Tasigna

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Tasigna: instrucciones de uso y revisiones

1. Forma y composición de la liberación
2. Propiedades farmacológicas
3. Indicaciones de uso
4. Contraindicaciones
5. Método de aplicación y dosificación
6. Efectos secundarios
7. Sobredosis
8. Instrucciones especiales
9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. Uso en la infancia
11. En caso de insuficiencia renal
12. Por violaciones de la función hepática
13. Uso en ancianos
14. Interacciones farmacológicas
15. Análogos
16. Términos y condiciones de almacenamiento
17. Condiciones de dispensación en farmacias
18. Reseñas
19. Precio en farmacias

El nombre latino: Tasigna

Código ATX: L01XE08

Principio activo: nilotinib (Nilotinib)

Productor: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Suiza)

Descripción y actualización de fotos: 2019-07-09

Tasigna es un agente antineoplásico.

Forma de liberación y composición

Forma de dosificación Tasigna - cápsulas de gelatina dura (contienen un polvo casi blanco o blanco):

dosis 150 mg: tamaño n. ° 1, marrón rojizo, opaco, marcado axialmente "NVR" y "BCR" en tinta negra;
dosis 200 mg: tamaño # 0, amarillo claro, opaco, marcado axialmente con "NVR" y "TKI" en tinta roja.

Embalaje: 4 uds. en un blister, 7 blísteres en una caja de cartón (se pueden empaquetar 4 cajas de cartón en una caja de cartón); 8 uds. en un blister, 5 blísteres en una caja de cartón (es posible empaquetar 3 cajas de cartón en una caja de cartón). Cada paquete también contiene instrucciones para usar Tasigna.

Composición de 1 cápsula:

sustancia activa: nilotinib (en forma de hidrocloruro monohidrato) - 150 o 200 mg;
componentes auxiliares: dióxido de silicio coloidal, crospovidona, estearato de magnesio, poloxámero 188, lactosa monohidrato;
cubierta de la cápsula: cápsulas de 150 mg - gelatina, dióxido de titanio (E171), tinte de hierro óxido rojo (E172), tinte de hierro óxido amarillo (E172); cápsulas 200 mg - gelatina, dióxido de titanio (E171), tinte de hierro óxido amarillo (E172);
composición de la tinta: cápsulas 150 mg - goma laca (E904), agua, butanol, isopropanol, etanol desnaturalizado (alcohol metilado), macrogol, tinte de hierro óxido negro (E172); cápsulas 200 mg - goma laca (E904), agua, propilenglicol, hidróxido de potasio, tinte de hierro rojo óxido (E172).

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

El nilotinib es un inhibidor de la proteína tirosina quinasa, medicamento contra el cáncer. Su mecanismo de acción se debe a la capacidad de suprimir la actividad tirosina quinasa de la oncoproteína Bcr-Abl de líneas celulares y células leucémicas principalmente positivas en el cromosoma Filadelfia (Ph +).

El pronunciado efecto inhibidor sobre la oncoproteína de tipo salvaje Bcr-Abl se explica por la alta afinidad por los sitios de unión con trifosfato de adenosina (ATP). El fármaco también es activo contra las formas mutantes 32 y 33 de Bcr-Abl-tirosina quinasa resistentes a imatinib, excepto por la mutación T315I.

En pacientes con leucemia mieloide crónica (LMC), nilotinib induce apoptosis en líneas celulares y células leucémicas positivas para Ph e inhibe selectivamente la proliferación.

Tasigna tiene poco o ningún efecto sobre otras proteínas quinasas conocidas (incluida la quinasa de proteínas de la familia Src), con la excepción de las quinasas que poseen receptores para factores de crecimiento plaquetario (PDGRF), receptores DDR, así como receptores de Kit y efrina; se inhiben a concentraciones de nilotinib dentro de las dosis terapéuticas (para administración oral) recomendadas para el tratamiento de la LMC.

En la fase crónica de la LMC Ph +, la terapia con el fármaco a dosis de 400 mg 2 veces al día con ineficacia o intolerancia a la terapia previa (incluido imatinib) permite lograr una mayor respuesta citogenética (52% de los casos). Al mismo tiempo, la respuesta se logra rápidamente (en promedio, dentro de 2.8 meses) y con la terapia continua (durante 2 años) persiste en el 77% de los pacientes. La tasa de supervivencia global de los pacientes después de 24 meses de tratamiento con nilotinib es del 87%.

En la fase de aceleración de la LMC Ph +, la terapia con el medicamento a una dosis de 400 mg 2 veces al día con la ineficacia de la terapia anterior (incluido el imatinib) o el desarrollo de resistencia a ella, la respuesta hematológica se logra en el 55% de los casos. En este caso, la respuesta se logra rápidamente (dentro de 1 mes) y con la terapia continuada (durante 2 años) persiste en el 49% de los pacientes. Se consigue una mayor respuesta citogenética en el 32% de los pacientes y, con tratamiento continuado, persiste en el 66% de los casos.

Farmacocinética

Después de la administración oral de Tasigna, se absorbe aproximadamente el 30% del fármaco. La concentración máxima (C _max) se alcanza en aproximadamente 3 horas. En voluntarios sanos que tomaron el fármaco con alimentos, hubo un aumento en C _max y AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo) en un 112 y 82%, respectivamente, en comparación con los individuos. que recibieron cápsulas en ayunas.

En el caso de tomar Tasigna 30 minutos y 2 horas después de comer, se observa un aumento de la biodisponibilidad de nilotinib en un 29 y un 15%, respectivamente. En pacientes sometidos a gastrectomía parcial o total, la absorción del fármaco (biodisponibilidad relativa) disminuye en aproximadamente un 22 y un 48%, respectivamente.

La biodisponibilidad del fármaco disuelto en puré de manzana no cambia en comparación con la toma de cápsulas enteras.

La relación de concentración de nilotinib en sangre y plasma es 0,71. In vitro, aproximadamente el 98% de la dosis se une a las proteínas plasmáticas.

En el estado de equilibrio, la exposición sistémica del fármaco dependía de la dosis. Sin embargo, en el caso de tomar una dosis diaria de más de 400 mg, la dependencia de la dosis del aumento de exposición es menos pronunciada.

La concentración diaria de equilibrio (C _ss) en plasma es un 35% mayor cuando se toma una dosis de 400 mg dos veces al día que cuando se toma una dosis de 800 mg una vez al día. El AUC después de una dosis de 400 mg 2 veces al día es aproximadamente un 13,4% mayor que después de una dosis de 300 mg 2 veces al día. En el contexto de una terapia que dura 12 meses, cuando se usa el medicamento en una dosis de 400 mg 2 veces al día, en comparación con una dosis de 300 mg 2 veces al día, se observó un aumento en la C _min (concentración mínima) y la C _max, respectivamente, en un 15,7 y un 14,8%. … Con un aumento en una dosis única de 400 mg a 600 mg (con una frecuencia de administración de dos veces por día), no se observó un aumento significativo en la C _ss.

C _{ss se} alcanza al octavo día de tomar Tasigna. La exposición plasmática de nilotinib en el período entre el uso de la primera dosis y el logro de la C _ss cuando el medicamento se toma 1 vez al día aumenta aproximadamente 2 veces, cuando se toma 2 veces al día, 3.8 veces.

En el plasma sanguíneo, nilotinib circula principalmente sin cambios. En estudios en voluntarios sanos, el principio activo se metabolizó principalmente por oxidación e hidroxilación con formación de metabolitos con actividad farmacológica insignificante.

En voluntarios sanos, después de tomar una sola dosis del fármaco, más del 90% se excretó en 7 días, principalmente con heces. Al mismo tiempo, el 69% se excretó sin cambios.

La vida media (T _½) después de la administración repetida de Tasigna es de aproximadamente 17 horas.

En caso de disfunción hepática, no se observaron cambios significativos en las características farmacocinéticas de nilotinib. En comparación con individuos sin disfunción hepática, en pacientes con disfunciones funcionales hepáticas leves, moderadas y graves con una sola dosis del fármaco, se observó una disminución del AUC de nilotinib en un 35, 35 y 19%, respectivamente. La C _max en equilibrio aumentó en un 29, 18 y 22%, respectivamente.

Las diferencias individuales en los parámetros farmacocinéticos entre la población general fueron de moderadas a significativas.

Indicaciones para el uso

LMC Ph + recién diagnosticada en la fase crónica;
Ph + LMC en fase crónica y en fase de aceleración en caso de intolerancia a la terapia previa (incluido imatinib) o resistencia a la misma.

Contraindicaciones

Absoluto:

intolerancia hereditaria a la galactosa, alteración de la absorción de glucosa / galactosa, deficiencia de lactasa;
edad hasta 18 años;
período de embarazo y lactancia;
uso concomitante de potentes inhibidores de la isoenzima CYP3F4 (medicamentos y alimentos, incluido el jugo de toronja);
administración conjunta de fármacos que alargan el intervalo QT, especialmente con hipopotasemia o hipomagnesemia concomitantes;
hipersensibilidad a los componentes del fármaco.

Relativo (las cápsulas de Tasigna se usan con precaución, después de evaluar los beneficios y riesgos):

pancreatitis (incluyendo antecedentes);
disfunción del hígado;
la presencia de factores de riesgo de prolongación del intervalo QT (prolongación congénita del intervalo QT, cardiopatía no controlada grave o inducida por fármacos, incluida bradicardia clínicamente significativa, angina inestable, insuficiencia cardíaca crónica, infarto de miocardio).

Tasigna, instrucciones de uso: método y posología

Tasigna debe tomarse por vía oral, entre comidas, no antes de dos horas después de una comida y no más tarde de una hora antes de la siguiente comida. Las cápsulas se tragan enteras con abundante agua. Los pacientes que tienen dificultad para tragar pueden abrir las cápsulas inmediatamente antes de tomarlas y mezclar el contenido con 1 cucharadita (no más) de puré de manzana.

La dosis recomendada es de 400 mg (2 cápsulas de Tasigna 200 mg) 2 veces al día.

Si pierde la próxima cita, no necesita tomar una dosis doble, debe cumplir con el régimen de tratamiento estándar.

La terapia con medicamentos se lleva a cabo mientras persista el efecto clínico.

Antes de prescribir el fármaco, se debe corregir la hipopotasemia / hipomagnesemia, el aumento de la concentración de ácido úrico y la deshidratación clínicamente significativa (si la hubiera). Antes de tomar Tasigna, a los 7 días y periódicamente durante el tratamiento, está indicado un control de electrocardiograma (ECG). Además, durante la terapia, es necesario controlar el nivel de magnesio y potasio en el suero sanguíneo, especialmente en pacientes con riesgo de desarrollar trastornos metabólicos.

Ajuste de dosis para neutropenia y trombocitopenia

Con LMC Ph + en fase crónica, en el caso de una disminución del número absoluto de neutrófilos <1 × 10 ⁹ / L y / o el número de plaquetas <50 × 10 ⁹ / L, se debe cancelar Tasigna y realizar análisis de sangre clínicos. Si en 2 semanas el número de neutrófilos aumenta> 1 × ¹⁰⁹ / L y / o plaquetas> 50 × ¹⁰⁹ / L, el tratamiento se reanuda a la dosis utilizada antes de la interrupción del tratamiento. Si la citopenia persiste, puede ser necesaria una reducción de la dosis a 400 mg una vez al día.

Con LMC Ph + en fase de aceleración, en el caso de una disminución del número absoluto de neutrófilos <0,5 × 10 ⁹ / L y / o el número de plaquetas <10 × 10 ⁹ / L, se debe cancelar Tasigna y realizar análisis clínicos de sangre. Si en 2 semanas el número de neutrófilos aumenta> 1 × 10 ⁵ / ly / o plaquetas> 20 × 10 ⁹ / l, se reanuda el tratamiento con la dosis utilizada antes de la interrupción del tratamiento. Si la citopenia persiste, puede ser necesario reducir la dosis a 400 mg una vez al día.

Ajustes de dosis por efectos secundarios no hematológicos

Si aparecen reacciones no hematológicas moderadas o graves, Tasigna se cancela.

El tratamiento se puede reanudar después de la desaparición de trastornos no deseados, pero a una dosis de 400 mg 1 vez al día. En el futuro, es posible aumentar la frecuencia de administración hasta 2 veces al día a 400 mg.

En caso de exceder el límite superior de actividad normal (UHN) de la lipasa en la sangre 2 veces, la concentración de bilirrubina 3 veces o las transaminasas hepáticas 5 veces, la dosis de Tasigna debe reducirse a 400 mg 1 vez al día o el medicamento debe interrumpirse temporalmente.

Efectos secundarios

Tasigna puede causar los siguientes efectos secundarios (según la frecuencia de aparición, se clasifican de la siguiente manera: muy a menudo - ≥ 1/10, a menudo - de ≥ 1/100 a <1/10, con poca frecuencia - de ≥ 1/1000 a <1/100, la frecuencia se desconoce - algunas reacciones indeseables con frecuencia desconocida):

neoplasias benignas y malignas: a menudo - papiloma cutáneo; frecuencia desconocida - papiloma de la mucosa oral;
infecciones: a menudo - foliculitis; con poca frecuencia - candidiasis (incluyendo oral), infección por herpes, infecciones del tracto urinario, gastroenteritis, infecciones del tracto respiratorio superior (incluyendo rinitis, faringitis, nasofaringitis), bronquitis, neumonía; frecuencia desconocida: furúnculo, absceso subcutáneo, absceso de la región perianal, sepsis, micosis de la piel lisa de los pies;
del sistema hematopoyético: muy a menudo - trombocitopenia, neutropenia, anemia; a menudo - linfopenia, pancitopenia, neutropenia febril; frecuencia desconocida: leucocitosis, trombocitemia, eosinofilia;
del lado del metabolismo: a menudo - anorexia, disminución del apetito, hipercolesterolemia, hiperglucemia, hiperlipidemia, diabetes mellitus, alteraciones electrolíticas (hipopotasemia, hiperpotasemia, hipocalcemia, hipercalcemia, hiperfosfatemia, hipofosfatemia, hiponatremia, hipomagnesemia); con poca frecuencia - aumento del apetito, deshidratación; frecuencia desconocida: dislipidemia, hiperuricemia, hipoglucemia, gota;
por parte del sistema cardiovascular: a menudo - sensación de palpitaciones, sofocos, prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma, angina de pecho, aumento de la presión arterial, arritmias (incluyendo bradicardia, taquicardia, extrasístole, aleteo auricular, fibrilación auricular, bloqueo AV); con poca frecuencia: cianosis, crisis hipertensiva, aparición de un soplo en el corazón, cardiopatía isquémica, derrame pericárdico, insuficiencia cardíaca, formación de hematomas, oclusión de arterias periféricas; frecuencia desconocida: disminución de la presión arterial, disfunción de los ventrículos, disminución de la fracción de eyección, pericarditis, trombosis, shock hemorrágico, infarto de miocardio;
del sistema digestivo: muy a menudo - náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea; a menudo: dolor abdominal (incluso en la región epigástrica), flatulencia, distensión abdominal, malestar abdominal, dispepsia, disfunción hepática, pancreatitis; con poca frecuencia: boca seca, ulceración de la mucosa oral, estomatitis, dolor en el esófago, reflujo gastroesofágico, melena, hemorragia gastrointestinal, daño hepático tóxico, ictericia, hepatitis; frecuencia desconocida: aumento de la sensibilidad del esmalte dental, gingivitis, enterocolitis, gastritis, hemorragia retroperitoneal, vómitos con sangre, perforación de úlceras gastrointestinales, úlcera gástrica, obstrucción intestinal parcial, hernia de hiato, esofagitis ulcerosa, hepatomegalia, colangitis;
del sistema respiratorio: a menudo: hemorragias nasales, disfonía, tos, dificultad para respirar en reposo y durante el ejercicio; con poca frecuencia: irritación de la mucosa faríngea, dolor en la faringe y / o laringe, dolor en el pecho, enfermedad pulmonar intersticial, pleuresía, dolor pleural, derrame pleural, edema pulmonar; frecuencia desconocida - sibilancias, hipertensión pulmonar;
del sistema nervioso: muy a menudo - dolor de cabeza; a menudo: una violación del gusto, parestesia, hiperestesia, neuropatía periférica, mareos; con poca frecuencia: concentración alterada, migraña, hiperestesia, temblor, pérdida del conocimiento, hemorragia intracraneal; frecuencia desconocida: disestesia, letargo, neuritis óptica, síndrome de piernas inquietas, edema cerebral;
por parte de la psique: a menudo - ansiedad, insomnio, depresión; frecuencia desconocida - confusión, disforia, desorientación, amnesia;
del sistema endocrino: con poca frecuencia - hipo o hipertiroidismo; frecuencia desconocida - tiroiditis, hiperparatiroidismo secundario;
del sistema inmunológico: frecuencia desconocida - hipersensibilidad;
del sistema urinario: a menudo - polaquiuria; con poca frecuencia: necesidad urgente de orinar, disuria, nicturia; frecuencia desconocida: incontinencia urinaria, hematuria, cromaturia, insuficiencia renal;
del sistema reproductivo: con poca frecuencia: disfunción eréctil, ginecomastia, dolor en la glándula mamaria; frecuencia desconocida - menorragia, hinchazón de los pezones, bultos en los senos;
del sistema musculoesquelético: muy a menudo - mialgia; a menudo: dolor de huesos, espasmos musculares, dolor en las extremidades, artralgia, dolor musculoesquelético (incluso en el pecho), dolor en la región ilíaca, dolor en el costado; con poca frecuencia: debilidad muscular, rigidez, hinchazón de las articulaciones; frecuencia desconocida - artritis;
del órgano de la audición: a menudo - vértigo; frecuencia desconocida - ruido / dolor en los oídos, pérdida auditiva;
por parte del órgano de la visión: a menudo - síndrome del ojo seco, picazón en los ojos, edema periorbitario, hemorragia intraocular, conjuntivitis; con poca frecuencia: irritación ocular, edema palpebral, deterioro / visión borrosa, hiperemia (conjuntiva, esclerótica, globo ocular), fotopsia, disminución de la agudeza visual; frecuencia desconocida: dolor en el ojo, hinchazón de los párpados, diplopía, blefaritis, edema de la cabeza del nervio óptico, hemorragia en la conjuntiva, coriorretinopatía, fotofobia, enfermedades de la membrana mucosa del ojo, conjuntivitis alérgica;
reacciones dermatológicas: muy a menudo - erupciones, picazón; a menudo: piel seca, urticaria, acné, hiperhidrosis, aumento de la sudoración nocturna, dermatitis (alérgica y acnéica), eritema, eccema, hemorragias subcutáneas; con poca frecuencia: dolor de la piel, hinchazón de la cara, erupción exfoliativa, equimosis, erupción por medicamentos; frecuencia desconocida: descamación de la piel, decoloración de la piel, hiperpigmentación de la piel, atrofia / hipertrofia de la piel, quistes cutáneos, ampollas, hiperplasia de las glándulas sebáceas, úlceras cutáneas, petequias, síndrome de eritrodisestesia palmoplantar, aumento de la fotosensibilidad, eritema nudoso, eritema multiforme;
parámetros de laboratorio: a menudo - aumento / disminución del peso corporal, disminución de la hemoglobina, aumento de la fosfatasa alcalina plasmática, creatina fosfoquinasa, amilasa y actividad gamma-glutamil transpeptidasa; con poca frecuencia: un aumento en la concentración de urea y la actividad de la lactato deshidrogenasa en el plasma sanguíneo; la frecuencia es desconocida: un aumento en el nivel plasmático sanguíneo de hormona paratiroidea, la concentración de troponina, insulina, bilirrubina no conjugada, lipoproteínas de muy baja densidad y lipoproteínas de alta densidad;
otros: muy a menudo - mayor fatiga; a menudo - retención de líquidos y edema, astenia, malestar general, fiebre, malestar en el pecho, dolor de cuello y espalda, dolor en el pecho (incluso no cardiológico), alopecia; con poca frecuencia: un cambio en la temperatura corporal (alternancia de sensaciones de calor y frío), escalofríos, síndrome similar a la gripe, edema facial, edema periférico; la frecuencia es desconocida: edema localizado, así como síndrome de lisis tumoral (no se ha establecido la conexión con el uso de nilotinib).

Sobredosis

Hay informes aislados de casos de sobredosis. Los pacientes tomaron una cantidad no especificada de cápsulas junto con otras drogas y alcohol. Se observaron síntomas como vómitos, somnolencia y neutropenia. No se observaron signos de daño hepático tóxico ni cambios en el ECG.

En caso de tomar una dosis excesiva de Tasigna, se requiere establecer un control cuidadoso del estado del paciente. El tratamiento es sintomático.

instrucciones especiales

El tratamiento con Tasigna solo puede ser realizado por especialistas médicos con la experiencia adecuada en el tratamiento de la CML. La función hepática (niveles de bilirrubina y transaminasas) debe controlarse mensualmente.

En el contexto de la terapia contra el cáncer, se pueden desarrollar anemia, trombocitopenia y neutropenia (especialmente en pacientes con LMC en la fase de aceleración), por lo tanto, se debe realizar un análisis de sangre clínico con regularidad: en los primeros dos meses, cada 2 semanas, luego, una vez al mes o en caso de necesidad clínica. … La mielosupresión que se produce suele ser controlable y reversible. Para normalizar la cantidad de plaquetas y neutrófilos, a menudo es suficiente reducir la dosis de Tasigna o suspender temporalmente el medicamento.

En caso de un aumento en la actividad plasmática de la lipasa, acompañado de síntomas abdominales, debe dejar de tomar el medicamento temporalmente y realizar un examen adicional para excluir pancreatitis.

La biodisponibilidad de nilotinib puede verse reducida en pacientes sometidos a gastrectomía, por lo que el tratamiento debe realizarse bajo una estrecha supervisión médica.

Aproximadamente entre el 0,1% y el 1% de los pacientes con enfermedades cardíacas o con alto riesgo de complicaciones cardiovasculares han informado muertes súbitas en los ensayos clínicos. Todos los pacientes tenían enfermedades concomitantes o estaban recibiendo simultáneamente terapia con otros medicamentos. Un factor de riesgo adicional puede ser la repolarización ventricular alterada. Según los datos de la investigación posterior a la comercialización, la frecuencia de notificaciones espontáneas de casos de muerte súbita por año por paciente fue del 0,02%.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

Durante el período de la terapia contra el cáncer, se pueden desarrollar efectos secundarios (por ejemplo, discapacidad visual, mareos), que pueden tener un efecto negativo sobre la capacidad de concentración y la velocidad de las reacciones. En este sentido, se recomienda a los pacientes que reciben Tasigna que tengan precaución al conducir y realizar actividades potencialmente peligrosas.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

Tasigna está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

Durante el período de tratamiento farmacológico, los hombres y especialmente las mujeres deben utilizar métodos anticonceptivos fiables.

Uso pediátrico

Tasigna no se prescribe para niños y adolescentes menores de 18 años, ya que no hay experiencia en el tratamiento de pacientes de este grupo de edad con el medicamento.

Con insuficiencia renal

Nilotinib y sus metabolitos no se excretan por los riñones, por lo tanto, en pacientes con insuficiencia renal, no se espera una disminución en el aclaramiento total de Tasigna.

Por violaciones de la función hepática

En caso de insuficiencia hepática, no se requiere ajuste de dosis, pero Tasigna debe utilizarse con precaución.

Uso en ancianos

No es necesario ajustar el régimen de terapia con medicamentos para pacientes de edad avanzada.

Interacciones con la drogas

Cuando se combinó nilotinib con ketoconazol (un potente inhibidor de la isoenzima CYP3A4), se observó un aumento de 3 veces en la biodisponibilidad de nilotinib en voluntarios sanos. En este sentido, se recomienda evitar la administración simultánea de inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4 (incluidos ketoconazol, voriconazol, itraconazol, telitromicina, claritromicina, ritonavir). Si es necesario, considere la posibilidad de realizar una terapia alternativa con medicamentos que no inhiban o inhiban ligeramente la isoenzima especificada. Si es necesario el uso de estos medicamentos, se recomienda suspender el tratamiento con Tasigna. Si no es posible la suspensión temporal, se debe controlar cuidadosamente la posible prolongación del intervalo QTcF.

Durante el período de tratamiento con nilotinib, debe evitarse el uso de zumo de pomelo y otros productos alimenticios que sean inhibidores conocidos de la isoenzima CYP3A4.

Los inductores de la isoenzima CYP3A4 (incluida la hierba de San Juan, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, rifampicina) pueden aumentar el metabolismo de nilotinib y, como resultado, reducir su concentración plasmática. Por ejemplo, la rifampicina (utilizada durante 12 días a 600 mg por día) reduce la exposición sistémica al nilotinib en un 80%. Se recomienda considerar la posibilidad de prescribir otros medicamentos que tengan un efecto menos inductor sobre la isoenzima especificada.

Los fármacos que afectan a la glicoproteína P y / o la isoenzima CYP3A4 son capaces de influir en la absorción y aumentar la concentración de nilotinib en el plasma sanguíneo. En estudios clínicos del uso combinado de nilotinib e imatinib, se observó un aumento en el AUC de nilotinib en un 18-40% y el AUC de imatinib en un 18-39%.

Tasigna no debe utilizarse junto con fármacos antiarrítmicos (como disopiramida, sotalol, quinidina, procainamida, amiodarona) y otros fármacos que prolonguen el intervalo QT (como haloperidol, claritromicina, halofantrina, bepridil, pimozida, moxifloxacina, metadona).

Con una dosis única de Tasigna con midazolam en individuos sanos, se observó un aumento en la concentración de este último en un 30%, sin embargo, el grado de su metabolismo al metabolito principal (1-hidroxiimidazolam) no cambió.

La solubilidad del nilotinib depende del nivel de pH, por lo que cuando aumenta, la solubilidad del fármaco disminuye. En voluntarios sanos con un marcado aumento del pH debido a la ingesta de esomeprazol (durante 5 días, 40 mg una vez al día), la disminución en la absorción de nilotinib fue moderada (disminución de la C _max y AUC en un 27 y 34%, respectivamente). Si es necesario, Tasigna se puede utilizar en combinación con inhibidores de la bomba de protones.

No hubo interacciones medicamentosas con el uso simultáneo de estimulantes hematopoyéticos (como eritropoyetinas y factor estimulante de colonias de granulocitos), anagrelida, hidroxicarbamida.

En voluntarios sanos, nilotinib no tuvo ningún efecto clínicamente significativo sobre las propiedades farmacológicas de la warfarina.

Cuando Tasigna se toma con alimentos, aumenta la absorción del medicamento, como resultado de lo cual aumenta su concentración plasmática.

Análogos

Los análogos de Tasigna son: Albitinib, Afinitor, Bosulif, Vargatef, Votrient, Giotrif, Glemihib, Gefitinib, Genfatinib, Gleevec, Gistamel, Jakavi, Zelboraf, Iglib, Ibransa, Imbruvika, Iressa, Inlistelta, Kaprelsa, Sutent, Tagrisso, Erlotinib, etc.

Términos y condiciones de almacenamiento

Mantener fuera del alcance de los niños a una temperatura no superior a 30 ° C.

La vida útil es de 3 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Opiniones sobre Tasigna

Las revisiones sobre Tasigna son pocas, lo que, muy probablemente, se debe a las particularidades de su aplicación. Los médicos señalan que el nilotinib es el fármaco de elección para el tratamiento de la leucemia mieloide crónica, especialmente en el caso de la ineficacia de la terapia previa con Glivec. Tasigna es eficaz incluso con un uso prolongado, pero generalmente es difícil de tolerar. Se mencionan diversas reacciones adversas, que incluyen náuseas, falta de apetito, mareos, dolor de cabeza, dolor en articulaciones y huesos, hinchazón, etc.

Precio de Tasigna en farmacias

El costo del medicamento depende de la dosis, la cantidad de cápsulas en el paquete, así como de la cadena de farmacias y la región de venta. El precio aproximado de Tasigna 150 mg es 153,708 rublos. por paquete de 112 cápsulas. Se puede comprar un paquete de 120 cápsulas de Tasigna de 200 mg por RUB 163,062. detrás.

Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor

Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!