Divigel
Divigel: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Divigel
Código ATX: G03CA03
Ingrediente activo: estradiol (estradiol)
Fabricante: Orion Corporation (Finlandia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-09-10
Precios en farmacias: desde 608 rublos.
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Divigel es un fármaco tópico estrogénico idéntico al estradiol humano endógeno.
Forma de liberación y composición
El fármaco se produce en forma de gel al 0,1% para uso externo: una sustancia opalescente homogénea (0,5 o 1 g de gel en bolsas monodosis de tres capas de aluminio laminado, en una caja de cartón de 28 o 91 bolsas e instrucciones de uso del Divigel).
La composición de 1 sobre de gel incluye:
- Ingrediente activo: hemihidrato de estradiol (en términos de estradiol) - 0,5 o 1 mg;
- Componentes auxiliares: trolamina, propilenglicol, carbómeros (carbopol 974 R), alcohol etílico (96%), agua purificada.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
17β-estradiol sintético: el componente activo de Divigel, es biológica y químicamente idéntico al estradiol humano endógeno, que es producido en el cuerpo femenino por los ovarios, desde el momento de la primera menstruación hasta el inicio de la menopausia.
Los estrógenos forman un complejo con receptores específicos que se encuentran en las células de varios órganos diana: en la vagina, el útero, la glándula mamaria, la uretra, la glándula pituitaria, el hipotálamo, el hígado. Se observa la interacción del complejo “receptor-ligando” con elementos estrógenos-efectores del genoma y proteínas intracelulares específicas, que inducen la síntesis de ARNm y proteínas, así como la liberación de factores de crecimiento y citocinas.
El 17β-estradiol sintético tiene un efecto feminizante en el cuerpo. Como resultado del uso de Divigel, se nota la estimulación del desarrollo del útero, vagina, trompas de Falopio, estroma y conductos de las glándulas mamarias, pigmentación en la zona genital y pezones, la formación de características sexuales secundarias en el tipo femenino, crecimiento y cierre de las epífisis de los huesos tubulares largos.
El uso de estradiol sintético promueve el rechazo endometrial oportuno y el sangrado regular. En el caso de la terapia en altas concentraciones, conduce a hiperplasia endometrial, supresión de la lactancia, inhibición de la resorción ósea, estimulación de la síntesis de una serie de proteínas de transporte (incluida la globulina transportadora de tiroxina, transferrina, transcortina, globulina que se une a las hormonas sexuales), fibrinógeno.
Otros efectos del 17β-estradiol:
- Acción procoagulante, disminución de la concentración de antitrombina III, aumento de la síntesis de factores de coagulación sanguínea dependientes de la vitamina K (II, VII, IX, X) en el hígado;
- Aumento de la concentración de hierro, tiroxina, cobre, etc. en sangre;
- Efecto anti-aterosclerótico, aumentando la concentración de triglicéridos, reduciendo el contenido de LDL (lipoproteína de baja densidad) y colesterol, aumentando HDL (lipoproteína de alta densidad);
- Modulación de la sensibilidad de los receptores a la progesterona y regulación simpática del tono del músculo liso, estimulación de la transición del líquido intravascular al tejido y retención compensatoria de agua y sodio;
- Prevención de la degradación de las catecolaminas endógenas, efecto competitivo de los receptores activos de la catecol-O-metiltransferasa (cuando se usa en grandes dosis).
En el período posmenopáusico, el cuerpo produce solo una pequeña cantidad de estradiol (de la estrona que se encuentra en el tejido adiposo y el hígado). Una disminución en el contenido de estradiol producido en los ovarios en muchas mujeres se acompaña de trastornos del sueño, inestabilidad termorreguladora y vasomotora (manifestada en forma de torrente sanguíneo a la piel de la cara), así como atrofia progresiva de la membrana mucosa del sistema urogenital.
Debido a una deficiencia de estrógenos, se observa el desarrollo de osteoporosis (principalmente de la columna). Una gran cantidad de estradiol después de la administración oral antes de ingresar al torrente sanguíneo se metaboliza en la luz (microflora) y la pared intestinal, así como en el hígado (esto causa concentraciones plasmáticas de estrona no fisiológicamente altas y, con el uso prolongado, acumulación de estrona y sulfato de estrona). Las consecuencias de la acumulación a largo plazo de estos metabolitos en el cuerpo aún no se han aclarado. Se ha establecido que la administración oral de estrógenos conduce a un aumento de la biosíntesis de proteínas (incluida la renina) y, como consecuencia, a un aumento de la presión arterial.
Farmacocinética
Divigel es un gel externo a base de alcohol. El alcohol después de la aplicación en la piel se evapora rápidamente, el estradiol ingresa al torrente sanguíneo y penetra a través de la piel. La aplicación del gel en un área de 200 a 400 cm 2 (aproximadamente del tamaño de una o dos palmas) no afecta la cantidad de estradiol absorbido. Sin embargo, cuando se aplica a un área grande, la absorción de la sustancia se reduce significativamente. El estradiol se retiene hasta cierto punto en los tejidos subcutáneos, desde donde se libera gradualmente al torrente sanguíneo.
Con el método de aplicación transdérmico, es posible evitar la primera etapa del metabolismo hepático y, por lo tanto, las fluctuaciones en la concentración plasmática de estradiol en la sangre son insignificantes.
Cuando se administra en dosis de 0,5 mg, 1 mg y 1,5 mg de estradiol, la C max media (concentración máxima de la sustancia) en el plasma sanguíneo es de 143, 247 y 582 pmol / L, respectivamente, los valores medios de C (concentraciones medias) durante el intervalo entre dosis - 75, 124 y 210 pmol / l, respectivamente, C min promedio (concentración mínima de la sustancia) - 92, 101 y 152 pmol / l, respectivamente. La proporción de estradiol / estrona en el contexto del uso de Divigel permanece en el rango de 0,4 a 0,7, mientras que durante la terapia con estrógenos orales generalmente disminuye a <0,2.
La biodisponibilidad del estradiol cuando se usa en forma de gel es del 82%.
Con la vía de administración transdérmica, el mecanismo de metabolismo y excreción del estradiol es similar al de los estrógenos naturales. No acumula.
Indicaciones para el uso
Divigel se prescribe como terapia de reemplazo hormonal (TRH) para los síntomas de deficiencia de estrógenos. Además, el medicamento se usa para tratar el síndrome de la menopausia, que se asocia con la menopausia artificial (resultante de una cirugía) o natural.
Contraindicaciones
Absoluto:
- Tumores malignos dependientes de estrógenos del endometrio, los ovarios, el útero (sospechados o diagnosticados);
- Neoplasias benignas de las glándulas mamarias y genitales (fibromas uterinos, cáncer del cuerpo y del cuello uterino, cáncer de ovario, cáncer de vulva) en mujeres menores de 60 años;
- Cáncer de mama (antecedente, sospechado o diagnosticado);
- Sangrado vaginal de etiología inexplicable, tendencia al sangrado uterino;
- Hiperplasia endometrial;
- Neoplasias patológicas de la glándula pituitaria;
- DZST (enfermedades difusas del tejido conectivo);
- Enfermedades ginecológicas de carácter inflamatorio (salpingooforitis, vulvitis, endometritis);
- Etapa hiperestrogénica del período climatérico;
- Embolia pulmonar, trombosis venosa profunda, enfermedades tromboembólicas espontáneas de las venas (incluyendo antecedentes);
- Tromboflebitis, tromboflebitis aguda (incluyendo antecedentes);
- Tumores de hígado (cáncer de hígado, hemangioma);
- Hiperbilirrubinemia congénita (síndromes de Gilbert, Rotor, Dubin-Johnson);
- Ictericia colestásica o prurito colestásico severo (incluido un aumento de sus manifestaciones durante el tratamiento con esteroides o en un embarazo anterior);
- Trastornos de la circulación cerebral (accidente cerebrovascular hemorrágico, isquémico);
- Angiopatía, retinopatía, diabetes mellitus;
- Anemia falciforme;
- Trastornos del metabolismo de los lípidos;
- Otosclerosis (incluidas las exacerbaciones durante el embarazo);
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
Contraindicaciones relativas (Divigel debe usarse con precaución): migraña, asma bronquial, epilepsia, insuficiencia cardíaca, hipertensión arterial, cardiopatía isquémica, edema, insuficiencia renal y / o hepática, mastopatía fibroquística, endometriosis, porfiria.
Divigel no se prescribe durante el embarazo / lactancia.
En mujeres mayores de 65 años, la experiencia con el fármaco es limitada.
Divigel, instrucciones de uso: método y dosificación
Gel Divigel está diseñado para uso transdérmico, está permitido usar el gel para terapia cíclica y a largo plazo.
La dosis diaria inicial estándar es de 1000 mg de gel (1 mg de estradiol) y puede ajustarse según la gravedad de los síntomas.
Teniendo en cuenta el cuadro clínico después de 2-3 ciclos, la dosis diaria de Divigel se puede cambiar individualmente en el rango de 500 mg a 1500 mg de gel (0,5-1,5 mg de estradiol).
Se recomienda aplicar el gel una vez al día, alternando los lugares de aplicación todos los días, sobre la piel previamente limpia: en la parte inferior de la pared frontal del abdomen, en la región de la espalda baja, hombros, antebrazos, o alternativamente en el glúteo izquierdo o derecho. El tamaño del área de aplicación debe ser igual a 1-2 palmas. Después de la aplicación, debe esperar 2-3 minutos y dejar que el gel se seque; el lugar de aplicación del gel no debe enjuagarse durante una hora. Es importante evitar el contacto accidental con los ojos. Después de aplicar el gel, lávese las manos inmediatamente.
En caso de saltarse el procedimiento, es necesario aplicar el gel lo antes posible, pero a más tardar 12 horas desde el momento de su aplicación según el cronograma. Si han pasado más de 12 horas, se recomienda posponer el procedimiento hasta la próxima vez. En caso de uso irregular de Divigel (omisión frecuente de dosis), puede producirse sangrado uterino menstrual (sangrado intermenstrual).
Divigel Gel no debe aplicarse en la cara, los senos, la zona genital y la piel irritada.
Durante la terapia, se recomienda a las pacientes con un útero no operado (intacto) que prescriban simultáneamente un gestágeno (noretisterona, acetato de noretisterona, acetato de medroxiprogesterona, dihidrogesterona) en cada ciclo durante 10-12 días (después de tal curso, debe comenzar el sangrado menstrual). Si experimenta sangrado uterino extraordinario o prolongado, debe consultar a un médico para determinar la causa.
En el período posmenopáusico, se permite un aumento en la duración del ciclo hasta 3 meses.
Efectos secundarios
- Sistema nervioso central y periférico: migraña, mareos, dolor de cabeza, corea, depresión;
- Sistema cardiovascular: tromboflebitis, aumento de la presión arterial;
- Sistema digestivo: calambres de estómago, flatulencia, náuseas, vómitos, dolor en la región epigástrica;
- Reacciones alérgicas en el lugar de aplicación: erupción cutánea, irritación de la piel, enrojecimiento de la piel, dermatitis de contacto;
- Aparato reproductor: metrorragia (sangrado vaginal indiscriminado) o manchado escaso, hiperplasia endometrial (si se administra sin progesterona), aumento de leiomioma uterino, carcinoma endometrial (en mujeres posmenopáusicas con útero intacto); con uso prolongado: esclerosis ovárica, cambios en la libido;
- Sistema endocrino: congestión mamaria (agrandamiento y / o tensión), aumento de peso, disminución de la tolerancia a los carbohidratos;
- Hígado y sistema biliar: ictericia colestásica, colelitiasis, ataques de porfiria;
- Metabolismo agua-sal: en caso de uso prolongado, retraso de Na +, Ca 2 + y agua (edema);
- Otros: cambios en la curvatura de la córnea (deficiencia visual), melasma, cloasma, candidiasis vaginal.
Los síntomas de sobredosis son: hinchazón, dolor en la región pélvica y las glándulas mamarias, irritabilidad, ansiedad, náuseas, vómitos; en algunos casos, metrorragia (desaparece cuando se reduce la dosis o cuando el medicamento se cancela por completo). El tratamiento es sintomático.
Sobredosis
Es poco probable una sobredosis con el uso transdérmico de la sustancia.
Los principales síntomas: irritabilidad, ansiedad, dolor en las glándulas mamarias, vómitos, náuseas, a veces metrorragia.
Terapia: sintomática. El gel debe eliminarse de la piel. Los síntomas desaparecen con la reducción de la dosis o después de la retirada completa de Divigel.
instrucciones especiales
Antes de comenzar o volver a recetar Divigel, se debe recopilar una historia familiar y personal completa del paciente. Es necesario realizar un examen médico (incluidos los senos y los órganos pélvicos) para identificar las contraindicaciones y observar las precauciones al usar el medicamento. En el curso de la terapia, se recomienda realizar exámenes regulares: el conjunto de métodos incluidos en él y la frecuencia se determinan para cada paciente individualmente. Investigación, incl. La mamografía debe realizarse de acuerdo con las normas aceptadas y, en cada caso, adaptarse a las necesidades clínicas individuales.
Con la TRH, es importante realizar una evaluación exhaustiva de todos los beneficios y riesgos de la terapia.
Es necesario monitorear constantemente a un médico para detectar cualquiera de las siguientes enfermedades / afecciones que se observaron y / o exacerbaron anteriormente durante la terapia hormonal previa o el embarazo: endometriosis, fibromas uterinos (leiomioma), antecedentes de enfermedades tromboembólicas o factores de riesgo para su aparición, hipertensión arterial, factores de riesgo de formación. tumores dependientes de estrógenos (herencia de cáncer de mama de grado I), disfunción hepática (adenoma hepático), diabetes mellitus con o sin lesiones vasculares, colelitiasis, dolor de cabeza intenso y / o migraña, epilepsia, lupus eritematoso sistémico, antecedentes de hiperplasia endometrial, asma bronquial, otosclerosis. Es importante considerar que en el contexto de la terapia con estradiol, es posible una exacerbación o recaída de las enfermedades enumeradas (en casos raros).
Es necesario interrumpir inmediatamente la terapia con Divigel si se encuentran y / o se observan contraindicaciones: deterioro de la función hepática, ictericia, aumento marcado de la presión arterial (PA), reanudación de los ataques de migraña, embarazo.
El riesgo de desarrollar carcinoma e hiperplasia endometrial aumenta si se toman estrógenos durante mucho tiempo. Para reducir el riesgo en mujeres con útero no operado, es necesario combinar la terapia con Divigel con la ingesta de progesterona durante al menos 12 días durante el ciclo.
En caso de sangrado escaso y hemorragia intermenstrual después de varios meses de uso del gel, se recomienda realizar estudios para identificar las causas de dicha reacción (incluida la biopsia endometrial, con el fin de excluir la malignidad endometrial).
Las mujeres a las que se les ha extirpado el útero debido a la endometriosis (especialmente cuando se trata de endometriosis residual) deben incluir progesterona en la terapia dependiente de estrógenos, debido a la transformación maligna o premaligna de los focos de endometriosis en el caso de estimulación estrogénica.
El uso prolongado de THS aumenta el riesgo de desarrollar cáncer de mama, principalmente en mujeres de complexión normal o delgada. Para las mujeres de físico completo, en quienes la predisposición al cáncer de mama es inicialmente alta, la TRH no la aumenta más.
El riesgo de desarrollar cáncer de mama aparece con un aumento en la duración del uso de Divigel y vuelve a su estado original en aproximadamente 5 años después de la interrupción del tratamiento.
La terapia de reemplazo hormonal combinada de estrógeno-progestágeno en comparación con la monoterapia con estrógeno causa un riesgo similar o mayor de desarrollar diversas patologías.
En pacientes que reciben THS, el riesgo de tromboembolismo venoso (trombosis de las venas pulmonares y venas profundas de las extremidades inferiores) es 2-3 veces mayor que en las mujeres que no recibieron THS. En el primer año de THS, la probabilidad de enfermedad es mayor que en los años siguientes.
Los principales factores de riesgo de complicaciones tromboembólicas: obesidad grave con índice de masa corporal ≥ 30 kg / m 2, antecedentes familiares o individuales, lupus eritematoso sistémico.
Si hay antecedentes de tromboembolismo o abortos espontáneos recientes, se deben realizar investigaciones adicionales para descartar una predisposición a la tromboflebitis. En este caso, la THS debe iniciarse después de una evaluación completa de los factores de riesgo de tromboflebitis y el inicio de la terapia anticoagulante. Hay que tener en cuenta que el riesgo aumenta en el caso de inmovilizaciones prolongadas, con lesiones extensas o intervenciones quirúrgicas extensas. La TRH debe suspenderse 4-6 semanas antes de la cirugía ortopédica planificada en las extremidades inferiores o la cirugía en los órganos abdominales. La terapia se puede reanudar después de la recuperación completa de la capacidad motora, pero si se desarrollan síntomas tromboembólicos (disnea, dolor repentino en el pecho), es posible que deba cancelarse.
Los estrógenos causan retención de líquidos en el cuerpo, por lo tanto, en caso de insuficiencia renal, es necesaria una supervisión médica constante, ya que el nivel de estradiol y sus metabolitos aumenta en la sangre.
A los pacientes con diabetes mellitus al inicio de la TRH se les muestra un control constante de los niveles de glucosa en sangre, ya que los estrógenos aumentan la sensibilidad a la insulina y mejoran su excreción.
Tomar estrógenos aumenta el riesgo de enfermedad de cálculos biliares confirmada quirúrgicamente.
Ocasionalmente, en el contexto del uso de Divigel, el nivel de triglicéridos en la sangre aumenta bruscamente, lo que puede conducir al desarrollo de pancreatitis.
Con la TRH, es posible un aumento en la cantidad total de hormonas tiroideas circulantes, ya que los estrógenos aumentan el nivel de globulina transportadora de tiroides.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Divigel no está indicado para su uso durante el embarazo / lactancia. En caso de embarazo, el medicamento debe cancelarse de inmediato.
Según los resultados de la mayoría de los estudios epidemiológicos, el estradiol sintético no tiene ningún efecto teratogénico o fetotóxico.
Uso pediátrico
En los niños, no hay indicaciones para el uso de Divigel.
Con insuficiencia renal
En caso de insuficiencia renal, Divigel debe usarse bajo supervisión médica.
Por violaciones de la función hepática
- Tumores hepáticos benignos / malignos (incluidos los antecedentes agravados), enfermedades hepáticas agudas (incluidos los antecedentes agravados, hasta que los resultados de las pruebas de función hepática vuelvan a valores normales): el tratamiento está contraindicado;
- Enfermedad hepática (incluido adenoma hepático) con pruebas de función hepática normales: Divigel debe utilizarse con precaución.
Uso en ancianos
En mujeres mayores de 65 años, la experiencia de uso de Divigel es limitada.
Interacciones con la drogas
El estradiol debilita el efecto de diuréticos, fármacos hipoglucemiantes y antihipertensivos, anticoagulantes, preparaciones de hormonas sexuales masculinas; aumenta la eficacia de los fármacos hipolipemiantes; reduce la tolerancia a la glucosa (es necesario ajustar la dosis de los agentes hipoglucemiantes).
El metabolismo del estradiol acelera la ingesta simultánea de barbitúricos, tranquilizantes (ansiolíticos), analgésicos narcóticos, anestésicos, algunos fármacos antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína), inductores de enzimas microsomales hepáticas, preparados a base de hierbas que contienen la hierba de San Juan (hierba de San Juan).
La concentración de estradiol en sangre también disminuye en el caso del uso simultáneo de fenilbutazona y algunos antibióticos (rifampicina, rifabutina, ampicilina, nevirapina, efavirenz), lo que se asocia a cambios en la microflora intestinal.
El efecto del estradiol aumenta al tomar preparaciones de tiroides y ácido fólico.
Análogos
El análogo de Divigel es Estrogel.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños a una temperatura no superior a 25 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Divigel
Hay más críticas positivas sobre Divigel que negativas. El medicamento se considera efectivo y fácil de usar. La terapia generalmente no causa alergias y otras reacciones adversas, a veces se nota aumento de peso y dolor leve en la parte inferior del abdomen. Muchas mujeres no están contentas con la consistencia pegajosa del gel. El costo se estima de asequible a alto.
El precio de Divigel en farmacias
El precio aproximado de Divigel (28 sobres de 1 g cada uno) es de 585 a 877 rublos.
Divigel: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Divigel 0,1% gel transdérmico 0,5 g 28 uds. RUB 608 Comprar |
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Divigel gel transderm. 0,1% 500 mg 28 uds. 630 RUB Comprar |
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Divigel 0,1% gel transdérmico 1 g 28 uds. 828 RUB Comprar |
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Divigel gel transderm. 0,1% 1g 28 uds. 921 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
