Klymene
Klimen: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Interacciones farmacológicas
- 11. Análogos
- 12. Términos y condiciones de almacenamiento
- 13. Condiciones de dispensación en farmacias
- 14. Reseñas
- 15. Precio en farmacias
El nombre latino: Climen
Código ATX: G03CA53
La sustancia activa: cyproterone + estradiol (cyproteronum + oestradiolum)
Productor: Delpharm Lille SaS (Francia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-14
Precios en farmacias: desde 949 rublos.
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Klymen es un agente anti-climaterio con acción antiandrogénica, gestagénica y antigonadotrópica.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación Klimen - dos tipos de píldoras: blancas y rosadas (en un blister 11 uds. Blanco y 10 uds. Grageas rosas, en una caja de cartón 1 blister).
Contenido de ingredientes activos en 1 tableta:
- Blanco: valerato de estradiol - 2 mg;
- Rosa: valerato de estradiol - 2 mg, acetato de ciproterona - 1 mg.
Componentes auxiliares: carbonato de calcio, almidón de maíz, lactosa monohidrato, povidona 25.000 (K25), estearato de magnesio, povidona 700.000 (K700), sacarosa, macrogol 6000, cera, talco.
Además, en la composición de las grageas rosas: glicerol 85%, óxido de hierro amarillo, óxido de hierro rojo, dióxido de titanio.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Klymene contiene estrógeno - valerato de estradiol, que en el cuerpo humano se transforma en la forma de 17β-estradiol, que es similar a una sustancia sintetizada por los ovarios. Además, el ingrediente activo es un derivado de progesterona, el acetato de ciproterona, que se caracteriza por efectos antiandrogénicos, antigonadotrópicos y gestágenos.
Gracias a las sustancias activas y al esquema cíclico de tomar Klymen (durante 11 días, solo se toma estrógeno, luego estrógeno y progestágeno durante 10 días, seguido de un descanso durante 7 días) en pacientes que sufren irregularidades menstruales, con la ingesta regular del medicamento, se observa la recuperación menstrual ciclo.
En el contexto del uso de Klimen, no hay supresión de la ovulación y la síntesis de hormonas en el cuerpo permanece sin cambios. Está permitido usar el medicamento en mujeres en edad reproductiva para normalizar el ciclo menstrual, así como en mujeres con disfunciones menstruales en el período premenopáusico.
El estradiol elimina la falta de estrógeno en el cuerpo femenino durante la menopausia y contribuye al tratamiento eficaz de los síntomas vegetativos y psicoemocionales de la menopausia (estos incluyen dolor articular y muscular, sofocos, disminución de la libido, sudoración intensa, dolor de cabeza, mareos, alteraciones del sueño, cardialgia, palpitaciones, aumento de la excitabilidad nerviosa, irritabilidad), así como involuciones de la piel y membranas mucosas, especialmente las membranas mucosas de los órganos genitourinarios [dolor durante el coito, irritación y sequedad de la mucosa vaginal, enuresis (incontinencia urinaria)]. El estradiol previene la disminución de la masa ósea provocada por la falta de estrógenos. Esto se debe principalmente a la inhibición de la función de los osteoclastos y la normalización del equilibrio entre los procesos de reabsorción y formación ósea. Los estudios han demostrado que el uso a largo plazo de la terapia de reemplazo hormonal (TRH) conduce a una disminución del riesgo de fracturas óseas periféricas en pacientes que se encuentran en la menopausia. La retirada de la THS se acompaña de una disminución de la masa ósea, cuya tasa es comparable a los parámetros característicos del intervalo de tiempo inmediatamente después del inicio de la menopausia. Se considera infundada la suposición de que el nombramiento de la TRH permite lograr la restauración de la masa ósea al valor determinado antes de la menopausia.característica del intervalo de tiempo inmediatamente después del inicio de la menopausia. La suposición de que el nombramiento de THS le permite restaurar la masa ósea al valor determinado antes de la menopausia se considera infundada.característica del intervalo de tiempo inmediatamente después del inicio de la menopausia. Se considera infundada la suposición de que el nombramiento de la TRH permite lograr la restauración de la masa ósea al valor determinado antes de la menopausia.
La TRH también tiene un efecto beneficioso sobre la concentración de colágeno en la piel, así como sobre su densidad, lo que permite ralentizar la formación de arrugas. Las propiedades antiandrogénicas del acetato de ciproterona proporcionan un efecto terapéutico en el cuerpo en enfermedades dependientes de andrógenos (estas incluyen alopecia androgenética, seborrea, acné).
Tomar Klymen conduce a una disminución en el contenido de lipoproteínas de baja densidad (LDL) y colesterol total y a un aumento en el nivel de lipoproteínas de alta densidad (HDL), como resultado de lo cual la proporción de HDL / LDL aumenta significativamente y también aumenta la concentración de triglicéridos. Dado que el acetato de ciproterona carece de propiedades androgénicas, esta sustancia prácticamente no cambia el grado de efecto del estradiol sobre el metabolismo de los lípidos. Los resultados del tratamiento con Klymen son especialmente notables en pacientes con cambios aterogénicos distintos en el perfil lipídico.
Tomar acetato de ciproterona durante 10 días durante cada ciclo previene el desarrollo de hiperplasia endometrial y enfermedades oncológicas.
Las observaciones en el curso de los estudios sugieren que entre las pacientes posmenopáusicas, el uso de THS reduce la incidencia de cáncer de colon. El mecanismo de acción no se comprende bien.
Farmacocinética
Valerato de estradiol
Cuando se toma por vía oral, el valerato de estradiol se absorbe casi por completo y a un ritmo elevado. En el proceso de absorción y paso primario de la sustancia a través del hígado, el éster se divide en ácido valérico y estradiol. Al mismo tiempo, el estradiol se metaboliza aún más en gran medida, dividiéndose en estrona, sulfato de estrona y estriol. Cuando se toma por vía oral, la biodisponibilidad del estradiol es aproximadamente del 3%. Este indicador no se ve afectado por la ingesta simultánea de Klymene con alimentos.
El nivel máximo de estradiol en el plasma sanguíneo es de aproximadamente 30 pg / ml y se alcanza de 4 a 9 horas después de tomar Klymene. Un día después de la administración, el contenido de estradiol en el plasma sanguíneo disminuye a una concentración de aproximadamente 15 pg / ml. El estradiol se une a la globulina transportadora de hormonas sexuales (SHBG) y a la albúmina. La fracción libre de estradiol en el plasma sanguíneo es aproximadamente de 1 a 1,5% y la fracción del compuesto unido por SHBG está en el rango de 30 a 40%.
El volumen aparente de distribución de la sustancia después de una única administración intravenosa alcanza aproximadamente 1 l / kg.
Después de la hidrólisis del valerato de estradiol exógeno, el compuesto se biotransforma de la misma forma que el estradiol endógeno. Los procesos metabólicos del estradiol se llevan a cabo principalmente en el hígado, y también parcialmente en los órganos diana, intestinos, músculos esqueléticos y riñones. Como resultado de estos procesos, se forman catecol estrógenos, estriol y estrona, así como conjugados de glucurónido y sulfato de estos compuestos, que se caracterizan por tener una actividad estrogénica significativamente menor o nula.
El aclaramiento de estradiol del plasma sanguíneo después de una única inyección intravenosa se caracteriza por un alto grado de variabilidad en el rango de 10 a 30 ml / min / kg. Parte del estradiol se excreta junto con la bilis y participa en la recirculación intestinal-hepática. Los metabolitos del estradiol se excretan principalmente en la orina en forma de glucurónidos y sulfatos.
El contenido de estradiol en el plasma sanguíneo después de la administración repetida es aproximadamente 2 veces mayor que después de una dosis única. En promedio, el nivel de estradiol en el plasma sanguíneo varía de 40 pg / L (concentración mínima) a 90 pg / L (concentración máxima). El contenido de estrona, que es un estrógeno más débil, es aproximadamente 8 veces y el contenido de sulfato de estrona es aproximadamente 150 veces mayor que el del estradiol. Después de la abolición de Klymene, las concentraciones de estrona y estradiol vuelven a sus valores originales durante 2-3 días.
Acetato de ciproterona
Después de la administración oral de acetato de ciproterona en una amplia gama de dosis, la sustancia se absorbe rápida y completamente. La biodisponibilidad absoluta tras la administración oral alcanza el 88%.
La concentración máxima de este componente activo en el plasma sanguíneo es de aproximadamente 30 ng / ml y se alcanza en 1-2 horas después de una dosis única de 1 mg de acetato de ciproterona. Después de esto, se observa una disminución en dos fases del nivel de acetato de ciproterona en el plasma sanguíneo, con vidas medias de 0,8 horas y 2,3 días, respectivamente.
El acetato de ciproterona se une casi exclusivamente a la albúmina sérica. Aproximadamente el 3,5-4% de la concentración total de la sustancia está contenida en el plasma sanguíneo en forma libre. Debido a la falta de especificidad de la unión a las proteínas del plasma sanguíneo, los cambios en la concentración de SHBG no afectan la farmacocinética del acetato de ciproterona.
El metabolismo del acetato de ciproterona se lleva a cabo de diversas formas, incluso mediante conjugación e hidroxilación. El principal metabolito que se encuentra en el plasma sanguíneo humano es el derivado 15β-hidroxilo.
El aclaramiento plasmático del acetato de ciproterona es de 3,6 ml / min / kg. Cierta parte de la dosis administrada se excreta sin cambios en la bilis. La mayor parte de la dosis se excreta en forma de metabolitos en orina y heces en una proporción de 3: 7. La vida media es de 1,9 días. Los metabolitos se excretan del plasma con una vida media idéntica de 1,7 días.
Debido a la vida media prolongada del acetato de ciproterona del plasma, se puede suponer que la concentración de esta sustancia en el plasma sanguíneo durante un ciclo de toma de Klymene aumenta de 2 a 2,5 veces.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Klimen está indicado para mujeres para el tratamiento y prevención de patologías asociadas con trastornos hormonales en el cuerpo:
- Trastornos del climaterio, cambios involutivos en el tracto genitourinario y la piel, síntomas de deficiencia de estrógenos en el contexto de esterilización o disfunción ovárica primaria (con un útero no eliminado), hipogonadismo o menopausia natural, condiciones depresivas en el período climatérico, en forma de terapia de reemplazo hormonal;
- Ciclos menstruales irregulares;
- Amenorrea (primaria o secundaria);
- Prevención del desarrollo de osteoporosis posmenopáusica.
Contraindicaciones
El uso de Klimen para la terapia de reemplazo hormonal está contraindicado en mujeres con las siguientes enfermedades y afecciones:
- Sangrado vaginal de origen desconocido;
- Cáncer de mama (sospechado o diagnosticado);
- Tumores malignos o enfermedades precancerosas de etiología hormonodependiente (diagnóstico presuntivo o confirmado);
- Formas graves de enfermedad hepática;
- Tumores hepáticos benignos o malignos (indicados en la historia o actualmente);
- Trombosis venosa profunda (con exacerbación), tromboembolismo (indicado en la historia o actualmente);
- Tromboembolia o trombosis arterial aguda, incluyendo infarto de miocardio, accidente cerebrovascular;
- Hipertrigliceridemia severa;
- El período de embarazo y lactancia;
- Hipersensibilidad a los componentes de Klymene.
Si aparecen signos de estas patologías durante el período de tratamiento, debe dejar de tomar las píldoras de inmediato.
Se recomienda prescribir el medicamento con precaución a mujeres con hipertensión arterial, diabetes mellitus, hiperbilirrubinemia congénita (síndrome de Gilbert, Rotor y Dabin-Johnson), ictericia colestásica o picazón colestásica durante la gestación, mioma uterino, endometriosis.
Instrucciones de uso de Klymene: método y dosis
La gragea se toma por vía oral, sin masticar, y se lava con una pequeña cantidad de líquido. Klimen se toma una vez al día a la hora conveniente para el paciente, que es obligatorio para todas las píldoras posteriores.
Para las mujeres con menstruación continua, el medicamento debe iniciarse el quinto día de sangrado menstrual.
Con amenorrea, posmenopausia o menstruación muy rara, puede comenzar a tomarlo en cualquier momento, siempre que se excluya el embarazo.
El tratamiento debe iniciarse con pastillas blancas, 1 pastilla al día durante 11 días, luego 1 pastilla rosa durante 10 días. El curso de un paquete está diseñado para una ingesta de 21 días, seguido de un descanso de 7 días. Durante un descanso, el sangrado menstrual de una mujer ocurre 2-3 días después de tomar la última tableta.
La primera gragea de un paquete nuevo debe tomarse después de un descanso de 7 días, el mismo día de la semana que el paquete anterior.
Si a la hora establecida una mujer accidentalmente olvidó tomar la siguiente píldora, debe tomarla lo antes posible (12-24 horas). Con una pausa más prolongada entre dosis, puede ocurrir sangrado vaginal.
Efectos secundarios
El uso de Klymene puede provocar efectos secundarios:
- Desde el aparato reproductor y las glándulas mamarias: dolor, tensión y / o agrandamiento de las glándulas mamarias, secreción intermenstrual sanguinolenta, sangrado intermenstrual, cambios en la intensidad y frecuencia del sangrado uterino (generalmente debilitado durante la terapia), cambios en el flujo vaginal, dismenorrea, una condición similar síndrome premenstrual;
- Del tracto gastrointestinal: náuseas, dolor abdominal, vómitos, dispepsia, hinchazón, recurrencia de ictericia colestásica;
- Del sistema nervioso: mareos, dolor de cabeza, síntomas de depresión, ansiedad, migraña, aumento de la fatiga;
- Por parte de la piel y tejido subcutáneo: prurito, erupción cutánea, eritema nudoso, cloasma;
- Otros: aumento de la presión arterial, palpitaciones del corazón, tromboembolismo y trombosis venosa, edema, calambres musculares, cambios en la libido, cambios en el peso corporal, intolerancia a las lentes de contacto, discapacidad visual, reacciones alérgicas.
Sobredosis
Si accidentalmente toma Klymene en una dosis muchas veces mayor que la dosis diaria recomendada, el riesgo de efectos secundarios graves se considera mínimo. No existe un antídoto específico y se prescribe una terapia sintomática para una sobredosis diagnosticada.
instrucciones especiales
El uso del medicamento se recomienda solo según las indicaciones de un médico, después de un examen médico y ginecológico general completo, confirmación de la ausencia de embarazo y trastornos del sistema de coagulación sanguínea.
Al prescribir Klymene a mujeres mayores de edad, con predisposición genética, obesidad severa, se debe sopesar la relación de riesgo y beneficio de la terapia.
El medicamento no es un anticonceptivo y no debe usarse para prevenir el embarazo.
Si es necesaria la anticoncepción, se debe aconsejar a la mujer que utilice medicamentos no hormonales. Si sospecha que está embarazada, la ingesta de Klymene debe suspenderse hasta que se confirme su ausencia.
En el contexto de la terapia de reemplazo hormonal, aumenta la probabilidad de desarrollar tromboembolismo venoso, especialmente en pacientes con factores de riesgo. Durante el período de inmovilización prolongada o con lesiones extensas, se recomienda dejar de tomar píldoras temporalmente. Si aparecen signos de trastornos trombóticos, se debe cancelar el uso de Klymene.
La monoterapia estrogénica a largo plazo aumenta el riesgo de desarrollar carcinoma o hiperplasia endometrial, la presencia de gestágenos reduce la probabilidad de cáncer e hiperplasia endometrial.
El riesgo relativo de desarrollar cáncer de mama aumenta en las mujeres que toman Clemen durante varios años.
La terapia hormonal aumenta la densidad mamaria en las mamografías, lo que en algunos casos puede interferir con la detección del cáncer de mama por rayos X.
En el contexto del uso de esteroides sexuales, en casos raros hay tumores benignos o malignos del hígado, en algunos casos, con hemorragia intraabdominal. Con un hígado agrandado, dolor en la parte superior del abdomen o síntomas diagnosticados de hemorragia intraabdominal, se debe considerar la posibilidad de un tumor hepático.
Los estrógenos potencian la litogenicidad de la bilis, en mujeres predispuestas esto conduce al desarrollo de la enfermedad de cálculos biliares mientras toman píldoras.
Si experimenta dolores de cabeza muy graves y frecuentes o afecciones similares a las migrañas, debe interrumpir el tratamiento y asegurarse de que no sean síntomas de un accidente cerebrovascular trombótico.
El uso de medicamentos hormonales puede provocar un ligero aumento de la presión arterial, lo que no tiene consecuencias clínicas. Con el desarrollo de hipertensión arterial persistente, Klymene debe cancelarse.
La terapia de reemplazo hormonal en pacientes con insuficiencia hepática debe realizarse bajo supervisión médica regular y pruebas periódicas de la función hepática. En caso de deterioro de los parámetros de laboratorio o recurrencia del prurito colestásico o ictericia, observados por primera vez durante el embarazo o una terapia hormonal previa, se debe interrumpir el uso de Klymen.
En pacientes con un contenido de triglicéridos moderadamente elevado, tomar pastillas contribuye a un aumento de su nivel en sangre y al riesgo de desarrollar pancreatitis aguda.
El uso de un agente hormonal puede provocar sangrado uterino; con un aumento en su frecuencia y abundancia, es necesario realizar un estudio del endometrio.
En ausencia de normalización de los ciclos menstruales en el tratamiento de su irregularidad, es necesario realizar exámenes adicionales del paciente.
En caso de recurrencia de la endometriosis, con un aumento de los miomas uterinos bajo la influencia de los estrógenos, se debe suspender su uso.
El tratamiento debe iniciarse después de excluir la presencia de prolactinoma.
El cloasma se observa con mayor frecuencia en pacientes con antecedentes de esta enfermedad. Las mujeres propensas a su desarrollo deben evitar la radiación ultravioleta prolongada durante el período de toma de píldoras.
Si se presenta un tumor de mama benigno, epilepsia, asma bronquial, porfiria, migraña, lupus eritematoso sistémico, otosclerosis, corea menor, el médico tratante debe supervisar el uso de medicamentos hormonales si se presenta un tumor de mama benigno, epilepsia, asma bronquial, porfiria, migraña, lupus eritematoso sistémico o empeora durante la terapia.
La recepción de Klymen puede afectar los resultados de las pruebas de laboratorio: indicadores del metabolismo de los carbohidratos, fibrinólisis, coagulación, indicadores bioquímicos de la función de las glándulas suprarrenales, riñones, hígado, glándula tiroides, el nivel de proteínas de transporte en el plasma sanguíneo.
Klymen no afecta la capacidad del paciente para conducir vehículos y mecanismos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
La recepción de Klymene durante el embarazo y la lactancia está contraindicada. Si la prueba de embarazo es positiva, debe dejar de tomar el medicamento de inmediato. Las hormonas sexuales en pequeñas concentraciones pueden excretarse en la leche materna.
Los estudios epidemiológicos a gran escala del efecto en el cuerpo de las hormonas esteroides utilizadas para la TRH o la anticoncepción no han confirmado un mayor riesgo de defectos congénitos en los recién nacidos cuyas madres tomaron dichas hormonas antes del embarazo, así como la presencia de un efecto teratogénico de las hormonas cuando se toman accidentalmente al principio del embarazo.
Interacciones con la drogas
El uso simultáneo de Klimen con anticonceptivos hormonales está contraindicado.
El uso prolongado de ciertos antibióticos y anticonvulsivos, como hidantoínas, barbitúricos, primidona, carbamazepina, rifampicina y presuntamente oxcarbazepina, topiramato, felbamato y griseofulvina, puede inducir enzimas hepáticas, aumentando la depuración de las hormonas sexuales y disminuyendo su eficacia clínica. La inducción enzimática alcanza un máximo generalmente después de 2-3 semanas de uso del medicamento y puede persistir durante 4 semanas después de la interrupción.
En el contexto de la administración simultánea de antibióticos del grupo de tetraciclina o penicilina, es posible una disminución en el nivel de estradiol.
El paracetamol y otras sustancias que experimentan un grado significativo de conjugación pueden aumentar la biodisponibilidad del estradiol.
Klymen afecta la tolerancia a la glucosa, por lo que puede ser necesario un ajuste de la dosis de agentes antidiabéticos orales o insulina administrados concomitantemente.
Beber grandes dosis de alcohol aumenta el nivel de estradiol en sangre.
Análogos
Los análogos de Klymene son: Klimadinon, Klimadinon Uno, Tsi-Klim.
Términos y condiciones de almacenamiento
Manténgase fuera del alcance de los niños a temperatura ambiente.
La vida útil es de 5 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Klymene
La mayoría de las críticas sobre Klymene, que dejan los pacientes, son positivas. Te permite eliminar los síntomas neuroendocrinos, neuropsíquicos y vegetativo-vasculares asociados a una disminución en la producción de estrógenos por los ovarios. Además, el fármaco tiene un efecto beneficioso en el organismo con enfermedad de Alzheimer, osteoporosis y enfermedad coronaria, así como con trastornos urogenitales y cambios en la apariencia asociados con el envejecimiento prematuro. Al mismo tiempo, las mujeres notan una rápida regresión de los síntomas vegetativos y la efectividad de Klymen en la prevención de diversas enfermedades que surgen con la edad.
Sin embargo, tomar la droga tiene sus inconvenientes. Estos incluyen un costo bastante alto, una gran cantidad de contraindicaciones y reacciones secundarias (edema, dolor de cabeza, aumento de la presión arterial) y la necesidad de reducir gradualmente la dosis de estrógeno en caso de abstinencia de Klymen. A menudo se utiliza en mujeres jóvenes para el hiperandrogenismo, el acné y la caída del cabello. Klymen solo puede ser recetado por un médico después de un minucioso examen médico y ginecológico general: la automedicación es inaceptable.
Precio de Klimen en farmacias
El precio aproximado de Klimen en farmacias varía de 1103 a 1311 rublos.
Klimen: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Comprimidos recubiertos con película de Klymen 21 uds. 949 RUB Comprar |
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Gragea Klimen 21 uds. 1172 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
