Katadolon
Katadolon: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Katadolon
Código ATX: N02BG07
Principio activo: flupirtina (flupirtina)
Fabricante: TEVA Operations Poland Sp. zoo. (Operaciones TEVA Polonia, Sp.z oo) (Polonia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-20
Katadolon es un analgésico no opioide, relajante muscular de acción central.
Forma de liberación y composición
Katadolon se produce en forma de cápsulas: tamaño No. 2, sólido gelatinoso, opaco, la tapa y el cuerpo son de color marrón rojizo; el contenido de las cápsulas es un polvo blanco con un tinte amarillo claro, amarillo grisáceo o verde claro (10 unidades en blísteres de cloruro de polivinilo / papel de aluminio, 1, 3 o 5 blísteres en una caja de cartón).
Composición de 1 cápsula:
- Ingrediente activo: maleato de flupirtina - 100 mg;
- Componentes auxiliares: estearato de magnesio, copovidona, dióxido de silicio coloidal, hidrogenofosfato de calcio dihidrato;
- Cuerpo de la cápsula: gelatina, dióxido de titanio, tinte rojo de óxido de hierro (E172), lauril sulfato de sodio, agua purificada.
Propiedades farmacologicas
Katadolon es un fármaco que tiene un efecto relajante muscular y analgésico central.
Farmacodinamia
El principio activo de Katadolon es flupirtina, un representante del abridor de canales de potasio neuronal selectivo (SNEPCO), que pertenece a los analgésicos no opioides de acción central.
La flupirtina activa los canales neuronales de K + de rectificación interna asociados con la proteína G, lo que conduce a la liberación de iones K +, como resultado de lo cual se estabiliza el potencial de reposo y se reduce la excitabilidad de las membranas neuronales. Como resultado, los receptores de N-metil-D-aspartato (NMDA) se inhiben indirectamente, ya que su bloqueo con iones Mg 2+ persiste hasta que se produce la despolarización de la membrana celular (efecto antagonista indirecto sobre los receptores NMDA).
Cuando se utiliza en concentraciones terapéuticamente significativas, la flupirtina no se une a los receptores 5-HT 2 -serotonina, 5-HT 1 - (5-hidroxitriptófano), alfa 1 y alfa 2, opioides, benzodiazepinas, dopamina, receptores centrales n y m-colinérgicos.
Gracias a esta acción central de Katadolon, se realizan tres de sus efectos principales:
- Efecto analgésico: debido a la apertura selectiva de los canales de K + dependientes del voltaje de las neuronas y la liberación concomitante de iones K +, el potencial de reposo de la neurona se estabiliza. La neurona se vuelve menos excitable. El antagonismo indirecto de la flupirtina hacia los receptores NMDA evita la entrada de iones Ca 2+ en las neuronas, mitigando así el efecto sensibilizador de un aumento de la concentración intracelular de iones Ca 2+. Así, en el caso de la excitación neuronal, se inhibe la transmisión de impulsos nociceptivos ascendentes.
- Efecto relajante muscular: los efectos farmacológicos descritos para el efecto analgésico de la flupirtina están respaldados funcionalmente por un aumento en la absorción de iones Ca 2+ por las mitocondrias, que se observa cuando Katadolon se usa en dosis terapéuticamente significativas. El efecto relajante muscular se produce debido a la supresión concomitante de la transmisión de impulsos a las neuronas motoras y los efectos correspondientes de las interneuronas. Por tanto, este efecto de la flupirtina se manifiesta principalmente en relación a los espasmos musculares locales, y no a toda la musculatura en su conjunto.
- Efecto de los procesos de cronización: Los procesos de cronización se consideran procesos de conducción neuronal debido a la plasticidad de las funciones neuronales. La elasticidad de las funciones neuronales a través de la inducción de procesos intracelulares crea condiciones favorables para la implementación de mecanismos del tipo de "bobinado", en los que se potencia la respuesta a cada impulso posterior. Los receptores NMDA son en gran parte responsables de desencadenar estos cambios. Su bloqueo indirecto bajo la influencia de la flupirtina conduce a la supresión de estos efectos. Por lo tanto, se crean condiciones desfavorables para la cronicidad del dolor clínicamente significativa. Y en presencia de dolor crónico, se crean condiciones para borrar la memoria del dolor (debido a la estabilización del potencial de membrana), como resultado de lo cual la sensibilidad al dolor disminuye.
Farmacocinética
Después de la administración oral de Katadolon, la flupirtina se absorbe en el tracto gastrointestinal. El fármaco se absorbe rápida y casi completamente (alrededor del 90%).
Aproximadamente el 75% de la dosis tomada se metaboliza en el hígado, lo que da lugar a la formación de los metabolitos M1 y M2.
M1 (2-amino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -bencilaminopiridina) es un metabolito activo resultante de la hidrólisis de la estructura del uretano (primera fase de la reacción) y la acetilación posterior (segunda fase de la reacción). Proporciona aproximadamente el 25% del efecto analgésico de la flupirtina.
M2 es un metabolito biológicamente inactivo que resulta de la reacción de oxidación del p-fluorobencilo (fase 1) y la conjugación adicional del ácido p-fluorobenzoico con glicina (fase 2).
No se ha estudiado qué isoenzima participa predominantemente en la ruta de destrucción oxidativa. Se cree que la flupirtina solo tiene interacciones menores.
La concentración de flupirtina en el plasma sanguíneo es proporcional a la dosis tomada.
La vida media (T 1/2) del fármaco de la sangre es de aproximadamente 7 horas (para la sustancia principal y el metabolito M1: 10 horas). Este tiempo es suficiente para proporcionar el efecto analgésico requerido.
En pacientes de edad avanzada mayores de 65 años, T 1/2 aumenta a 14 horas con una sola dosis del fármaco y hasta 18,6 horas cuando se usa Katadolon durante 12 días. También en la vejez, la concentración máxima del fármaco en la sangre aumenta aproximadamente 2,5 veces.
La flupirtina se excreta principalmente (69%) por los riñones: inalterada - 27%, en forma de metabolito M1 (metabolito acetilo) - 28%, en forma de metabolito M2 (ácido p-fluoro-hipúrico) - 12%. La tercera parte de la dosis recibida se excreta del organismo en forma de metabolitos de estructura desconocida. Una pequeña parte de la dosis se excreta en heces y bilis.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Katadolon se prescribe para adultos para el tratamiento y alivio de los ataques de dolor crónico y agudo de gravedad leve a moderada, a saber:
- Dolores de cabeza de diversos orígenes;
- Espasmos musculares (fibromialgia, artropatía, dolor musculoesquelético en la espalda y el cuello);
- Dolor en neoplasias malignas;
- Dolor postraumático;
- Síndrome de dolor durante operaciones e intervenciones ortopédicas / traumatológicas;
- Dismenorrea
Contraindicaciones
- Colestasis y riesgo de desarrollar encefalopatía hepática (ya que existe una alta probabilidad de desarrollo o progresión y agravamiento de una encefalopatía o ataxia existente);
- Disfunción hepática;
- Alcoholismo crónico;
- Miastenia gravis (miastenia gravis) (debido al efecto relajante muscular de la flupirtina);
- Acúfenos (zumbidos en los oídos), incluso curado recientemente;
- Uso simultáneo con otros fármacos de acción hepatotóxica;
- Edad menor de 18 años;
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
Katadolon se usa con precaución en hipoalbuminemia, insuficiencia renal, así como en la vejez (a partir de los 65 años).
Instrucciones de uso de Katadolon: método y dosis
Las cápsulas de Katadolon se toman por vía oral con una pequeña cantidad de agua y sin masticar (es deseable estar en posición vertical).
Como excepción, si el paciente no puede tragar la cápsula, se puede abrir e insertar a través de un tubo, o solo se puede ingerir el contenido. El sabor amargo de la flupirtina se puede neutralizar con alimentos, por ejemplo, comiendo un plátano.
El régimen de dosificación estándar recomendado de Katadolon: 1 cápsula (100 mg) 3-4 veces al día, manteniendo, si es posible, intervalos iguales entre las dosis. En caso de dolor severo: 2 cápsulas (200 mg) 3 veces al día. La dosis máxima diaria es de 6 cápsulas (600 mg).
La dosis se selecciona según la tolerancia individual de Katadolon y la intensidad del dolor. Para fines terapéuticos, es necesario aplicar la dosis mínima efectiva durante el período de tiempo más corto. El curso máximo de tratamiento no debe exceder las 2 semanas.
En pacientes de edad avanzada de 65 años o más, el tratamiento comienza con 2 cápsulas (200 mg) al día, tomadas por la mañana y por la noche.
En insuficiencia renal grave o hipoalbuminemia, es necesario controlar la concentración de creatinina en el plasma sanguíneo. La dosis diaria máxima para estos pacientes no debe exceder las 3 cápsulas (300 mg). Si se requiere una dosis más alta, los pacientes deben ser monitoreados continuamente.
En el caso de insuficiencia renal leve a moderada, no es necesario ajustar la dosis de Katadolon, pero se requiere un control de la concentración de creatinina en el plasma sanguíneo.
Efectos secundarios
Efectos secundarios de sistemas y órganos, según la frecuencia de manifestación (≥1 / 10 - muy a menudo; ≥1 / 100- <1/10 - a menudo; ≥1 / 1000- <1/100 - con poca frecuencia; ≥1 / 10,000 - <1/1000 - raramente; <1/10 000 - extremadamente raro; frecuencia desconocida - no es posible hacer una evaluación basada en los datos obtenidos):
- Sistema hepatobiliar: muy a menudo - aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas; frecuencia desconocida - hepatitis, insuficiencia hepática;
- Tracto gastrointestinal: a menudo - náuseas, vómitos, dispepsia, dolores de estómago, estreñimiento, sequedad de la mucosa oral, dolor abdominal, flatulencia, diarrea;
- Sistema inmunológico: con poca frecuencia: hipersensibilidad al medicamento, respuestas alérgicas (a veces acompañadas de erupción cutánea, urticaria, fiebre, picazón);
- Piel y tejidos subcutáneos: a menudo - hiperhidrosis (sudoración);
- Sistema nervioso: a menudo - depresión, trastornos del sueño, ansiedad / nerviosismo, temblores, dolor de cabeza, mareos; con poca frecuencia - confusión de conciencia;
- Metabolismo: a menudo - disminución o falta de apetito;
- Órgano de la visión: con poca frecuencia - discapacidad visual;
- Otros: muy a menudo (en el 15% de los casos, especialmente al inicio de la terapia) - debilidad / fatiga.
Los efectos secundarios, a excepción de las reacciones alérgicas, en la mayoría de los casos dependen de la dosis y, a menudo, desaparecen por sí solos durante o después del final del tratamiento.
Sobredosis
Hay informes aislados de casos de sobredosis intencional de Katadolon con fines de suicidio.
Al tomar el medicamento en una dosis de 5000 mg, se observaron los siguientes síntomas: sequedad de la mucosa oral, náuseas, sordera, llanto, estado de postración, confusión, taquicardia. No se informaron afecciones potencialmente mortales.
Se recomienda inducir el vómito o realizar una diuresis formada, luego prescribir carbón activado o electrolitos. En estos casos, el estado de salud suele recuperarse en un plazo de 6 a 12 horas. Se desconoce el antídoto específico.
En caso de sobredosis de Katadolon, se debe tener en cuenta la posibilidad de desarrollar trastornos del sistema nervioso central y la aparición de síntomas de hepatotoxicidad por el tipo de aumento de los trastornos metabólicos del hígado. El tratamiento en este caso es sintomático.
instrucciones especiales
En pacientes con función renal o hepática reducida, es necesario controlar la creatinina urinaria y la actividad de las enzimas hepáticas.
A la edad de 65 años o más, con signos pronunciados de insuficiencia hepática y / o renal, así como con hipoalbuminemia, es necesario ajustar la dosis.
Con la terapia con flupirtina, es posible obtener falsos positivos de bilirrubina, proteína urinaria y urobilinógeno. Se puede observar una reacción similar en la determinación cuantitativa del nivel de bilirrubina en el plasma sanguíneo.
El uso de Katadolon en dosis elevadas en algunos casos puede provocar manchas en la orina de color verde, lo que no es un signo clínico de ninguna enfermedad.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Dada la capacidad de Katadolon para debilitar la atención y ralentizar la velocidad de reacción, se recomienda abstenerse de conducir vehículos y participar en actividades potencialmente peligrosas durante el tratamiento.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No hay datos suficientes sobre el uso de flupirtina durante el embarazo para evaluar el alcance de su efecto. En estudios experimentales llevados a cabo en animales, se estableció la toxicidad reproductiva de la flupirtina, no se reveló teratogenicidad. Sin embargo, durante el embarazo, se prohíbe el uso de Katadolon, excepto en los casos en que el beneficio esperado para la mujer sea definitivamente mayor que los posibles riesgos para el feto.
En la leche materna, según los datos de la investigación, la flupirtina penetra en pequeñas cantidades. Sin embargo, se recomienda interrumpir la lactancia si se requiere tratamiento durante la lactancia.
Uso pediátrico
Katadolon está contraindicado en niños y adolescentes (menores de 18 años).
Con insuficiencia renal
En caso de insuficiencia renal leve a moderada, no es necesario ajustar la dosis del fármaco.
En insuficiencia renal grave o hipoalbuminemia, el tratamiento debe realizarse con precaución, utilizando Katadolon en una dosis diaria de no más de 300 mg, bajo control constante de la concentración plasmática de creatinina. Si se necesitan dosis más altas, se requiere una estrecha supervisión médica.
Por violaciones de la función hepática
El uso de Katadolon está contraindicado en presencia de enfermedad hepática, alcoholismo, riesgo de colestasis o encefalopatía hepática (debido a la probabilidad de empeoramiento de la ataxia o encefalopatía existente o el desarrollo de encefalopatía).
Uso en ancianos
Se debe tener cuidado al prescribir Katadolon a personas mayores de 65 años. La dosis inicial recomendada para pacientes de este grupo de edad es de 100 mg 2 veces al día, por la mañana y por la noche.
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo de flupirtina con ciertos medicamentos, pueden ocurrir los siguientes efectos:
- Alcohol, relajantes musculares, sedantes: se potencia su efecto;
- Ácido acetilsalicílico, bencilpenicilina, digoxina, glibenclamida, propranolol, clonidina, warfarina y diazepam: debido al posible desplazamiento de estas sustancias por flupirtina del enlace con las proteínas, su actividad puede aumentar (especialmente pronunciada para diazepam y warfarina en combinación con catadolona);
- Derivados de cumarina: se requiere un control regular del índice de protrombina para ajustar la dosis de cumarina a tiempo;
- Anticoagulantes o agentes antiplaquetarios: no hay datos sobre la interacción;
- Fármacos metabolizados por el hígado: requiere un control regular del nivel de enzimas hepáticas;
- Medicamentos que contienen carbamazepina y paracetamol: debe evitarse el uso combinado con Katadolon.
Análogos
Los análogos de Katadolon son: Katadolon Retard, Acupan, Milistan, Nefopam, Nolodatak, Neurodolon, Sinmeton, Flugesik.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños a una temperatura no superior a 25 ° C.
La vida útil es de 5 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Katadolon
Según las revisiones, Katadolon es un analgésico eficaz y de acción rápida que ayuda a aliviar el dolor intenso. Sin embargo, el fármaco a menudo causa efectos secundarios, como letargo, somnolencia, entumecimiento de los labios, sensación de intoxicación y desorientación. Algunos también se refieren a las desventajas del costo relativamente alto de las cápsulas.
A pesar de que Katadolon es un analgésico no opioide (como se indica en las instrucciones), hay revisiones separadas que describen que es adictivo y los pacientes no pueden negarse a tomar el medicamento por sí mismos, necesitan ayuda médica.
Precio de Katadolon en farmacias
Precios aproximados de Katadolon (cápsulas de 100 mg):
- paquete de 10 - 450-465 rublos;
- paquete de 30 - 900-950 rublos;
- paquete de 50 - 1220-1540 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
