Amiodarona
Amiodarona: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Interacciones farmacológicas
- 11. Análogos
- 12. Términos y condiciones de almacenamiento
- 13. Condiciones de dispensación en farmacias
- 14. Reseñas
- 15. Precio en farmacias
El nombre latino: Amiodaron
Código ATX: C01BD01
Ingrediente activo: amiodarona (amiodarona)
Fabricante: Balkanpharma-Dupnitza (Bulgaria), North Star, Organika, Biocom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoe FP (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-09-16
Precios en farmacias: desde 65 rublos.
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La amiodarona es un fármaco antiarrítmico.
Forma de liberación y composición
El medicamento se produce en forma de tabletas que contienen 200 mg de clorhidrato de amiodarona y excipientes: azúcar de leche, almidón de maíz, ácido algínico, povidona de bajo peso molecular, ácido esteárico de magnesio.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La amiodarona es un fármaco antiarrítmico de clase III. También tiene efectos bloqueantes alfa y beta adrenérgicos, antianginosos, antihipertensivos y dilatadores coronarios.
El fármaco bloquea los canales de potasio no activados en las membranas celulares de los cardiomiocitos. En menor medida, actúa sobre los canales de sodio y calcio. Al bloquear los canales de sodio "rápidos" inactivados, produce los efectos característicos de los fármacos antiarrítmicos de clase I. La amiodarona causa bradicardia, inhibiendo la despolarización lenta de la membrana celular del nódulo sinusal y también inhibe la conducción auriculoventricular (el efecto de los fármacos antiarrítmicos de clase IV).
El efecto antiarrítmico del fármaco se debe a su capacidad para aumentar la duración del potencial de acción de los cardiomiocitos y el período refractario (efectivo) de los ventrículos y aurículas del corazón, haz de His, nodo AV y fibras de Purkinje, como resultado de lo cual el automatismo del nodo sinusal, la excitabilidad de los cardiomiocitos y la conducción AV se ralentizan.
El efecto antianginoso del fármaco se debe a una disminución de la resistencia de las arterias coronarias y una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio debido a una disminución de la frecuencia cardíaca, lo que finalmente conduce a un aumento del flujo sanguíneo coronario. La droga no afecta significativamente la presión arterial sistémica.
Estructuralmente, la amiodarona es similar a las hormonas tiroideas. Aproximadamente el 37% del peso molecular es yodo. La amiodarona afecta el metabolismo de las hormonas tiroideas: inhibe la conversión de tiroxina en triyodotironina y bloquea la captura de hormonas tiroideas por los hepatocitos y cardiocitos, lo que debilita el efecto estimulante de las hormonas tiroideas sobre el músculo cardíaco.
El inicio de la acción de la droga varía de 2-3 días a 2-3 meses. La duración de la acción varía de varias semanas a varios meses o más (el principio activo se encuentra en el plasma dentro de los 9 meses posteriores a la última dosis del fármaco).
Farmacocinética
Después de la administración oral, el fármaco se absorbe lentamente en el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad oscila entre el 35 y el 65%. En la sangre, la amiodarona se detecta en 0,5 a 4 horas. Después de 2-10 horas después de tomar una dosis única, se observa la concentración máxima del medicamento en la sangre. La concentración plasmática terapéutica varía de 1 a 2,5 mg / l. Se necesitan de uno a varios meses para alcanzar la concentración en estado estable.
La amiodarona se distribuye intensamente en los tejidos (el volumen de distribución es de 60 litros). Penetra fácilmente el tejido adiposo y los órganos con buen riego sanguíneo. El medicamento atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica, se excreta en la leche materna (hasta un 25% de la dosis que toma una mujer lactante). 95% unido a proteínas plasmáticas.
Las características farmacocinéticas del fármaco requieren su uso en altas dosis de carga.
El metabolismo de la amiodarona se lleva a cabo en el hígado. El principal metabolito es la desetilamiodarona, que tiene propiedades farmacológicas similares y es capaz de mejorar el efecto antiarrítmico del compuesto principal. Según algunos informes, una de las vías metabólicas es la desyodación. Con la terapia prolongada, las concentraciones de yodo alcanzan el 60-80% de la concentración del principio activo. La amiodarona es un inhibidor de varias isoenzimas hepáticas y de la glicoproteína P, así como un portador de aniones orgánicos.
La vida media del fármaco varía mucho, lo que está asociado con su capacidad para acumularse. Después de la administración oral, la amiodarona se excreta en dos fases: en la primera fase, la vida media es de 4 a 21 horas, en la segunda, de 25 a 110 días. Después de un tratamiento prolongado, la vida media de eliminación promedio es de 40 días.
El 85-95% de la dosis administrada se excreta por los intestinos, menos del 1%, por los riñones. La amiodarona y sus metabolitos no se dializan.
Indicaciones para el uso
Tratamiento y prevención de las alteraciones del ritmo paroxístico:
- Arritmias supraventriculares (en caso de imposibilidad o baja efectividad de otra terapia);
- Arritmias ventriculares potencialmente mortales (incluidas taquicardia ventricular, fibrilación ventricular);
- Arritmias asociadas con insuficiencia cardíaca o coronaria crónica;
- Parasístole, arritmias ventriculares en pacientes con miocarditis de Chagas;
- Latidos prematuros auriculares y ventriculares;
- Angina de pecho.
Contraindicaciones
- Síndrome del seno enfermo;
- Enfermedad pulmonar intersticial;
- Bloqueo AV siglo II-III (sin usar marcapasos);
- Bloqueos SA;
- Hipopotasemia;
- Shock cardiogénico;
- Hipotensión arterial;
- Colapso;
- Tirotoxicosis;
- Hipotiroidismo;
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco, así como al yodo.
Según las instrucciones, la amiodarona está contraindicada mientras se toman inhibidores de la MAO; tampoco se prescribe para mujeres embarazadas y lactantes.
Usar con precaución en ancianos (debido al alto riesgo de desarrollar bradicardia severa), niños y adolescentes menores de 18 años (debido a la falta de datos sobre la efectividad y seguridad de su uso), así como en el contexto de:
- Insuficiencia hepática;
- Insuficiencia cardíaca crónica;
- Asma bronquial.
Instrucciones para el uso de amiodarona: método y dosis
El esquema y la duración del tratamiento los establece individualmente el médico tratante.
Las tabletas se toman antes de las comidas, 200 mg 2-3 veces al día. Poco a poco, la dosis diaria se reduce a 200-400 mg. Para evitar la acumulación, después de cada 5 días de tomar el medicamento, debe tomar un descanso de 2 días. Quizás el uso diario de amiodarona durante 3 semanas, seguido de un descanso durante 7 días.
En el contexto de la angina de pecho, la dosis inicial es de 0,4-0,6 g por día, dividida en 2-3 dosis, que después de 1-2 semanas se reduce a 200 mg por día.
Efectos secundarios
- Órganos de los sentidos: depósito de lipofuscina en el epitelio corneal, uveítis;
- Sistema nervioso: trastornos del sueño y de la memoria, dolor de cabeza, alucinaciones auditivas, debilidad, depresión, mareos, fatiga, parestesia;
- Sistema cardiovascular: bradicardia sinusal, bloqueo AV;
- Sistema respiratorio: dificultad para respirar, broncoespasmo, tos, pleuresía;
- Metabolismo: tirotoxicosis, hipotiroidismo;
- Reacciones alérgicas: dermatitis exfoliativa, erupción cutánea;
- Sistema digestivo: náuseas, disminución del apetito, flatulencia, vómitos, embotamiento o pérdida del gusto, diarrea, dolor abdominal, sensación de pesadez en el epigastrio, estreñimiento.
Otros efectos secundarios: miopatía, epididimitis, disminución de la potencia, alopecia, vasculitis, fotosensibilidad, pigmentación de la piel azulada o azulada.
Sobredosis
En caso de sobredosis, se observan los siguientes síntomas: bloqueo auriculoventricular, bradicardia, empeoramiento de los síntomas de insuficiencia cardíaca crónica existente, taquicardia paroxística y ventricular del tipo "pirueta", paro cardíaco, función hepática anormal.
En caso de sobredosis, se realiza lavado gástrico, se prescribe carbón activado y terapia sintomática. Con taquicardia del tipo "pirueta", se realiza estimulación cardíaca y se prescriben sales de magnesio por vía intravenosa; con bradicardia, se recomienda la introducción de atropina, beta-adrenoestimulantes o la instalación de un marcapasos. No se realiza hemodiálisis porque es ineficaz.
instrucciones especiales
Antes de comenzar la terapia, se debe realizar una radiografía de los pulmones, así como una evaluación de la función de la glándula tiroides y el hígado. Con la terapia a largo plazo, se recomienda un examen de rayos X de los pulmones anualmente.
Durante el tratamiento, para prevenir la aparición de fotosensibilidad, se recomienda evitar la exposición prolongada al sol.
Cuando se suspende el fármaco, es posible que reaparezcan las alteraciones del ritmo.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
La amiodarona no debe usarse en mujeres embarazadas, ya que la glándula tiroides fetal comienza a acumular yodo y puede desarrollarse hipotiroidismo en el recién nacido debido al aumento de la concentración de yodo. El uso del medicamento durante el embarazo y la lactancia solo es posible en los casos en que las alteraciones del ritmo amenazan la vida y otras terapias antiarrítmicas son ineficaces (la amiodarona causa disfunción tiroidea en el feto).
Si es necesario, el uso del medicamento durante la lactancia, se debe suspender la lactancia.
Interacciones con la drogas
Debido al riesgo de desarrollar taquicardia ventricular del tipo "pirueta", la amiodarona está contraindicada para usarse simultáneamente con los siguientes fármacos:
- fenotiazinas (ciamemazina, tioridazina, flufenazina, clorpromazina, levomepromazina, trifluoperazina);
- butirofenonas (haloperidol, droperidol);
- antidepresivos tricíclicos;
- macrólidos (espiramicina, eritromicina intravenosa);
- medicamentos antipalúdicos (cloroquina, halofantrina, quinina, mefloquina, lumefantrina);
- fluoroquinolonas (incluida moxifloxacina);
- fármacos antiarrítmicos de clase IA (disopiramida, quinidina, procainamida, hidroquinidina);
- fármacos antiarrítmicos de clase III (ibutilida, dofetilida, tosilato de bretilio);
- benzamidas (sultoprida, tiaprida, amisulprida, sulpirida, veraliprid);
- azoles;
- sotalol, vincamina, pimozida, pentamidina (parenteral), mizolastina, terfenadina, bepridil, sertindol, cisaprida, metilsulfato de difemanil, astemizol.
No se recomienda el uso del fármaco en combinación con betabloqueantes, diltiazem y verapamilo (debido al riesgo de alteraciones de la conducción y el automatismo) y laxantes que estimulan la peristalsis intestinal (debido al riesgo de taquicardia ventricular del tipo "pirueta" en la hipopotasemia causada por laxantes) …
La amiodarona se usa con precaución junto con los siguientes medicamentos:
- glucocorticosteroides sistémicos;
- diuréticos que causan hipopotasemia;
- procainamida (la concentración de procainamida en plasma aumenta y la probabilidad de desarrollar sus efectos secundarios aumenta);
- anfotericina B (intravenosa);
- tetracosactida (mayor riesgo de arritmias ventriculares).
Con el uso simultáneo de amiodarona con anticoagulantes indirectos, aumenta el riesgo de hemorragia; con glucósidos cardíacos: se altera la conducción auriculoventricular y el automatismo; con fenitoína y fosfenitoína: existe el riesgo de trastornos neurológicos; con esmolol: se altera la contractilidad, la conductividad y el automatismo; con flecainida: aumenta la concentración de flecainida.
La amiodarona aumenta las concentraciones plasmáticas de ciclosporina, lidocaína, sildenafil, triazolam, ergotamina, fentanilo, tacrolimus, midazolam, dihidroergotamina, inhibidores de la HMG-CoA reductasa, dabigatrán.
Se observa una disminución en la concentración plasmática de amiodarona cuando se usa simultáneamente con preparaciones de orlistat, rifampicina y hierba de San Juan; aumento de la concentración: cuando se utiliza junto con cimetidina, zumo de pomelo e inhibidores de la proteasa del VIH.
Cuando se combina con inhibidores de la colinesterasa, clonidina, pilocarpina, guanfacina y fármacos inhalados para anestesia general, aumenta la probabilidad de bradicardia grave; con yodo radiactivo: es posible una violación de la absorción de yodo radiactivo y la distorsión de los resultados de un estudio de radioisótopos de la glándula tiroides; con medicamentos que causan fotosensibilización: se observa un efecto fotosensibilizante aditivo; con dextrometorfano: es posible un aumento en la concentración de dextrometorfano; con clopidogrel: es posible una disminución en la concentración de clopidogrel en plasma.
Análogos
Los análogos de amiodarona son:
- Según el principio activo: Ritmorest, Cardiodarone, Amiocordin, Vero-Amiodarone, Cordaron;
- Por el mecanismo de acción: Multak, Refralon, Nibentan, Ornid.
Términos y condiciones de almacenamiento
La vida útil de las tabletas es de 2 años. Almacenar en un lugar seco, fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 25 ° C.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre amiodarona
Según las revisiones, la amiodarona es un fármaco eficaz para normalizar la presión arterial y estabilizar la frecuencia cardíaca. La desventaja es una lista bastante extensa de efectos secundarios y una alta probabilidad de interacción con otros medicamentos, por lo que este medicamento solo puede ser recetado por un médico.
Precio de la amiodarona en farmacias
La droga es barata. El precio de la amiodarona en tabletas de 200 mg (30 por paquete) en las farmacias tiene un promedio de 115 a 140 rublos y depende del fabricante.
Amiodarona: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Ficha de amiodarona. 5 mg 30 uds. 65 rublos Comprar |
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Amiodarona 200 mg comprimidos 30 uds. 120 RUB Comprar |
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Amiodarona 200 mg comprimidos 30 uds. 125 RUB Comprar |
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Amiodarona 200 mg comprimidos 30 uds. 125 RUB Comprar |
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Amiodarona 200 mg comprimidos 30 uds. RUB 145 Comprar |
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Amiodarona 200 mg comprimidos 30 uds. 148 RUB Comprar |
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Ficha de amiodarona. 200 mg 30 uds. 194 r Comprar |
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Amiodarona conc. para solución de prig para inyección intravenosa. 50 mg / ml 3 ml amp. 10 piezas. 214 r Comprar |
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Amiodarona 50 mg / ml concentrado para preparación de solución para administración intravenosa 3 ml 10 uds. 244 RUB Comprar |
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Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
