Diltiazem
Diltiazem: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Interacciones farmacológicas
- 11. Análogos
- 12. Términos y condiciones de almacenamiento
- 13. Condiciones de dispensación en farmacias
- 14. Reseñas
- 15. Precio en farmacias
El nombre latino: Diltiazem
Código ATX: C08DB01
Ingrediente activo: diltiazem (diltiazem)
Fabricante: Teva Pharmaceutical Industries (Israel), Alkaloid AD (República de Macedonia), Lannacher Heilmittel (Austria), S. O. Rompharm Company SRL (Rumania)
Descripción y foto actualizada: 2019-08-16
Precios en farmacias: desde 62 rublos.
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El diltiazem es un fármaco con efectos antiarrítmicos, hipotensores y antianginosos.
Forma de liberación y composición
El diltiazem está disponible en las siguientes formas de dosificación:
- Comprimidos (10 uds. En blísteres, 3 paquetes en una caja de cartón);
- Comprimidos de liberación prolongada (30 uds. En frascos de vidrio oscuro, 1 frasco en una caja de cartón).
La composición de 1 tableta y 1 tableta de acción prolongada incluye el principio activo: diltiazem (en forma de clorhidrato) - 60 o 90 mg (respectivamente).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El diltiazem es un derivado de la benzotiazepina que es un bloqueador lento de los canales de calcio. La sustancia reduce la concentración intracelular de iones de calcio en las células que forman los músculos lisos de los vasos sanguíneos y cardiomiocitos, promueve la expansión de arteriolas y arterias periféricas y coronarias, reduce la resistencia vascular periférica total, debilita el tono de los músculos lisos, intensifica el flujo sanguíneo renal, cerebral y coronario, reduce la frecuencia de …
El efecto antiarrítmico del fármaco está asociado con la obstrucción del transporte de calcio ionizado en los tejidos cardíacos, lo que provoca un aumento del período refractario efectivo y una prolongación del tiempo de permanencia en el nódulo auriculoventricular. Este efecto es clínicamente significativo en pacientes con síndrome del seno enfermo y pacientes ancianos en los que el bloqueo de los canales de calcio puede suprimir la generación de impulsos en el nódulo sinusal y provocar bloqueo sinoauricular. Al mismo tiempo, la conducción intraventricular o el potencial de acción auricular normal permanece sin cambios (el diltiazem generalmente no afecta el ritmo sinusal normal), sin embargo, con una disminución en la amplitud de la contracción auricular, la tasa de conducción y la tasa de despolarización disminuyen. A veces hay una reducción en el período refractario efectivo anterógrado en haces de conducción de derivación adicionales.
El efecto antianginoso se asocia con la expansión de los vasos periféricos y una disminución de la presión arterial sistémica (estado de poscarga), como resultado de lo cual disminuye la tensión de la pared miocárdica y su necesidad de suministro de oxígeno. Cuando se ingiere en el cuerpo en concentraciones que no provocan un efecto inotrópico negativo, el diltiazem provoca la relajación de los músculos lisos de los vasos coronarios y la dilatación de las arterias grandes y pequeñas.
El efecto antihipertensivo se manifiesta en forma de disminución de la resistencia vascular periférica total y dilatación de los vasos resistivos. El grado de disminución de la presión arterial es directamente proporcional a su valor inicial (en pacientes normotónicos, el medicamento tiene un efecto mínimo sobre la presión arterial). Después de tomar diltiazem, la presión arterial disminuye tanto en la posición sentada como acostada. El uso de la droga rara vez conduce a taquicardia refleja e hipotensión arterial postural. Con el tratamiento con diltiazem, la frecuencia cardíaca máxima durante el ejercicio permanece sin cambios o disminuye ligeramente. Durante la terapia a largo plazo, la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona no aumenta y no hay hipercatecolainemia. El diltiazem reduce los efectos renales y periféricos de la angiotensina II y mejora la relajación diastólica del miocardio en pacientes con miocardiopatía hipertrófica, cardiopatía isquémica, hipertensión arterial y también inhibe la agregación plaquetaria.
El medicamento se caracteriza por un efecto mínimo sobre los músculos lisos del tracto gastrointestinal. Durante un tratamiento prolongado (a partir de 8 meses), no se desarrolla la adicción al diltiazem. La sustancia no cambia el perfil lipídico de la sangre y es capaz de conducir a la regresión de la hipertrofia ventricular izquierda en pacientes con hipertensión arterial.
El efecto hipotensor del fármaco alcanza su máxima gravedad en 2 semanas.
Farmacocinética
Cuando se toma por vía oral, el diltiazem se absorbe rápida y casi completamente en el tracto gastrointestinal. La compleción de la absorción alcanza el 90% de la dosis tomada. El nivel máximo en el plasma sanguíneo se registró 4-6 horas después de la administración. En pacientes individuales, los valores de las concentraciones en plasma sanguíneo difieren significativamente.
El diltiazem se une a las proteínas del plasma sanguíneo en aproximadamente un 70-80%. Su volumen de distribución en el organismo es de aproximadamente 5,3 l / kg de peso corporal. Además, la sustancia se determina en la leche materna.
El diltiazem se metaboliza extensamente en el hígado a través de la desmetilación y desacetilación con la participación de las isoenzimas CYP3A7, CYP3A5 y CYP3A4. En este caso, se forma el metabolito farmacológicamente activo deacetyldyltiazem, que está contenido en el plasma sanguíneo en concentraciones que son 5 a 10 veces menores que los indicadores correspondientes de diltiazem. El metabolito exhibe de 2 a 4 veces menos actividad que la propia sustancia activa. El diltiazem presenta un efecto terapéutico a concentraciones de 20 a 40 ng / ml. La biodisponibilidad del fármaco es del 40% y está asociada con el efecto del primer paso por el hígado.
El fármaco se excreta del cuerpo a través de los intestinos con bilis (alrededor del 65% de la dosis tomada) y, en menor medida, con la orina (35% de la dosis tomada). La vida media plasmática varía de 3,2 a 6,6 horas Con el tratamiento a largo plazo, los parámetros farmacocinéticos de diltiazem permanecen sin cambios. La sustancia no muestra tendencia a acumularse ni a inducir su propio metabolismo.
En pacientes con disfunción renal y angina de pecho, la farmacocinética de diltiazem sigue siendo similar a la de los pacientes sanos. En pacientes con insuficiencia hepática, se observa un alargamiento de la vida media y un aumento de la biodisponibilidad. En pacientes de edad avanzada, el aclaramiento de diltiazem puede disminuir. La sustancia no se excreta mediante diálisis peritoneal y hemodiálisis.
Indicaciones para el uso
Indicaciones de Diltiazem:
- Hipertensión arterial;
- Ataques de angina de pecho, incluida la angina de Prinzmetal (prevención);
- Arritmias supraventriculares, que incluyen taquicardia supraventricular paroxística, aleteo auricular y fibrilación auricular, extrasístole (prevención).
Contraindicaciones
- Trastornos funcionales de los riñones y el hígado;
- Bradicardia severa;
- Grado de bloqueo AV II-III (excepto para pacientes con marcapasos);
- Shock cardiogénico;
- Síndrome del seno enfermo;
- Fibrilación auricular en el síndrome de Laun-Ganogh-Levin y Wolff-Parkinson-White;
- Hipotensión arterial;
- Infarto de miocardio, acompañado de congestión en los pulmones;
- Insuficiencia cardíaca crónica etapa II B-III;
- Estenosis aórtica hemodinámicamente significativa;
- Insuficiencia cardiaca aguda
- Embarazo y lactancia;
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
Durante el uso de diltiazem, según las indicaciones, se debe tener cuidado en pacientes propensos a la hipotensión arterial, niños (debido a la falta de datos clínicos sobre la seguridad y eficacia del fármaco en este grupo de edad), pacientes de edad avanzada, así como con taquicardia ventricular con una expansión del complejo SRO. Bloqueo AV de grado I, alteraciones de la conducción intraventricular, insuficiencia cardíaca crónica, infarto de miocardio con insuficiencia ventricular izquierda, insuficiencia hepática y renal.
Instrucciones de uso de Diltiazem: método y dosis
Los comprimidos deben tomarse por vía oral, tragarse enteros y lavarse con un líquido.
El medicamento se toma 3 veces al día a 60 mg o 2 veces al día a 90 mg. La dosis óptima de Diltiazem es 180-360 mg por día. Bajo la supervisión de un médico en un hospital, es posible aumentar la dosis diaria a 480 mg.
Efectos secundarios
Durante la terapia, pueden desarrollarse los siguientes trastornos:
- Sistema cardiovascular: disminución asintomática de la presión arterial; raramente: arritmia (incluida la fibrilación y el aleteo de los ventrículos), angina de pecho, bloqueo AV II-III siglo. hasta asistolia, bradicardia (menos de 50 latidos por minuto) o taquicardia, empeoramiento o desarrollo de insuficiencia cardíaca; cuando se usa Diltiazem en dosis altas: bradicardia, angina de pecho, bloqueo AV, empeoramiento de la insuficiencia cardíaca crónica, una marcada disminución de la presión arterial;
- Sistema nervioso y órganos sensoriales: desmayos, depresión, dolor de cabeza, somnolencia, mareos, astenia, aumento de la fatiga, trastornos del sueño, ansiedad, trastornos extrapiramidales (dificultad para tragar, cara con forma de máscara, ataxia, marcha arrastrando los pies, temblores de dedos y manos, rigidez de piernas o manos); cuando se usa Diltiazem en dosis altas: temblor, parestesia, discapacidad visual (pérdida transitoria de la visión);
- Sistema hematopoyético: raramente - agranulocitosis, trombocitopenia;
- Sistema digestivo: vómitos, aumento del apetito, sequedad de boca, náuseas, diarrea o estreñimiento, hiperplasia gingival (dolor, sangrado, hinchazón), aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas.
Sobredosis
Los síntomas de sobredosis son: asistolia, bradicardia, shock cardiogénico, descenso marcado de la tensión arterial, colapso, insuficiencia cardíaca, trastornos de la conducción auriculoventricular. Como medida urgente al tomar dosis altas del fármaco, se recomienda el lavado gástrico, la ingesta de carbón activado y la terapia sintomática si es necesario.
En caso de bloqueo auriculoventricular de II y III grados, se prescribe la administración intravenosa de atropina en una dosis de 0,6 a 1 mg. Si el cuerpo del paciente responde al tratamiento de manera insatisfactoria, se permite la administración de isoprenalina. Si se produce hipotensión arterial, se debe aumentar la ingesta de líquidos y se deben prescribir fármacos vasoconstrictores. En caso de insuficiencia cardíaca, se recomiendan diuréticos, medicamentos con efecto inotrópico positivo y tratamiento sintomático.
instrucciones especiales
Antes de comenzar a usar Diltiazem, así como en casos de desarrollo de síntomas inusuales, debe consultar a un médico.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Por el momento, no se ha comprobado que la ingesta de diltiazem en dosis terapéuticas afecte a la actividad física y mental del paciente. Los pacientes con alta sensibilidad pueden (en particular, al comienzo del curso del tratamiento farmacológico) experimentar una disminución excesiva de la presión arterial, mareos y un deterioro temporal de la capacidad para conducir vehículos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
De acuerdo con las instrucciones, Diltiazem está contraindicado en mujeres embarazadas y lactantes, ya que los estudios clínicos han confirmado su efecto teratogénico.
Interacciones con la drogas
Son potencialmente peligrosas las combinaciones de diltiazem con quinidina y otros fármacos antiarrítmicos de clase Ia, betabloqueantes, glucósidos cardíacos (debido al riesgo de desarrollar una bradicardia excesiva, enlentecimiento de la conducción AV, disminución de la contractilidad miocárdica).
Con el uso simultáneo de Diltiazem con ciertos medicamentos, pueden ocurrir efectos indeseables:
- Procainamida, quinidina y otros fármacos que prolongan el intervalo QT: un aumento del riesgo de prolongación significativa;
- Diuréticos tiazídicos y otros fármacos que reducen la presión arterial, fármacos para la anestesia por inhalación (derivados de hidrocarburos): aumentan el efecto hipotensor del diltiazem;
- Propranolol: es posible un aumento de su biodisponibilidad;
- Diazepam, fenobarbital, rifampicina: disminución de la concentración de diltiazem en sangre;
- Ciclosporina, teofilina, carbamazepina, quinidina, ácido valproico y digoxina: aumento de su concentración en sangre (puede ser necesario reducir la dosis);
- Cimetidina: aumento de la concentración de diltiazem en sangre;
- Indometacina y otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, estrógenos y glucocorticosteroides, así como medicamentos simpaticomiméticos: reducen el efecto hipotensor;
- Preparados de litio: es posible aumentar el efecto neurotóxico del diltiazem (con el desarrollo de vómitos, náuseas, ataxia, diarrea, temblores y / o tinnitus);
- Anestésicos generales: aumento de la acción cardiodepresora.
Quizás el nombramiento simultáneo de Diltiazem con nitratos, incluidas las formas prolongadas.
Análogos
Los análogos de Diltiazem son: Aldizem, Diltiazem Lannacher, Diakordin 60, Diakordin 90 Retard, Diakordin 12 Retard, Cardil.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños a temperaturas de hasta 25 ° C.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Diltiazem
Las revisiones de Diltiazem confirman su eficacia cuando se usa en pacientes con angina de pecho, cardiopatía isquémica, hipertensión y diversas arritmias. Sin embargo, existen opiniones desfavorables sobre el fármaco asociadas con sus efectos secundarios (por ejemplo, los pacientes se quejan de dolores de cabeza).
Precio del diltiazem en farmacias
El precio aproximado de Diltiazem en forma de tabletas para un paquete que contiene 30 piezas es de 63-117 rublos (dosis de 60 mg) o 79-135 rublos (dosis de 90 mg). Puede comprar tabletas de liberación prolongada de 90 mg por aproximadamente 106-139 rublos.
Diltiazem: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Diltiazem 60 mg comprimidos 30 uds. RUB 62 Comprar |
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Diltiazem Lannacher 90 mg comprimidos recubiertos con película de acción prolongada 20 uds. 113 RUB Comprar |
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Diltiazem 90 mg comprimidos de liberación prolongada 30 uds. 129 RUB Comprar |
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Diltiazem 60 mg comprimidos 30 uds. 130 RUB Comprar |
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Diltiazem Lannacher comprimidos p.p. acción prolongada 90 mg 20 uds. 143 r Comprar |
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Diltiazem retard 180 mg cápsulas 30 uds. 143 r Comprar |
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Diltiazem comprimidos de acción prolongada 90 mg 30 uds. 146 r Comprar |
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Diltiazem Lannacher 180 mg comprimidos recubiertos con película de acción prolongada 30 uds. 234 r Comprar |
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Diltiazem Retard 180 mg cápsulas 30 uds. 251 RUB Comprar |
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Diltiazem Lannacher comprimidos p.p. acción prolongada 180 mg 30 uds. 279 r Comprar |
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Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
