Trialgin
Trialgin: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
Nombre obsoleto: Tetralgin N
El nombre latino: Trialgin
Código ATX: N02BB72
Principio activo: metamizol sódico (metamizol sódico) + cafeína (cafeína) + fenobarbital (fenobarbital)
Productor: OOO NPO PharmVILAR (Rusia); Noventis s.r.o. (Noventis, sro) (República Checa)
Descripción y actualización de la fotografía: 2020-02-25
Trialgin es un agente combinado de acción analgésica y antipirética.
Forma de liberación y composición
El medicamento se produce en forma de tabletas: de blanco a blanco con un tono amarillo o crema, cilíndrico plano, redondo, con una muesca y un chaflán (10 piezas. En una tira de blister, 20 piezas. En una botella de polímero; en una caja de cartón 1-2 paquetes o 1 botella e instrucciones de uso de Trialgin).
1 tableta contiene:
- ingredientes activos: metamizol sódico monohidrato - 300 mg, cafeína anhidra - 50 mg, fenobarbital - 10 mg;
- componentes adicionales: estearato de magnesio - 3,69 mg; almidón de patata - 36,31 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Trialgin es un fármaco combinado que tiene efectos analgésicos y antipiréticos. Después de tomarlo, el inicio de la acción analgésica se observa después de 20-30 minutos y el efecto máximo, después de 45 minutos. Las propiedades farmacológicas del fármaco se deben a la acción de las sustancias activas incluidas en su composición:
- metamizol sódico: se refiere a fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), derivados de pirazolona; exhibe efecto antipirético, analgésico y antiespasmódico, el mecanismo de su acción no está completamente establecido; de acuerdo con los resultados de los estudios realizados para metamizol y su metabolito activo (4N-metilaminoantipirina), es característico un mecanismo de acción central y periférico; el fármaco inhibe de forma no selectiva la ciclooxigenasa y reduce la producción de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico;
- cafeína: es un psicoestimulante; ayuda a aumentar la excitabilidad refleja de la médula espinal, la estimulación de los centros respiratorio y vasomotor; conduce a una disminución de la agregación plaquetaria y una expansión de los vasos sanguíneos de los músculos esqueléticos, el miocardio, los riñones y el cerebro; ayuda a reducir la somnolencia y la fatiga, aumenta el rendimiento mental y físico; la cafeína se incluye en la composición del medicamento en una pequeña dosis y casi no tiene un efecto estimulante sobre el sistema nervioso central (SNC), al mismo tiempo provoca un aumento en el tono de los vasos cerebrales y una aceleración del flujo sanguíneo;
- fenobarbital: pertenece al grupo de los barbitúricos; se une al sitio barbitúrico del ácido benzodiazepina-γ-aminobutírico (GABA), un complejo receptor, como resultado de lo cual aumenta la sensibilidad de los receptores GABA al GABA, asegura la apertura de los canales de cloro, lo que promueve un aumento en su entrada en la célula, lo que conduce a la hiperpolarización; inhibe las áreas sensoriales de la corteza cerebral, reduce la actividad motora, suprime las funciones cerebrales, incluido el centro respiratorio; no afecta significativamente el sistema cardiovascular (CVS); reduce el tono de los músculos lisos del tracto gastrointestinal (TGI), en dosis bajas tiene un efecto sedante.
Farmacocinética
Metamizol sódico
Después de la administración oral de Trialgin, el principio activo se convierte por hidrólisis en 4N-metilaminoantipirina (MAA) farmacológicamente activa, cuya biodisponibilidad después de la administración oral es del 90%, que es ligeramente superior a la de la administración parenteral. La farmacocinética del metamizol sódico no sufre cambios significativos cuando el fármaco se toma simultáneamente con los alimentos. La eficacia clínica está determinada principalmente por MAA y también en cierta medida por metabolitos de 4N-aminoantipirina (AA). El área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) para AA es el 25% de la de MAA.
Los metabolitos 4N-formilaminoantipirina (FAA) y 4N-acetilaminoantipirina (AAA) no presentan actividad farmacológica. Todos los derivados del metamizol se caracterizan por una farmacocinética no lineal, no se ha determinado la importancia clínica de este fenómeno. En el caso del uso a corto plazo del fármaco, la acumulación de metabolitos no es de gran importancia. El metamizol sódico pasa a través de la placenta y sus productos metabólicos se excretan en la leche materna.
MAA se une a las proteínas del plasma sanguíneo en un 58%, AA en un 48%, FAA en un 18% y AAA en un 14%. Después de una sola administración oral, hasta el 85% de la dosis administrada se detecta en la orina en forma de metabolitos, de los cuales FAA - 23 ± 4%, AAA - 26 ± 8%, AA - 6 ± 3%, MAA - 3 ± 1%.
El aclaramiento renal después de una dosis única de metamizol sódico a una dosis de 1 g es igual para AAA 61 ± 8 ml / min, FAA - 49 ± 5 ml / min, AA - 38 ± 13 ml / min, MAA - 5 ± 2 ml / min.
Las semividas correspondientes (T 1/2) del plasma son para FAA: 11,2 ± 1,5 horas; AAA: 9,5 ± 1,5 h; AA: 3,7 ± 1,3 h; MAA - 2,7 ± 0,5 h.
De acuerdo con los resultados de un estudio clínico, los parámetros farmacocinéticos de 4-MAA después de la administración oral de metamizol sódico en forma de tabletas a una dosis de 1 g tienen los siguientes valores medios y desviaciones estándar: AUC - 80,9 ± 34,1 (mg × h / l); concentración máxima (C max) - 17,3 ± 7,54 mg / l; el período para alcanzar la concentración plasmática máxima (Tmax) es de 1,42 ± 0,54 horas La biodisponibilidad absoluta de este metabolito por AUC cuando se utilizan comprimidos es del 93%.
En pacientes de edad avanzada, el AUC del metamizol sódico aumenta de 2 a 3 veces.
En pacientes con cirrosis hepática, T 1/2 de los metabolitos FAA y MAA con una sola dosis aumentan aproximadamente 3 veces, mientras que T 1/2 para AAA y AA no sigue un patrón similar. Los pacientes de este grupo deben evitar tomar dosis altas del medicamento.
Cafeína
Cuando se toma por vía oral, la cafeína se absorbe bien en todo el intestino. La absorción se produce principalmente como resultado de la lipofilia más que de la solubilidad en agua. Después de la administración oral, la C max es de 1,6 a 1,8 mg / l, la T max es de 50 a 75 minutos. La cafeína se distribuye activamente por todos los órganos y tejidos del cuerpo, atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica (BHE) y la placenta.
El volumen de distribución (V d) en los recién nacidos es de 0,78 a 0,92 l / kg; en adultos - 0,4–0,6 l / kg. La conexión con las proteínas sanguíneas (principalmente la albúmina) es del 25 al 36%. Más del 90% de la cafeína se metaboliza en el hígado; en los niños de los primeros años de vida, esta cifra es inferior al 10-15%.
En los adultos, aproximadamente el 80% de la dosis de cafeína que se ingiere se metaboliza en paraxantina, el 10% en teobromina y el 4% en teofilina. Posteriormente, estos compuestos se desmililan en monometilxantinas y luego en ácidos úrico metilados. En los adultos, la T 1/2 varía en promedio de 3,9 a 5,3 horas. En casos raros, la cafeína se excreta del cuerpo hasta las 10 horas. La eliminación de la sustancia y sus metabolitos se realiza por los riñones, en forma inalterada en los adultos, del 1 al 2% de la cafeína se excreta …
Fenobarbital
Después de la administración oral, el fenobarbital se absorbe por completo, pero a un ritmo bajo. La C max en plasma se observa después de 1 a 2 horas y alrededor del 50% se une a proteínas plasmáticas.
La sustancia activa se distribuye uniformemente en diferentes tejidos y órganos, en concentraciones más bajas se detecta en los tejidos del cerebro. Pasa bien a través de la placenta y entra en la leche materna.
El proceso de biotransformación ocurre en el hígado, mientras que el fenobarbital induce enzimas microsomales hepáticas como CYP3A7, CYP3A5 y CYP3A4; el curso de las reacciones enzimáticas se acelera de 10 a 12 veces. Mejora la función de desintoxicación del hígado, se acumula en el cuerpo. T 1/2 varía de 2 a 4 días. Se excreta por los riñones en forma de glucurónido y no se modifica (25%).
Indicaciones para el uso
Se recomienda el uso de Trialgin como analgésico para el síndrome de dolor de diversos orígenes: dolor de muelas, dolor de cabeza, neuralgia, dolor en articulaciones y músculos, algodismenorrea, dolor en la ciática.
Como agente sintomático, Trialgin se usa para reducir la temperatura corporal elevada y aliviar la severidad del dolor de cabeza, dolores y otros síntomas de malestar en caso de resfriados.
Contraindicaciones
Absoluto:
- daño severo al hígado y / o riñón;
- porfiria hepática aguda intermitente;
- lesiones de órganos hematopoyéticos o trastornos de la hematopoyesis de la médula ósea (incluso debidos a terapia citostática);
- enfermedad respiratoria con obstrucción de las vías respiratorias o dificultad para respirar;
- Miastenia gravis;
- deficiencia hereditaria de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (hemólisis);
- intoxicación por alcohol, dependencia de drogas / drogas, incluidos los datos en la anamnesis;
- edad hasta 18 años;
- embarazo y lactancia;
- intolerancia a los analgésicos (del tipo urticaria - angioedema) o asma bronquial analgésica, es decir, con el desarrollo de broncoespasmo u otras formas de reacciones anafilactoides como rinitis, urticaria, angioedema, en respuesta al uso de paracetamol, salicilatos, incluidos AINE o AINE o AINE diclofenaco, naproxeno, indometacina;
- hipersensibilidad a cualquier componente de Trialgin, así como a otros derivados de pirazolona y pirazolidinas, incluida la fenilbutazona (incluso en personas que han sufrido agranulocitosis como resultado del uso de estos medicamentos).
Relativo (la terapia con Trialgin requiere precaución en presencia de las siguientes enfermedades / afecciones):
- úlcera péptica y 12 úlcera duodenal en remisión;
- función anormal del hígado y / o riñón;
- aumento de la excitabilidad;
- glaucoma;
- epilepsia y predisposición a convulsiones;
- edad avanzada.
Trialgin, instrucciones de uso: método y dosis
Las tabletas de trialgin se toman por vía oral, deben tragarse enteras con una cantidad suficiente de líquido.
Dosis recomendada: 1 a 4 veces al día, 1 tableta, la dosis máxima diaria no debe exceder las 4 tabletas. La duración del tratamiento no es más de 5 días.
En estado general grave y aclaramiento de creatinina (CC) alterado, es necesario reducir la dosis, ya que en estos casos es posible una disminución de la excreción de metabolitos de metamizol sódico y fenobarbital.
Efectos secundarios
En el contexto del uso de una combinación de metamizol sódico, cafeína y fenobarbital, hasta ahora no se han registrado reacciones secundarias indeseables.
Se desconoce la incidencia de los posibles trastornos enumerados a continuación:
- órganos hematopoyéticos: trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, anemia aplásica, agranulocitosis;
- CVS: palpitaciones, aumento / disminución de la presión arterial (PA), taquicardia;
- sistema inmunológico: reacciones anafilactoides y anafilácticas, angioedema;
- SNC: ansiedad, mareos, ansiedad, temblor, insomnio, agitación psicomotora, aumento de reflejos, ataques epilépticos; reacción paradójica en los ancianos (agitación inusual), somnolencia, fatiga excesiva, dependencia de drogas, disminución de la velocidad de las reacciones psicomotoras;
- piel y tejidos subcutáneos: picazón, urticaria, erupción (incluso persistente);
- sistema digestivo: náuseas, vómitos, estreñimiento, empeoramiento de la úlcera péptica (cafeína);
- aparato respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: taquipnea, síndrome de obstrucción bronquial, asma bronquial analgésica.
Es poco probable que se produzcan estos efectos cuando se utiliza Trialgin de acuerdo con el régimen posológico recomendado.
Sobredosis
Hasta ahora, no se han registrado casos de sobredosis de Trialgin.
Metamizol sódico
Tomar metamizol sódico en una sola dosis de más de 1 go en una dosis diaria de más de 3 g puede causar los siguientes síntomas de sobredosis aguda: náuseas, dolor abdominal, vómitos, disfunción renal / insuficiencia renal aguda (incluida nefritis intersticial); raramente: una disminución de la presión arterial, que causa taquicardia y shock; reacciones del sistema nervioso central: somnolencia, mareos, convulsiones, coma. En el contexto de una sobredosis elevada, la orina puede volverse roja como resultado de la excreción de ácido rubazónico.
Para limitar la absorción del fármaco en caso de una sobredosis reciente, se recomienda el lavado gástrico o la ingesta de carbón activado. El principal metabolito del fármaco, MAA, se elimina mediante hemodiálisis, hemofiltración, filtración de plasma y hemoperfusión. También puede requerir el nombramiento de supervisión médica intensiva general y especial y terapia sintomática.
Cafeína
Los principales síntomas de una sobredosis de cafeína (si se toma en una dosis única superior a 0,3 go en una dosis diaria superior a 1 g) pueden ser nerviosismo, insomnio, ansiedad, ansiedad, espasmos musculares, agitación mental, convulsiones, confusión. En caso de una sobredosis significativa, pueden desarrollarse hiperglucemia, taquicardia, arritmias.
El desarrollo de intoxicación con cafeína mientras se toma Trialgin puede requerir una reducción de la dosis o la suspensión del medicamento.
Fenobarbital
Teniendo en cuenta que 20 tabletas de Trialgin contienen solo una dosis única máxima de fenobarbital, mientras se toma el medicamento, el riesgo de sobredosis de fenobarbital es mínimo.
instrucciones especiales
Trialgin no debe usarse durante más de 5 días seguidos.
En caso de necesidad de una terapia prolongada superior a 5 días, se debe controlar el estado funcional del hígado y la imagen de sangre periférica del paciente.
Durante el tratamiento con Trialgin se requiere limitar el consumo de productos que incluyan cafeína, ya que la ingesta excesiva de esta última agrava el riesgo de insomnio, irritabilidad, nerviosismo y, en algunos casos, taquicardia.
Con precaución, se recomienda realizar terapia para personas con hipertiroidismo, gota, arritmia debido a la presencia de cafeína en las tabletas de Trialgin.
Si la fiebre y los síntomas de los resfriados persisten durante 48 horas después de iniciar el tratamiento, debe consultar a un médico.
En el contexto del uso prolongado de Trialgin en dosis altas, debido a su componente metamizol sódico, aumenta la amenaza de agranulocitosis o trombocitopenia. Como resultado, si hay dolor de garganta, escalofríos, aumento desmotivado de la temperatura, dificultad para tragar, estomatitis, así como signos de proctitis o vaginitis, es necesario cancelar urgentemente el medicamento.
Si se detecta pancitopenia, la terapia también debe suspenderse inmediatamente y debe monitorearse un hemograma completo hasta que sus indicadores se normalicen.
Si durante el tratamiento se desarrollan efectos secundarios como palidez, hematomas, debilidad general, fiebre persistente, infecciones, hemorragia, así como otros posibles signos de trastornos sanguíneos, debe dejar de tomar Trialgin y consultar a un médico.
En presencia de asma bronquial atópica y polinosis, existe una mayor amenaza de reacciones alérgicas.
En el contexto del uso de metamizol sódico en grandes dosis, se registraron casos de desarrollo de reacciones cutáneas graves: síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. Si los posibles signos de estas complicaciones aparecen en forma de erupción cutánea progresiva, a menudo acompañada de ulceración de la mucosa o ampollas, es necesario dejar de tomar Trialgin inmediatamente.
Está prohibido tomar Trialgin para aliviar el dolor abdominal agudo hasta que se establezca la causa de su desarrollo.
Con el uso prolongado en el cuerpo, es posible la acumulación de fenobarbital.
Los pacientes con una dieta baja en sal (sodio) deben tener en cuenta que 1 comprimido de Trialgin contiene 0,85 mmol (19,64 mg) de sodio.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de terapia, debido al posible desarrollo de fenómenos indeseables por parte del sistema nervioso central, se requiere precaución al conducir un automóvil y controlar otros mecanismos complejos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Durante el embarazo, el tratamiento con Trialgin está contraindicado.
Si es necesario tomar un analgésico durante la lactancia, es necesario resolver el problema de suspender la lactancia.
Uso pediátrico
La terapia con trialgin está contraindicada en pacientes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
En la insuficiencia renal (incluida la moderada / leve), la velocidad de eliminación de algunos metabolitos del metamizol sódico (AAA y FAA) disminuye. Estos pacientes deben evitar dosis altas repetidas del fármaco. Con terapia corta, no es necesario ajustar la dosis. No hay experiencia de terapia con medicamentos a largo plazo.
Trialgin está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave.
Por violaciones de la función hepática
En presencia de disfunciones hepáticas graves, así como porfiria hepática aguda intermitente, debido al agravamiento del riesgo de convulsiones de esta enfermedad, Trialgin está contraindicado.
En pacientes con disfunción hepática moderada / leve, la tasa de eliminación del fármaco se reduce, por lo que deben abstenerse del uso repetido de dosis altas. Con la terapia a corto plazo, no se requiere una reducción de la dosis. No hay experiencia de tratamiento a largo plazo con el medicamento.
Uso en ancianos
Dado que las personas de edad avanzada pueden experimentar una excreción reducida de metabolitos de metamizol sódico y fenobarbital, deben reducir la dosis de Trialgin.
Interacciones con la drogas
Debido a la composición combinada de Trialgin, en el contexto del tratamiento concomitante con otros medicamentos, es necesario tener en cuenta la probabilidad de interacción farmacológica de cada uno de sus componentes activos.
Metamizol sódico:
- otros analgésicos no narcóticos, anticonceptivos hormonales, antidepresivos tricíclicos, alopurinol: se agrava el riesgo de aumento de la toxicidad de estos fármacos;
- agentes antidiabéticos orales, glucocorticosteroides (GCS), anticoagulantes indirectos, indometacina: aumenta la actividad de estos agentes;
- barbitúricos, fenilbutazona y otros inductores de enzimas microsomales hepáticas: debilitan el efecto terapéutico del metamizol sódico;
- sedantes y ansiolíticos (tranquilizantes): mejoran el efecto analgésico del metamizol sódico;
- ciclosporina: el contenido de esta sustancia en la sangre disminuye, por lo que es necesario controlar su concentración;
- bloqueadores de los receptores de histamina H2, codeína, propranolol: el efecto de estos medicamentos aumenta (la inactivación se ralentiza);
- citostáticos, tiamazol: se agrava el riesgo de leucopenia;
- clorpromazina: mayor probabilidad de hipotermia grave;
- fármacos mielotóxicos: aumentan la manifestación de hematotoxicidad del metamizol sódico;
- etanol: se potencia su efecto;
- metotrexato: aumenta el riesgo de aumento de la hematotoxicidad de esta sustancia, especialmente en los ancianos;
- sucedáneos de la sangre coloidal, fármacos radiopacos, penicilina: no se recomienda el uso simultáneo de estos fármacos con Trialgin.
Cafeína:
- anticonceptivos orales, cimetidina, disulfiram, norfloxacina, ciprofloxacina: inhiben el metabolismo de la cafeína en el hígado, como resultado de lo cual se ralentiza su eliminación y aumenta su contenido en sangre;
- bebidas que contienen cafeína y otras drogas que estimulan el sistema nervioso central: se agrava el riesgo de sobreestimulación del sistema nervioso central;
- primidona, barbitúricos, anticonvulsivos (derivado de hidantoína, especialmente fenitoína): pueden aumentar el metabolismo de la cafeína, como resultado de lo cual aumenta su aclaramiento;
- furazolidona, inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), selegilina, procarbazina: es posible un aumento significativo de la presión arterial o la aparición de arritmias potencialmente mortales cuando el fármaco se combina en dosis diarias superiores a 0,3 g con estos agentes;
- mexiletina: reduce la excreción de cafeína en un 50%;
- β-adrenomiméticos: puede producirse una estimulación adicional del sistema nervioso central y otros efectos tóxicos aditivos;
- preparaciones de calcio: se debilita la absorción de estos agentes en el tracto digestivo;
- nicotina: aumenta la tasa de eliminación de cafeína;
- pastillas para dormir y estupefacientes: su eficacia disminuye;
- glucósidos cardíacos: se acelera la absorción, se potencia el efecto y aumenta la toxicidad de estos agentes;
- β-bloqueantes: aumenta el riesgo de supresión mutua de los efectos terapéuticos;
- preparaciones de litio: aumenta su eliminación con la orina;
- xantinas, incluida teofilina: es posible reducir el aclaramiento de estos fármacos y aumentar el riesgo de desarrollar efectos farmacodinámicos y tóxicos aditivos;
- adenosina: puede ser necesario aumentar la dosis de esta sustancia, ya que la cafeína es su antagonista.
Fenobarbital (su interacción con otros fármacos / sustancias está relacionada principalmente con su capacidad para inducir el citocromo P450, principalmente la isoenzima CYP3A4):
- diazepam, amitriptilina, clordiazepóxido, nialamida: se potencia su efecto anticonvulsivo;
- sulfonamidas, antibióticos: la actividad antibacteriana de estos fondos se debilita;
- reserpina: el efecto anticonvulsivo se debilita;
- griseofulvina: la absorción de esta sustancia disminuye y, como resultado, su actividad antifúngica;
- ácido nicotínico, tiamina, extracto de belladona, dextrosa, atropina, psicoestimulantes, analépticos: el efecto hipnótico se debilita;
- relajantes musculares, analgésicos narcóticos, antipsicóticos, sedantes e hipnóticos, alcohol: se potencia su efecto;
- anticoagulantes indirectos, corticosteroides, doxiciclina, estrógenos y otros fármacos metabolizados con la participación de enzimas hepáticas microsomales: el fenobarbital debilita su actividad farmacológica;
- acetazolamida: reduce la reabsorción de fenobarbital en los riñones y reduce su efecto (debido a la alcalinización de la orina).
Análogos
Los análogos de Trialgin son Tetralgin, Piralgin, Pentalgin Plus, Santotitralgin, Pentalgin-N, Santoperalgin, Andipal, Pentalgin-ICN, Quintalgin, Sedalgin Plus, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar fuera del alcance de los niños, protegido de la humedad y la luz, a una temperatura no superior a 25 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Disponible sin prescripción médica.
Reseñas sobre Trialgin
Las pocas reseñas sobre Trialgin son en su mayoría positivas. Los pacientes notan que el medicamento alivia rápida y efectivamente el síndrome de dolor de diversas etiologías, reduce la fiebre y debilita los síntomas de los resfriados.
De vez en cuando indican una acción débil de Trialgin con dolor intenso. Además, las desventajas del analgésico incluyen una gran cantidad de contraindicaciones.
Precio de Trialgin en farmacias
El precio promedio de Trialgin, tabletas 300 + 50 + 10 mg (metamizol sódico + cafeína + fenobarbital) varía en el rango de 177 a 336 rublos. por 20 uds. empaquetado.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
