Amlodipino-VERTEX
El nombre latino: Amlodipine-VERTEX
Código ATX: C08CA01
Ingrediente activo: amlodipino (Amlodipino)
Fabricante: JSC "VERTEX" (Rusia)
Descripción y actualización de la fotografía: 2020-05-14
Precios en farmacias: desde 53 rublos.
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Amlodipino-VERTEX es un fármaco con acción antihipertensiva y antianginosa.
Forma de liberación y composición
El medicamento se produce en forma de tabletas: cilíndrica plana, redonda, casi blanca o blanca, con un chaflán (10, 15, 20 o 30 unidades. En un envase de contorno de blister, una caja de cartón puede contener: 1-3 o 6 paquetes de 10 unidades).; 2 o 4 paquetes de 15 piezas; 1 o 3 paquetes de 20 piezas; 1 o 2 paquetes de 30 piezas Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Amlodipine-VERTEX).
Composición para 1 tableta:
- sustancia activa: besilato de amlodipina - 6,95 o 13,9 mg (en términos de amlodipina - 5 o 10 mg, respectivamente);
- componentes adicionales: celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, estearato de calcio, croscarmelosa sódica.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La amlodipina es un derivado de la dihidropiridina, un bloqueador lento de los canales de calcio (CCM) de tercera generación, con efectos antianginosos y antihipertensivos. Al interactuar con los receptores de dihidropiridina, conduce al bloqueo de los canales de calcio y a una disminución en la transición transmembrana de iones de calcio a la célula (en mayor medida en las células del músculo liso vascular que en las células del miocardio).
El efecto antianginoso de Amlodipine-VERTEX está asociado con la expansión de las arterias y arteriolas coronarias y periféricas. En el contexto de la angina de pecho, el principio activo debilita la gravedad de la isquemia del músculo cardíaco, lo que provoca la expansión de las arteriolas periféricas; proporciona una disminución en el nivel de resistencia vascular periférica total (OPSS), una disminución en la poscarga en el corazón, una disminución en la demanda de oxígeno del miocardio. Al expandir las principales arterias coronarias y arteriolas en las zonas inalteradas e isquémicas del miocardio, el fármaco aumenta el suministro de oxígeno al músculo cardíaco (especialmente en pacientes con angina vasoespástica) y también previene la aparición de espasmos de las arterias coronarias (incluidos los causados por fumar).
El uso de una dosis única diaria de amlodipino en pacientes con angina de pecho conduce a un aumento de la tolerancia al ejercicio, una ralentización del desarrollo de angina de pecho y depresión isquémica del segmento ST, una disminución de la incidencia de ataques de angina y una disminución de la necesidad de nitroglicerina u otros nitratos.
Debido al efecto vasodilatador directo sobre el músculo liso vascular, Amlodipino-VERTEX tiene un efecto hipotensor prolongado dependiente de la dosis. Después de tomar el medicamento en una sola dosis, con hipertensión arterial, se registra una disminución clínicamente significativa de la presión arterial (PA) después de 6-10 horas, y luego se observa durante 24 horas en la posición acostada y de pie del paciente. Rara vez se registra el desarrollo de hipotensión ortostática durante el tratamiento farmacológico.
Amlodipino-VERTEX ayuda a reducir el grado de hipertrofia miocárdica del ventrículo izquierdo (VI), sin provocar una disminución de la fracción de eyección del VI. El fármaco no acorta el tiempo de actividad física; en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias (CC) demuestra un efecto antiaterosclerótico y cardioprotector.
Durante el período de uso del fármaco, no se registra un aumento reflejo de la frecuencia cardíaca (FC) y el efecto sobre la contractilidad y conductividad del miocardio. Amlodipine-VERTEX ayuda a suprimir la agregación plaquetaria, aumenta la tasa de filtración glomerular y exhibe un efecto natriurético débil. No aumenta la gravedad de la microalbuminuria en la nefropatía diabética. No existe un efecto negativo de amlodipino sobre el nivel plasmático de lípidos en sangre y el metabolismo de sustancias en el cuerpo, por lo tanto, puede usarse en pacientes con gota, asma bronquial y diabetes mellitus.
En pacientes con enfermedades del sistema cardiovascular (incluso con aterosclerosis de las arterias carótidas, aterosclerosis coronaria con daño de 1 vaso y antes de la estenosis de 3 o más arterias) que se hayan sometido a angioplastia coronaria transluminal percutánea (ACTP), infarto de miocardio o angina de pecho, el uso de amlodipino previene el desarrollo del engrosamiento del complejo íntima-media de las arterias carótidas, reduce la mortalidad por accidente cerebrovascular, infarto de miocardio, PTCA, injerto de derivación de arteria coronaria. Amlodipine-VERTEX proporciona una disminución en el número de hospitalizaciones por angina de pecho inestable y progresión de la insuficiencia cardíaca crónica (ICC), reduce la frecuencia de las intervenciones quirúrgicas destinadas a restaurar el flujo sanguíneo coronario.
Amlodipino-VERTEX no agrava el riesgo de complicaciones o mortalidad en pacientes con ICC III-IV de clase funcional según la clasificación de la New York Heart Association (NYHA) con tratamiento concomitante con diuréticos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), digoxina. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que en el caso de la clase CHF III-IV de etiología no isquémica en el contexto del uso de amlodipino en ausencia de signos de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, aumenta el riesgo de edema pulmonar.
Farmacocinética
Amlodipino después de la administración oral se absorbe bastante bien en el tracto gastrointestinal (GIT). La concentración máxima de la sustancia (C max) en el plasma sanguíneo se registra después de 6 a 12 horas, la biodisponibilidad absoluta promedio puede variar de 64 a 80%. La concentración de equilibrio estable (C ss) se alcanza 7-8 días después del inicio del ciclo de tratamiento. La ingesta simultánea de alimentos no afecta la absorción de Amlodipine-VERTEX.
El volumen medio de distribución de amlodipino (V d) es de 21 l / kg de peso corporal. Este hecho indica que la mayor parte de la sustancia se distribuye en los tejidos y menos en la sangre. El fármaco atraviesa la barrera hematoencefálica. La cantidad predominante de amlodipino que ingresa a la sangre (97,5%) interactúa con las proteínas plasmáticas.
El amlodipino se metaboliza lenta pero extensamente (90%) en el hígado, con un efecto de paso primario. Los metabolitos de la sustancia activa no presentan una actividad farmacológica significativa.
Después de una sola administración oral, la vida media (T 1/2) puede ser de 35-50 horas, con el uso repetido, aproximadamente 45 horas. El aclaramiento total de amlodipino es de 0,116 ml / s / kg (0,42 l / h / kg o 7 ml / min / kg). Eliminado por los riñones en promedio el 60% de la dosis oral del medicamento, principalmente en forma de metabolitos, y solo el 10%, sin cambios, a través del intestino con bilis se excreta en un 20-25%.
Indicaciones para el uso
Se recomienda el uso de amlodipino-VERTEX tanto en modo de monoterapia como como parte del tratamiento combinado de las siguientes enfermedades:
- hipertensión arterial;
- angina vasoespástica, que incluye angina variante o angina de Prinzmetal;
- angina de esfuerzo.
Contraindicaciones
Absoluto:
- obstrucción del tracto de salida del VI (incluida la estenosis aórtica grave);
- shock, incluso cardiogénico;
- colapso;
- hipotensión arterial grave (presión arterial sistólica por debajo de 90 mm Hg);
- insuficiencia cardíaca hemodinámicamente inestable en el período posterior al infarto de miocardio;
- falta de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- edad menor de 18 años;
- hipersensibilidad a cualquier componente de las tabletas de Amlodipine-VERTEX.
Relativo (la terapia debe realizarse con precaución):
- hipotensión arterial leve / moderada;
- angina inestable;
- síndrome del seno enfermo (taquicardia, bradicardia grave);
- Clase funcional de CHF III y IV según clasificación NYHA, etiología no isquémica;
- estenosis aórtica / mitral;
- infarto agudo de miocardio (y el período dentro de 1 mes después de él);
- miocardiopatía hipertrófica obstructiva;
- disfunción del hígado;
- tratamiento combinado con inhibidores / inductores de la isoenzima CYP3A4.
Amlodipine-VERTEX, instrucciones de uso: método y dosis
Los comprimidos de amlodipino-VERTEX se toman por vía oral 1 vez al día con hasta 100 ml de agua.
La dosis inicial del medicamento es de 5 mg. Teniendo en cuenta la respuesta terapéutica, la dosis puede aumentarse hasta la dosis diaria máxima permitida de 10 mg. Para la hipertensión arterial, la dosis de mantenimiento recomendada es de 5 mg / día.
Para pacientes con angina vasoespástica y angina de esfuerzo, el medicamento se prescribe en una dosis de 5-10 mg / día una vez.
Cuando se toma simultáneamente con β-bloqueadores, diuréticos tiazídicos, inhibidores de la ECA, no se requiere ajuste de dosis.
Efectos secundarios
Para determinar la incidencia de reacciones adversas, se utilizaron las recomendaciones de la Organización Mundial de la Salud (OMS): ≥ 1/10 - muy a menudo; ≥ 1/100, pero <1/10 - a menudo; ≥ 1/1000, pero <1/100 - con poca frecuencia; ≥ 1/10000, pero <1/1000 - raramente; <1/10000, incluidos los mensajes individuales - extremadamente raro; no es posible establecer una frecuencia basada en los datos disponibles, con una frecuencia desconocida.
Posibles reacciones secundarias al tomar Amlodipino-VERTEX de sistemas y órganos:
- sistema nervioso: a menudo - somnolencia, aumento de la fatiga, mareos, dolor de cabeza; con poca frecuencia: malestar general, astenia, insomnio, hiperestesia, labilidad del estado de ánimo, temblores, aumento de la excitabilidad, zumbido en los oídos, ansiedad, alteración del gusto, depresión, sueños inusuales, parestesia, neuropatía periférica; extremadamente raro: aumento de la sudoración, ataxia, apatía, amnesia, agitación, migraña; con una frecuencia desconocida: trastornos extrapiramidales;
- sistema respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: con poca frecuencia - rinitis, epistaxis, dificultad para respirar; extremadamente raro: dolor de pecho, tos;
- sistema sanguíneo y linfático: extremadamente raro - leucopenia, púrpura trombocitopénica, trombocitopenia;
- órgano de la visión: con poca frecuencia - alteraciones de la acomodación, diplopía, conjuntivitis, xeroftalmia, discapacidad visual, dolor ocular;
- tejido muscular, esquelético y conectivo: con poca frecuencia - mialgia, calambres musculares, dolor de espalda, artralgia, artrosis; raramente - miastenia gravis;
- corazón: a menudo - palpitaciones; extremadamente raro: aparición o deterioro del curso de la insuficiencia cardíaca congestiva, infarto de miocardio, arritmias cardíacas c. h) bradicardia, taquicardia ventricular y fibrilación auricular;
- vasos: a menudo - flujo de sangre a la piel de la cara, edema periférico, incluidos pies y tobillos; con poca frecuencia: una disminución significativa de la presión arterial; extremadamente raro: desmayos, hipotensión ortostática, vasculitis;
- metabolismo y nutrición: con poca frecuencia - aumento / disminución del peso corporal, sed, anorexia; raramente - aumento del apetito; extremadamente raro - hiperglucemia;
- sistema digestivo: a menudo - náuseas, dolor epigástrico; con poca frecuencia: sequedad de la mucosa oral, flatulencia, dispepsia, estreñimiento / diarrea, vómitos; raramente - hiperplasia gingival; extremadamente raramente: aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, hiperbilirrubinemia, ictericia (causada por colestasis), gastritis, pancreatitis, hepatitis;
- sistema reproductivo y glándula mamaria: con poca frecuencia - disfunción eréctil; extremadamente raro: poliuria, disuria;
- riñones y tracto urinario: con poca frecuencia - nicturia, micción frecuente y / o dolorosa;
- sistema inmunológico: con poca frecuencia - erupción (incluyendo maculopapular, eritematosa), prurito, urticaria; extremadamente raramente - eritema multiforme, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson;
- piel y tejidos subcutáneos: raramente - dermatitis; extremadamente raro: sudor frío, xerodermia, alopecia, trastornos de la pigmentación de la piel;
- trastornos generales y reacciones juntas introducción: con poca frecuencia - dolor de localización no especificada, escalofríos, ginecomastia; extremadamente raro - parosmia.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de amlodipino-VERTEX pueden incluir taquicardia, una disminución significativa de la presión arterial, vasodilatación periférica excesiva con la posible aparición de hipotensión arterial grave y persistente, incluido el desarrollo de shock y muerte.
En esta condición, se prescribe el lavado gástrico y la ingesta de carbón activado, especialmente durante las primeras 2 horas después de una sobredosis. El paciente debe mantenerse en posición horizontal con las piernas levantadas. Se recomienda tomar medidas para mantener el funcionamiento del sistema cardiovascular y monitorear los indicadores de la función pulmonar y cardíaca, así como la producción de orina y el volumen de sangre circulante (BCC). Para restaurar el tono vascular en ausencia de contraindicaciones, se utilizan agentes vasoconstrictores, las consecuencias del bloqueo de los canales de calcio se eliminan mediante la administración intravenosa de gluconato de calcio. La hemodiálisis para la eliminación de amlodipino es ineficaz.
instrucciones especiales
Durante la terapia, es necesario controlar el peso corporal y la ingesta de sodio, así como seguir una dieta adecuada.
Para prevenir el dolor, el sangrado y la hiperplasia gingival, es necesario observar la higiene bucal y visitar regularmente a un dentista.
Los pacientes de baja estatura o bajo peso corporal pueden necesitar reducir la dosis de amlodipino-VERTEX.
Aunque los BMCC no causan síntomas de abstinencia, se recomienda finalizar el tratamiento reduciendo gradualmente la dosis de amlodipino.
En el tratamiento de la angina de pecho, Amlodipino-VERTEX se puede utilizar como fármaco en monoterapia o en combinación con otros agentes antianginosos, incluso en pacientes refractarios al tratamiento con betabloqueantes y / o nitratos en dosis adecuadas.
En crisis hipertensivas, no se ha establecido la seguridad y eficacia de la terapia con medicamentos.
El fármaco no tiene ningún efecto sobre el nivel plasmático de iones de potasio, triglicéridos, glucosa, lipoproteínas de alta densidad, colesterol total, ácido úrico, creatinina y nitrógeno ureico.
La amlodipina puede usarse en pacientes propensos a vasoespasmo / vasoconstricción.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
No hay informes de ningún efecto adverso de Amlodipine-VERTEX sobre la capacidad de conducir mecanismos complejos, incluidos vehículos. Sin embargo, dada la posible disminución excesiva de la presión arterial, el desarrollo de somnolencia, mareos y otros efectos indeseables, se debe tener precaución al realizar trabajos complejos y potencialmente peligrosos, especialmente al comienzo del curso de la terapia y durante el período de aumento de la dosis.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Durante el embarazo, no se ha establecido la seguridad del uso de Amlodipine-VERTEX, por lo tanto, su uso durante este período está permitido solo si los beneficios para la mujer superan significativamente la posible amenaza para el feto.
La experiencia de usar el medicamento ha demostrado que la amlodipina se excreta en la leche materna. Para su concentración, la relación en leche / plasma promedió 0,85 en 31 mujeres lactantes que sufrían de hipertensión relacionada con el embarazo y recibieron el fármaco en una dosis inicial de 5 mg / día. Si fue necesario, la dosis se ajustó teniendo en cuenta el peso y la dosis diaria media: 0,0987 mg / kg y 6 mg, respectivamente. Se estima que la dosis de amlodipino-VERTEX que recibe un lactante con leche materna es de 0,00417 mg / kg / día.
En estudios con animales, no se encontró el efecto del principio activo sobre la fertilidad.
Uso pediátrico
Amlodipino-VERTEX está contraindicado para su uso en niños y adolescentes menores de 18 años, ya que no se ha establecido su eficacia y seguridad en pacientes de este grupo de edad.
Con insuficiencia renal
La insuficiencia renal no altera significativamente la cinética de amlodipino. En pacientes con insuficiencia renal, no se requieren cambios de dosis, sin embargo, es importante tener en cuenta la probabilidad de un ligero alargamiento de T 1/2 del fármaco.
Por violaciones de la función hepática
En presencia de insuficiencia hepática, la T 1/2 de amlodipino, al igual que el resto de CCM, aumenta y en el caso de un tratamiento prolongado aumentará su acumulación (T 1/2 a 60 horas). Los pacientes con insuficiencia hepática grave pueden necesitar una dosis menor de amlodipino-VERTEX.
Uso en ancianos
En pacientes mayores de 65 años, en comparación con pacientes de otros grupos de edad, la eliminación de amlodipino es lenta, la T 1/2 puede llegar a las 65 horas, pero este hecho no tiene significación clínica.
Las personas de edad avanzada no necesitan ajustar la pauta posológica y se les recomienda tomar Amlodipino-VERTEX en una dosis terapéutica promedio; sin embargo, cuando se prescriba un aumento de dosis, se debe controlar cuidadosamente el estado de estos pacientes.
Interacciones con la drogas
- Fármacos antiinflamatorios no esteroides, incluida la indometacina: no se registró ninguna interacción clínicamente significativa;
- Inhibidores de la ECA, tiazidas y diuréticos de asa, nitratos (de acción prolongada o corta), β-bloqueantes: potencian el efecto antianginoso y antihipertensivo de las BMCC;
- bloqueadores α1-adrenérgicos, neurolépticos: mejoran el efecto antihipertensivo del BMCC;
- amiodarona, quinidina y otros fármacos antiarrítmicos que prolongan el intervalo QT: es posible un aumento en la gravedad de la acción inotrópica negativa cuando se combinan con algunos CCM (en el estudio de amlodipino, este efecto generalmente no se desarrolló);
- antibióticos y agentes orales hipoglucemiantes: no se observan reacciones adversas;
- simvastatina (a una dosis de 80 mg): con el uso repetido simultáneo de amlodipino a una dosis de 10 mg, se observa un aumento en la exposición de simvastatina en un 77%, en estos casos la dosis de esta última debe reducirse a 20 mg;
- isoflurano, neurolépticos: se potencia la eficacia antihipertensiva de los derivados de dihidropiridina;
- ritonavir (agentes antivirales): aumento de los niveles plasmáticos de BMCC, incluido amlodipino;
- atorvastatina (80 mg): cuando se usa repetidamente con amlodipino a una dosis de 10 mg, no se registran cambios significativos en los parámetros farmacocinéticos de atorvastatina;
- sildenafil (100 mg): con una dosis única de esta sustancia en el contexto de hipertensión esencial, no hay efecto sobre la farmacocinética de amlodipino;
- preparaciones de calcio: la eficacia de BMCC disminuye;
- agentes que contienen etanol: la farmacocinética del etanol con uso único y repetido con amlodipino (10 mg) no cambia;
- ciclosporina: en algunos casos, se registra un aumento de la concentración mínima (C min) de esta sustancia hasta un 40%; en pacientes después de un trasplante de riñón, es necesario controlar la concentración de ciclosporina;
- warfarina: no hay un efecto significativo sobre el efecto de esta sustancia (tiempo de protrombina);
- indometacina, fenitoína, digoxina, warfarina: el efecto de amlodipino sobre la unión de estos fármacos a las proteínas plasmáticas de la sangre no se observa en estudios in vitro;
- digoxina: los niveles plasmáticos de esta sustancia y su aclaramiento renal no se ven afectados por amlodipino;
- preparaciones de litio: posible agravamiento de la manifestación de neurotoxicidad de estos fármacos (tinnitus, temblor, ataxia, vómitos, náuseas, diarrea) cuando se combinan con BMCC (no hay resultados de investigación para amlodipino);
- antiácidos que contienen aluminio o magnesio (con una sola dosis), cimetidina: los parámetros farmacocinéticos de amlodipino no cambian significativamente;
- diltiazem a una dosis de 180 mg (inhibidores de la isoenzima CYP3A4): hay un aumento del 57% en la exposición sistémica a amlodipino en pacientes ancianos (69-87 años) con hipertensión arterial;
- itraconazol, ketoconazol y otros potentes inhibidores de la isoenzima CYP3A4: es posible un aumento del nivel plasmático de amlodipino en sangre;
- claritromicina (inhibidores de la isoenzima CYP3A4): se agrava la amenaza de reducir la presión arterial, lo que requiere un control médico del estado del paciente;
- inductores de la isoenzima CYP3A4: no hay datos sobre el efecto sobre la farmacocinética de amlodipino; se recomienda un control cuidadoso de la presión arterial;
- tacrolimus: aumenta el riesgo de aumento de la concentración de esta sustancia en sangre, se debe controlar su nivel plasmático y, si es necesario, se debe ajustar la dosis;
- temsirolimus, everolimus, sirolimus - inhibidores de la diana mecanicista de la rapamicina en mamíferos (mTOR) (sustratos de la isoenzima CYP3A): puede haber un aumento en la exposición a estos agentes;
- zumo de pomelo (240 mg): no hay cambios significativos en la farmacocinética de amlodipino cuando se toma a una dosis de 10 mg, sin embargo, no se recomienda usar estos medicamentos simultáneamente debido a un posible aumento en la biodisponibilidad de amlodipino y, como resultado, un aumento en el efecto antihipertensivo.
Análogos
Los análogos de Amlodipine-VERTEX son: Amlodivel, Amlodipine, Karmagip, Amlovas, Normodipin, Amlong, Corvadil, Cardilopin, Amlotop, Kalchek, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Conservar a una temperatura que no supere los 25 ° C en un lugar protegido de la luz y fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Comentarios de Amlodipine-VERTEX
Las revisiones de Amlodipine-VERTEX son en su mayoría positivas. El medicamento reduce suavemente la presión arterial elevada, tiene un efecto hipotensor a largo plazo, ralentiza el desarrollo de la angina de pecho y reduce la frecuencia de sus ataques, lo que conduce a una disminución en la ingesta de nitroglicerina u otros medicamentos antianginosos. Los pacientes también notan un régimen de dosificación conveniente y un bajo costo del medicamento.
Las desventajas de Amlodipine-VERTEX son que no está destinado a aliviar la crisis hipertensiva, tiene una gran cantidad de contraindicaciones y reacciones secundarias.
Precio de amlodipino-VERTEX en farmacias
El precio de Amlodipine-VERTEX depende de la dosis del medicamento y puede ser por paquete que contiene 20 o 60 piezas, respectivamente: tabletas de 5 mg - 60 o 110 rublos, tabletas de 10 mg - 80 o 160 rublos.
Amlodipino-VERTEX: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Amlodipino-VERTEX tabletas 5 mg 20 piezas RUB 53 Comprar |
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Amlodipino-VERTEX tabletas 5 mg 30 piezas RUB 61 Comprar |
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Amlodipino-VERTEX comprimidos 10 mg 20 piezas RUB 76 Comprar |
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Amlodipino-VERTEX comprimidos 10 mg 30 piezas RUB 85 Comprar |
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Tabletas de amlodipino-vértice 5 mg 60 piezas 106 RUB Comprar |
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Amlodipine-Vertex comprimidos 10 mg 60 uds. 156 r Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
