Zalasta
Zalasta: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Zalasta
Código ATX: N05AH03
Ingrediente activo: Olanzapina (Olanzapina)
Productor: KRKA POLSKA, Sp.zoo (Polonia)
Descripción y actualización de la foto: 18.10.2018
Precios en farmacias: desde 950 rublos.
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Zalasta es un fármaco antipsicótico (neuroléptico).
Forma de liberación y composición
Comprimidos: son posibles inclusiones redondas, ligeramente biconvexas, amarillo claro, más oscuras; en una dosis de comprimidos de 2,5 mg sin inscripción, en comprimidos 5; 7,5; diez; 15 y 20 mg el número aplicado corresponde a la dosis del principio activo (7 uds. En blísteres, en una caja de cartón de 4 u 8 blísteres junto con un folleto de instrucciones).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: olanzapina - 2.5; cinco; 7,5; diez; 15 o 20 mg;
- ingredientes auxiliares: almidón de maíz, almidón pregelatinizado, lactosa celular (compuesto secado por atomización que contiene α-lactosa monohidrato - 75% y celulosa - 25%), estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal anhidro.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La olanzapina es un neuroléptico de amplio espectro con los siguientes efectos:
- antipsicótico: debido al bloqueo de los sistemas mesocortical y mesolímbico, así como de los receptores de dopamina D2;
- sedante: proporcionado por el bloqueo de los receptores adrenérgicos de la formación reticular del tronco encefálico;
- antiemético: causado por el bloqueo de los receptores de dopamina D2 en la zona de activación del centro del vómito;
- hipotermia: debido al bloqueo de los receptores de dopamina en el hipotálamo.
Además, la olanzapina afecta a los receptores adrenérgicos, H 1 -histamínicos, muscarínicos y algunas subclases de receptores de serotonina.
Zalasta reduce significativamente los síntomas negativos (sospecha, hostilidad, autismo social y emocional) y productivos (alucinaciones, delirios) de la psicosis. Al mismo tiempo, rara vez se producen trastornos extrapiramidales.
Farmacocinética
La olanzapina se absorbe bien en los intestinos, la absorción del medicamento no depende de la ingesta de alimentos. El período para alcanzar la C max (concentración plasmática máxima del fármaco) después de la administración oral es de 5 a 8 horas. La olanzapina se une a proteínas (principalmente albúmina y α1-glucoproteína) en un 93% en el rango de concentración de 7 a 1000 ng / ml. La sustancia penetra a través del GHB (barrera histohematógena), incluso a través de la BBB (barrera hematoencefálica). La olanzapina se metaboliza en el hígado sin la formación de metabolitos activos, el glucurónido, el principal metabolito circulante, no penetra en la BHE.
La edad, el sexo y el tabaquismo del paciente afectan la T 1/2 (vida media) y el aclaramiento plasmático de olanzapina, pero en comparación con la variabilidad individual de la farmacocinética entre individuos, el grado de tal influencia es insignificante. El fármaco se excreta principalmente por los riñones (hasta un 60%) en forma de metabolitos inactivos.
Indicaciones para el uso
- esquizofrenia: el medicamento se usa para terapia, lo que respalda eficazmente la mejora de los síntomas clínicos durante el tratamiento a largo plazo de pacientes con una respuesta inicial positiva a la olanzapina;
- manía: tratamiento de episodios moderados a graves;
- trastorno bipolar: prevención de la recaída de la manía en pacientes con episodios maníacos con buena respuesta al tratamiento con olanzapina.
Contraindicaciones
Absoluto:
- glaucoma de ángulo cerrado;
- Deficiencia de lactasa de Lapp, intolerancia a la galactosa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- período de lactancia;
- niños y adolescentes hasta los 18 años;
- hipersensibilidad a la olanzapina y otros componentes del fármaco.
De acuerdo con las instrucciones, Zalasta se toma con precaución en caso de insuficiencia renal / hepática, hiperplasia prostática, obstrucción intestinal paralítica, epilepsia, inmovilización, embarazo, antecedentes de síndrome convulsivo, leucopenia / neutropenia de diversos orígenes, mielosupresión de diversos orígenes (incluidas enfermedades mieloproliferativas), enfermedades hiperproliferativas. enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares o afecciones que predisponen a la hipotensión arterial, uso concomitante con otros fármacos de acción central, en la vejez, así como con un aumento congénito del intervalo QT en un ECG (electrocardiograma) con un aumento del QT c (intervalo QT corregido) o en presencia de condiciones que pueden causar un aumento en el intervalo QT (por ejemplo, insuficiencia cardíaca congestiva, uso concomitante de fármacos que prolongan el intervalo QT, hipomagnesemia, hipopotasemia).
Instrucciones de uso de Zalasta: método y dosis
Las tabletas de Zalasta se toman por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos, 1 vez al día.
Dosis iniciales recomendadas:
- esquizofrenia: 10 mg / día;
- episodio de manía: con monoterapia - 15 mg / día; en terapia combinada - 10 mg / día;
- trastornos bipolares (prevención de recaídas): en remisión - 10 mg / día; para los pacientes que ya reciben Zalasta para el tratamiento de un episodio de manía, el tratamiento de mantenimiento se lleva a cabo en las mismas dosis; en el contexto de tomar el medicamento con el desarrollo de un nuevo episodio maníaco, depresivo o mixto; si es necesario, la dosis se aumenta con un curso adicional de terapia para los trastornos del estado de ánimo, de acuerdo con las indicaciones clínicas.
La dosis diaria del fármaco puede variar entre 5 y 20 mg, según los parámetros clínicos. Se permite su incremento desde el inicial recomendado después de una adecuada evaluación clínica repetida del estado del paciente, generalmente realizada a intervalos ≥ 24 horas.
No se requieren cambios de dosis para mujeres frente a hombres, y para no fumadores frente a fumadores. Pero en el caso de la presencia de más de un factor potencialmente capaz de influir en la absorción de olanzapina, por ejemplo, la edad avanzada o el sexo femenino, puede ser necesaria una reducción de la dosis inicial. En este caso, un aumento adicional de la dosis, si es necesario, se lleva a cabo con precaución.
La cancelación del medicamento debe llevarse a cabo con una reducción gradual de la dosis.
Efectos secundarios
Clasificación de la frecuencia de efectos secundarios de sistemas y órganos de acuerdo con la escala de la Organización Mundial de la Salud (OMS): muy a menudo -> 0,1%; a menudo - 0,1 a 0,01%; con poca frecuencia - 0.01–0.001%; raramente - 0.001–0.0001%; extremadamente raro - <0,0001% (incluidos los mensajes individuales):
- sistema nervioso central y periférico: muy a menudo - somnolencia; a menudo - acatisia, discinesia, mareos, parkinsonismo; raramente - síndrome convulsivo (principalmente en presencia de datos sobre síndrome convulsivo en la anamnesis); extremadamente raro: síndrome neuroléptico maligno (SNM), distonía (incluida la crisis oculógira) y discinesia tardía; la suspensión brusca de la olanzapina rara vez provoca sudoración, insomnio, temblores, ansiedad, náuseas o vómitos;
- sistema cardiovascular: a menudo - hipotensión arterial (incluso ortostática); con poca frecuencia - bradicardia con o sin colapso; extremadamente raro: aumento del intervalo QT c en un ECG, tromboembolismo (incluyendo trombosis venosa profunda y embolia pulmonar), taquicardia / fibrilación ventricular, muerte súbita;
- Tracto gastrointestinal (tracto gastrointestinal): a menudo - efectos anticolinérgicos transitorios (incluyendo sequedad de boca y estreñimiento); extremadamente raro - pancreatitis;
- metabolismo y nutrición: muy a menudo - aumento de peso; a menudo - mejora del apetito; extremadamente raras: hiperglucemia / descompensación de la diabetes mellitus (a veces expresada por cetoacidosis o coma hipoglucémico hasta un desenlace fatal) hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipotermia;
- órganos hematopoyéticos y sistema linfático: a menudo - eosinofilia; raramente - leucopenia; extremadamente raro: trombocitopenia, neutropenia;
- sistema hepatobiliar: a menudo - aumento transitorio asintomático de los niveles de transaminasas hepáticas [aspartato aminotransferasa (ACT), alanina aminotransferasa (ALT)], especialmente en la etapa inicial de la terapia; raramente - hepatitis (incluyendo daño hepático colestásico, hepatocelular o mixto);
- órganos del sistema genitourinario: extremadamente raramente - priapismo, retención urinaria;
- órganos del sistema musculoesquelético: extremadamente raro - rabdomiólisis;
- piel y tejido subcutáneo: con poca frecuencia - fotosensibilización;
- reacciones de hipersensibilidad: raramente - erupción cutánea; extremadamente raramente: picazón, urticaria, angioedema, reacciones anafilactoides;
- otras reacciones: a menudo - edema periférico, astenia; extremadamente raro - alopecia;
- parámetros de laboratorio: muy a menudo - hiperprolactinemia con manifestaciones clínicas raras (galactorrea, ginecomastia, agrandamiento de las glándulas mamarias), el nivel de prolactina en la mayoría de los casos se normalizó espontáneamente sin suspender el medicamento; con poca frecuencia: un aumento en el nivel de creatina fosfocinasa (CPK); extremadamente raramente: un aumento en el nivel de bilirrubina total y fosfatasa alcalina (ALP).
La mayor frecuencia de muertes y trastornos cerebrovasculares (ataques isquémicos transitorios, accidente cerebrovascular) se registró en estudios en pacientes de edad avanzada con demencia. Muy a menudo, esta categoría de pacientes presentaba alteraciones de la marcha y caídas; A menudo se observaron hipertermia, incontinencia urinaria, neumonía, eritema, alucinaciones visuales, letargo.
El empeoramiento de los síntomas parkinsonianos con el desarrollo de alucinaciones se registró a menudo entre pacientes con psicosis inducidas por fármacos (inducidas por agonistas de la dopamina) asociadas con la enfermedad de Parkinson.
En el tratamiento de la manía bipolar, el desarrollo de neutropenia (4,1%) se registró en el contexto de la terapia en combinación con ácido valproico. La terapia combinada con preparados de litio o ácido valproico aumenta la frecuencia (> 10%) de efectos secundarios como sequedad de boca, temblores, mejora del apetito y aumento de peso. Con esta combinación, a menudo se observaron trastornos del habla (del 1 al 10%). El aumento de peso también se registra en las primeras 6 semanas de terapia combinada con litio y con terapia prolongada (hasta 1 año) con olanzapina para la prevención de la recurrencia de los trastornos bipolares.
Sobredosis
Síntomas de una sobredosis de olanzapina: muy a menudo (> 10%) - disartria, taquicardia, diversos síntomas de trastornos extrapiramidales, agitación / agresión, pérdida de conciencia (de letargo a coma); menos del 2%: convulsiones, coma, delirio, ZNS, aspiración, depresión respiratoria, aumento o disminución de la presión arterial, arritmias cardíacas; en casos muy raros - insuficiencia cardiopulmonar.
Registrado: la dosis mínima de olanzapina en caso de una sobredosis aguda con un desenlace fatal - 450 mg; la dosis máxima en caso de sobredosis con resultado favorable (supervivencia) es de 1500 mg.
No existe un antídoto específico para el tratamiento de la afección y no se recomienda inducir el vómito. Se debe realizar un lavado gástrico, tomar carbón activado, que reduce la biodisponibilidad de la olanzapina en un 60%, y se debe realizar un curso de terapia sintomática bajo el control de los sistemas y órganos vitales, que incluya el mantenimiento de la función respiratoria, el tratamiento del colapso vascular y la hipotensión arterial. No se recomienda el uso de dopamina, epinefrina, otros simpaticomiméticos con actividad β-adrenomimética, ya que pueden agravar la hipotensión arterial. Para identificar posibles arritmias, es necesario realizar un seguimiento de la actividad cardiovascular. El paciente debe mantenerse bajo supervisión médica continua hasta la recuperación final.
instrucciones especiales
Se recomienda a los pacientes con diabetes mellitus, así como en presencia de factores que sugieran su desarrollo, que se sometan a un examen regular (para controlar la condición clínica) y determinar el nivel de glucosa en la sangre. En tales pacientes, se registraron casos raros de desarrollo de hiperglucemia / descompensación de diabetes mellitus, a veces con el desarrollo concomitante de cetoacidosis o coma cetoacidótico, hasta un resultado letal (informes aislados). En algunos episodios, hubo un aumento en el peso corporal del paciente, precediendo al desarrollo de la descompensación, que podría ser la causa del desarrollo de estos efectos secundarios.
Los cambios en los niveles de lípidos requieren la corrección del régimen de dosificación.
Según la experiencia del uso de olanzapina para el tratamiento de pacientes con psicosis en la enfermedad de Parkinson, debido al uso de dopaminomiméticos, se observó un aumento de los síntomas de parkinsonismo y alucinaciones. Al mismo tiempo, la eficacia de la olanzapina en el tratamiento de la psicosis no superó la del placebo. No se recomienda Zalasta para el tratamiento de esta categoría de pacientes.
No se recomienda el uso de olanzapina para el tratamiento de psicosis / trastornos del comportamiento asociados con la demencia, debido al aumento de la mortalidad y al aumento del riesgo de trastornos cerebrovasculares (ataques isquémicos transitorios, accidente cerebrovascular). No se ha establecido la asociación de un aumento de la mortalidad con la dosis de olanzapina o la duración del tratamiento. Factores de riesgo que predisponen a un aumento de la mortalidad: sedación, disfagia, desnutrición, deshidratación, enfermedad pulmonar (neumonía, incluida la aspiración), uso concomitante de benzodiazepinas, edad mayor de 65 años. Sin embargo, en los grupos de olanzapina, en comparación con el placebo, el aumento de la tasa de muerte no se relacionó con estos factores de riesgo en los resultados de la observación.
La terapia antipsicótica se caracteriza por la aparición de una mejoría en la condición clínica del paciente en el período de varios días a varias semanas. Durante este período, el paciente requiere un seguimiento cuidadoso.
Una afección potencialmente mortal como la NNS debido a la terapia con fármacos antipsicóticos (neurolépticos), incluida la olanzapina, es extremadamente rara. Síntomas del SNM: alteración de la conciencia, rigidez muscular, fiebre, trastornos autonómicos [taquicardia, pulso inestable / presión arterial (PA) lábil, hiperhidrosis, arritmias]. Además, los signos de SNM pueden ser: mioglobinuria (en el contexto de rabdomiólisis), aumento de CPK, insuficiencia renal aguda. Si se desarrolla alguno de estos síntomas, con un aumento de la temperatura sin motivo aparente, se deben suspender todos los antipsicóticos, incluido Zalasta.
La discinesia tardía se observó con una frecuencia significativamente menor con olanzapina que con haloperidol. El riesgo de su desarrollo aumenta con la duración del tratamiento. La aparición de signos de esta afección en pacientes que toman olanzapina requiere una reducción de la dosis o la abolición completa de Zalasta, después de lo cual los síntomas de discinesia pueden aumentar durante algún tiempo.
Durante el tratamiento con olanzapina, se requiere especial cuidado cuando se usa junto con otros fármacos de acción central y alcohol.
La recepción de olanzapina en casos muy raros (menos del 0,01%) puede ir acompañada del desarrollo de tromboembolismo venoso, pero no se ha establecido la relación de causa y efecto entre estos factores. Los pacientes con esquizofrenia a menudo tienen riesgos adquiridos de trombosis venosa (p. Ej., Inmovilización) que deben identificarse para tomar medidas preventivas.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el tratamiento, es importante tener cuidado al realizar actividades potencialmente peligrosas (incluida la conducción de vehículos) que requieran reacciones psicomotoras rápidas y una alta concentración de atención.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
La experiencia de usar Zalasta en mujeres embarazadas es limitada y, por lo tanto, la olanzapina durante el embarazo se prescribe solo en caso de un exceso significativo de los beneficios esperados para la madre sobre los riesgos potenciales para el feto. Se debe informar a la mujer sobre la necesidad de informar al médico tratante sobre el embarazo planeado o inminente mientras esté tomando olanzapina. Se registraron episodios aislados de temblor, hipertensión arterial, somnolencia y letargo en niños cuyas madres tomaron olanzapina en el tercer trimestre del embarazo.
Los estudios han revelado la ingestión de olanzapina en la leche materna a la dosis media recibida por el niño en caso de alcanzar la concentración de equilibrio en la madre, hasta el 1,8% de la dosis materna de olanzapina (mg / kg). Por tanto, no se recomienda la lactancia materna durante el tratamiento con Zalastaya.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia del fármaco en niños y adolescentes menores de 18 años, por lo que está contraindicado tomar Zalasta en esta categoría de pacientes.
Con insuficiencia renal
Para pacientes con enfermedad renal, se recomienda reducir la dosis inicial a 5 mg / día; un aumento adicional de la dosis se lleva a cabo con precaución.
Por violaciones de la función hepática
Para pacientes con enfermedad hepática, se recomienda reducir la dosis inicial a 5 mg / día, ya que al inicio del tratamiento es posible un aumento asintomático del nivel de transaminasas hepáticas (ALT y ACT). Con niveles inicialmente elevados de ACT / ALT, insuficiencia hepática y condiciones que potencialmente limitan la funcionalidad del hígado, así como en el caso de una combinación con medicamentos hepatotóxicos, las tabletas de Zalasta se deben tomar con precaución. Un aumento de ALT / ACT durante la terapia requiere monitorear al paciente con una posible disminución en la dosis del medicamento. Si se diagnostica hepatitis (incluida la colestásica, hepatocelular o mixta), se cancela la olanzapina.
Uso en ancianos
Es posible una disminución de la dosis inicial a 5 mg por día en pacientes mayores de 65 años en presencia de los siguientes factores de riesgo: insuficiencia cardíaca congestiva, síndrome congénito del intervalo QT largo, hipertrofia miocárdica, hipopotasemia e hipomagnesemia. Zalasta se toma con precaución.
La hipotensión arterial postural en los ancianos es rara, pero a los pacientes de este grupo de edad se les recomienda controlar periódicamente la presión arterial.
Interacciones con la drogas
- Inhibidores de CYP1A2: reducen significativamente el aclaramiento de olanzapina en combinación con fluvoxamina, ciprofloxacina y otros inhibidores de CYP1A2 (la terapia con Zalastaya debe iniciarse con dosis más bajas; también, puede ser necesaria una disminución en la dosis de olanzapina cuando se agregan inhibidores de CYP1A2 a la terapia);
- Inductores de CYP1A2: es posible un aumento en el aclaramiento de olanzapina en pacientes fumadores o en combinación con carbamazepina, como resultado de lo cual disminuye la concentración plasmática de olanzapina (se recomienda observación clínica, ya que en algunos casos puede ser necesario un aumento en la dosis del fármaco);
- carbón activado: cuando se toma por vía oral, reduce la absorción de olanzapina en un 50-60%, por lo que se toma al menos dos horas antes o después de Zalasta;
- antiácidos que contienen magnesio o aluminio (en una sola dosis), cimetidina, fluoxetina: no afectan la farmacocinética de la olanzapina;
- Agonistas de dopamina directos e indirectos: la olanzapina puede debilitar su efecto;
- antidepresivos tricíclicos, warfarina, teofilina, diazepam: no se encontró que la olanzapina inhibiera su metabolismo;
- litio, biperideno: no se ha identificado interacción con olanzapina con uso simultáneo;
- ácido valproico: no se requieren cambios de dosis;
- otros fármacos de acción central: en combinación con olanzapina, tomar con precaución;
- Fármacos que contienen etanol, alcohol: una sola dosis de alcohol (45 mg / 70 kg) en combinación con la toma de Zalasta no tiene ningún efecto farmacocinético, pero puede ir acompañada de un aumento del efecto depresivo sobre el sistema nervioso central.
Análogos
Los análogos de Zalasta son: Normiton, Zalasta Ku-tab, Olanex, Zyprexa, Zyprexa Zidis, Olanzapine, Egolanza, Parnasan, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Conservar a <30 ° C.
Periodo de validez: comprimidos de 5 y 10 mg - 5 años; tabletas 2.5; 7,5; 15 y 20 mg - 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Zalast
Las revisiones de Zalaste por parte de los médicos en ejercicio son en su mayoría positivas. Señalan el pronunciado efecto antipsicótico del fármaco, su alta eficacia en relación con los síntomas positivos y negativos. El fármaco es más eficaz para prevenir las exacerbaciones en pacientes esquizofrénicos en comparación con los antipsicóticos convencionales. También hay una tendencia positiva en el nombramiento de Zalasta para la prevención de los trastornos afectivos bipolares.
Los pacientes en las revisiones de Zalast también hablan sobre el efecto positivo de la terapia en el bienestar, pero expresan insatisfacción con el alto precio del medicamento. A menudo se observa un número significativo de efectos secundarios, en particular un fuerte aumento del apetito y, en consecuencia, un aumento de peso posterior.
Precio de Zalasta en farmacias
Existe información sobre la disponibilidad de comprimidos en la red de farmacias, principalmente en dosis de 5 y 10 mg. El precio aproximado de Zalasta: tabletas de 5 mg (28 piezas por paquete) - alrededor de 1300 rublos; tabletas 10 mg (28 piezas en un paquete) - de 2500 rublos. y más alto.
Zalasta: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Zalasta KU-Tab comprimidos dispersión oral 5 mg 28 uds. RUB 950 Comprar |
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Zalasta Ku-tab 5 mg comprimidos orales dispersables 28 uds. RUB 950 Comprar |
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Zalasta 5 mg comprimidos 28 uds. 1260 RUB Comprar |
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Tabletas de Zalasta 5mg 28 uds. 1266 RUB Comprar |
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Zalasta KU-Tab comprimidos dispersos 10 mg 28 uds. 1852 RUB Comprar |
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Zalasta Ku-tab 10 mg comprimidos bucodispersables 28 uds. 1852 RUB Comprar |
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Zalasta 10 mg comprimidos 28 uds. 2308 RUB Comprar |
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Pastillas de Zalasta 10 mg 28 uds. 2340 RUB Comprar |
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Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
