervioso central: disminución de la velocidad de las reacciones motoras y mentales, dolor de cabeza, debilidad, aumento de la fatiga; raramente - debilidad muscular, parestesia en las extremidades (con claudicación intermitente y síndrome de Raynaud), deterioro de la memoria a corto plazo o confusión, pesadillas, insomnio, somnolencia, disminución de la atención, ansiedad, depresión;
• órganos de los sentidos: raramente - tinnitus, conjuntivitis, dolor y sequedad de los ojos, disminución de la secreción de líquido lagrimal, disminución de la visión;
• sistema cardiovascular: hipotensión ortostática (mareos, a veces pérdida del conocimiento), disminución de la presión arterial, palpitaciones, bradicardia sinusal; raramente: alteración de la conducción del miocardio, manifestación de angioespasmo (síndrome de Raynaud, frialdad de las extremidades inferiores, aumento de la alteración de la circulación periférica), arritmia, agravamiento temporal de las manifestaciones de insuficiencia cardíaca crónica (dificultad para respirar, edema, edema de la parte inferior de las piernas y / o pies), disminución de la contractilidad del miocardio;
• sistema digestivo: alteración del gusto, estreñimiento, diarrea, sequedad de boca, dolor abdominal, náuseas, vómitos;
• piel: alopecia reversible, aumento de la sudoración, fotodermatosis, exantema, hiperemia cutánea, reacciones cutáneas similares a la psoriasis, exacerbación de la psoriasis, urticaria, erupción cutánea, picor;
• sistema respiratorio: dificultad para respirar, dificultad para exhalar (broncoespasmo cuando se administra en dosis altas - pérdida de selectividad y / o en pacientes predispuestos), congestión nasal;
• sistema endocrino: hipoglucemia (en pacientes que reciben insulina); raramente - hiperglucemia (con diabetes mellitus insulinodependiente);
• parámetros de laboratorio: raramente - un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas, leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia (sangrado y hemorragia inusuales); extremadamente raro - hiperbilirrubinemia;
• efecto sobre el feto: bradicardia, hipoglucemia, retraso del crecimiento intrauterino;
• otros: dolor de espalda o articulaciones; en casos aislados, la ingesta de metoprolol, como otros betabloqueantes, puede provocar un ligero aumento de peso, disminución de la potencia y / o libido.

Sobredosis

Los principales síntomas de una sobredosis de Metoprolol-Akrikhin: náuseas, vómitos, desmayos, mareos, broncoespasmo, latidos ventriculares prematuros, arritmia, disminución marcada de la presión arterial, cianosis, bradicardia sinusal grave. En casos de sobredosis aguda, es posible cardialgia, bloqueo auriculoventricular (hasta el desarrollo de bloqueo transversal completo y paro cardíaco), pérdida de conciencia, shock cardiogénico y coma. Las primeras manifestaciones de intoxicación por metoprolol se notan después de un período de 20 a 120 minutos después de tomarlo.

Terapia: el nombramiento de medicamentos adsorbentes, lavado gástrico, tratamiento sintomático. Si el paciente tiene una marcada disminución de la presión arterial, debe tomar la posición de Trendelenburg.

Con una disminución excesiva de la presión arterial, bradicardia e insuficiencia cardíaca, se inyectan agonistas β-adrenérgicos por vía intravenosa a intervalos de 2 a 5 minutos hasta que se logra el efecto deseado, o de 0.5 a 2 mg de sulfato de atropina. Si no hay un efecto positivo, se prescriben norepinefrina (norepinefrina), dobutamina o dopamina.

Como seguimiento, se permite instalar un marcapasos intracardíaco transvenoso, administrar 1-10 mg de glucagón. Con el desarrollo de broncoespasmo, se inyecta al paciente por vía intravenosa con agonistas adrenérgicos β2.

Mediante hemodiálisis, el fármaco se elimina mal.

instrucciones especiales

La monitorización de los pacientes que reciben terapia con betabloqueantes incluye la monitorización regular de la presión arterial, la frecuencia cardíaca y la concentración de glucosa en pacientes con diabetes mellitus. De forma individual, si es necesario, con diabetes mellitus, se selecciona una dosis de insulina o fármacos hipoglucemiantes para administración oral.

Se debe entrenar al paciente en el método de cálculo de la frecuencia cardíaca y se le debe indicar que busque consejo médico si el indicador es inferior a 50 latidos por minuto. Las dosis superiores a 4 comprimidos al día reducen la cardioselectividad. En casos de insuficiencia cardíaca, Metoprolol-Akrikhin se inicia solo después de que se haya alcanzado la etapa de compensación.

Se debe tener en cuenta la probabilidad de un aumento de la gravedad de las reacciones de hipersensibilidad (con antecedentes de sobrecarga) y la falta de efecto de la introducción de epinefrina (adrenalina) en las dosis habituales.

Metoprolol-Akrikhin puede intensificar las manifestaciones inherentes a la circulación arterial periférica alterada.

La cancelación del medicamento debe realizarse gradualmente, reduciendo la dosis durante 10 días. La interrupción brusca del tratamiento puede provocar el desarrollo de un síndrome de abstinencia (aumento de la presión arterial, aumento de los ataques de angina). Se debe prestar especial atención a los pacientes con angina de pecho durante el período de suspensión de metoprolol.

En casos de angina de esfuerzo, la dosis prescrita de Metoprolol-Akrikhin debe proporcionar una frecuencia cardíaca en reposo en el rango de 55 a 60 latidos por minuto, y bajo cargas, no más de 110 latidos por minuto.

Al usar lentes de contacto, es importante tener en cuenta que tomar betabloqueantes puede reducir la producción de líquido lagrimal.

El fármaco puede enmascarar algunos de los síntomas clínicos del hipertiroidismo (p. Ej., Taquicardia). La retirada brusca del tratamiento está contraindicada en pacientes con tirotoxicosis, ya que puede agravar los síntomas.

En el contexto de la diabetes mellitus, Metoprolol-Akrikhin puede enmascarar la taquicardia causada por hipoglucemia. En comparación con los betabloqueantes no selectivos, el fármaco prácticamente no aumenta la hipoglucemia inducida por insulina y no retrasa la restauración de la glucosa en sangre a valores normales.

Si el metoprolol-Akrikhin es necesario para el feocromocitoma, se utilizan bloqueadores α-adrenérgicos como terapia concomitante y β2-adrenomiméticos para el asma bronquial.

Si es necesaria una operación, el anestesiólogo debe ser informado con anticipación sobre la terapia con metoprolol, para que pueda seleccionar un medio para la anestesia general con un efecto inotrópico negativo mínimo. No se recomienda la cancelación del medicamento en tales casos.

Es posible fortalecer la acción de los betabloqueantes con el uso combinado de medicamentos que reducen las reservas de catecolaminas (por ejemplo, reserpina). En este sentido, para los pacientes que reciben tal combinación, se debe establecer una supervisión médica constante para detectar bradicardia y una disminución excesiva de la presión arterial.

En pacientes de edad avanzada, se recomienda controlar periódicamente la función hepática. Si hay arritmia ventricular, bloqueo auriculoventricular, aumento de la bradicardia (menos de 50 latidos por minuto), broncoespasmo, una disminución marcada de la presión arterial (presión arterial sistólica por debajo de 100 mm Hg) o disfunción hepática grave, se ajusta el régimen de dosificación. En algunos casos, puede ser necesario cancelar la terapia.

En insuficiencia renal grave, es importante vigilar la función renal.

Se debe controlar el estado de los pacientes con trastornos depresivos que reciben Metoprolol-Akrikhin. Con el desarrollo de depresión causada por el uso de betabloqueantes, se interrumpe la terapia.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

El comienzo de la terapia con medicamentos puede ir acompañado del desarrollo de fatiga y mareos. En tales casos, los pacientes deben abstenerse de conducir vehículos y realizar actividades potencialmente peligrosas, cuya realización requiere la velocidad de las reacciones psicomotoras y una mayor concentración de atención. En el futuro, la seguridad de la dosis de Metoprolol-Akrikhin se determinará de forma individual.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

Metoprolol-Akrikhin durante el embarazo se prescribe con precaución en los casos en que el beneficio potencial de la terapia para la madre es mayor que los riesgos estimados de hipoglucemia, hipotensión arterial o bradicardia en el feto. En este caso, se debe realizar una cuidadosa supervisión médica, especialmente para el desarrollo del feto. También se requiere una estrecha vigilancia del recién nacido durante 48 a 72 horas después del parto.

Dado que no se ha estudiado el efecto de metoprolol en un recién nacido amamantado, se debe interrumpir la lactancia mientras se usa.

Uso pediátrico

Metoprolol-Akrikhin no se prescribe para niños y adolescentes menores de 18 años, ya que no se ha establecido la seguridad y eficacia de su uso en pacientes de este grupo de edad.

Con insuficiencia renal

En la insuficiencia renal crónica, Metoprolol-Akrikhin se prescribe con precaución.

Por violaciones de la función hepática

El uso del medicamento en pacientes con insuficiencia hepática crónica requiere supervisión médica.

Uso en ancianos

Los pacientes de edad avanzada deben tener cuidado con la terapia con medicamentos.

Interacciones con la drogas

Posibles interacciones de Metoprolol-Akrikhin con otras sustancias / fármacos:

• inhibidores de la monoaminooxidasa: su efecto hipotensor puede potenciarse significativamente. No se recomienda el uso de la combinación, debe observarse una pausa de 14 días (al menos) entre la toma de los medicamentos;
• verapamilo para administración intravenosa: es posible un paro cardíaco;
• nifedipina: reducción significativa de la presión arterial;
• medicamentos para la anestesia por inhalación (derivados de hidrocarburos): un aumento en la probabilidad de supresión de la función miocárdica y la aparición de hipotensión arterial;
• estrógenos, cocaína, teofilina, β-adrenomiméticos (retención de sodio), indometacina y otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos (bloqueo de la síntesis de prostaglandina por los riñones, retención de sodio): debilitando su efecto hipotensor;
• etanol: aumenta el efecto inhibidor sobre el sistema nervioso central, aumentando el riesgo de una disminución pronunciada de la presión arterial;
• fármacos para la anestesia: sumatoria del efecto cardiodepresor;
• alcaloides del cornezuelo del centeno: mayor riesgo de trastornos circulatorios periféricos;
• agentes hipoglucemiantes para administración oral: su efecto terapéutico puede disminuir;
• insulina: aumenta el riesgo de hipoglucemia, aumenta su gravedad y alarga, enmascara algunas manifestaciones de patología (aumento de la presión arterial, sudoración, taquicardia);
• bloqueadores de los canales de calcio lentos, nitroglicerina, diuréticos, antihipertensivos: es posible una fuerte disminución de la presión arterial. Se debe tener especial cuidado cuando se usa una combinación con prazosina;
• glucósidos cardíacos, agentes para anestesia general, guanfacina, clonidina, metildopa, reserpina, amiodarona (antiarrítmicos), diltiazem, verapamilo: aumento de la gravedad de la disminución de la frecuencia cardíaca, inhibición de la conducción auriculoventricular;
• clonidina: puede desarrollarse abstinencia. En este sentido, al suspender el tratamiento con metoprolol, el tratamiento con clonidina se cancela después de varios días;
• inductores de enzimas microsomales hepáticas (barbitúricos, rifampicina): aumento del metabolismo, disminución de la concentración plasmática y disminución del efecto terapéutico;
• inhibidores (fenotiazinas, anticonceptivos orales, cimetidina): aumento de su concentración en el plasma sanguíneo;
• alérgenos recetados para inmunoterapia, extractos de alérgenos para pruebas cutáneas: aumento de la probabilidad de desarrollar reacciones alérgicas sistémicas o anafilaxia;
• agentes de contraste de rayos X que contienen yodo para administración intravenosa: mayor riesgo de reacciones anafilácticas;
• xantinas (excepto difilina): disminución del aclaramiento de metoprolol, especialmente en casos de aumento inicial del aclaramiento de teofilina bajo la influencia del tabaquismo;
• lidocaína: disminución del aclaramiento de metoprolol y aumento de su concentración en el plasma sanguíneo;
• relajantes musculares antidepolarizantes: prolongación y potenciación de su acción;
• cumarinas: alargan su efecto anticoagulante.

Análogos

Los análogos de Metoprolol-Akrikhin son Serdol, Metoprolol-Teva, Corvitol 50, Egilok Retard, Metocard, Betalok ZOK, Metoprolol Zentiva, Metokor Adipharm, Betalok, Metoprolol.

Términos y condiciones de almacenamiento

Almacenar en un lugar protegido de la luz y la humedad a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.

La vida útil es de 4 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Reseñas sobre Metoprolol-Akrikhin

Según las revisiones, Metoprolol-Akrikhin es un fármaco seguro, asequible y eficaz que se utiliza en el tratamiento de las migrañas y la taquicardia. En algunos casos, con una terapia prolongada, la droga es adictiva: después de su cancelación, aparece dificultad para respirar y aumenta la frecuencia cardíaca.

El precio de Metoprolol-Akrikhin en farmacias

El precio aproximado de Metoprolol-Akrikhin, tabletas de 50 mg, en un paquete de 30 tabletas, es de 58 rublos.

Metoprolol-Akrikhin: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Metoprolol-Akrikhin 50 mg comprimidos 30 uds. 35 RUB Comprar

Tabletas de metoprolol-Akrikhin 50 mg 30 uds. RUB 61 Comprar

Metoprolol-Akrikhin 50 mg comprimidos 60 uds. RUB 76 Comprar

Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor

Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!