Eficiente
Effient: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Effient
Código ATX: B01AC22
Ingrediente activo: prasugrel (prasugrel)
Fabricante: Eli Lilly & Company (EE. UU.)
Descripción y actualización de fotos: 2018-11-27
Precios en farmacias: desde 3779 rublos.
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Effient es un fármaco antiplaquetario.
Forma de liberación y composición
Effient está disponible en forma de comprimidos recubiertos con película: oblongos, amarillos o beige, grabados en cada cara: en un lado la inscripción "4760" (comprimidos amarillos) o "4759" (comprimidos beige), en el otro - " 5 MG "(comprimidos amarillos) o" 10 MG "(comprimidos beige) (14 uds. En blísteres, en caja de cartón 2 blísteres e instrucciones de uso de Effient).
1 tableta contiene:
- sustancia activa: clorhidrato de prasugrel - 5,49 mg o 10,98 mg, que equivale a 5 mg o 10 mg de prasugrel (base);
- componentes auxiliares: hipromelosa, croscarmelosa de sodio, celulosa microcristalina, manitol, estearato de magnesio;
- composición de la cáscara amarilla: amarillo opadry II (hipromelosa, lactosa monohidrato, dióxido de titanio, tinte de hierro óxido amarillo, triacetina), talco;
- la composición de la cáscara es beige: opadray II beige (triacetina, lactosa monohidrato, dióxido de titanio, tinte de hierro óxido amarillo, hipromelosa, tinte de hierro óxido rojo), talco.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Effient es un fármaco antiplaquetario con el ingrediente activo prasugrel. Es un antagonista de la clase P2Y12 de receptores para el difosfato de adenosina, que inhibe la activación y agregación plaquetaria. La inhibición de la función plaquetaria, que está involucrada en el desarrollo de complicaciones ateroscleróticas, ayuda a reducir el riesgo de complicaciones cardiovasculares (incluido infarto de miocardio, accidente cerebrovascular, muerte por una causa cardiovascular).
Después de tomar una dosis de carga (60 mg) de prasugrel, en 1 hora se logra la inhibición de la agregación de al menos el 50% de las plaquetas. El uso posterior de una dosis de mantenimiento (10 mg) durante 3-5 días proporciona la supresión de la agregación de aproximadamente el 70% de las plaquetas y un estado de equilibrio.
Cuando se cancela Effient, la agregación plaquetaria gradualmente (después de tomar una dosis de carga, después de 7-9 días, una dosis de mantenimiento en un estado de equilibrio, 5 días) vuelve a sus valores originales.
Después de una terapia previa con clopidogrel (75 mg por día), el cambio a un tratamiento con prasugrel no causa cambios significativos en la inhibición de la agregación plaquetaria.
Al comparar prasugrel y clopidogrel, un análisis de los resultados de un estudio clínico sobre la eficacia y seguridad de su uso en terapia combinada con ácido acetilsalicílico y otros fármacos mostró una superioridad estadística de prasugrel en pacientes con síndrome coronario agudo (SCA) con riesgo de desarrollar angina de pecho inestable o infarto de miocardio sin elevación de segmento. ST o infarto de miocardio con elevación del segmento ST durante la intervención coronaria percutánea. En este caso, el criterio de eficacia fue el período anterior a la muerte, el primer caso de infarto de miocardio no mortal o ictus de causa cardiovascular. Se ha demostrado que el efient es más eficaz para reducir la incidencia del criterio de valoración principal combinado y la incidencia de criterios de valoración secundarios, incluida la trombosis del stent. El beneficio del prasugrel se observó durante todo el período de estudio.
El efecto superior se acompaña de un aumento en la frecuencia de hemorragias mayores (cualquier hemorragia intracraneal o hemorragia con manifestaciones clínicas acompañadas de una disminución de la hemoglobina superior a 5 g / dl).
El efecto terapéutico de prasugrel no se ve afectado por la edad, el sexo, el peso corporal, la etnia, el tratamiento concomitante [incluyendo bivalirudina, heparina, administración intravenosa (iv) de bloqueadores de los receptores de la glucoproteína IIb / IIIa plaquetaria, agentes hipolipemiantes, betabloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), ácido acetilsalicílico en dosis de 75 a 325 mg una vez al día].
La principal ventaja es una disminución significativa en la incidencia de infarto de miocardio no fatal en la diabetes mellitus, una disminución en la incidencia de criterios de valoración combinados primarios y secundarios. Los pacientes de 75 años o más tienen beneficios menos pronunciados del prasugrel que los pacientes menores de 75 años.
En todos los pacientes con síndrome coronario agudo, un análisis comparativo mostró una ventaja significativa de prasugrel sobre clopidogrel en cuanto a la incidencia de trombosis del stent detectada o posible, muerte por causa cardiovascular, infarto de miocardio no fatal, ictus no fatal, reingreso por eventos isquémicos coronarios o revascularización de emergencia. vaso objetivo dentro de los 30 días.
En cuanto a la incidencia de muertes por todas las causas en pacientes con SCA, no hubo diferencias significativas entre prasugrel y clopidogrel.
Con prasugrel, hubo una reducción del 50% en la trombosis de los stents metálicos, con y sin elución de fármacos, durante un período de seguimiento prolongado (más de un año).
Farmacocinética
Los parámetros farmacocinéticos de prasugrel en voluntarios sanos y en pacientes con un curso estable de proceso aterosclerótico o sometidos a intervención coronaria percutánea son similares.
El prasugrel es un profármaco; después de la administración oral, se absorbe y metaboliza rápidamente a metabolitos activos e inactivos.
El AUC (concentración total del fármaco) se caracteriza por una variabilidad baja y media en pacientes individuales (19%) y dentro de la población (27%).
La concentración máxima (C max) del metabolito activo en el suero sanguíneo se alcanza después de aproximadamente 0,5 horas El AUC del metabolito activo es directamente proporcional a la dosis terapéutica del fármaco.
La ingesta simultánea de alimentos grasos y ricos en calorías no afecta el AUC del metabolito activo, pero disminuye la C max en un 49%, lo que aumenta el período para alcanzarla hasta 1,5 horas. Tomar una dosis de carga (60 mg) con el estómago vacío puede proporcionar un inicio más rápido de Effient.
La unión del metabolito activo a la albúmina sérica es del 98%.
Después de la administración oral, el prasugrel no se detecta en el plasma, ya que se hidroliza inmediatamente en tiolactona en el intestino. Bajo la influencia de las isoenzimas del citocromo P 450 (principalmente CYP3A4, CYP2B6 y, en menor medida, CYP2C9 y CYP2C19), la tiolactona se convierte en un metabolito activo. Por S-metilación o conjugación con cisteína, el metabolito activo se biotransforma en dos metabolitos inactivos.
Sobre los parámetros farmacocinéticos de prasugrel y la supresión de la agregación plaquetaria, las variaciones genéticas de las isoenzimas CYP2B6, CYP2C9, CYP3A5 o CYP2C19 no tienen ningún efecto.
La excreción de prasugrel en forma de metabolitos inactivos se realiza a través de los riñones (68%) y los intestinos (aproximadamente 27%).
La T 1/2 (vida media) del metabolito activo tiene una media de 7,4 horas.
La edad del paciente no afecta la farmacocinética de prasugrel ni la inhibición de la agregación plaquetaria.
El AUC del metabolito activo es un 19% más alto en pacientes de 75 años o más, en comparación con pacientes menores de 75 años. Además, los pacientes de 75 años o más están predispuestos a una mayor incidencia de hemorragias.
Debe tenerse en cuenta que con un peso corporal de un paciente inferior a 60 kg, el AUC del metabolito activo es un 30-40% más que con un peso de 60 kg o más.
No se requiere ajuste de dosis de Effient por origen étnico.
En la insuficiencia renal, incluida la insuficiencia renal en etapa terminal, no se requiere ajuste de dosis. A pesar de la disminución de la C max y el AUC del metabolito activo en pacientes con insuficiencia renal terminal en un 51% y un 42%, respectivamente, la inhibición de la agregación plaquetaria causada por prasugrel es comparable en pacientes que requieren hemodiálisis y voluntarios sanos.
Con insuficiencia hepática leve a moderada (grados A y B de Child-Pugh), no es necesario ajustar la dosis.
Debido a la falta de información sobre la farmacocinética y farmacodinamia de prasugrel en insuficiencia hepática grave (clase C en la escala de Child-Pugh), el uso de Effient para el tratamiento de esta categoría de pacientes está contraindicado.
No se ha estudiado la farmacocinética y farmacodinamia de prasugrel en niños y adolescentes, por lo que no se debe prescribir su uso a pacientes menores de 18 años.
Indicaciones para el uso
El uso de Effient está indicado para la prevención de complicaciones trombóticas en el síndrome coronario agudo en pacientes con infarto de miocardio sin elevación del segmento ST o angina de pecho inestable sometidos a intervención coronaria percutánea, y con infarto de miocardio con elevación del segmento ST durante la intervención coronaria percutánea primaria o retardada.
Además, el medicamento se prescribe para el síndrome coronario agudo para prevenir la trombosis del stent.
Contraindicaciones
- úlcera péptica, otras afecciones patológicas con mayor riesgo de hemorragia;
- antecedentes de accidente cerebrovascular o ataque isquémico transitorio;
- insuficiencia hepática grave (clase C en la escala de Child-Pugh);
- intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
- injerto de derivación de arteria coronaria urgente prospectivo (alto riesgo de hemorragia posoperatoria);
- amamantamiento;
- edad hasta 18 años;
- hipersensibilidad establecida a los componentes de la droga.
Debido al alto riesgo de hemorragia, Effient se debe prescribir con precaución: pacientes de 75 años o más, que pesen menos de 60 kg, durante el embarazo, con predisposición a hemorragias (incluyendo traumatismo o cirugía reciente, hemorragia gastrointestinal reciente o repetida)., período de exacerbación de úlceras gástricas o duodenales), con insuficiencia hepática moderada, insuficiencia renal, antecedentes de púrpura trombocitopénica trombótica, antecedentes de angioedema, reacciones de hipersensibilidad en el contexto del uso de tienopiridinas en la historia, fármacos antiinflamatorios, fármacos antiinflamatorios concomitantes, fármacos antiinflamatorios), fibrinolíticos y / u otros fármacos que aumentan el riesgo de hemorragia.
Además, es necesario dejar de tomar prasugrel 7 días antes de la operación planificada si el efecto antiplaquetario no es deseable.
Effient, instrucciones de uso: método y dosis
Las tabletas se toman por vía oral, tragándose enteras (sin violar la integridad de la cubierta de la película), independientemente de la comida.
El uso del fármaco debe ir acompañado de la ingesta de ácido acetilsalicílico en una dosis diaria de 75 a 325 mg.
Dosis recomendada: dosis inicial (de carga): 60 mg una vez, luego 10 mg una vez al día como dosis de mantenimiento.
Los pacientes con infarto de miocardio sin elevación del segmento ST o angina de pecho inestable que estén programados para una angiografía coronaria dentro de las 48 horas posteriores a la hospitalización deben tomar la dosis de carga solo durante la intervención coronaria percutánea.
La duración del curso de la terapia es de hasta 365 días.
La dosis recomendada para pacientes que pesan menos de 60 kg y mayores de 75 años: dosis de carga - 60 mg una vez, dosis de mantenimiento - 5 mg al día.
Por lo general, no se recomienda el uso de Effient en pacientes de 75 años o más. El fármaco de esta categoría de pacientes debe prescribirse después de una cuidadosa evaluación individual de la relación beneficio-riesgo de la terapia.
No se requiere ajuste de dosis para insuficiencia hepática leve a moderada (grados A o B de Child-Pugh) e insuficiencia renal.
Efectos secundarios
- por parte del órgano de la visión: con poca frecuencia - hemorragia intraocular;
- desde el lado de los vasos: a menudo - hematoma;
- del sistema respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: a menudo - epistaxis; con poca frecuencia - hemoptisis;
- del tracto gastrointestinal: a menudo - hemorragia gastrointestinal; con poca frecuencia: sangrado de las encías, sangrado retroperitoneal, sangrado rectal, hematoquecia;
- reacciones dermatológicas: a menudo - equimosis, erupción cutánea;
- del sistema urinario: a menudo - hematuria;
- trastornos generales y trastornos en el lugar de la inyección: a menudo - sangrado en el lugar de la punción, hematoma en el lugar de la punción del vaso;
- trauma, intoxicación y complicaciones de las manipulaciones: a menudo - hematomas; con poca frecuencia: hematoma subcutáneo, sangrado después del procedimiento;
- por parte del sistema sanguíneo y linfático: a menudo - anemia; raramente, trombocitopenia; muy raramente - púrpura trombocitopénica trombótica;
- del sistema inmunológico: raramente - reacciones de hipersensibilidad, angioedema.
En el curso de estudios clínicos en el tratamiento del síndrome coronario agudo, se estableció la siguiente incidencia de hemorragia y complicaciones no asociadas con el injerto de derivación de la arteria coronaria:
- hemorragia intracraneal o sangrado con manifestaciones clínicas con disminución de hemoglobina de 5 g / dl o más: 2,2%;
- hemorragia potencialmente mortal (incluida hemorragia intracraneal - 0,3%, hemorragia mortal - 0,3%, hemorragia que requiere el uso de fármacos inotrópicos y / o cirugía - 0,3%): 1,3%;
- sangrado que requiere transfusión de sangre 4 unidades o más: 0,7%;
- sangrado leve (con manifestaciones clínicas acompañadas de una disminución de los niveles de hemoglobina de 3 g / dl o más, pero menos de 5 g / dl): 2,4%.
Se ha observado que con la intervención coronaria percutánea, los pacientes que pesan menos de 60 kg tienen un mayor riesgo de hemorragia.
La incidencia total de hemorragias mayores y menores asociadas con el injerto de derivación de la arteria coronaria aórtica es del 14,1%, de las cuales hemorragia mortal - 0,9%, hemorragia que requiere reoperación - 3,8%, hemorragia que requiere transfusión de más de 5 unidades de sangre - 6. 6%, hemorragia leve - 2,8%.
Sobredosis
Síntomas: aumento del período de sangrado y complicaciones asociadas.
Tratamiento: transfusión de hemoderivados, incluida masa plaquetaria.
instrucciones especiales
El tratamiento con Effient está asociado con el riesgo de hemorragia, por lo que el paciente debe consultar inmediatamente a un médico si aparece algún signo de hemorragia.
Después de suspender el prasugrel durante el injerto de derivación de la arteria coronaria, la frecuencia de sangrado dentro de los 7 días puede aumentar 3 veces y ser más pronunciada.
Para los pacientes sin una definición de anatomía coronaria, es necesario evaluar cuidadosamente los beneficios y riesgos del uso de prasugrel, incluso en el caso de una posible derivación arterial coronaria de emergencia.
Durante los primeros 14 días de tratamiento con Effient, existe un mayor riesgo de púrpura trombocitopénica trombótica, que se caracteriza por la aparición de fiebre, trombocitopenia con síndrome hemorrágico, trastornos neurológicos y disfunción renal. En algunos casos, es posible un resultado letal, por lo que la enfermedad requiere un tratamiento urgente, incluido el uso de plasmaféresis.
Antes de someterse a cualquier intervención quirúrgica (incluidas las manipulaciones dentales) o al recetar nuevos medicamentos, el paciente debe informar al médico sobre el uso de prasugrel.
En pacientes con infarto de miocardio sin elevación del segmento ST, la administración de una dosis de carga de prasugrel 4 horas antes de la coronariografía diagnóstica aumenta el riesgo de hemorragia mayor y menor en comparación con su uso directo durante la intervención coronaria percutánea.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
No se ha establecido el efecto de Effient sobre la capacidad del paciente para conducir vehículos y mecanismos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Con precaución, solo en los casos en que el efecto esperado de la terapia para la madre exceda la amenaza potencial para el feto, está indicado el uso del medicamento durante la gestación.
No se recomienda prescribir Effient durante la lactancia.
Uso pediátrico
Debido a la falta de información sobre la seguridad y eficacia del fármaco para el tratamiento de niños y adolescentes, el nombramiento de Effient para pacientes menores de 18 años está contraindicado.
Con insuficiencia renal
Se recomienda utilizar Effient con precaución para el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal, incluida la insuficiencia renal en etapa terminal.
No se requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal.
Por violaciones de la función hepática
El nombramiento de Effient está contraindicado en insuficiencia hepática grave (clase C en la escala de Child-Pugh).
Con insuficiencia hepática moderada (clases A y B en la escala de Child-Pugh), no es necesario ajustar la dosis.
Uso en ancianos
Por lo general, no se recomienda el uso de Effient en pacientes de 75 años o más. El fármaco en esta categoría de pacientes debe prescribirse con gran precaución, después de una cuidadosa evaluación individual de la relación beneficio-riesgo de la terapia.
La dosis recomendada para pacientes de 75 años o más: dosis de carga - 60 mg una vez, dosis de mantenimiento - 5 mg al día.
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo de Effient:
- ácido acetilsalicílico: puede aumentar el riesgo de hemorragia; sin embargo, se ha demostrado la eficacia y seguridad de la combinación de prasugrel con ácido acetilsalicílico;
- AINE (incluidos los inhibidores de la COX-2), warfarina: aumentan el riesgo de hemorragia;
- ciclofosfamida, efavirenz y fármacos similares, cuyo metabolismo se debe exclusivamente a la isoenzima CYP2B6: prasugrel puede provocar una disminución clínicamente significativa en la exposición de su metabolito formado por la isoenzima CYP2B6;
- fármacos que son inductores o inhibidores de isoenzimas del citocromo P 450, estatinas y otros fármacos metabolizados por isoenzimas del citocromo P 450: no interactúan con prasugrel;
- ácido acetilsalicílico, heparina, digoxina, inhibidores de la bomba de protones, bloqueadores de los receptores H 2 - histamina y otros agentes que aumentan la acidez del jugo gástrico: es posible la terapia concomitante con estos agentes;
- heparina: una única inyección intravenosa de heparina no fraccionada a una dosis de 100 U (unidad de acción) por 1 kg de peso del paciente no interfiere significativamente con la inhibición de la agregación plaquetaria mediada por prasugrel. A su vez, el prasugrel no altera significativamente el efecto de la heparina sobre la coagulación. Existe un mayor riesgo de hemorragia.
Análogos
Los análogos de Effient son: Clopidogrel, Aspirina Cardio, Ácido acetilsalicílico, Brilinta, Aviks, Akoltin, Aspinat, Acecardol, Magnikor, Areplex, Agrenox, Dipyridamol, Ventavis, Deplat, Diloxol, Zalt, Zilt, Plavixomagnil.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 30 ° C.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Effient
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Precio de Effient en farmacias
El precio de Effient por paquete puede ser de 3773 rublos.
Efectivo: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Effient 10 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 3779 RUB Comprar |
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Tabletas efcientes p.o. 10 mg 28 uds. 4253 RUB Comprar |
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Effient 10 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 4339 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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