Sandimmun Neoral - Instrucciones De Uso, 100 Mg, 50 Mg, 25 Mg, 10 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Sandimmun Neoral

Sandimmun Neoral: instrucciones de uso y revisiones

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. En caso de insuficiencia renal
11. 11. Uso en ancianos
12. 12. Interacciones farmacológicas
13. 13. Análogos
14. 14. Términos y condiciones de almacenamiento
15. 15. Condiciones de dispensación en farmacias
16. 16. Reseñas
17. 17. Precio en farmacias

El nombre latino: Sandimmun Neoral

Código ATX: L04AD01

Principio activo: ciclosporina (ciclosporina)

Productor: Catalent Germany Eberbach GmbH (Alemania), Delpharm Huningue SAS (Francia), RP Scherer GmbH & Co. KG (Alemania)

Descripción y actualización de fotos: 2019-08-26

Precios en farmacias: desde 2375 rublos.

Comprar

Sandimmun Neoral es un fármaco inmunosupresor. Un polipéptido cíclico de once aminoácidos.

Forma de liberación y composición

El medicamento está disponible en las siguientes formas:

• cápsulas de gelatina blanda Sandimmun Neoral 10 mg: ovaladas, de color blanco amarillento, con marca roja en forma del logotipo del fabricante (S en el triángulo) y el código "10 mg" (10 unidades en un blister, seis blísteres en una caja de cartón);
• cápsulas de gelatina blanda Sandimmun Neoral 25 mg: ovaladas, gris azuladas, con marca roja en forma del logotipo del fabricante (S en el triángulo) y el código "25 mg" (5 unidades en un blister, diez blísteres en una caja de cartón);
• cápsulas de gelatina blanda Sandimmun Neoral 50 mg: oblongas, de color blanco amarillento, con una marca roja en forma del logotipo del fabricante (S en el triángulo) y el código "50 mg" (5 piezas en un blister, diez blísteres en una caja de cartón);
• cápsulas de gelatina blanda Sandimmun Neoral 100 mg: oblongas, de color gris azulado, con una marca roja en forma de logotipo del fabricante (S en un triángulo) y el código "100 mg" (5 piezas en un blister, diez blísteres en una caja de cartón);
• Solución oral Sandimmun Neoral: transparente, de amarillo parduzco a amarillo pardusco claro o de amarillo a amarillo claro, con olor específico a etanol y aceite (50 ml en viales de vidrio oscuro, en una caja de cartón un frasco en completo con un juego de dosificación (jeringa dosificadora y un tubo para tomar una solución)).

Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Sandimmune Neoral.

Composición de 1 cápsula:

• sustancia activa: ciclosporina - 10 mg, 25 mg, 50 mg o 100 mg;
• componentes auxiliares: propilenglicol, polioxil 40 de aceite de ricino hidrogenado, D, L-α-tocoferol, mono, di y triglicéridos de aceite de maíz, etanol;
• cubierta de la cápsula: glicerol 85%, gelatina, dióxido de titanio, propilenglicol, óxido de hierro negro.

Composición de 1 ml de solución:

• sustancia activa: ciclosporina - 100 mg;
• componentes auxiliares: propilenglicol, polioxil 40 de aceite de ricino hidrogenado, D, L-α-tocoferol, mono, di y triglicéridos de aceite de maíz, etanol absoluto.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

Sandimmun Neoral es un fármaco inmunosupresor.

El principio activo es ciclosporina, un polipéptido cíclico que consta de 11 aminoácidos. Es un agente inmunosupresor selectivo que inhibe la activación de la calcineurina de linfocitos en las fases G ₀ o G _{1 del} ciclo celular. Esto evita la activación de los linfocitos T. Además, a nivel celular, también se previene la liberación de linfocinas dependiente de antígenos, incluida la interleucina-2 (un factor de crecimiento de los linfocitos T). La ciclosporina tiene un efecto reversible y específico sobre los linfocitos. La ciclosporina se diferencia de los citostáticos en que no afecta la función de los fagocitos y no suprime la hematopoyesis.

La ciclosporina ayuda a aumentar la vida útil de los trasplantes alogénicos de pulmones, páncreas, piel, riñones, corazón, intestino delgado y médula ósea. La sustancia también inhibe el desarrollo de reacciones celulares en relación con el aloinjerto, la encefalomielitis alérgica experimental, las reacciones cutáneas de hipersensibilidad de tipo retardado, la artritis causada por el adyuvante de Freund, la EICH (enfermedad del injerto contra el huésped) y la formación de anticuerpos dependientes de los linfocitos T. La ciclosporina es eficaz en los trasplantes de órganos sólidos y médula ósea en humanos, cuando se usa para prevenir y tratar el rechazo y la EICH, y en afecciones que son o podrían considerarse de naturaleza autoinmune.

Las formas de dosificación de Sandimmun Neoral (solución oral y cápsulas blandas, que también contienen una solución) tienen la siguiente característica. La solución es un preconcentrado de microemulsión que forma una microemulsión en presencia de un líquido (el líquido con el que se mezcla la solución para la administración oral antes de su uso, o en presencia de líquidos en el estómago al tomar el fármaco en forma de cápsulas). Esto reduce la variabilidad de los parámetros farmacocinéticos. Esta característica también proporciona una relación lineal entre la dosis del fármaco y el efecto de la ciclosporina con un perfil de absorción más uniforme y menos dependencia de la ingesta simultánea de alimentos. El estudio del preconcentrado de microemulsión mostró que la correlación entre la concentración basal de la sustancia y su efecto cuando se usa Sandimmune Neoral es más pronunciada,que con la terapia Sandimmune.

Farmacocinética

Al tomar Sandimmun Neoral, existe una dependencia lineal más clara de la dosis y el efecto de la ciclosporina (AUC _B), un perfil de absorción más constante y menos dependencia del ritmo diario y la ingesta simultánea de alimentos, que es característico de Sandimmun. En conjunto, estas propiedades son responsables de la baja variabilidad de los parámetros farmacocinéticos de la ciclosporina en el mismo paciente y una correlación más pronunciada entre la concentración basal y la biodisponibilidad (AUC _B). Debido a estos beneficios adicionales, no es necesario tener en cuenta la ingesta de alimentos en el régimen de dosificación. Además, el uso de Sandimmune Neoral proporciona un efecto más uniforme de ciclosporina tanto durante el día como durante el curso del tratamiento de mantenimiento.

La solución oral y las cápsulas de gelatina blanda son bioequivalentes.

La biodisponibilidad absoluta de ciclosporina varía entre las poblaciones de pacientes.

T _max (tiempo para alcanzar la concentración máxima de la sustancia) está en el rango de 1,5 a 2 horas. La absorción de la sustancia se produce rápidamente, en comparación con Sandimmun, el valor medio de C _max (concentración máxima de la sustancia) en plasma y la biodisponibilidad es superior en 59 y 29%, respectivamente.

La distribución de ciclosporina ocurre principalmente fuera del torrente sanguíneo. En la sangre, del 33 al 47% de la sustancia se encuentra en el plasma, en los linfocitos, del 4 al 9%, en los granulocitos, del 5 al 12%, en los eritrocitos, del 41 al 58%. La unión a proteínas plasmáticas (principalmente lipoproteínas) es aproximadamente del 90%.

La sustancia sufre una transformación biológica en gran medida por la isoenzima CYP3A4, se metaboliza en menor medida en el tracto gastrointestinal y los riñones, mientras que se forman aproximadamente 15 metabolitos. No existe una única vía metabólica principal.

La excreción de ciclosporina se produce principalmente en la bilis. Aproximadamente el 6% de la dosis se excreta en la orina (de la cual el 0,1% no se modifica).

La T _1/2 terminal (vida media) de la ciclosporina tiene una variabilidad significativa. Con la función hepática sin cambios, el valor final de T _1/2 es de aproximadamente 6,3 horas, en presencia de enfermedad hepática grave, aproximadamente 20,4 horas.

Indicaciones para el uso

• prevención del rechazo del injerto después del trasplante de médula ósea, prevención y tratamiento de la enfermedad de injerto contra huésped;
• prevención del rechazo de aloinjertos de corazón, páncreas, hígado, pulmón, riñón, así como trasplante cardiopulmonar combinado; prevención del rechazo del injerto en pacientes que han recibido previamente otros fármacos inmunosupresores;
• síndrome nefrótico esteroide-resistente y esteroide-dependiente en niños y adultos, causado por patología glomerular (glomeruloesclerosis focal y segmentaria, nefropatía por cambios mínimos, glomerulonefritis membranosa);
• uveítis posterior o secundaria que amenaza la visión activa de origen no infeccioso en ausencia del efecto del tratamiento tradicional o con el desarrollo de efectos secundarios graves; Uveítis de Behcet con episodios repetidos de inflamación que afectan a la retina;
• tratamiento de formas graves de psoriasis cuando la terapia tradicional es ineficaz o imposible;
• tratamiento de la artritis reumatoide activa grave;
• tratamiento de formas graves de dermatitis atópica, si es necesario, terapia sistémica.

Contraindicaciones

Sandimmun Neoral está contraindicado en caso de hipersensibilidad a los componentes principales o auxiliares del fármaco.

Para indicaciones que no están relacionadas con el trasplante, existen contraindicaciones adicionales:

• hipertensión arterial incontrolada;
• enfermedades infecciosas que no responden a un tratamiento adecuado;
• tumores malignos;
• función renal alterada (la excepción es el síndrome nefrótico con un grado aceptable de tales trastornos).

Sandimmun Neoral se prescribe con precaución a pacientes de edad avanzada.

Utilice Sandimmun Neoral durante el embarazo con precaución; el tratamiento está contraindicado durante la lactancia.

Sandimmun Neoral, instrucciones de uso: método y posología

Las cápsulas y la solución de Sandimmun Neoral están destinadas a la administración oral antes, durante o después de las comidas. La dosis diaria se divide en 2 tomas.

Al cambiar a Sandimmun Neoral de Sandimmun, se deben observar las siguientes reglas:

• después del trasplante, el tratamiento comienza con la misma dosis diaria que con el uso anterior de Sandimmun. Durante los primeros 4-7 días, se debe controlar la concentración basal de ciclosporina en sangre. La presión arterial y la creatinina sérica también deben controlarse durante 2 meses después de la transición. En caso de desviaciones de la norma, se ajusta la dosis de ciclosporina;
• en el tratamiento de indicaciones no relacionadas con el trasplante, la terapia también se inicia con la dosis diaria que se utilizó en el tratamiento anterior con Sandimmun. La presión arterial y las concentraciones de ciclosporina se controlan 2, 4 y 8 semanas después de cambiar a Sandimmun Neoral.

Dosis recomendadas y duración del tratamiento para indicaciones relacionadas con el trasplante:

• Trasplante de médula ósea: en las primeras 2 semanas después del trasplante de médula ósea, se usa la administración intravenosa del medicamento Sandimmun (de acuerdo con las instrucciones). Luego, se transfiere al paciente a Sandimmun Neoral y se prescribe una dosis de mantenimiento de aproximadamente 12,5 mg / kg por día en dos dosis divididas. La recepción continúa durante al menos 3, y preferiblemente 6 meses. Luego, dentro de un año después del trasplante, la dosis se reduce gradualmente hasta que se cancela por completo. Cuando se prescribe la forma oral del fármaco en la etapa inicial del tratamiento, la dosis recomendada es de 12,5 a 15 mg / kg por día en dos dosis divididas (a partir del día anterior al trasplante);
• trasplante de órganos sólidos: 10-15 mg / kg de peso corporal por día en dos dosis divididas. El tratamiento comienza 12 horas antes de la cirugía. En el futuro, el medicamento se toma en la misma dosis durante 1-2 semanas después del trasplante, luego la dosis se reduce gradualmente a una dosis de mantenimiento igual a 2-6 mg / kg por día en dos dosis divididas. Si Sandimmun Neoral se prescribe como parte de una terapia combinada de tres o cuatro componentes, ya en la etapa inicial del tratamiento es posible reducir su dosis a 3-6 mg / kg por día en dos dosis.

En enfermedades del tracto gastrointestinal, que conducen a una disminución de la absorción, a veces se requieren dosis más altas de Sandimmune Neoral y, en algunos casos, la administración intravenosa de ciclosporina.

Con el desarrollo de EICH (enfermedad de injerto contra huésped), Sandimmun Neoral se usa en dosis bajas.

Dosis recomendadas y duración del tratamiento para indicaciones no relacionadas con el trasplante:

• uveítis endógena (para la inducción de la remisión): 5 mg / kg al día en dos tomas hasta que desaparezcan los signos de inflamación y mejore la visión. En casos graves, es posible aumentar la dosis a 7 mg / kg por día durante un período breve. Durante el tratamiento de mantenimiento, la dosis se reduce gradualmente hasta la dosis efectiva más baja, que no supera los 5 mg / kg por día durante la remisión;
• síndrome nefrótico (para la inducción de la remisión): 5 mg / kg por día para adultos y 6 mg / kg por día para niños (en dos dosis divididas). En caso de insuficiencia renal, la dosis inicial de ciclosporina no es más de 2,5 mg / kg por día. En el futuro, la dosis se reduce a una dosis de mantenimiento, que es la mínima eficaz;
• artritis reumatoide: 3 mg / kg por día en dos dosis divididas durante las primeras seis semanas. Con una efectividad insuficiente, es posible un aumento gradual de la dosis, pero no más de 5 mg / kg por día. La duración del uso en la dosis inicial es de hasta 12 semanas. La dosis de mantenimiento se selecciona individualmente y depende de la tolerancia de Sandimmune Neoral;
• psoriasis: para la inducción de la remisión, la ciclosporina se prescribe a una dosis inicial de 2,5 mg / kg por día en dos dosis divididas. Si no hay mejoría después de un mes de terapia, es posible un aumento gradual de la dosis, pero no más de 5 mg / kg por día. En ausencia de una respuesta satisfactoria después de 6 semanas de tratamiento a una dosis de 5 mg / kg, se debe suspender el fármaco. Cuando se logra un efecto positivo, Sandimmun Neoral se cancela. La recaída posterior se trata volviendo a administrar el fármaco a la dosis efectiva anterior. A veces, se requiere una terapia de mantenimiento, cuya dosis se selecciona individualmente y es la mínima efectiva (no más de 5 mg / kg por día);
• Dermatitis atópica: 2,5 a 5 mg / kg por día en dos dosis divididas. Si no se logra una respuesta satisfactoria dentro de las dos semanas de tratamiento, es posible aumentar la dosis diaria hasta un máximo de 5 mg / kg por día. En casos graves, la dosis máxima diaria se utiliza al comienzo de la terapia. Cuando se alcanza una respuesta positiva, la dosis se reduce gradualmente y, si es posible, Sandimmune Neoral se cancela por completo. En caso de recaídas de la enfermedad, se prescribe un segundo curso. A veces, para una limpieza completa del tegumento de la piel, 8 semanas de tratamiento son suficientes, pero la terapia a largo plazo (hasta un año) es más efectiva.

Efectos secundarios

Muchos efectos secundarios asociados con el uso de Sandimmun Neoral dependen de la dosis y son reversibles cuando se reduce.

Durante el tratamiento, es posible que se produzcan efectos indeseables en los siguientes sistemas y órganos:

• sistema digestivo: a menudo - náuseas o vómitos, diarrea, anorexia, disfunción hepática, dolor abdominal, hiperplasia gingival; raramente - pancreatitis;
• metabolismo: muy a menudo - hiperlipidemia; a menudo: hipomagnesemia, hiperpotasemia, hiperuricemia; raramente - hiperglucemia;
• sistema cardiovascular: muy a menudo - aumento de la presión arterial;
• sistema hematopoyético: a veces - trombocitopenia, anemia; raramente - síndrome urémico hemolítico, anemia hemolítica microangiopática;
• sistema nervioso central y periférico: muy a menudo - dolor de cabeza, temblor; a menudo - parestesia; a veces - letargo, lentitud de reacciones, alteración del sueño, ceguera cortical, paresia, convulsiones, desorientación, agitación, coma, alteraciones visuales; muy raramente - edema de la cabeza del nervio óptico;
• sistema urinario: muy a menudo - función renal alterada;
• sistema endocrino: raramente - ginecomastia, interrupciones en el ciclo menstrual;
• sistema musculoesquelético: a menudo - mialgia, espasmos musculares; raramente - miopatía, debilidad muscular;
• reacciones dermatológicas: a menudo - crecimiento excesivo del cabello; a veces - una erupción alérgica;
• otras reacciones: a menudo - mayor fatiga; a veces - aumento de peso, edema.

Sobredosis

La experiencia con la sobredosis de Sandimmune Neoral es limitada.

Síntomas posibles: insuficiencia renal (probablemente reversible); cuando se usa en una dosis de hasta 10 g: manifestaciones clínicas ligeramente pronunciadas en forma de vómitos, mareos, dolor de cabeza, taquicardia; en algunos casos, disfunción renal moderada reversible.

Existe información sobre complicaciones tóxicas graves de la sobredosis parenteral en bebés prematuros en el período neonatal.

Terapia: sintomática; durante las dos primeras horas, puede inducir el vómito o enjuagar el estómago.

Durante la hemodiálisis y la hemoperfusión con carbón activado, la sustancia prácticamente no se excreta. No hay un antídoto especifico.

instrucciones especiales

Sandimmun Neoral debe ser utilizado por profesionales con experiencia en el tratamiento inmunosupresor y que puedan garantizar un control adecuado del paciente, incluida la medición regular de la presión arterial y la determinación de la concentración de creatinina sérica.

Tomar ciclosporina y otros medicamentos inmunosupresores se asocia con un mayor riesgo de desarrollar linfomas y otros tumores malignos, más a menudo en la piel.

Los pacientes que reciben Sandimmun Neoral deben evitar la exposición a fotoquimioterapia, radiación ultravioleta y luz solar directa.

Cuando se usa ciclosporina, aumenta la probabilidad de diversas infecciones fúngicas, bacterianas, virales y parasitarias, y a menudo con la participación de microorganismos oportunistas. Por lo tanto, durante el tratamiento (especialmente combinado a largo plazo) con inmunosupresores, se debe utilizar un sistema eficaz de medidas preventivas y terapéuticas.

Posible disminución de la eficacia de la vacunación; Evite la administración de vacunas vivas atenuadas.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

No hay datos sobre el efecto de Sandimmun Neoral sobre la capacidad para conducir y realizar otros trabajos potencialmente peligrosos.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

• Embarazo: Sandimmun Neoral solo se puede utilizar en los casos en que el beneficio esperado de la terapia supere el posible daño. No se han realizado investigaciones adecuadas, la experiencia de uso es limitada. Las mujeres embarazadas que se sometieron a un trasplante de órganos y recibieron tratamiento inmunosupresor con ciclosporina o una terapia combinada, que incluía ciclosporina, probablemente tengan un parto prematuro (antes de las 37 semanas). La observación limitada de la condición de los niños expuestos a ciclosporina durante el desarrollo intrauterino no reveló ninguna violación;
• período de lactancia: la terapia está contraindicada, ya que la sustancia pasa a la leche materna.

Según estudios, Sandimmun Neoral tiene un efecto tóxico sobre la función reproductiva.

Con insuficiencia renal

En caso de insuficiencia renal, no se recomienda ciclosporina (para indicaciones no asociadas con el trasplante). Estas restricciones no se aplican a pacientes con síndrome nefrótico con un grado aceptable de estos trastornos.

Uso en ancianos

El tratamiento con Sandimmune Neoral en pacientes de edad avanzada debe realizarse con precaución bajo una estrecha monitorización de la función renal.

Interacciones con la drogas

La concentración de ciclosporina disminuye con el uso simultáneo de los siguientes fármacos: fenitoína, rifampicina, orlistat, barbitúricos, octreótido, ticlopidina, terbinafina, carbamazepina, bosentan, nafcilina, sulfinpirazona, probucol, sulfadimidina (administración intravenosa) y fármacos para administración intravenosa.

La concentración de ciclosporina aumenta con el uso simultáneo con medicamentos como: fluconazol, nefazodona, ketoconazol, colchicina, antibióticos macrólidos, imatinib, itraconazol, inhibidores de proteasa, voriconazol, ácido cólico y sus derivados, diltiazem, amiodarona, alopicardinipina, alta dosis de metilprednisolona, danazol y anticonceptivos orales.

Con precaución, Sandimmun Neoral se usa simultáneamente con aminoglucósidos, vancomicina, anfotericina B, diclofenaco, sulindac, naproxeno, ciprofloxacina, trimetoprim (+ sulfametoxazol), bloqueadores del receptor H _{2 de} histamina, melfalán y metotrexato.

La cuestión del uso simultáneo de Sandimmun Neoral con otros medicamentos la decide el médico, ya que la ciclosporina es muy activa y entra en interacciones medicamentosas con muchos medicamentos.

Análogos

Los análogos de Sandimmune Neoral son: Cyclosporin Sandoz, Sandimmun, Orgasporin, Ekoral, Layfmun, Ekvoral, Sandimmun, Cyclosporin Alkaloid, Immunosporin, Panimun Bioral, Neolem, Restasis.

Términos y condiciones de almacenamiento

Conservar a una temperatura no superior a 25 ° C (cápsulas de gelatina blanda) o 30 ° C (solución oral). Cuando la temperatura se aumentó accidentalmente a 30 ° C, la eficacia de las cápsulas no cambió. Mantener fuera del alcance de los niños. La vida útil es de 3 años.

Un frasco abierto con solución oral debe almacenarse a una temperatura de 15-30 ° C y usarse dentro de los 2 meses. Cuando la solución se almacena a temperaturas inferiores a 20 ° C, el medicamento puede volverse gelatinoso. Cuando la temperatura sube a 30 ° C, la solución se vuelve líquida nuevamente, pero pueden aparecer pequeñas escamas o sedimentos, lo que no afecta la seguridad, efectividad y precisión de la dosificación del medicamento.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Opiniones sobre Sandimmun Neoral

Las críticas sobre Sandimmun Neoral son en su mayoría positivas. El fármaco es muy eficaz, mientras que hay indicios del desarrollo de efectos secundarios en forma de trastornos del sueño y reacciones cutáneas.

El precio de Sandimmun Neoral en farmacias

El precio de Sandimmun Neoral depende de la forma de lanzamiento. El costo aproximado es:

• solución oral Sandimmun Neoral 100 mg / ml (1 botella de 50 ml) - 4743-4998 rublos,
• cápsulas blandas Sandimmun Neoral 50 mg o 100 mg (50 piezas) - 2476 o 4490 rublos,
• cápsulas de gelatina blanda Sandimmun Neoral 25 mg o 50 mg (50 uds.) - 1255 o 2387 rublos.

Sandimmun Neoral: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Sandimmun Neoral 50 mg cápsulas de gelatina blanda 50 uds. 2375 RUB Comprar

Sandimmun Neoral 25 mg cápsulas blandas 50 uds. 2673 RUB Comprar

Sandimmun Neoral 100 mg cápsulas de gelatina blanda 50 uds. 4283 RUB Comprar

Sandimmun neoral cápsulas blandas 100 mg 50 piezas RUB 4595 Comprar

Solución Sandimmun Neoral para uso interno aprox. 100 mg / ml 50 ml RUB 4810 Comprar

Sandimmun Neoral 100 mg / ml solución oral 50 ml 1 ud. RUB 4810 Comprar

Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor

Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!