Spiriva
Spiriva: instrucciones de uso y reseñas.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Interacciones farmacológicas
- 13. Análogos
- 14. Términos y condiciones de almacenamiento
- 15. Condiciones de dispensación en farmacias
- 16. Reseñas
- 17. Precio en farmacias
El nombre latino: Spiriva
Código ATX: R03BB04
Principio activo: bromuro de tiotropio (bromuro de tiotropio)
Productor: Boehringer Ingelheim Pharma (Alemania)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-26
Precios en farmacias: desde 2000 rublos.
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Spiriva es un medicamento con acción anticolinérgica y broncodilatadora, bloqueador de los receptores m-colinérgicos.
Forma de liberación y composición
Spiriva está disponible en forma de cápsulas de gelatina dura con polvo para inhalación: tamaño nº 3, azul verdoso claro, opaco; la cápsula está impresa en tinta negra con la marca “TI 01” y el símbolo de la empresa; el contenido de las cápsulas es polvo blanco (10 unidades en blísteres, en una caja de cartón de 1, 3 o 6 blísteres; 10 unidades en blísteres, en una caja de cartón de 1, 3 o 6 blísteres, completo con un inhalador HandiHaler especial).
Composición por 1 cápsula:
- sustancia activa: bromuro de tiotropio monohidrato - 22,5 μg (corresponde a un contenido de tiotropio de 18 μg);
- componentes auxiliares: lactosa monohidrato micronizada y lactosa monohidrato 200 M;
- cubierta de la cápsula: gelatina, índigo carmín, óxido de hierro amarillo, macrogol, dióxido de titanio.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Spiriva es uno de los bloqueadores de los receptores colinérgicos m de acción prolongada.
Tiene la misma afinidad por diferentes subtipos de receptores muscarínicos de M 1 a M 5. Debido a la inhibición de los receptores M 3 en las vías respiratorias, se observa un proceso de relajación de la musculatura lisa. El efecto broncodilatador de Spiriva depende de la dosis y dura al menos 24 horas.
Esta duración de acción en comparación con el bromuro de ipratropio se debe probablemente a la liberación muy lenta del enlace con los receptores M 3. Cuando se administra por inhalación, el bromuro de tiotropio tiene un efecto selectivo local; cuando se usa en dosis terapéuticas, no causa reacciones secundarias anticolinérgicas sistémicas.
La liberación de la sustancia del enlace con los receptores M 2 ocurre más rápidamente que del enlace con los receptores M 3. La lenta liberación de la unión a los receptores, debido a la alta afinidad por ellos, conduce al desarrollo de un efecto broncodilatador intenso y duradero en pacientes con EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva crónica).
Después de la inhalación de bromuro de tiotropio, la broncodilatación es una consecuencia de la acción sistémica más que local.
Como resultado de estudios clínicos, se encontró que 30 minutos después de una dosis única de Spiriva durante 24 horas, la función pulmonar mejora significativamente, lo que se manifiesta por un aumento en el FEV 1 (volumen espiratorio forzado en el primer segundo de una maniobra espiratoria forzada) y FVC (la diferencia entre los volúmenes de aire en los pulmones). en los puntos inicial y final de la maniobra espiratoria forzada).
Se observó un efecto broncodilatador pronunciado en el tercer día de terapia, se observó el desarrollo del equilibrio farmacodinámico durante los primeros 7 días. El uso de Spiriva puede aumentar significativamente el flujo máximo de espiración matutino y vespertino. No se identificaron manifestaciones de tolerancia después de evaluar la terapia durante el año.
El uso de Spiriva puede reducir significativamente la dificultad para respirar durante todo el período de tratamiento. En dos ensayos aleatorizados, doble ciego y controlados con placebo, se demostró que el fármaco mejora significativamente la tolerancia al ejercicio en comparación con el placebo.
También se notan otros efectos de Spiriva:
- mejora persistente del FEV 1 después de la aplicación durante 4 años sin cambiar la tasa de disminución anual del FEV 1;
- mejora significativa en la calidad de vida, que se observa durante todo el período de terapia. El fármaco reduce significativamente el número de hospitalizaciones asociadas con la exacerbación de la EPOC, mientras que aumenta el tiempo hasta la primera hospitalización.
Existe una reducción estadísticamente significativa del riesgo de muerte durante el tratamiento en un 16%.
Ventajas de Spiriva en comparación con la terapia con salmeterol:
- un aumento en el tiempo hasta la primera exacerbación;
- reducir la probabilidad de exacerbaciones;
- un aumento en el tiempo de aparición de la primera exacerbación grave, que requiere hospitalización;
- una disminución en el número anual de exacerbaciones moderadas a graves que requieren hospitalización.
Farmacocinética
El bromuro de tiotropio es un compuesto de amonio cuaternario que es escasamente soluble en agua.
Tras la administración intravenosa y la inhalación de polvo seco, tiene una farmacocinética lineal dentro de los límites terapéuticos.
La biodisponibilidad absoluta de la sustancia por inhalación es del 19,5%. Esto indica una alta biodisponibilidad del fármaco que llega a los pulmones.
La C max (concentración máxima de la sustancia) en el plasma sanguíneo después de la inhalación se alcanza en 5-7 minutos. El bromuro de tiotropio se absorbe mal en el tracto gastrointestinal; la ingesta de alimentos no afecta la absorción de la sustancia. Cuando la sustancia se toma por vía oral en forma de solución, la biodisponibilidad absoluta es del 2-3%.
Se une a las proteínas plasmáticas en un 72%. V d (volumen de distribución) es 32 l / kg.
En el estado de equilibrio, el valor de C max en el plasma sanguíneo en pacientes con EPOC es de 12,9 pg / ml y disminuye rápidamente, lo que indica un tipo de distribución de sustancias multicompartimental. En el estado de equilibrio, la C min (la concentración mínima de la sustancia) en el plasma sanguíneo es 1,71 pg / ml.
No atraviesa la barrera hematoencefálica.
El bromuro de tiotropio tiene un grado insignificante de biotransformación. Se escinde de forma no enzimática en ácido ditienilglicólico y alcohol-N-metilscopina, que no se unen a los receptores muscarínicos.
Como resultado de los estudios, se demostró que el fármaco (menos del 20% de la dosis después de la administración intravenosa) se metaboliza utilizando isoenzimas del citocromo P 450 por oxidación y posterior conjugación con glutatión para formar varios metabolitos. Cuando se utilizan inhibidores de CYP2D6 y CYP3A4 (gestodeno, quinidina y ketoconazol), pueden producirse trastornos metabólicos. Por tanto, estas isoenzimas se incluyen en el metabolismo del fármaco.
Después de la inhalación, la T 1/2 (vida media) del tiotropio está en el rango de 27 a 45 horas. El aclaramiento total observado en voluntarios jóvenes sanos después de la administración intravenosa es de 880 ml / min. La sustancia después de la administración intravenosa se excreta principalmente sin cambios por los riñones (74%). La excreción renal después de la inhalación de polvo seco en estado de equilibrio es del 7% por día de la dosis. El resto de la sustancia no absorbida se excreta a través de los intestinos.
El aclaramiento renal de tiotropio es mayor que el aclaramiento de creatinina, lo que indica secreción tubular. Después de la administración prolongada de Spiriva una vez al día por pacientes con EPOC, el desarrollo del equilibrio farmacocinético se observa en el séptimo día, mientras que no se observa acumulación en el futuro.
En pacientes de edad avanzada, hay una disminución del aclaramiento renal de tiotropio. Sin embargo, esto no conduce a un aumento correspondiente en los valores de AUC de 0-6 (área bajo la curva de concentración-tiempo) o C max.
En la insuficiencia renal leve (con aclaramiento de creatinina en el rango de 50-80 ml / min), la inhalación de tiotropio una vez al día en un estado de equilibrio condujo a un aumento en el valor de AUC de 0-6. En este caso, el valor de C max no cambió. En el contexto de disfunción renal moderada / grave (con aclaramiento de creatinina de hasta 50 ml / min), la administración intravenosa de la sustancia condujo a un aumento del doble de la concentración plasmática del fármaco. Se notan cambios similares después de la inhalación de polvo seco.
Se espera que la insuficiencia hepática no tenga un efecto significativo sobre los parámetros farmacocinéticos del bromuro de tiotropio, ya que la sustancia se excreta principalmente en la orina y no se asocia la formación de metabolitos farmacológicamente activos con la participación de enzimas.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Spiriva se prescribe a pacientes con EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva crónica), que incluye enfisema y bronquitis crónica, como tratamiento de apoyo (para prevenir exacerbaciones y con disnea persistente).
Contraindicaciones
- período de embarazo (primer trimestre);
- edad hasta 18 años;
- aumento de la sensibilidad individual a la atropina, así como a sus derivados;
- aumento de la sensibilidad individual a cualquier componente de la droga.
Spiriva se usa con precaución en pacientes con hiperplasia prostática, glaucoma de ángulo cerrado y obstrucción del cuello de la vejiga.
Instrucciones de uso de Spiriva: método y dosis
Las cápsulas de Spiriva están diseñadas para uso por inhalación (no deben tragarse).
La dosis recomendada es de 1 cápsula una vez al día, a la misma hora. No exceda la dosis indicada. Las cápsulas se utilizan únicamente con el inhalador HandiHaler.
Con insuficiencia hepática, insuficiencia renal leve y pacientes de edad avanzada, no se requiere ajuste de dosis.
En caso de insuficiencia renal moderada o grave, así como en el caso de uso simultáneo con fármacos que se excretan principalmente por los riñones, es necesario controlar el estado del paciente.
Recomendaciones para el uso del inhalador HandiHaler
Componentes del inhalador HandiHaler: boquilla, cámara central, botón de perforación, base, tapa antipolvo.
Procedimiento durante la inhalación:
- Abra la tapa especial a prueba de polvo (para ello, presione el botón de perforación y suéltelo).
- Abra la tapa por completo, luego abra la boquilla.
- Saque la cápsula de Spiriva y colóquela en la cámara central.
- Cierre la boquilla con fuerza (se escucha un clic característico), la tapa antipolvo debe estar abierta.
- Mientras sostiene el inhalador en posición vertical con la boquilla hacia arriba, presione el botón de perforación una vez y suéltelo (esto crea un orificio para que el medicamento se libere de la cápsula).
- Exhala (no puedes exhalar por la boquilla).
- Sujete la boquilla con fuerza con los labios e inhale lenta y profundamente para que los pulmones estén completamente llenos; contenga la respiración el máximo tiempo posible y retire el inhalador de la boca; Respire con calma y repita los pasos 6 y 7 para vaciar completamente la cápsula.
- Abra la boquilla, saque y deseche la cápsula usada, luego cierre el inhalador.
El inhalador HandiHaler debe limpiarse mensualmente. Debe enjuagarse con agua tibia, luego limpiarse con una toalla de papel y dejar secar al aire durante un día.
Antes del procedimiento de inhalación, se deben revisar las cápsulas de Spiriva, deben estar intactas y sin daños.
Efectos secundarios
- sistema cardiovascular: palpitaciones, taquicardia; casos aislados: taquicardia supraventricular y fibrilación auricular;
- sistema digestivo: candidiasis oral, boca levemente seca (desaparece con la terapia continua), reflujo gastroesofágico, estreñimiento; casos aislados: dificultad para tragar, obstrucción intestinal;
- aparato respiratorio: broncoespasmo, epistaxis, irritación local de la faringe, tos, disfonía;
- sistema urinario: infecciones del tracto urinario, retención y dificultad para orinar en hombres con factores de riesgo;
- sistema nervioso central: mareos;
- reacciones alérgicas: picazón en la piel, urticaria, erupción cutánea, reacciones de hipersensibilidad; casos aislados: edema de Quincke;
- otras reacciones: casos aislados - aumento de la presión intraocular, glaucoma, visión borrosa.
Sobredosis
Los principales síntomas: alteraciones de la acomodación, sequedad de boca, aumento de la frecuencia cardíaca (manifestaciones de acción anticolinérgica).
Después de la inhalación de dosis de hasta 282 μg una vez en voluntarios sanos, no se revelaron efectos anticolinérgicos sistémicos. Después del uso repetido de una dosis única diaria de 141 μg, se observó el desarrollo de conjuntivitis bilateral en combinación con xerostomía, que, con el tratamiento continuo, pasó de forma independiente. En un estudio que examinó los efectos del tiotropio con el uso repetido de Spiriva en pacientes con EPOC que recibieron un máximo de 36 mcg por día durante más de 4 semanas, se encontró que el único efecto secundario era la boca seca.
Es poco probable que se produzca una intoxicación aguda asociada con la ingestión accidental de cápsulas, lo que está asociado con la baja biodisponibilidad de Spiriva.
instrucciones especiales
El medicamento no está destinado al alivio de los ataques broncoespásticos agudos.
Después de la inhalación de Spiriva, puede desarrollarse una reacción de hipersensibilidad inmediata.
El proceso de inhalación de la droga (como otros agentes de inhalación) puede conducir al desarrollo de broncoespasmo.
En insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina ≤ 50 ml / min), se requiere un control cuidadoso del estado del paciente.
El polvo de las cápsulas no debe entrar en contacto con los ojos. Si aparecen síntomas de glaucoma de ángulo cerrado (visión borrosa, edema corneal, congestión conjuntival, malestar o dolor en los ojos, halos visuales con enrojecimiento de los ojos), consulte a un médico inmediatamente.
Una cápsula de Spiriva contiene 5,5 mg de lactosa monohidrato.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
No se han realizado estudios sobre el efecto de Spiriva en la capacidad de un paciente para conducir y operar mecanismos, sin embargo, se debe tener en cuenta la posibilidad de desarrollar efectos secundarios como visión borrosa y mareos. Si ocurren las reacciones enumeradas, se recomienda tener cuidado o negarse a realizar el trabajo asociado con una mayor concentración de atención y una reacción rápida.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
En el primer trimestre del embarazo, Spiriva está contraindicado.
La información sobre el uso de bromuro de tiotropio durante el embarazo en humanos es limitada. En estudios con animales, no se han demostrado efectos adversos directos / indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario / fetal, el trabajo de parto o el desarrollo posnatal. En estudios preclínicos, se encontró que el bromuro de tiotropio en pequeñas cantidades se excreta en la leche materna.
Como medida de precaución en los trimestres II-III del embarazo y durante la lactancia, Spiriva debe usarse solo en los casos en que el beneficio esperado supere el posible riesgo.
Uso pediátrico
La terapia con Spiriva está contraindicada en pacientes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
Cuando se prescribe Spiriva a pacientes con insuficiencia renal (con aclaramiento de creatinina ≤ 50 ml / min), se debe controlar su estado.
Interacciones con la drogas
Está permitido utilizar Spiriva simultáneamente con otros fármacos que se utilizan habitualmente para el tratamiento de la EPOC: derivados de metilxantina, simpaticomiméticos, glucocorticosteroides inhalados y glucocorticosteroides orales.
No se ha estudiado el uso combinado constante de Spiriva y anticolinérgicos, por lo que no se recomienda esta combinación. Con una sola ingesta simultánea de los medicamentos anteriores, no se observaron cambios en el ECG y los parámetros vitales, la gravedad de las reacciones adversas no disminuyó.
Análogos
Los análogos de Spiriva son Spiriva Respimat, nativo de Tiotropium.
Términos y condiciones de almacenamiento
Conservar a una temperatura que no supere los 25 ° C fuera del alcance de los niños. Las cápsulas no deben congelarse, exponerse a altas temperaturas o la luz solar.
El inhalador HandiHaler no se usa durante más de un año. El blister abierto con cápsulas debe usarse dentro de los 9 días.
La vida útil del medicamento es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Spiriva
Según las revisiones, Spiriva se califica con mayor frecuencia como un medicamento eficaz con buena tolerancia. Se observa un régimen de dosificación conveniente. En el asma bronquial, el agente se puede utilizar como parte de una terapia combinada. La principal desventaja es el alto costo del medicamento. Además, algunos consideran recomendable liberar cápsulas sin inhalador incluido.
El precio de Spiriva en farmacias
El precio aproximado de Spiriva (30 cápsulas) es de 2416-2742 rublos.
Spiriva: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Spiriva 18 mcg cápsulas con polvo para inhalación completo con inhalador HandiHaler 30 uds. 2000 RUB Comprar |
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Spiriva Respimat 2,5 μg / dosis 60 dosis solución para inhalación completa con inhalador Respimat 4 ml 1 ud. 2423 RUB Comprar |
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Spiriva Respimat solución para inhalación. 2,5 mcg / dosis 4 ml 2697 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
