Ectalust
Ectalust: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Ektalust
Código ATX: R03DC03
Principio activo: montelukast (Montelukast)
Productor: CJSC "Kanonfarma production" (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-08
Ectalust es un bloqueador de los receptores de leucotrienos, agente antiinflamatorio y anti-broncoconstrictor.
Forma de liberación y composición
Formas de dosificación de Ectalust:
- comprimidos recubiertos con película: redondos, convexos por ambos lados, casi blancos o blancos; en sección transversal, de casi blanco a amarillo claro;
- Comprimidos masticables: redondos, convexos por ambos lados, casi blancos o blancos.
En envases de cartón de 1, 2, 3 o 4 envases con contorno blíster que contienen 7 comprimidos; 2–3 envases de contorno de blíster que contienen 10 comprimidos; Paquetes de contorno de 1 a 2 células que contienen 14 comprimidos, así como instrucciones para el uso de Ectalust.
Composición de 1 comprimido recubierto con película:
- sustancia activa: montelukast - 10 mg (en forma de montelukast sódico - 10,4 mg);
- componentes auxiliares: manitol, croscarmelosa de sodio, celulosa microcristalina, povidona, hidrogenofosfato de calcio, estearato de magnesio, aceite de ricino hidrogenado;
- cubierta de la película: Opadray blanco, que incluye dióxido de titanio, hiprolosa (hidroxipropilcelulosa), hipromelosa (hidroxipropilmetilcelulosa), talco.
Composición de 1 comprimido masticable:
- sustancia activa: montelukast - 4 o 5 mg (en forma de montelukast sódico, respectivamente 4,16 o 5,2 mg);
- componentes auxiliares: salazón (98% celulosa microcristalina, 2% dióxido de silicio coloidal), manitol, aspartamo, dextrados, estearato de magnesio, aroma de fresa.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Ectalust es un agente anti-broncoconstrictor. Como ingrediente activo, contiene montelukast, un fármaco que tiene la capacidad de suprimir el broncoespasmo causado por la inhalación de LTD4 en dosis muy bajas. La broncodilatación persiste durante 2 horas después de tomar el fármaco. La acción de montelukast complementa el efecto broncodilatador causado por los beta-agonistas.
Ectalust suprime las fases temprana y tardía del broncoespasmo, que se desarrolló en respuesta a la administración de antígenos. Reduce la cantidad de eosinófilos en la sangre periférica y el esputo contenido en el tracto respiratorio. Mejora el control del asma bronquial. Aumenta significativamente el volumen espiratorio forzado matutino en 1 segundo (FEV1) y la velocidad volumétrica espiratoria máxima (MOBV). Reduce significativamente la necesidad de agonistas beta-adrenérgicos.
La droga debilita bien el broncoespasmo que se desarrolla como resultado del esfuerzo físico. En pacientes con asma bronquial, sensibles al ácido acetilsalicílico y que reciben glucocorticosteroides inhalados (GCS), montelukast potencia su efecto y mejora significativamente el control de los síntomas de la enfermedad.
Existe información sobre algunos efectos antiinflamatorios de Ectalust.
Farmacocinética
Las principales características farmacocinéticas de montelukast:
- absorción y biodisponibilidad: desde el tracto gastrointestinal, montelukast se absorbe rápida y casi completamente. La biodisponibilidad después de tomar comprimidos masticables de 5 mg es del 73% (con la ingesta de alimentos disminuye al 63%), después de tomar comprimidos recubiertos con película de 10 mg - 64%. La biodisponibilidad y la concentración plasmática máxima (Cmax) de los comprimidos recubiertos no se ven afectadas por los alimentos. La Cmax después de tomar el medicamento con el estómago vacío a una dosis de 4 y 5 mg se alcanza después de 2 horas, a una dosis de 10 mg - 3 horas. En los niños, en comparación con los adultos que toman el medicamento en una dosis de 10 mg, la Cmáx de montelukast es más alta y la concentración mínima promedio (Cmin) abajo;
- distribución: la conexión con las proteínas plasmáticas es superior al 99%. El volumen de distribución es un promedio de 8-11 litros. En estudios preclínicos, se ha establecido una penetración mínima del fármaco a través de la barrera hematoencefálica. 24 horas después de tomar Ectalust, sus concentraciones en todos los tejidos corporales fueron mínimas;
- metabolismo: montelukast se metaboliza activamente en el hígado. Después de alcanzar el estado de equilibrio del fármaco utilizado en dosis terapéuticas, no se determinan los metabolitos plasmáticos en adultos y niños. Es de suponer que las isoenzimas del citocromo P 450 CYP (3A4 y 2C9) están implicadas en el metabolismo de montelukast. En dosis terapéuticas, Ectalust no inhibe las isoenzimas CYP del citocromo P 450 como 1A2, 2D6, 2C19, 2A6, 2C9 y ZA4;
- Excreción: en voluntarios adultos sanos, el aclaramiento de montelukast es de 45 ml / min en promedio. Aproximadamente el 86% de la dosis recibida por vía oral se excreta en las heces en 5 días, menos del 0,2% en la orina. Esto confirma la vía de excreción predominante de montelukast y sus metabolitos en la bilis. La vida media (T 1/2) en adultos sanos es de 2,7 a 5,5 horas.
Cuando se utilizan dosis de más de 50 mg, los parámetros farmacocinéticos de montelukast permanecen casi lineales.
Farmacocinética de Ectalust en casos especiales:
- etnia: no se encontraron diferencias clínicamente significativas en pacientes de diferentes razas;
- género: en mujeres y hombres, las características farmacocinéticas de montelukast son similares;
- edad: cuando se toma una dosis de 10 mg una vez al día, la biodisponibilidad y el perfil farmacocinético de montelukast en pacientes de edad avanzada son similares a los del grupo de edad más joven;
- función renal: montelukast y sus metabolitos no se excretan por los riñones, por lo que no se ha estudiado la farmacocinética de Ectalust en pacientes con insuficiencia renal. No se requiere ajuste de dosis;
- función hepática: con insuficiencia hepática leve a moderada con manifestaciones clínicas de cirrosis, el metabolismo de montelukast se ralentiza, lo que se acompaña de un aumento del área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) de aproximadamente un 41% después de una dosis única de 10 mg. También hubo un ligero aumento en la excreción del fármaco del cuerpo en estos pacientes (hasta 7,4 horas en promedio) en comparación con voluntarios sanos. Sin embargo, no se requiere un cambio en la dosis de Ectalust. No hay datos sobre la farmacocinética de montelukast en pacientes con insuficiencia hepática grave (en la escala Child-Pugh superior a 9 puntos).
Indicaciones para el uso
- tratamiento y prevención a largo plazo del asma bronquial, incluida la prevención de los síntomas de la enfermedad durante el día y la noche;
- prevención del broncoespasmo inducido por el ejercicio;
- tratamiento del asma por aspirina;
- alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica estacional / persistente.
Contraindicaciones
En todas las formas de dosificación, Ectalust está contraindicado para tomar con hipersensibilidad conocida a cualquiera de sus componentes.
Los comprimidos recubiertos con película no se prescriben a niños menores de 15 años.
Las tabletas masticables están contraindicadas en la fenilcetonuria, así como para niños menores de 2 años, en una dosis de 4 mg, para niños menores de 6 años, en una dosis de 5 mg.
Durante el embarazo y la lactancia, Ectalust se usa solo después de una evaluación cuidadosa de los beneficios y riesgos.
Ectalusta, instrucciones de uso: método y posología
Comprimidos recubiertos con película
Los comprimidos recubiertos con película de Ectalust deben tomarse por vía oral 1 vez al día, independientemente de la hora de las comidas.
Al tratar el asma bronquial, las píldoras deben tomarse por la noche, con rinitis alérgica, en cualquier momento conveniente del día.
A los adultos y adolescentes a partir de los 15 años se les prescribe 1 tableta por día.
Tabletas masticables
En forma de comprimidos masticables, Ectalust debe tomarse una vez al día, masticado, 2 horas antes de las comidas o 2 horas después de las comidas.
Dosis recomendadas según la edad:
- niños de 2 a 5 años: 1 tableta a una dosis de 4 mg;
- niños y adolescentes de 6 a 14 años: 1 comprimido en una dosis de 5 mg;
- adolescentes y adultos mayores de 15 años: se recomienda utilizar Ectalust en forma de comprimidos recubiertos con película.
Al tratar el asma bronquial, es necesario tomar el medicamento antes de acostarse, en caso de rinitis alérgica, en cualquier momento conveniente del día.
Recomendaciones generales
El efecto terapéutico de montelukast en relación con los síntomas del asma bronquial aparece durante el primer día. El tratamiento con Ectalust debe continuarse no solo con una exacerbación de la enfermedad, sino también durante el período de su curso controlado.
En el asma bronquial, Ectalust se puede prescribir además de otros tipos de tratamiento, incluidos broncodilatadores y glucocorticosteroides inhalados.
Con deterioro leve y moderado de la función hepática, insuficiencia renal y en la vejez, no es necesario ajustar la dosis del medicamento.
Efectos secundarios
En general, Ectalust se tolera bien. Los efectos secundarios resultantes suelen ser leves y no requieren la suspensión del fármaco. La incidencia global de eventos adversos con montelukast es comparable a la del placebo.
Posibles reacciones secundarias:
- del sistema respiratorio: hemorragias nasales, rinorrea, sinusitis, faringitis, infecciones del tracto respiratorio superior, tos;
- del lado del corazón: palpitaciones;
- del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad, incluida la anafilaxia, en casos muy raros: infiltración hepática eosinofílica;
- por parte de los sistemas circulatorio y linfático: mayor tendencia al sangrado;
- del tracto gastrointestinal: dolor abdominal, náuseas, sequedad de boca, dispepsia, diarrea, vómitos, pancreatitis;
- del sistema nervioso central y periférico: somnolencia, dolor de cabeza, mareos, hipercinesia, parestesia / hiperestesia; muy raramente - convulsiones;
- por parte de la psique: agitación, incluyendo comportamiento agresivo u hostilidad, desorientación, ansiedad, alucinaciones, sueños patológicos, insomnio, sonambulismo, ansiedad, irritabilidad, temblores, depresión, pensamientos y comportamientos suicidas (suicidio);
- del sistema musculoesquelético: artralgia, mialgia, incluidos espasmos musculares;
- del sistema hepatobiliar: aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas en sangre (alanina aminotransferasa y aspartato aminotransferasa); muy raramente - hepatitis (incluyendo daño hepático colestásico, hepatocelular y mixto);
- por parte del órgano de la audición: otitis media (incluida la media);
- por parte de la piel y tejidos subcutáneos: erupción, picazón, urticaria, eritema nudoso, tendencia a la formación de hematomas, angioedema, eritema multiforme;
- otros: sed, fatiga, edema, pirexia; raramente en pacientes con asma bronquial - Churg (Churg) - síndrome de Strauss.
Sobredosis
En estudios de sobredosis, cuando los pacientes con asma bronquial recibieron montelukast en dosis diarias de más de 200 mg durante 22 semanas y en una dosis diaria de 900 mg durante 1 semana, no se detectaron síntomas indeseables. Se conocen casos de sobredosis aguda en niños que tomaron el medicamento en una dosis de al menos 150 mg por día. Las siguientes reacciones se notaron con mayor frecuencia: sed, dolor abdominal, somnolencia, hipercinesia, midriasis.
No hay datos sobre el tratamiento específico de la sobredosis. La terapia es sintomática. No hay información sobre la eficacia de la diálisis peritoneal y la hemodiálisis para la eliminación de montelukast.
instrucciones especiales
No se ha establecido la eficacia de montelukast administrado por vía oral contra los ataques agudos de asma bronquial, por lo que no se recomienda el uso de Ectalust para aliviar los ataques. Sin embargo, no debe dejar de tomarlo durante una exacerbación.
El tratamiento con medicamentos no debe reemplazar los glucocorticosteroides inhalados o por vía oral. Ectalust potencia su efecto, sin embargo, no existen datos sobre la posibilidad de reducir la dosis de corticosteroides orales.
Hay casos raros de desarrollo de eosinofilia sistémica en pacientes con asma bronquial, a veces acompañados de manifestaciones clínicas del síndrome de Churge-Strauss y vasculitis. En este caso, se muestra el propósito de la GCS. No hay formas disponibles para confirmar ni negar la posible asociación de los antagonistas de los receptores de leucotrienos con la aparición de granulomatosis eosinofílica con angiopatía. Los médicos deben considerar la probabilidad de desarrollar eosinofilia, erupción vascular, neuropatía, complicaciones cardíacas y / o un aumento de los síntomas pulmonares durante el tratamiento con montelukast. En el caso de cualquiera de los efectos secundarios enumerados, se requiere un reexamen y una revisión del régimen terapéutico.
Los pacientes con alergia establecida al ácido acetilsalicílico y / u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) no deben usar estos medicamentos durante el tratamiento con Ectalust. Esto se debe al hecho de que, aunque montelukast mejora la función respiratoria, no es capaz de prevenir por completo la broncoconstricción causada por los AINE.
Los comprimidos masticables contienen aspartamo (0,8 mg - en comprimidos de 4 mg, 1 mg - en comprimidos de 5 mg), que debe tenerse en cuenta en pacientes con fenilcetonuria.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
No hay datos sobre el impacto negativo de montelukast en la capacidad de conducir un automóvil, trabajar con mecanismos complejos y realizar funciones que tienen consecuencias potencialmente peligrosas. Sin embargo, en algunos pacientes, el uso de Ectalust provoca somnolencia y mareos, por lo que se recomienda tener cuidado al realizar actividades que requieran una alta velocidad de reacciones y / o aumento de concentración.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Para las mujeres embarazadas y en período de lactancia, Ectalust se prescribe solo si el médico cree que los beneficios de tomar el medicamento son mayores que los riesgos potenciales.
Uso pediátrico
Las tabletas masticables en una dosis de 4 mg están contraindicadas en niños menores de 2 años, en una dosis de 5 mg, hasta 6 años.
Los comprimidos recubiertos con película no deben ser utilizados por niños y adolescentes menores de 15 años.
Con insuficiencia renal
Los riñones no participan en la eliminación de montelukast del organismo, por lo tanto, si la función renal está alterada, no es necesario ajustar la pauta posológica.
Por violaciones de la función hepática
Para pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, no se requiere una reducción de la dosis de Ectalust.
No se ha estudiado la farmacocinética del fármaco en pacientes con insuficiencia hepática grave (en la escala Child-Pugh superior a 9 puntos).
Uso en ancianos
La biodisponibilidad y el perfil farmacocinético de montelukast en los ancianos son similares a los de los pacientes jóvenes, por lo que no es necesario ajustar el régimen de tratamiento con Ectalust.
Interacciones con la drogas
Ectalust se puede usar en combinación con otros medicamentos que se usan tradicionalmente para el tratamiento a largo plazo y la prevención del asma bronquial.
Montelukast complementa el efecto terapéutico de GCS inhalado. Después de la estabilización de la afección, su dosis puede reducirse, sin embargo, gradualmente, bajo la estrecha supervisión de un médico. En algunos pacientes, Ectalust le permite cancelar completamente la GCS. No se recomienda el reemplazo brusco de GCS inhalado con montelukast.
Montelukast complementa el efecto terapéutico de los broncodilatadores inhalados. Después de la estabilización de la condición, su dosis se puede reducir gradualmente.
Ectalust en las dosis clínicas recomendadas no tiene un efecto significativo sobre la farmacocinética de los siguientes medicamentos: prednisolona, prednisona, teofilina, warfarina, digoxina, terfenadina, anticonceptivos orales (con una proporción de etinilestradiol a noretindrona - 35 ÷ 1).
Se debe tener mayor precaución, especialmente en el tratamiento de niños, en el caso del uso simultáneo de fármacos que inducen la isoenzima CYP3A4, como rifampicina, fenobarbital, fenitoína. El fenobarbital reduce el AUC de montelukast en aproximadamente un 40%, pero no requiere ajuste de dosis.
Montelukast, utilizado en dosis 20 y 60 veces superiores a las recomendadas para adultos, reduce la concentración plasmática de teofilina tomada simultáneamente. Sin embargo, cuando se toma Ectalust en dosis terapéuticas (10 mg), este efecto está ausente.
Los estudios in vitro han demostrado que montelukast es un inhibidor potencial de CYP2C8. Sin embargo, al estudiar la interacción con rosiglitazona (un sustrato preliminar de un representante de fármacos metabolizados principalmente por la isoenzima CYP2C8), se encontró que montelukast no suprime la isoenzima CYP2C8 in vivo. Por tanto, no puede tener un efecto significativo sobre la biotransformación de fármacos que se metabolizan con la participación de esta enzima (por ejemplo, rosiglitazona, repaglinida y paclitaxel).
Análogos
Los análogos de Ectalust son Glemont, Monax, Monkasta, Montelar, Montelukast, Singlon, Simplaer, Singular, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar fuera del alcance de los niños, protegido de la humedad y la luz, a una temperatura que no supere los 25 ° C.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Ectalust
En sitios y foros especializados, hay pocas revisiones sobre Ectalust, pero la mayoría de ellas son positivas: el medicamento elimina efectivamente la broncodilatación y previene el desarrollo de broncoespasmo, no causa reacciones adversas, cuesta un orden de magnitud más barato que el popular análogo que contiene el mismo principio activo.
Las tabletas masticables de Ectalust se mencionan por separado. Tienen un sabor agradable, por lo que los niños las toman con gusto.
Precio de Ectalusta en farmacias
Precios aproximados de Ectalust (14 comprimidos por paquete):
- tabletas masticables, 4 mg - 441-475 rublos;
- tabletas masticables, 5 mg - 473-560 rublos;
- tabletas recubiertas con película, 10 mg - 575 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
