Betalok ZOK
Betalok ZOK: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Betaloc ZOK
Código ATX: C07AB02
Ingrediente activo: Metoprolol (Metoprolol)
Fabricante: AstraZeneca AB (Suecia)
Descripción y actualización de la foto: 19.10.2018
Precios en farmacias: desde 117 rublos.
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Betaloc ZOK es un bloqueador beta 1 adrenérgico selectivo.
Forma de liberación y composición
Comprimidos recubiertos con película de liberación sostenida: casi blancos o blancos, biconvexos; Betaloc ZOK 25 mg - ovalado, en cada lado con una muesca, en un lado grabado "A" sobre "β", Betaloc ZOK 50 mg - redondo, en un lado una línea divisoria, en el otro - grabado "A" sobre "mo", Betaloc ZOK 100 mg - redondo, con una línea divisoria en un lado y grabado "A" sobre "ms" en el otro lado (25 mg - 14 uds. En un blister, 1 blister en una caja de cartón; 50 mg y 100 mg - cada uno 30 piezas En una botella de plástico, en una caja de cartón 1 botella).
1 tableta contiene:
- sustancia activa: succinato de metoprolol - 23,75 mg, 47,5 mg o 95 mg, que equivale al contenido de 25 mg, 50 mg o 100 mg (respectivamente) de tartrato de metoprolol y 19,5 mg, 39 mg o 78 mg (respectivamente) de metoprolol;
- componentes auxiliares: estearilfumarato de sodio, hiprolosa, etilcelulosa, hipromelosa, macrogol, dióxido de silicio, celulosa microcristalina, dióxido de titanio, parafina.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El metoprolol pertenece al grupo de bloqueadores beta 1 -adrenérgicos, su efecto de bloqueo sobre los receptores beta 1 -adrenérgicos se produce en dosis significativamente más bajas que las necesarias para bloquear los receptores beta 2 -adrenérgicos. Tiene un efecto menor que estabiliza la membrana.
El metoprolol inhibe o reduce el efecto agonista de las catecolaminas, que tienen sobre la actividad cardíaca durante el ejercicio y el estrés. Esto confirma su capacidad para prevenir un aumento de la presión arterial (PA), frecuencia cardíaca, aumento de la contractilidad cardíaca y aumento del volumen minuto.
Betaloc ZOK proporciona una concentración constante del fármaco en el plasma sanguíneo y un efecto clínico estable durante más de 24 horas.
Debido a la ausencia de concentraciones máximas claras en el plasma sanguíneo, el efecto clínico del fármaco se caracteriza por una mejor selectividad para los receptores beta 1 -adrenérgicos en comparación con las tabletas convencionales de beta 1- bloqueantes. Esto reduce significativamente el riesgo potencial de efectos secundarios, como bradicardia y debilidad en las piernas al caminar, que se producen a concentraciones plasmáticas máximas del fármaco.
En las enfermedades pulmonares obstructivas, Betaloc ZOK se puede prescribir en combinación con adrenomiméticos beta 2, esto, si es necesario, reducirá la broncodilatación que se produce en el contexto de las dosis terapéuticas de adrenomiméticos beta 2.
En comparación con los betabloqueantes no selectivos, el fármaco tiene un efecto menor sobre la producción de insulina y el metabolismo de los carbohidratos, en condiciones de hipoglucemia provoca una reacción mucho menos pronunciada del sistema cardiovascular.
Con la hipertensión arterial, el uso de metoprolol reduce significativamente la presión arterial y la mantiene durante 24 horas o más, tanto en la posición de pie y acostado, como durante el ejercicio.
Al comienzo del tratamiento, hay un aumento en la resistencia vascular periférica total (OPSS), pero el uso a largo plazo del medicamento conduce a una disminución de la presión arterial en el contexto de una disminución de OPSS con un gasto cardíaco estable.
Los estudios han confirmado un aumento de la supervivencia al utilizar Betaloc ZOK en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica de clases funcionales II-IV según la clasificación de la NYHA (New York Heart Association) con una fracción de eyección reducida y una disminución en la frecuencia de sus hospitalizaciones. Después de la terapia a largo plazo, se logró una disminución de la gravedad de los síntomas (según las clases funcionales de la NYHA) y una mejora general del bienestar. Los estudios han demostrado un aumento en la fracción de eyección del ventrículo izquierdo, una disminución en los volúmenes telesistólico y diastólico final del ventrículo izquierdo.
Durante el período de tratamiento con el medicamento, la calidad de vida no se deteriora, por el contrario, se observa una mejoría en los pacientes que han tenido un infarto de miocardio.
Farmacocinética
Las tabletas se desintegran rápidamente al contacto con el líquido, como resultado de lo cual la sustancia activa se dispersa en el tracto gastrointestinal. La tasa de liberación de metoprolol depende de la acidez del medio. Después de tomar el medicamento, el efecto terapéutico continúa durante más de 24 horas, se logra una tasa de liberación constante del principio activo en 20 horas. La vida media es de 3,5 horas en promedio.
Con las proteínas del plasma sanguíneo, la conexión de metoprolol es baja, alrededor del 5-10%.
Después de la administración oral, Betaloc ZOK se absorbe completamente, la biodisponibilidad sistémica es aproximadamente del 30-40% después de tomar una dosis única.
El metabolismo oxidativo del principio activo se produce en el hígado. Al mismo tiempo, sus tres metabolitos principales no mostraron un efecto betabloqueante clínicamente significativo.
Aproximadamente el 5% de la dosis tomada del medicamento se excreta sin cambios en la orina, el resto se excreta en forma de metabolitos.
Indicaciones para el uso
- hipertensión arterial;
- terapia auxiliar al tratamiento principal para la insuficiencia cardíaca crónica sintomática estable con función sistólica alterada del ventrículo izquierdo;
- angina de pecho;
- el período posterior a la fase aguda del infarto de miocardio para reducir la frecuencia de reinfarto y la mortalidad;
- trastornos funcionales de la actividad cardíaca, acompañados de taquicardia;
- taquicardia supraventricular, una disminución en la frecuencia de las contracciones ventriculares con extrasístoles ventriculares y fibrilación auricular u otras alteraciones del ritmo cardíaco;
- prevención de ataques de migraña.
Contraindicaciones
- bloqueo auriculoventricular (AV) de grado II y III según la clasificación de la NYHA;
- etapa de descompensación de la insuficiencia cardíaca;
- terapia continua o intermitente con agentes inotrópicos que actúan sobre los receptores beta-adrenérgicos;
- bradicardia sinusal clínicamente significativa;
- síndrome del seno enfermo (SSS);
- shock cardiogénico;
- forma grave de trastornos circulatorios periféricos (incluida la amenaza de gangrena);
- hipotensión arterial;
- pacientes con sospecha de infarto agudo de miocardio con una frecuencia cardíaca (FC) menor de 45 latidos por minuto, presión arterial sistólica menor de 100 mm Hg o intervalo PQ (tiempo de paso de la excitación a través de las aurículas y el nódulo auriculoventricular al miocardio ventricular) más de 0,24 segundos;
- administración intravenosa (iv) simultánea de verapamilo y otros bloqueadores lentos de los canales de calcio;
- período de embarazo;
- amamantamiento;
- edad hasta 18 años;
- hipersensibilidad a los betabloqueantes y los componentes del fármaco.
Con precaución, Betaloc ZOK debe prescribirse para angina de pecho de Prinzmetal, bloqueo AV de primer grado, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), asma bronquial, diabetes mellitus, insuficiencia renal grave, acidosis metabólica, en combinación con glucósidos cardíacos.
Instrucciones de uso de Betalok ZOK: método y dosis
De acuerdo con las instrucciones, Betalok ZOK se toma por vía oral sin masticar (incluidas las píldoras divididas por la mitad), bebiendo mucho líquido.
La dosis prescrita debe tomarse una vez al día, por la mañana.
La ingesta de alimentos no afecta la biodisponibilidad del fármaco.
La dosis del medicamento se determina individualmente; cuando se selecciona, no se debe permitir el desarrollo de bradicardia.
Dosis diaria recomendada de Betaloca ZOK:
- hipertensión arterial: 50-100 mg, en ausencia de un efecto terapéutico suficiente en el contexto de una dosis de menos de 100 mg, el medicamento está indicado en combinación con otros medicamentos antihipertensivos, preferiblemente con un diurético y un bloqueador de los canales de calcio derivado de la dihidropiridina;
- angina de pecho: 100-200 mg, posiblemente una combinación con otro agente antianginoso;
- Insuficiencia cardíaca crónica estable de clase funcional II: durante las primeras 2 semanas, se prescribe Betaloc ZOK 25 mg (dosis inicial), luego, si es necesario, es posible un aumento de 25 mg con un intervalo de 2 semanas. Dosis de mantenimiento: 200 mg;
- Insuficiencia cardíaca crónica estable de la clase funcional III-IV: la dosis inicial (primeras 2 semanas) - 12,5 mg, luego la dosis se selecciona individualmente, bajo la estrecha supervisión de un médico. en algunos pacientes, los síntomas de insuficiencia cardíaca pueden empeorar durante el aumento de la dosis. Se puede continuar un aumento paso a paso (una vez cada 2 semanas) de la dosis con buena tolerancia del fármaco hasta alcanzar la dosis máxima de 200 mg. Con el desarrollo de hipotensión arterial y / o bradicardia, está indicada una disminución de la dosis del fármaco o una terapia concomitante. La posible aparición de hipotensión arterial al inicio del tratamiento no indica necesariamente una intolerancia a la dosis con una terapia más prolongada, pero la dosis no se puede aumentar hasta que la condición se estabilice. Durante este período, se debe controlar la función renal;
- arritmias cardíacas: 100-200 mg;
- terapia de mantenimiento después de un infarto de miocardio: 200 mg cada uno;
- trastornos funcionales de la actividad cardíaca, acompañados de taquicardia: 100-200 mg;
- prevención de ataques de migraña: 100-200 mg.
Al prescribir Betaloc ZOK para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica sintomática estable con función sistólica alterada del ventrículo izquierdo, es necesario que el paciente no tenga episodios de exacerbación durante las últimas 6 semanas y cambios en la terapia principal durante las próximas 2 semanas antes de comenzar el medicamento. Si el cuadro sintomático empeora mientras se toman betabloqueantes, se continúa el tratamiento, si la condición se normaliza con una disminución de la dosis, de lo contrario se suspende.
En caso de insuficiencia renal o un paciente de edad avanzada, no es necesario ajustar la dosis de Betaloc ZOK.
Con un grado pronunciado de función hepática alterada, se debe considerar una reducción de la dosis.
Efectos secundarios
- por parte del sistema cardiovascular: a menudo - frialdad de las extremidades, bradicardia, palpitaciones, hipotensión arterial ortostática (incluso en casos muy raros acompañados de desmayos); con poca frecuencia: bloqueo AV de primer grado, empeoramiento transitorio de los síntomas de insuficiencia cardíaca, edema, dolor en la región del corazón, shock cardiogénico en el infarto agudo de miocardio; raramente - arritmias, otros trastornos de conducción; muy raramente - gangrena (en el contexto de trastornos circulatorios periféricos graves);
- del sistema digestivo: a menudo - dolor en el abdomen, diarrea, estreñimiento, náuseas; con poca frecuencia - vómitos; raramente - sequedad de la mucosa oral;
- del sistema nervioso central: muy a menudo - fatiga severa; a menudo - dolor de cabeza, mareos; con poca frecuencia: somnolencia o insomnio, parestesia, depresión, convulsiones, pesadillas, disminución de la concentración; raramente - ansiedad, aumento de la irritabilidad nerviosa; muy raramente: depresión, deterioro de la memoria, alucinaciones, amnesia;
- del hígado: raramente - un trastorno funcional del hígado; muy raramente - hepatitis;
- reacciones dermatológicas: con poca frecuencia - aumento de la sudoración, erupción cutánea (similar a la urticaria similar a la psoriasis); raramente - pérdida de cabello; muy raramente: exacerbación de la psoriasis, fotosensibilidad;
- de los sentidos: raramente - discapacidad visual, conjuntivitis, irritación y / o sequedad de los ojos; muy raramente: alteraciones del gusto, zumbidos en los oídos;
- del sistema respiratorio: a menudo - dificultad para respirar en el contexto de la actividad física; con poca frecuencia - broncoespasmo; raramente - rinitis;
- del sistema musculoesquelético: muy raramente - artralgia;
- del sistema hematopoyético: muy raramente - trombocitopenia;
- del lado del metabolismo: con poca frecuencia - aumento del peso corporal;
- otros: raramente - disfunción sexual, impotencia.
Sobredosis
Síntomas (dentro de las 2 horas posteriores a la toma de una gran dosis del medicamento): intoxicación (su grado depende de la dosis tomada y la edad de la persona), bradicardia, asistolia, bloqueo AV de grados I - III, una fuerte disminución de la presión arterial, insuficiencia cardíaca, perfusión periférica débil, shock cardiogénico, apnea, broncoespasmo, supresión de la función pulmonar, alteración de la conciencia, aumento de la fatiga, temblores, convulsiones, pérdida del conocimiento, aumento de la sudoración, parestesia, náuseas, vómitos, posible espasmo esofágico, hiperpotasemia, hipoglucemia (más a menudo en niños) o hiperglucemia, exposición en los riñones, síndrome miasténico transitorio. El uso simultáneo de fármacos antihipertensivos, quinidina o barbitúricos, el consumo de alcohol empeora el estado del paciente.
Tratamiento: el nombramiento de carbón activado, administración intravenosa (i / v) de atropina a una dosis de 0.25-0.5 mg para adultos, para niños, a razón de 0.01-0.02 mg por 1 kg de peso del niño (debido a riesgo de estimular el nervio vago, se prescribe la administración de atropina antes del lavado gástrico!) Se lleva a cabo una terapia sintomática. Si es necesario, se realiza lavado gástrico, electrocardiografía, medidas para mantener la permeabilidad de la vía aérea y ventilación adecuada. Es necesario garantizar la reposición del volumen de sangre circulante, prescribir infusión de glucosa. En caso de síntomas vagales, la administración intravenosa de atropina debe repetirse a una dosis de 1-2 mg. Con depresión del miocardio, está indicado el goteo intravenoso de dopamina o dobutamina. Se muestra en / en el uso de glucagón a una dosis de 0.05-0.15 mg por 1 kg con un intervalo de 1 minuto. Si es necesario, se puede agregar adrenalina a la terapia. Con un complejo ventricular agrandado (QRS) y arritmias, infusión de solución de cloruro de sodio o bicarbonato, está indicada la instalación de un marcapasos artificial, en caso de paro cardíaco - medidas de reanimación durante varias horas, con broncoespasmo - inyección o inhalación de terbutalina.
instrucciones especiales
El uso del medicamento en pacientes con asma bronquial o EPOC debe llevarse a cabo en la dosis mínima efectiva y acompañado del nombramiento de beta 2 -adrenomimético. Si es necesario, se aumenta la dosis de beta 2 -adrenomimético.
Los bloqueadores beta 1 tienen menos efecto sobre la alteración del metabolismo de los carbohidratos o enmascaran los síntomas de hipoglucemia en comparación con los bloqueadores beta no selectivos.
Betaloc ZOK se puede recetar a pacientes con insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de descompensación solo después de alcanzar la etapa de compensación y mantenerla durante el tratamiento con el medicamento. En casos muy raros, con una violación de la conducción AV, la condición del paciente puede empeorar. Con el desarrollo de bradicardia en el contexto del tratamiento, es necesario reducir la dosis del medicamento o cancelarla gradualmente.
La acción del medicamento puede agravar la violación existente de la circulación periférica, principalmente debido a una disminución de la presión arterial.
Mientras se toma metoprolol, el shock anafiláctico se vuelve más severo y las dosis terapéuticas de epinefrina (adrenalina) no siempre logran el efecto clínico deseado.
Con el feocromocitoma, se debe usar un alfabloqueante en combinación con el medicamento.
Evite la interrupción abrupta de Betaloc ZOK, especialmente en pacientes de alto riesgo, ya que esto puede agravar el curso de la insuficiencia cardíaca crónica, aumentar el riesgo de infarto de miocardio y muerte súbita. La cancelación del medicamento debe realizarse reduciendo gradualmente la dosis tomada (reduciéndola a la mitad una vez cada 2 semanas) hasta que se alcance la dosis final: 12,5 mg. Después de 4 días de tomar la dosis final, se puede cancelar el medicamento. Si durante el período de reducción de la dosis hay un aumento de los síntomas de la angina de pecho, un aumento de la presión arterial, la dosis debe reducirse más lentamente.
Al realizar una operación quirúrgica planificada, no se recomienda suspender la terapia con betabloqueantes; debe informar al anestesiólogo sobre la toma de Betaloc ZOK. Al realizar operaciones no cardiológicas, es imposible prescribir dosis altas del fármaco sin titularlas primero a pacientes con factores de riesgo cardiovascular.
Los pacientes con insuficiencia cardíaca crónica sintomática grave y estable deben ser tratados por un médico con conocimientos y experiencia especializados, ya que existen datos limitados de ensayos clínicos para tales pacientes.
El uso de Betalok ZOK está contraindicado en insuficiencia cardíaca inestable en la etapa de descompensación.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de uso del medicamento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y mecanismos, ya que pueden aparecer mareos y otros efectos secundarios.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El uso de Betaloc ZOK durante la gestación y la lactancia está contraindicado, excepto en casos excepcionales que amenacen la vida de la madre, cuando el efecto terapéutico esperado de tomar el medicamento para la madre exceda la amenaza potencial para el feto y / o el niño.
El fármaco puede causar bradicardia y otros efectos secundarios en el feto, el recién nacido o los bebés amamantados, aunque se cree que la dosis de metoprolol excretada en la leche materna y su efecto betabloqueante en un bebé es insignificante.
Uso pediátrico
Debido a la falta de información sobre la eficacia y seguridad del fármaco en niños y adolescentes menores de 18 años, el uso de Betaloc ZOK en esta categoría de pacientes está contraindicado.
Con insuficiencia renal
Se debe tener cuidado al usar el medicamento en pacientes con insuficiencia renal grave.
Por violaciones de la función hepática
En pacientes con insuficiencia hepática grave, como cirrosis grave, anastomosis portocava, se puede considerar la posibilidad de reducir la dosis de Betaloc ZOK.
Uso en ancianos
Los pacientes de edad avanzada no deben ajustar la pauta posológica.
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo de Betalok ZOK:
- quinidina, paroxetina, fluoxetina, terbinafina, sertralina, difenhidramina, celecoxib, propafenona (fármacos que inhiben CYP2D6) pueden afectar la concentración plasmática de metoprolol;
- la propafenona aumenta la concentración plasmática y el riesgo de desarrollar efectos indeseables de metoprolol;
- el fenobarbital y otros derivados del ácido barbitúrico aumentan el metabolismo del metoprolol;
- el verapamilo promueve el desarrollo de bradicardia y reduce la presión arterial;
- la amiodarona puede causar bradicardia sinusal grave, incluso durante un período prolongado después de su retirada;
- la disopiramida y otros fármacos antiarrítmicos de clase I pueden causar efectos adversos hemodinámicos graves con deterioro de la función ventricular izquierda en el contexto de la suma del efecto inotrópico negativo de los dos fármacos;
- Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides (incluidos indometacina, diclofenaco) reducen el efecto antihipertensivo de los betabloqueantes;
- diltiazem, en el contexto de una mejora mutua del efecto inhibidor sobre la conducción AV y la función del nódulo sinusal, causa bradicardia severa;
- la difenhidramina mejora el efecto del metoprolol;
- la fenilpropanolamina (norefedrina) causa un aumento de la presión arterial diastólica a valores patológicos a una dosis de 50 mg y a una dosis más alta: reacciones de hipertensión arterial paradójica hasta el desarrollo de una crisis hipertensiva;
- la epinefrina (adrenalina) aumenta el riesgo de hipertensión arterial grave y bradicardia;
- la clonidina, cuando se cancela abruptamente, contribuye a la aparición de una reacción hipertensiva, por lo tanto, con la terapia combinada, la suspensión del fármaco debe iniciarse varios días antes de la suspensión de la clonidina;
- la quinidina inhibe el metabolismo de metoprolol en pacientes con hidroxilación rápida, provoca un aumento significativo de la concentración plasmática de metoprolol y un aumento de su efecto;
- la rifampicina puede aumentar el metabolismo de metoprolol;
- los anestésicos por inhalación aumentan el efecto cardiodepresor;
- los agentes hipoglucemiantes orales requieren un ajuste de dosis;
- los glucósidos cardíacos pueden causar bradicardia al prolongar el tiempo de conducción AV;
- cimetidina, hidralazina puede aumentar la concentración plasmática de metoprolol.
Con SSS y conducción AV alterada, debe evitarse la combinación con fármacos antiarrítmicos de clase I.
Análogos
Los análogos de Betalok ZOK son: Azoprol Retard, Corvitol, Vasokardin, Metoprolol, Metoprolol Tartrate, Metoprolol Zentiva, Metokor, Egilok Retard.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 30 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Betaloca ZOK
Según las revisiones, Betalok ZOK se tolera bien, los efectos secundarios son en su mayoría leves y reversibles.
Precio de Betalok ZOK en farmacias
El precio de Betaloca ZOK en promedio por un paquete de tabletas en una dosis de 25 mg es de 160 rublos, 50 mg - 270 rublos, 100 mg - 370 rublos.
Betalok ZOK: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Betaloc ZOK 25 mg comprimidos recubiertos con película de liberación sostenida 14 uds. 117 RUB Comprar |
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Betaloc ZOK comprimidos p.o. con lento. lanzamiento 25mg 14 uds. 151 RUB Comprar |
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Betaloc ZOK 50 mg comprimidos recubiertos con película de liberación sostenida 30 uds. 229 r Comprar |
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Betaloc ZOK 100 mg comprimidos recubiertos con película de liberación sostenida 30 uds. 347 r Comprar |
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Betaloc ZOK comprimidos p.o. con lento. lanzamiento 100 mg 30 uds. 426 r Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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