Simvastol
Simvastol: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Interacciones farmacológicas
- 10. Análogos
- 11. Términos y condiciones de almacenamiento
- 12. Condiciones de dispensación en farmacias
- 13. Reseñas
- 14. Precio en farmacias
El nombre latino: Simvastol
Código ATX: C10AA01
Ingrediente activo: Simvastatin (Simvastatin)
Productor: Gedeon Richter Romania, SA (Rumania)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-12
Simvastol es un agente hipolipidémico, un inhibidor de la HMG-CoA reductasa.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación de Simvastol - comprimidos recubiertos con película: núcleo de comprimido blanco redondo, biconvexo con una estructura homogénea, rosa (dosis de 10 mg), amarillo (dosis de 20 mg) o marrón (dosis de 40 mg) (14 uds. En blíster, en caja de cartón 1 o 2 blísteres).
1 comprimido recubierto con película contiene:
- sustancia activa: simvastatina - 10, 20 o 40 mg;
- componentes auxiliares: almidón pregelatinizado, lactosa monohidrato, ácido ascórbico, celulosa microcristalina PH101, butilhidroxianisol, ácido cítrico monohidrato, estearato de magnesio;
- carcasa de película rosa / amarillo / marrón: Opadry II 33G24737 (lactosa monohidrato, hipromelosa, dióxido de titanio, triacetato de glicerol, macrogol, tinte de hierro rojo óxido, tinte negro de óxido de hierro, barniz de aluminio a base de tinte índigo carmín) / Opadry II 39G22514 (triacetina, dióxido de titanio, macrogol, lactosa monohidrato, colorante óxido de hierro amarillo, colorante óxido de hierro rojo, colorante óxido de hierro negro) / Opadry II 33G26729 (dióxido de titanio, macrogol, hipromelosa, colorante óxido de hierro amarillo, triacetato de glicerol, colorante óxido de hierro rojo, lactosa monohidrato, tinte de hierro, óxido negro).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Simvastol es un fármaco hipolipemiante de origen artificial que se obtiene del producto de fermentación de Aspergillus terreus. La simvastatina, el principio activo del fármaco, pertenece a las lactonas inactivas y se metaboliza en el organismo para formar un derivado de hidroxiácido. El metabolito activo inhibe la acción de la 3-hidroxi-3-metil-glugaril-CoA reductasa (HMG-CoA reductasa), una enzima responsable de la conversión de HMG-CoA en mevalonato. Este proceso representa una etapa temprana en la síntesis de colesterol.
El tratamiento con simvastatina no conduce a la acumulación de esteroles potencialmente tóxicos en el organismo. En los procesos metabólicos, la HMG-CoA se convierte fácilmente en acetil-CoA, que participa en muchos procesos de síntesis en el cuerpo.
La simvastatina es la causa de una disminución en la concentración en plasma sanguíneo de triglicéridos, lipoproteínas de baja densidad (LDL), lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) y colesterol total (esto es cierto para los casos de hipercolesterolemia heterocigótica no familiar y familiar, así como en la hiperlipidemia mixta, cuando se consideran niveles altos de colesterol). factor de riesgo).
Simvastol aumenta los niveles de lipoproteínas de alta densidad (HDL) y disminuye la relación colesterol total / HDL y LDL / HDL. Los primeros resultados del tratamiento se notan 2 semanas después de comenzar la ingesta del fármaco, y el efecto terapéutico máximo se observa después de 4-6 semanas. El efecto de Simvastol continúa durante la terapia regular, después de su retiro, la concentración de colesterol regresa gradualmente a sus valores originales.
Farmacocinética
La absorción de simvastatina en el cuerpo es bastante alta. Después de la administración oral, el nivel plasmático máximo se observa después de aproximadamente 1.3-2.4 horas, disminuyendo en un 90% después de 12 horas. La sustancia se une a las proteínas del plasma sanguíneo en aproximadamente un 95%.
La simvastatina se metaboliza en el hígado, hay un efecto de "primer paso" a través del hígado, que consiste en la hidrólisis del compuesto con la formación de un metabolito activo, el beta-hidroxiácido. También se han identificado otros derivados activos e inactivos. La vida media de los metabolitos activos es de 1,9 horas La simvastatina se excreta principalmente en las heces (60%) en forma de metabolitos. Aproximadamente el 10-15% se excreta en la orina en forma inactiva.
Indicaciones para el uso
- hipercolesterolemia: primaria (tipos IIa y IIb) en pacientes con mayor riesgo de desarrollar aterosclerosis coronaria en ausencia del efecto de tratamientos no farmacológicos como dietas bajas en colesterol, ejercicio y adelgazamiento; en combinación con hipertrigliceridemia, que no es susceptible de terapia dietética y ejercicio;
- cardiopatía isquémica: prevención del infarto de miocardio, reducción del riesgo de muerte, ralentización de la progresión de la aterosclerosis de las arterias coronarias, disminución del riesgo de revascularización, reducción del riesgo de accidente cerebrovascular, ataques isquémicos transitorios y otros trastornos cardiovasculares.
Contraindicaciones
- miopatía
- fase activa de la enfermedad hepática, aumento sostenido de la actividad de las enzimas hepáticas de etiología desconocida;
- intolerancia hereditaria a la lactosa;
- antecedentes de hipersensibilidad a otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa (medicamentos con estatinas);
- el período de embarazo y lactancia;
- niños y adolescentes hasta los 18 años;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Se recomienda prescribir Simvastol con precaución para: alcoholismo crónico; terapia simultánea con inmunosupresores después del trasplante de órganos (mayor riesgo de insuficiencia renal y rabdomiólisis); un historial de enfermedad hepática; tono disminuido o aumentado de los músculos esqueléticos, de etiología desconocida; epilepsia; afecciones que contribuyen al desarrollo de disfunción renal grave, como hipotensión arterial, enfermedades infecciosas agudas graves, trastornos metabólicos y endocrinos graves, alteraciones del equilibrio hídrico y electrolítico, traumatismos e intervenciones quirúrgicas (incluidas operaciones dentales).
Instrucciones de uso de Simvastol: método y dosis
Los comprimidos de Simvastol se toman por vía oral, 1 vez al día por la noche, con una cantidad suficiente de agua, en diferentes momentos con las comidas.
Antes de comenzar la terapia, al paciente se le prescribe una dieta estándar de hipocolesterolemia, que debe seguir durante todo el curso del tratamiento.
El médico prescribe la dosis y el período de uso del medicamento individualmente.
Dosis recomendada de Simvastol:
- hipercolesterolemia: la dosis inicial es de 10 mg durante 4 semanas, luego, si es necesario, la dosis se puede aumentar a 20 mg, en la mayoría de los casos es óptima. La selección de una dosis clínicamente eficaz se realiza aumentando la dosis anterior en 10 mg con un intervalo de 4 semanas, pero sin superar los 80 mg;
- hipercolesterolemia hereditaria homocigótica: una vez al día por la noche: 40 mg u 80 mg en 3 dosis divididas (por la mañana y por la tarde, 20 mg y por la noche, 40 mg);
- enfermedad coronaria (tratamiento y prevención): la dosis inicial es de 20 mg durante 4 semanas, luego, teniendo en cuenta el curso clínico de la enfermedad, la dosis puede aumentarse gradualmente a 40 mg a intervalos de 4 semanas. Los pacientes con niveles de lipoproteínas de baja densidad (LDL) por debajo de 75 mg / dL y niveles de colesterol total por debajo de 140 mg / dL necesitan una reducción de la dosis.
En pacientes de edad avanzada y con insuficiencia renal leve a moderada, no es necesario ajustar la dosis.
En el caso de la administración simultánea de verapamilo o amiodarona, la dosis diaria de Simvastol no debe ser superior a 20 mg.
En insuficiencia renal crónica de grado grave con aclaramiento de creatinina (CC) inferior a 30 ml / min y / o tratamiento concomitante con danazol, ciclosporina, gemfibrozilo u otros fibratos (con la excepción de fenofibrato), se recomienda ácido nicotínico en dosis reductoras de lípidos (1 g por día y más) no exceda la dosis diaria de simvastatina más de 10 mg.
Efectos secundarios
- del sistema digestivo: náuseas, vómitos, posible dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, pancreatitis, flatulencia, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, creatinfosfoquinasa (CPK), fosfatasa alcalina, hepatitis;
- del sistema nervioso: alteración del gusto, dolor de cabeza, insomnio, síndrome asténico, mareos, calambres musculares, neuropatía periférica, parestesia, visión borrosa;
- del sistema musculoesquelético: debilidad, calambres musculares, miopatía, mialgia; raramente - rabdomiólisis;
- reacciones alérgicas: urticaria, fiebre, dificultad para respirar, síndrome similar al lupus, angioedema, vasculitis, artritis, polimialgia reumática;
- reacciones dermatológicas: hiperemia cutánea, fotosensibilidad; raramente: picazón en la piel, erupción cutánea, dermatomiositis, alopecia;
- parámetros de laboratorio: aumento de la VSG (velocidad de sedimentación de eritrocitos), trombocitopenia, eosinofilia;
- otros: anemia, palpitaciones, sofocos, disminución de la potencia; en el contexto de la rabdomiólisis: insuficiencia renal aguda.
Sobredosis
Los casos de sobredosis de Simvastol conocidos por los especialistas (la dosis máxima tomada fue de 450 mg) no se acompañaron de la manifestación de síntomas específicos. Como tratamiento se recomienda el lavado gástrico y la ingesta de carbón activado. También prescriben una terapia sintomática y controlan constantemente el contenido de CPK en el suero sanguíneo y la función de los riñones y el hígado.
Si el paciente desarrolla miopatía con rabdomiólisis e insuficiencia renal aguda (efecto secundario grave pero raro), se debe suspender el medicamento y se debe administrar al paciente bicarbonato de sodio y un diurético por infusión intravenosa. Si es necesario, se realiza hemodiálisis.
La rabdomiólisis puede provocar hiperpotasemia, que se elimina mediante el uso de intercambiadores de iones de potasio, la administración intravenosa de gluconato de calcio o cloruro de calcio, la infusión de glucosa con la adición de insulina o, en casos graves, por hemodiálisis.
instrucciones especiales
De acuerdo con las instrucciones, Simvastol no debe prescribirse a pacientes con un mayor riesgo de rabdomiólisis e insuficiencia renal. Los factores de riesgo de estas patologías incluyen una forma aguda de infección grave, hipotensión arterial, cirugía mayor planificada, traumatismos y trastornos metabólicos graves.
El uso del medicamento no está indicado para la hipertrigliceridemia de tipo I, IV y V.
El tratamiento con simvastol debe ir acompañado de un control de la función hepática. Los estudios de la actividad de las enzimas hepáticas se llevan a cabo antes de comenzar a usar el medicamento y regularmente durante la terapia: 2 veces cada 6 semanas, luego cada 8 semanas hasta el final del primer año, luego, una vez cada seis meses. Se debe realizar una prueba de función hepática con cada aumento de dosis y con una ingesta diaria de 80 mg, cada 12 semanas. Es posible un aumento transitorio en el nivel de enzimas hepáticas al comienzo de la terapia. Si la actividad de las transaminasas excede 3 veces el nivel inicial y mantiene un aumento constante, se deben suspender las píldoras.
Se recomienda a los pacientes con hipotiroidismo y / o enfermedad renal (incluido el síndrome nefrótico) con niveles altos de colesterol que primero traten la enfermedad subyacente.
Además de la monoterapia, el uso del medicamento está indicado en combinación con secuestrantes de ácidos biliares.
Se recomienda evitar el uso simultáneo de grandes cantidades (más de 250 ml) de zumo de pomelo, ya que la gravedad de los efectos secundarios de simvastatina puede aumentar.
En el contexto del uso de Simvastol, es posible el desarrollo de miopatía, rabdomiólisis e insuficiencia renal. Los síntomas de estas patologías incluyen dolor en los músculos, dolor inexplicable, letargo o debilidad muscular, acompañados de malestar general o fiebre. El riesgo de desarrollar miopatía aumenta con la administración simultánea de fibratos (fenofibrato, gemfibrozil), nefazodona, ciclosporina, macrólidos (claritromicina, eritromicina), inhibidores de la proteasa del VIH (ritonavir), antifúngicos del grupo de los azoles (itraconazol, ketoconazol). Además, la probabilidad de desarrollar miopatía es mayor en pacientes con insuficiencia renal grave. Al prescribir un medicamento, el médico debe advertir al paciente sobre la posibilidad de esta enfermedad, sus síntomas y la necesidad de contactar inmediatamente a un especialista cuando se desarrollen.
En pacientes con miopatía sospechada o diagnosticada, se requiere la suspensión de Simvastol.
Los pacientes en edad fértil deben usar anticonceptivos confiables durante todo el período de toma del medicamento. Si se produce un embarazo durante el tratamiento, se suspende el fármaco y se debe advertir a la mujer del posible riesgo para el feto.
La cancelación de los fármacos hipolipemiantes durante el embarazo no afecta significativamente el resultado de la terapia a largo plazo de la hipercolesterolemia primaria.
Con la aparición de mialgia, miastenia gravis y / o un aumento pronunciado de la actividad de CPK, se debe interrumpir el uso de Simvastol.
Si la siguiente dosis se olvida accidentalmente, debe tomarla tan pronto como lo recuerde, siempre que esto no signifique tomar dos dosis al mismo tiempo.
En caso de insuficiencia renal grave, el tratamiento debe realizarse con monitorización de la función renal.
El paciente debe seguir una dieta de colesterol antes de iniciar el tratamiento y durante todo el período de toma de Simvastol.
No se ha establecido el efecto del fármaco sobre la capacidad del paciente para conducir vehículos y mecanismos.
Interacciones con la drogas
El aumento del riesgo de miopatía está influenciado por el uso simultáneo de citostáticos, fibratos, inmunosupresores, nefazodona, eritromicina, claritromicina, agentes antifúngicos del grupo de los azólicos, inhibidores de la proteasa del VIH, altas dosis de ácido nicotínico, telitromicina, además, en dosis altas de simvasporintina, - ciclosporina. amiodarona, verapamilo, diltiazem.
La biodisponibilidad de simvastatina se reduce con colestipol y colestiramina, por lo tanto, con la terapia concomitante, para lograr un efecto aditivo, Simvastol debe tomarse no antes de 4 horas después de los fondos indicados.
El medicamento aumenta el nivel de digoxina en el plasma sanguíneo.
Simvastatina aumenta el efecto de los anticoagulantes orales (incluyendo fenprocumón, warfarina) y el riesgo de hemorragia, por lo tanto, antes de iniciar el tratamiento combinado, es necesario determinar los parámetros de coagulación sanguínea del paciente y monitorearlos regularmente en el período inicial de terapia. Después de alcanzar un nivel estable de tiempo de protrombina, cambian a un tratamiento estándar con anticoagulantes. Cuando cambie la dosis del medicamento o deje de tomarlo, debe utilizar el esquema anterior para controlar el tiempo de protrombina.
En monoterapia, Simvastol no tiene ningún efecto sobre los parámetros de laboratorio del tiempo de protrombina y sobre un mayor riesgo de hemorragia.
El jugo de toronja aumenta significativamente la actividad inhibidora de la HMG-CoA reductasa en el plasma sanguíneo.
Análogos
Los análogos de Simvastol son: Aterostat, Holvasim, Vasilip, Simgal, Avestatin, Simplakor, Vero-Simvastatin, Simvor, Aktalipid, Sincard, Zokor Forte, Simlo, Zovatin, Simvakard, Levomir, Simvastatin, Ovenkor, Simvakor, Simvakor, Zovatin.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Simvastol
Según las revisiones, Simvastol se usa con bastante éxito según las indicaciones. Este medicamento efectivo y económico le permite reducir la concentración de colesterol en la hipercolesterolemia y minimizar el riesgo de desarrollar complicaciones del sistema cardiovascular.
El precio de Simvastol en farmacias
El precio aproximado de Simvastol 10 mg es de 180-216 rublos. (por paquete de 28 comprimidos). El costo de las tabletas con una dosis de 20 mg es en promedio de 280-320 rublos. (el paquete contiene 28 comprimidos).
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
