Teicoplanina
Teicoplanina: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Teicoplanin
Código ATX: J01XA02
Ingrediente activo: teicoplanina (Teicoplanina)
Fabricante: Jodas Expoim Pvt. Limitado. (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (India)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-10
La teicoplanina es un fármaco antibacteriano.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación: liofilizado para la preparación de una solución para administración oral, administración intravenosa (i / v) e intramuscular (i / v): polvo de blanco a amarillo claro (200 y 400 mg cada uno en viales de vidrio incoloros con un volumen de 30 ml, sellados con goma tapón, engarzado con una tapa de aluminio y cubierto con una tapa protectora de plástico). El disolvente incluido es agua para inyección: un líquido transparente, incoloro e inodoro (5 ml en ampollas de vidrio incoloro con una línea de rotura). Embalaje: en una caja de cartón 1 frasco con el medicamento y 1 frasco con un disolvente; en una caja de cartón con o sin particiones divididas 5 o 10 viales con el medicamento y, respectivamente, 5 o 10 ampollas con un solvente e instrucciones de uso de Teicoplanin;en caja de cartón 5 o 10 viales con el fármaco y, respectivamente, 5 o 10 ampollas con disolvente, colocados en bandejas de plástico.
La composición de la droga en 1 botella:
- sustancia activa: teicoplanina (una mezcla de 50% de sal monosódica y 50% de iones híbridos) - 200 o 400 mg;
- componente auxiliar: cloruro de sodio.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La teicoplanina es un agente antibacteriano con estructura de glicopéptido. En condiciones in vitro, demuestra actividad frente a microorganismos aerobios y anaeróbicos grampositivos.
El fármaco inhibe el crecimiento de bacterias sensibles al inhibir la biosíntesis de la membrana de la célula microbiana en lugares distintos de los afectados por los antibióticos betalactámicos.
La teicoplanina es eficaz contra enfermedades causadas por los siguientes microorganismos: Staphylococcus spp. (incluidas las cepas resistentes a la meticilina y otros antibióticos betalactámicos), Listeria monocytogenes, Streptococcus spp., Corynebacterium spp. Grupos J / K, Micrococcus spp., Enterococcus spp., Peptococcus spp., Anaerobios grampositivos, incluido Clostridium difficile.
In vitro, cuando se utiliza teicoplanina en combinación con imipenem o aminoglucósidos, se observó un efecto bactericida sinérgico contra Staphylococcus aureus, junto con ciprofloxacino contra Staphylococcus epidermidis. En combinación con rifampicina, se han revelado efectos aditivos y sinérgicos contra Staphylococcus aureus.
Hay informes de un aumento en las concentraciones inhibitorias mínimas (MIC) del fármaco para algunas cepas de Staphylococcus haemolyticus.
En condiciones in vitro, no se reveló el desarrollo de resistencia en una etapa a la teicoplanina; sin embargo, después de múltiples pases, se desarrolló una resistencia en múltiples etapas.
La teicoplanina no suele presentar resistencia cruzada con otros grupos de antibióticos. Sin embargo, Enterococcus spp. se encuentra una ligera resistencia cruzada a la teicoplanina y otro glicopéptido, la vancomicina.
Al determinar la sensibilidad de los microorganismos al fármaco, se utilizan discos que contienen 30 μg de teicoplanina. Se consideran susceptibles las cepas con un diámetro de la zona de inhibición del crecimiento de al menos 14 mm; se consideran resistentes aquellas en las que la zona de inhibición del crecimiento tiene un diámetro de hasta 10 mm.
Farmacocinética
Después de una única inyección intramuscular de teicoplanina a una dosis de 3 a 6 mg / kg, la biodisponibilidad es de aproximadamente 90%.
Después de la administración oral, el medicamento no se absorbe y no ingresa a la circulación sistémica si no hay cambios en el tracto digestivo. Aproximadamente el 40% de la dosis se detecta en las heces en forma microbiológicamente activa.
Después de la administración intravenosa de una dosis de 3-6 mg / kg, la teicoplanina se distribuye en el cuerpo en dos fases: la primera es una fase de distribución rápida con una vida media (T ½) del plasma de aproximadamente 0.3 horas, la segunda es una fase de distribución más lenta con T ½ de aproximadamente 3 horas Además, hay una excreción lenta del fármaco con una T ½ final de aproximadamente 150 horas, una T ½ tan larga que permite administrar teicoplanina una vez al día.
Con la introducción de una dosis de 6 mg / kg en forma de infusión intravenosa de 30 minutos después de 12 horas y luego cada 24 horas, la concentración mínima del fármaco en plasma (C min) 10 mg / L, según los datos calculados, podría alcanzarse al cuarto día. … La C max (concentración plasmática máxima) y la C min calculadas de teicoplanina en el estado de equilibrio, que son 64 y 16 mg / l, respectivamente, podrían alcanzarse en el día 28 de tratamiento. El medicamento se distribuye rápidamente en la grasa subcutánea, el tejido óseo, el líquido sinovial, el líquido pleural, el tejido pulmonar, el miocardio y el líquido con ampollas, pero penetra mal en el líquido cefalorraquídeo.
El enlace de afinidad débil con las proteínas plasmáticas es de 90 a 95%. Con la administración intravenosa de teicoplanina a una dosis de 3 a 6 mg / kg, el volumen de distribución en un estado de equilibrio en adultos es de 0,94 a 1,41 l / kg; en niños, este indicador no difiere significativamente.
Después de la administración parenteral del fármaco, solo se metaboliza alrededor del 3% de la dosis. Aproximadamente el 97% se excreta inalterado, del cual el 80% se realiza a través de los riñones.
Después de la administración intravenosa de una dosis de 3 a 6 mg / kg, el aclaramiento renal está en el rango de 10,4 a 12,1 mg / h / kg, el aclaramiento plasmático total es de 11,9 a 14,7 ml / h / kg.
Indicaciones para el uso
Para administración parenteral:
- tratamiento de infecciones graves causadas por microorganismos grampositivos sensibles, incluidos los resistentes a otros antibióticos (penicilinas, incluidas cefalosporinas y meticilina), incluidas estas infecciones en pacientes alérgicos a penicilinas y cefalosporinas;
- tratamiento de infecciones del tracto urinario, tracto respiratorio inferior, huesos y articulaciones, piel y tejidos blandos, así como septicemia, endocarditis y peritonitis causadas por diálisis peritoneal ambulatoria continua (CAPD);
- Prevención de complicaciones infecciosas durante operaciones ortopédicas y dentales en los casos en que existe riesgo de desarrollar un proceso infeccioso causado por microorganismos grampositivos.
Para administración oral: colitis pseudomembranosa causada por Clostridium difficile (asociada a la toma de fármacos antibacterianos).
Contraindicaciones
El uso de Teicoplanin está contraindicado en presencia de hipersensibilidad a sus componentes, así como durante la lactancia.
El medicamento debe usarse con precaución en los siguientes casos:
- insuficiencia renal;
- insuficiencia hepática
- hipersensibilidad a la vancomicina;
- embarazo (solo si los beneficios potenciales superan los posibles riesgos);
- tratamiento a largo plazo con Teicoplanin;
- uso simultáneo de agentes ototóxicos y nefrotóxicos: ciclosporina, furosemida, cisplatino, colistina, aminoglucósidos, ácido etacrínico, anfotericina B.
Teicoplanina, instrucciones de uso: método y dosis
La teicoplanina se toma por vía oral, se inyecta por vía intramuscular e intravenosa como una inyección de 3-5 minutos o una infusión de 30 minutos. Para los recién nacidos, solo se permite la infusión intravenosa.
Preparación de la solución:
- En el vial con el liofilizado agregue lentamente 3,2 ml de agua esterilizada.
- Agite suavemente el frasco, evitando la formación de espuma (el polvo debe disolverse por completo). Si la solución resulta espumosa, conviene dejarla a un lado durante unos 15 minutos para reducir la cantidad de espuma.
- Retire lentamente la solución del vial, perforando el tapón de goma en el medio con una aguja.
La solución reconstituida de 3,2 ml contendrá 200 o 400 mg de teicoplanina (según la dosis elegida). Es importante preparar y eliminar correctamente la solución; de lo contrario, se puede administrar una dosis menor de la requerida.
La solución preparada es isotónica y tiene un pH de 6,5 a 7,5. Puede administrarse de esta forma o diluirse adicionalmente con solución de cloruro de sodio al 0,9%, solución de glucosa al 5%, solución de Ringer, solución de Hartman y solución de diálisis peritoneal que contiene 1,36 o 3,86% de glucosa.
Dosis para adultos y adolescentes a partir de 16 años con función renal normal
Para infecciones moderadamente graves del tracto urinario, tracto respiratorio inferior, piel y tejidos blandos el primer día, se recomienda administrar una dosis de 400 mg, seguida de una dosis de mantenimiento de 200 mg 1 vez al día, IM o IV.
En infecciones graves de articulaciones y huesos, endocarditis y septicemia, las tres primeras dosis son 400 mg por vía intravenosa a intervalos de 12 horas, luego 400 mg por vía intramuscular o intravenosa 1 vez al día. La concentración mínima del fármaco en el suero sanguíneo debe ser de al menos 10 mg / l. La concentración máxima, determinada 1 hora después de la administración intravenosa de una dosis de 400 mg de Teicoplanina, suele estar en el rango de 20 a 50 mg / L.
Las dosis estándar del fármaco 200 y 400 mg corresponden a dosis de 3 y 6 mg / kg, respectivamente. Se recomienda a los pacientes que pesen más de 85 kg ajustar la dosis en función del peso corporal, siguiendo la misma pauta de tratamiento: 3 mg / kg para infecciones moderadamente graves, 6 mg / kg para infecciones graves. En algunos casos (por ejemplo, con endocarditis y quemaduras), la dosis diaria de mantenimiento puede aumentarse a 12 mg / kg.
Para la peritonitis, que se ha desarrollado como una complicación de CAPD, una dosis de carga única es de 400 mg IV. En la primera semana de tratamiento, se prescriben 20 mg / l, el medicamento se agrega a cada reservorio con una solución para diálisis, en la segunda semana, se agrega una dosis de 20 mg / l a cada segundo reservorio, en la tercera semana, se agrega la misma dosis al reservorio con una solución para diálisis nocturna …
Para la profilaxis antimicrobiana durante operaciones ortopédicas y dentales (por ejemplo, para prevenir la endocarditis en pacientes con una válvula cardíaca artificial), la teicoplanina se administra una vez por vía intravenosa durante la inducción de la anestesia a una dosis de 400 mg o 6 mg / kg con un peso corporal de más de 85 kg.
Con la colitis pseudomembranosa causada por Clostridium difficile, la teicoplanina se administra por vía oral 200 mg 2 veces al día.
Régimen de dosificación para niños de 2 meses a 16 años
Para niños de 2 meses a 16 años de edad, para el tratamiento de enfermedades causadas por la mayoría de las infecciones grampositivas, las primeras tres dosis del fármaco se administran por vía intravenosa a 10 mg / kg a intervalos de 12 horas, la dosis de mantenimiento adicional es de 6 mg / kg una vez al día por vía intravenosa o i / m, con neutropenia e infecciones graves, la dosis de mantenimiento es de 10 mg / kg una vez al día i / v.
Los niños menores de 2 meses, incluidos los recién nacidos, reciben una dosis de 16 mg / kg IV el primer día, luego 8 mg / kg una vez al día IV. En este grupo de pacientes de edad, la administración intravenosa siempre se realiza mediante una infusión de 30 minutos.
Régimen de dosificación para adultos con insuficiencia renal
En los primeros tres días de tratamiento, la dosis de teicoplanina no se ajusta. A partir del cuarto día, la dosis se determina de modo que la concentración del fármaco en el suero se mantenga en 10 mg / L.
Con insuficiencia renal moderada [aclaramiento de creatinina (CC) 40-60 ml / min], reduzca la dosis de mantenimiento 2 veces o introduzca una dosis estándar cada 2 días.
Los pacientes con insuficiencia renal grave (CC <40 ml / min) y los pacientes que reciben hemodiálisis, reducen la dosis estándar en 3 veces o ingresan la dosis habitual cada 3 días.
La teicoplanina no se excreta durante la hemodiálisis.
Duración del tratamiento
En la mayoría de las infecciones causadas por patógenos sensibles a la teicoplanina, se desarrolla una respuesta terapéutica dentro de las 48 a 72 horas posteriores al inicio del tratamiento.
La duración general de la terapia la determina el médico según el cuadro clínico, el tipo de infección y la gravedad de su curso.
La osteomielitis y la endocarditis deben tratarse durante al menos 3 semanas.
La duración máxima de la droga es de 4 meses.
Efectos secundarios
La teicoplanina generalmente se tolera bien. Las reacciones adversas resultantes suelen ser leves y transitorias. Los trastornos graves que requieren la interrupción del tratamiento son raros.
Posibles efectos secundarios:
- reacciones locales: dolor en el lugar de la inyección, eritema, tromboflebitis, absceso en el lugar de la inyección intramuscular;
- reacciones a la infusión: flujo de sangre a la parte superior del cuerpo, eritema (estas reacciones se produjeron en pacientes que no habían recibido previamente teicoplanina, no reaparecieron con inyecciones posteriores de dosis más bajas o a una velocidad reducida, por lo tanto, no fueron específicas para una determinada concentración de solución y velocidad de perfusión);
- reacciones de hipersensibilidad: escalofríos, fiebre, picazón, erupción cutánea, urticaria, shock anafiláctico, reacciones anafilácticas, angioedema; muy raramente: dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme, incluido el síndrome de Stevens-Johnson;
- de los riñones: aumento de los niveles de creatinina sérica, insuficiencia renal;
- del hígado: aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, aumento de la fosfatasa alcalina en el suero sanguíneo;
- por parte de la sangre: neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, eosinofilia;
- del tracto gastrointestinal: diarrea, náuseas, vómitos;
- del sistema nervioso central: dolor de cabeza, mareos; con administración intravenosa - convulsiones;
- del órgano de la audición, trastornos del laberinto: zumbidos en los oídos, trastornos vestibulares, pérdida de audición;
- otros: superinfección (sobrecrecimiento de microorganismos que no son sensibles a la teicoplanina).
Sobredosis
Se conocen casos de administración errónea de dosis excesivas (de 35,7 a 104 mg / kg) a niños menores de 8 años. Un recién nacido de 29 días estaba agitado después de una dosis intravenosa de 400 mg (95 mg / kg). El resto de los pacientes no presentaron síntomas ni parámetros analíticos anormales.
La hemodiálisis no elimina el fármaco del organismo. El tratamiento es sintomático.
instrucciones especiales
Se puede desarrollar sensibilidad cruzada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la vancomicina, por lo que se debe tener precaución.
Cuando se usa Teicoplanin, especialmente a largo plazo, existe la posibilidad de desarrollar una superinfección, es decir, la reproducción de microorganismos insensibles al medicamento. En este caso, se requiere un tratamiento adecuado.
Se ha informado toxicidad hematológica, renal y hepática de la teicoplanina, su efecto tóxico sobre el órgano auditivo. En este sentido, se recomienda controlar el estado funcional de los riñones y el hígado, los parámetros hematológicos y el estado de la audición, especialmente en pacientes con insuficiencia renal y pacientes que reciben el fármaco durante mucho tiempo o toman simultáneamente otros fármacos nefro y / u ototóxicos, como ácido etacrínico, anfotericina B, colistina, ciclosporina, furosemida, cisplatino, aminoglucósidos.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
En algunos pacientes, durante la terapia, se producen efectos secundarios que pueden afectar negativamente la velocidad de las reacciones y la capacidad de concentración (por ejemplo, mareos). En este sentido, se aconseja a los pacientes que tomen precauciones.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
En estudios con animales, no se han identificado efectos teratogénicos del fármaco; sin embargo, la experiencia clínica con el embarazo en humanos es insuficiente para evaluar el grado de seguridad del antibiótico. Durante el embarazo o si se sospecha, un médico puede recetar teicoplanina solo si el beneficio esperado de la próxima terapia justifica los riesgos potenciales.
No hay información sobre la penetración del fármaco en la leche materna. Se recomienda a las mujeres que necesitan terapia con antibióticos con Teicoplanina que dejen de amamantar.
Uso pediátrico
La teicoplanina se puede usar en niños desde el nacimiento.
Con insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal, el medicamento se usa con precaución. Se requiere corrección del régimen de dosificación.
Por violaciones de la función hepática
La teicoplanina tiene toxicidad hepática y debe usarse con precaución.
Uso en ancianos
Los pacientes de edad avanzada con función renal normal no necesitan cambiar la dosis del fármaco. En el caso de una disminución de la función renal, uno debe guiarse por las recomendaciones apropiadas para corregir el régimen de terapia.
Interacciones con la drogas
La teicoplanina es farmacéuticamente incompatible con los aminoglucósidos.
Se pueden desarrollar efectos secundarios con el uso simultáneo o secuencial de teicoplanina y fármacos nefro u ototóxicos, como ciclosporina, amikacina, kanamicina, estreptomicina, cefaloridina, furosemida, gentamicina, neomicina, colistina, tobramicina, cisplatino, ácido anfotericina B, etacrínico.
Análogos
Los análogos de teicoplanina son: Vancomabol, Vancomicina, Vankorus, Vibativ, Xidalba, Orthocid, Editsin, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Conservar a una temperatura que no supere los 25 ° C, fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre teicoplanina
El medicamento apareció en el mercado farmacéutico recientemente, por lo que hoy en día no hay revisiones de Teicoplanin en sitios y foros médicos especializados.
Precio de Teicoplanina en farmacias
El precio de Teicoplanin depende de la dosis, la región de venta y la cadena de farmacias. El costo aproximado de 1 botella a una dosis de 200 mg es de 890 rublos, 1 botella a una dosis de 400 mg es de 1480 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
