Izacardina
Izakardin: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones para dispensar farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Isacardin
Código ATX: C01DA08
Principio activo: dinitrato de isosorbida (dinitrato de isosorbida)
Productor: NPF Mikrokhim, LLC (Ucrania), OZON, LLC (Rusia), FKP Armavir Biofabrika (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-11
Precios en farmacias: desde 247 rublos.
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La isacardina es un vasodilatador periférico con efectos antianginosos.
Forma de liberación y composición
- concentrado para la preparación de una solución para perfusión: líquido transparente incoloro (10 ml en una ampolla de vidrio transparente / protector de la luz con o sin un anillo o punto de rotura, en un blister de polímero empaquetado 5 ampollas, en una caja de cartón 2 paquetes de contorno; para ampollas sin anillo / punto las roturas se aplican con escarificadores o cuchillos de ampolla);
- spray sublingual dosificado: incoloro o amarillo pálido, transparente, de olor alcohólico [15 ml (300 dosis) en frasco de vidrio marrón provisto de bomba dosificadora mecánica con spray, en caja de cartón 1 frasco con tapón de seguridad].
Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Izakardin.
1 ml de concentrado contiene:
- sustancia activa: dinitrato de isosorbida acuoso (calculado como dinitrato de isosorbida al 100%) - 1 mg;
- componentes adicionales: cloruro de sodio, agua para preparaciones inyectables.
1 dosis de spray contiene:
- ingrediente activo: dinitrato de isosorbida acuoso (calculado como dinitrato de isosorbida al 100%) - 1,25 mg;
- componentes adicionales: etanol 96%, macrogol 400 (óxido de polietileno 400).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La isacardina es un vasodilatador periférico que afecta principalmente a los vasos venosos. Posee acción antianginosa, proporciona efecto hipotensor. El mecanismo de acción del fármaco consiste en la liberación de óxido nítrico (factor de relajación endotelial) en el endotelio de las paredes vasculares, que inicia la activación de la enzima intracelular guanilato ciclasa, resultando en un aumento del monofosfato de guanosina (cGMP), mediador de la vasodilatación, y como resultado, relajación de la musculatura lisa vascular.
Al reducir el nivel de precarga (reduciendo el volumen telediastólico del ventrículo izquierdo y reduciendo la tensión sistólica de sus paredes), el dinitrato de isosorbida ayuda a reducir la demanda de oxígeno del músculo cardíaco. El principio activo presenta un efecto dilatador coronario, las venas y arterias periféricas están expuestas a la influencia de Isacardin. Debido a la relajación de las venas, hay una disminución del retorno venoso al corazón (precarga), lo que ayuda a reducir la presión de llenado del ventrículo izquierdo. En menor medida, también se registra la expansión de las arterias, mientras que hay una disminución de la presión arterial (PA), una disminución de la resistencia vascular periférica total (OPSR) - poscarga.
Al reducir la pre y poscarga, hay una disminución en el consumo de oxígeno del miocardio. Como resultado de un mejor suministro de oxígeno a las áreas isquémicas, se reduce la zona de daño del músculo cardíaco. La isacardina también ayuda a relajar los músculos lisos de los bronquios, el tracto gastrointestinal (GIT), la bilis y el tracto urinario.
Debido a la acción del dinitrato de isosorbida, el flujo sanguíneo a la aurícula derecha disminuye, la presión en la circulación pulmonar y también con el edema pulmonar, se observa una regresión de los síntomas. En áreas con baja circulación sanguínea, Isacardine ayuda a regular el flujo sanguíneo coronario. Conduce a una mayor tolerancia al ejercicio en pacientes con enfermedad coronaria (CHD), angina de pecho.
Al expandir los vasos del cerebro, la duramadre, la droga puede provocar dolor de cabeza.
Para Izakardin, así como para otros medicamentos del grupo de los nitratos, se produce tolerancia cruzada, sin embargo, después de una interrupción en la terapia o la suspensión del medicamento, la sensibilidad se restablece rápidamente.
Después de rociar el spray sobre la mucosa oral, su efecto aparece después de 30 segundos y dura de 15 a 120 minutos.
Farmacocinética
El concentrado para la preparación de solución para infusión Isakardin en ampollas se usa por vía intravenosa (i / v), por lo que el medicamento no sufre el efecto del paso primario a través del hígado. La transformación metabólica del dinitrato de isosorbida ocurre con la participación del sistema enzimático glutatión-S-transferasa.
Cuando se utiliza el producto en forma de spray sublingual, se registra una alta absorción. Biodisponibilidad a través de la mucosa oral - 60%. Se une a las proteínas plasmáticas en un 30%.
La vida media (T ½) del principio activo con administración intravenosa es de 10 minutos, con administración sublingual - 60 minutos. Los metabolitos activos formados como resultado de la biotransformación - isosorbide-5-nitrate e isosorbide-2-nitrate - tienen T ½ de 4 a 6 y de 1,5 a 2 horas (cuando se usa un spray - 2,5 horas), respectivamente. El agente es excretado por los riñones casi por completo en forma de metabolitos.
Indicaciones para el uso
Concentrado para solución para perfusión
- alivio de un ataque prolongado de angina de pecho, incluso en el caso de angina de pecho inestable o vasoespástica;
- insuficiencia ventricular izquierda aguda;
- infarto agudo del miocardio;
- control de la presión arterial cuando aumenta antes y durante la cirugía, especialmente en cirugía cardiovascular.
Spray sublingual medido
- alivio de los ataques de angina;
- insuficiencia ventricular izquierda aguda;
- infarto agudo del miocardio;
- prevención de los ataques de angina, incluso antes del estrés físico / emocional.
Contraindicaciones
Absoluto:
- insuficiencia vascular aguda (colapso vascular);
- trastornos circulatorios agudos, que incluyen shock, colapso (para concentrado);
- shock cardiogénico (si es imposible corregir la presión telediastólica del ventrículo izquierdo mediante contrapulsación intraaórtica o fármacos con efecto inotrópico positivo);
- hipotensión arterial grave [presión arterial sistólica (PAS) por debajo de 90 mm Hg. Art., Presión arterial diastólica (PAD) por debajo de 60 mm Hg. Arte.];
- miocardiopatía hipertrófica obstructiva;
- taponamiento cardíaco;
- pericarditis constrictiva;
- estenosis aórtica y subaórtica severa, estenosis mitral;
- hipovolemia severa;
- anemia severa;
- deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (para aerosol);
- lesión cerebral traumática (por concentrado), hemorragia cerebral;
- aumento de la presión intraocular (PIO), incluido el glaucoma de ángulo cerrado (para concentrado);
- uso combinado con un estimulador de guanilato ciclasa soluble - riociguat (se agrava el riesgo de hipotensión arterial);
- terapia combinada con inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE-5) (incluido vardenafil, sildenafil, udenafil, tadalafil), ya que potencian el efecto antihipertensivo de los nitratos;
- edad hasta 18 años;
- período de lactancia (si es necesario, se permite el uso de emergencia para usar Isakardin en forma de aerosol);
- hipersensibilidad a cualquier componente de la droga u otros nitratos orgánicos.
Relativo (use Isacardine con precaución):
- baja presión de llenado del ventrículo izquierdo, incluso en el infarto agudo de miocardio, disfunción del ventrículo izquierdo, por ejemplo, en la insuficiencia ventricular izquierda (es necesario para prevenir una disminución de la presión arterial sistólica de menos de 90 mm Hg);
- tendencia a la hipotensión ortostática (desregulación ortostática de la circulación sanguínea);
- estenosis aórtica y / o mitral leve / moderada;
- enfermedades que ocurren con un aumento de la presión intracraneal (PIC), incluido el accidente cerebrovascular hemorrágico, lesión cerebral traumática (hasta ahora, se registró un aumento de la PIC solo después de la infusión intracraneal de nitroglicerina en grandes dosis);
- insuficiencia renal y / o hepática grave;
- glaucoma de ángulo cerrado (debido al riesgo de aumento de la PIO) (para aerosol);
- hipotiroidismo;
- vejez (para spray);
- nutrición insuficiente o inadecuada;
- el embarazo.
Izakardin, instrucciones de uso: método y dosis
Concentrado para solución para perfusión
La droga debe inyectarse lentamente.
El médico tratante establece el régimen de dosificación individualmente, en función de los parámetros hemodinámicos y la condición clínica del paciente.
La dosis inicial recomendada es de 1 a 2 mg / h, teniendo en cuenta la respuesta del paciente y sujeta al control de la diuresis, la presión arterial, la frecuencia cardíaca (FC) y el electrocardiograma (ECG). La dosis máxima es de 8 a 10 mg / hora, la dosis promedio es de aproximadamente 7,5 mg / hora. En pacientes que recibieron previamente nitratos orgánicos, como nitroglicerina, isosorbida-5-mononitrato, isosorbida dinitrato, para lograr el efecto hemodinámico requerido, se permite usar dosis más altas de Isacardina.
En presencia de insuficiencia cardíaca, por regla general, es necesario prescribir dosis más altas, en algunos casos alcanzando los 50 mg / hora.
El concentrado debe ser infundido en forma diluida por vía intravenosa utilizando sistemas de infusión automáticos, o sin diluir utilizando una bomba de infusión con jeringa, en un entorno hospitalario, con monitorización constante del sistema cardiovascular.
La isacardina en ampollas se puede combinar con las siguientes soluciones para perfusión: solución de cloruro de sodio al 0,9%, solución de dextrosa (glucosa) al 5-30%, solución de Ringer, soluciones que contienen albúmina. En el caso de uso combinado con otras soluciones de infusión, se requiere tener en cuenta la información del fabricante sobre compatibilidad, efectos secundarios y contraindicaciones de estos fondos.
Para preparar 500 ml de una solución para perfusión a una concentración de 0,1 mg / ml (0,01%), se requieren 5 ampollas de 10 ml (50 ml) de concentrado; para 500 ml de solución para perfusión a una concentración de 0,2 mg / ml (0,02%) - 10 ampollas de 10 ml (100 ml) de concentrado de Isakardin.
Dado el cuadro clínico, los parámetros hemodinámicos y ECG, el curso del tratamiento puede continuarse hasta 3 días o más.
Spray sublingual medido
Spray Isacardine se usa por vía sublingual.
El medicamento se administra pulverizando sobre la mucosa oral, debajo de la lengua. La droga no debe inhalarse.
Para tomar Isacardin, debe acercarse la botella de spray a su boca, sosteniéndola verticalmente con el spray hacia arriba. Después de respirar profundamente y contener la respiración, debe presionar el rociador e inyectar la solución en la cavidad bucal. Durante la inyección, puede producirse una ligera sensación de ardor en la lengua. Después de la administración del medicamento, debe cerrar la boca y respirar por la nariz durante unos 30 segundos.
Régimen posológico recomendado en función de las indicaciones:
- alivio de un ataque de angina de pecho, prevención de ataques de angina de pecho, incluso antes del estrés físico / emocional: Isakardine se administra 1-3 veces con un intervalo entre inyecciones de 30 segundos en el contexto de contener la respiración; para detener un ataque, solo se permite aumentar una dosis única en 3 inyecciones según las indicaciones de un médico;
- insuficiencia ventricular izquierda aguda, infarto agudo de miocardio (bajo supervisión médica): es necesario realizar un tratamiento en el contexto del control de la presión arterial y la frecuencia cardíaca; la terapia debe iniciarse con 1-3 inyecciones con descansos de 30 segundos entre ellas; después de 5 minutos, en ausencia de efecto positivo, se deja realizar otra 1 inyección, y si después de 10 minutos no hay mejoría, otra 1 inyección.
Antes del primer uso del aerosol Isakardin o durante una pausa en el tratamiento durante más de un día, presione el rociador 2-3 veces hasta que se liberen las primeras gotas de la solución.
Es necesario tener cuidado de que la droga no entre en contacto con los ojos.
Efectos secundarios
Reacciones adversas que ocurrieron durante el tratamiento con Isacardina (criterios para evaluar la incidencia: muy a menudo - ≥ 10%; a menudo - de ≥ 1% a <10%; con poca frecuencia - de ≥ 0,1% a <1%; raramente - de ≥ 0, 01% a <0,1%; extremadamente raro - <0,01%; con una frecuencia desconocida - según los informes, no es posible establecer la frecuencia de aparición de reacciones adversas):
- sistema cardiovascular: a menudo - hipotensión ortostática, taquicardia (para un reflejo de aerosol); con poca frecuencia: intensificación paradójica de los ataques de angina, colapso (a veces acompañado de bradiarritmia y desmayo), hipoxemia transitoria como resultado de una redistribución relativa del flujo sanguíneo a áreas alveolares hipoventiladas (en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias, puede causar hipoxia miocárdica); con una frecuencia desconocida: una disminución pronunciada de la presión arterial con una posible aparición concomitante de palidez, aumento de la sudoración, náuseas, vómitos, ansiedad;
- sistema nervioso central: muy a menudo - dolores de cabeza (dolores de cabeza por nitratos) al comienzo del curso, como regla general, desapareciendo con el uso adicional del medicamento; a menudo - somnolencia, mareos leves, además del aerosol - percepción visual borrosa; con una frecuencia desconocida (para un aerosol): letargo (principalmente al comienzo de la terapia), isquemia cerebral;
- piel y tejidos subcutáneos: con poca frecuencia - enrojecimiento de la piel, reacciones cutáneas alérgicas (incluida la erupción cutánea); extremadamente raro: síndrome de Stevens-Johnson, angioedema; con una frecuencia desconocida: dermatitis exfoliativa;
- sistema digestivo: a menudo (para aerosol) - ardor en la lengua; con poca frecuencia - vómitos, náuseas; extremadamente raro - acidez estomacal; con una frecuencia desconocida (para un aerosol): sequedad de la mucosa oral;
- otros: a menudo - astenia; Puede surgir tolerancia, incluso cruzada, a otros nitratos (para prevenir el desarrollo de este efecto, es necesario evitar el uso de dosis elevadas de dinitrato de isosorbida).
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de Isacardina pueden incluir las siguientes reacciones: disminución significativa de la presión arterial (menos de 90 mm Hg), aumento de la sudoración, palidez, pulso filiforme, mareos posturales, taquicardia, astenia, dolor de cabeza punzante, desmayos, vómitos, náuseas, diarrea. Cuando se usa el medicamento en grandes dosis (más de 20 mg / kg), como resultado de la formación de iones de nitrito debido a la transformación metabólica del mononitrato de isosorbida, pueden desarrollarse metahemoglobinemia, disnea y taquipnea. También se pueden registrar ansiedad, pérdida del conocimiento y paro cardíaco asociados con una sobredosis del fármaco. Con la introducción de dosis excesivamente grandes, es posible un aumento de la PIC, provocando síntomas cerebrales como dolor de cabeza, somnolencia y mareos. En el caso de una sobredosis crónica, se observa un aumento de la metahemoglobina.
Con el desarrollo de los síntomas anteriores, es necesario detener la administración de Isacardine y darle al paciente una posición horizontal con las piernas levantadas. Si hay una disminución significativa de la presión arterial y / o un estado de shock, se prescriben medidas para reponer el BCC (volumen de sangre circulante). Para mejorar la circulación sanguínea en casos excepcionales, es posible realizar una infusión de norepinefrina (norepinefrina) y / o dopamina. ¡El uso de adrenalina (epinefrina) y compuestos relacionados está contraindicado!
Cuando se produce metahemoglobinemia, se prescribe ácido ascórbico: por vía oral a una dosis de 1 go en forma de sal de sodio por vía intravenosa a una dosis de 0,1 a 0,15 ml / kg de una solución al 1% (no más de 50 ml). Se realiza oxigenoterapia, ventilación pulmonar artificial (ALV), hemodiálisis.
instrucciones especiales
Durante el tratamiento, es necesario controlar la presión arterial y la frecuencia cardíaca, así como los indicadores de otros órganos vitales.
La terapia con Isacardina no debe usarse en pacientes que hayan recibido previamente inhibidores de PDE-5 (tadalafil, sildenafil, udenafil, vardenafil).
La solución concentrada para perfusión no es reutilizable. El concentrado es estéril, no incluye conservantes y debe usarse inmediatamente después de abrir la ampolla. La solución preparada para perfusión debe administrarse dentro de las 24 horas posteriores a la dilución.
Dado que el concentrado es una solución sobresaturada, puede producirse la cristalización de la sustancia cuando se usa sin diluir. Aunque en condiciones normales esta reacción no afecta la actividad del agente, no se recomienda utilizar el concentrado en ampollas si se observa cristalización.
Para la infusión intravenosa de la solución, se utilizan sistemas de transfusión de sangre hechos de polipropileno, politetrafluoroetileno (PTFE) y polietileno (PE). Los materiales de infusión hechos de poliuretano o cloruro de polivinilo (PVC), debido a la adsorción del principio activo, debilitan el efecto de Isacardina, por lo que puede ser necesario un aumento de la dosis. En el caso de que se utilicen materiales de poliuretano y / o PVC, se debe controlar el nivel de dinitrato de isosorbida y, si es necesario, ajustar la dosis.
Los pacientes con una dieta restringida en sodio deben recordar que 1 ml de concentrado contiene 0,15 mmol (3,54 mg) de sodio.
Evite el cese abrupto de la terapia con Isacardine en forma de aerosol sublingual dosificado, la dosis del medicamento debe reducirse gradualmente. El uso de dosis elevadas del spray y su uso frecuente pueden conducir al desarrollo de tolerancia. En este caso, se recomienda cancelar el tratamiento farmacológico durante 24-48 horas, o después de 3-6 semanas de uso regular, tomar un descanso en la admisión durante 3-5 días y tomar otro agente antianginoso durante este período.
Los pacientes con infarto agudo de miocardio con presión de llenado ventricular reducida requieren una supervisión médica especialmente cuidadosa.
El spray sublingual contiene aproximadamente un 85% de etanol. Durante la terapia, debe dejar de beber bebidas que contengan etanol.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de uso de Izakardin, se debe tener especial cuidado al conducir vehículos y controlar otros mecanismos de movimiento complejos debido al posible desarrollo de somnolencia y mareos durante la terapia con el medicamento.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No hay información sobre el efecto de la isacardina en la fertilidad humana. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados sobre la seguridad del tratamiento con dinitrato de isosorbida. En estudios preclínicos sobre reproducción en animales con la introducción del principio activo en dosis que alcanzan el nivel de toxicidad materna, no se encontraron signos de un efecto negativo del fármaco en el feto.
Debido al hecho de que en el proceso de estudios en animales no siempre es posible reproducir el efecto del medicamento en humanos, por razones de seguridad, Isacardine puede ser utilizado por mujeres embarazadas estrictamente de acuerdo con la prescripción del médico y bajo su supervisión, después de una evaluación exhaustiva de los beneficios esperados del tratamiento para la madre y la posible amenaza para la salud del feto.
Se sabe que los nitratos pueden excretarse en la leche materna, pero no se ha establecido la concentración exacta de dinitrato de isosorbida en la leche materna. También hay evidencia del riesgo potencial de metahemoglobinemia en bebés, por lo tanto, si es necesario usar Isacardine durante la lactancia, es necesario suspender la lactancia.
En el caso de que una mujer lactante necesite administrar el aerosol como medicamento de emergencia, por ejemplo, para detener un ataque de angina de pecho, se debe vigilar al niño para detectar posibles reacciones adversas.
Uso pediátrico
Para pacientes menores de 18 años, el uso de Isacardina está contraindicado, ya que no se ha establecido la efectividad y seguridad de su uso en pacientes de este grupo de edad.
Con insuficiencia renal
En presencia de insuficiencia renal grave, el tratamiento farmacológico debe realizarse con precaución.
Por violaciones de la función hepática
En presencia de insuficiencia hepática grave, la terapia con Isacardina debe realizarse con precaución debido al aumento del riesgo de metahemoglobinemia.
Uso en ancianos
Pacientes de edad avanzada La isacardina en forma de aerosol debe prescribirse con precaución. No hay datos sobre la necesidad de cambiar la dosis del medicamento en forma de concentrado en pacientes de esta categoría de edad.
Interacciones con la drogas
- vasodilatadores - vasodilatadores; fármacos antihipertensivos: diuréticos, betabloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (inhibidores de la ECA), bloqueadores de los canales de calcio lentos (BMCC) antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos - neurolépticos; quinidina, procainamida, etanol y fármacos que contienen etanol: aumento del efecto antihipertensivo;
- sapropterina: se agrava la amenaza de hipotensión arterial, ya que esta sustancia es una coenzima de la óxido nítrico sintetasa y aumenta la producción de una cantidad adicional de esta última;
- nifedipina, verapamilo y otros CCM, propranolol, amiodarona: se potencia el efecto antianginoso;
- heparina: su efecto anticoagulante se debilita en el contexto de la infusión intravenosa de dinitrato de isosorbida;
- dihidroergotamina: es posible aumentar su concentración y potenciar el efecto hipotensor;
- α-bloqueantes, simpaticomiméticos: la gravedad de la acción antianginosa disminuye (una disminución significativa de la presión arterial, lo que provoca una disminución de la perfusión coronaria);
- norepinefrina (norepinefrina): su efecto terapéutico se debilita;
- barbitúricos: la transformación metabólica se acelera y el nivel plasmático de compuestos nitro en la sangre disminuye;
- atropina y otros m-anticolinérgicos: aumenta el riesgo de aumento de la PIO.
Análogos
Los análogos de Isakardin son Kardiket, Isoket, Dinisorb, Nitrosorbid, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en lugares inaccesibles para los niños, lejos del fuego (spray), a una temperatura no superior a 25 ° C - para concentrado, 30 ° C - para spray.
La vida útil del concentrado es de 3 años, el aerosol es de 4 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Izacardin
Las revisiones de Isacardine en sitios médicos son en su mayoría buenas. Muy a menudo, los pacientes usan el medicamento en forma de aerosol sublingual de dosis medida y lo caracterizan como una herramienta eficaz para el alivio y la prevención de los ataques de angina. Para prevenir un ataque (incluso antes de la actividad física), según la mayoría de las revisiones, una inyección de Isakardine es suficiente y, a veces, se requieren dos o tres dosis de aerosol para aliviar el dolor de pecho.
Los pacientes notan que el medicamento es bien tolerado, sin embargo, algunas revisiones indican el desarrollo de mareos y somnolencia después de su administración.
Precio de la Isacardina en farmacias
El precio de Isacardin puede ser:
- concentrado para preparación de solución para perfusión (1 mg / ml): 650–800 rublos. por paquete que contiene 10 ampollas de 10 ml;
- spray sublingual dosificado (1,25 mg / dosis): 220–250 rublos. por una botella de 15 ml.
Izakardin: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Izakardin 1,25 mg / dosis spray sublingual dosificado 15 ml 1 ud. 247 r Comprar |
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Izakardin 1 mg / ml concentrado para preparación de solución para perfusión 10 ml 10 uds. 727 RUB Comprar |
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Isakardin conc. para solución prig para inf. 1mg / ml 10ml 10 uds. 742 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
