Valsartan Zentiva
Valsartan Zentiva: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Valsartan Zentiva
Código ATX: C09CA03
Ingrediente activo: valsartan (Valsartan)
Fabricante: Zentiva k.s. (Zentiva, ks) (República Checa)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-05
Valsartan Zentiva es un antagonista del receptor de angiotensina II.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - Comprimidos recubiertos con película: redondos, biconvexos, de color rosa oscuro (dosis 80 mg) o amarillo parduzco (dosis 160 mg), con una línea en un lado; en un corte transversal casi blanco o blanco (14 y 15 uds. en blísteres, en caja de cartón 2 o 6 blísteres e instrucciones de uso de Valsartan Zentiva).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: valsartán - 80 o 160 mg;
- componentes auxiliares: sorbitol, povidona K25, almidón de maíz pregelatinizado, lauril sulfato de sodio, estearilfumarato de sodio, carbonato de magnesio destab 90 (carbonato de magnesio, agua, almidón pregelatinizado), celulosa microcristalina silicificada SMCC 90 (dióxido de silicio dióxido de silicio coloidal) dióxido de silicio coloidal (Aerosil 200 Pharma) crospovidona de tipo A;
- cubierta de película: macrogol / PEG 6000, hipromelosa, talco, lactosa monohidrato; Los comprimidos de 80 mg también contienen tinte rojo de óxido de hierro, los comprimidos de 160 mg contienen barniz de aluminio índigo carmín y tintes marrones de óxido de hierro.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Valsartán es un antagonista específico del receptor de angiotensina II. Tiene la capacidad de bloquear selectivamente los receptores del subtipo AT1 responsables de los efectos conocidos de la angiotensina II. Debido al bloqueo de los receptores AT1, aumenta la concentración de angiotensina II en plasma, lo que puede estimular los receptores AT2 no bloqueados.
El fármaco no tiene actividad agonista del receptor AT1. La afinidad por los receptores del subtipo AT1 es aproximadamente 20.000 veces mayor que por los receptores del subtipo AT2.
El valsartán prácticamente no tiene ningún efecto sobre la quinasa II, una enzima convertidora de angiotensina (ECA), que es responsable de la degradación de la bradicinina, por lo que cuando se usa, la probabilidad de toser es muy baja.
En pacientes con hipertensión arterial, Valsartan Zentiva ayuda a reducir la presión arterial, pero no modifica la frecuencia cardíaca (FC).
Después de tomar una dosis única, en la mayoría de los casos, el efecto hipotensor comienza a desarrollarse en 2 horas, alcanza un máximo después de 4-6 horas y dura 24 horas. Como resultado de aplicaciones repetidas de Valsartan Zentiv, independientemente de la dosis, generalmente se logra un efecto terapéutico pronunciado en 2-4 semanas y con el uso prolongado de la droga se mantiene en el nivel alcanzado. La administración simultánea de hidroclorotiazida contribuye significativamente a una disminución adicional de la presión arterial. Una suspensión repentina de valsartán no provoca un aumento brusco de la presión arterial ni el desarrollo de otras reacciones indeseables.
El mecanismo de acción de Valsartan Zentiva en la insuficiencia cardíaca crónica (ICC) se explica por la eliminación de las consecuencias negativas de la hiperactivación crónica del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) y su principal efector angiotensina II, tales como:
- retención de líquidos en el cuerpo;
- vasoconstricción;
- proliferación celular que conduce a la remodelación de órganos diana (riñón, vasos sanguíneos, corazón);
- estimulación de la síntesis excesiva de hormonas que actúan sinérgicamente con el RAAS: vasopresina, aldosterona, endotelina, catecolaminas.
En la ICC, valsartán reduce la precarga, reduce la presión diastólica en la arteria pulmonar y la presión de acuñamiento en los capilares pulmonares y aumenta el gasto cardíaco. Además de los efectos hemodinámicos, Valsartan Zentiva reduce la retención de agua y sodio en el cuerpo (debido a un bloqueo indirecto de la síntesis de aldosterona).
Se sabe con certeza que Valsartan Zentiva no tiene un efecto significativo sobre el nivel de colesterol total, la concentración de ácido úrico, así como sobre el contenido de glucosa y triglicéridos en el suero sanguíneo cuando se examina con el estómago vacío.
Farmacocinética
El valsartán se absorbe rápidamente después de la administración oral, pero el grado de absorción varía en un amplio rango. La biodisponibilidad absoluta promedia el 23%. La sustancia se caracteriza por una cinética lineal, con un uso repetido, no se observan cambios en los indicadores.
La ingesta simultánea de alimentos reduce el efecto de valsartán en aproximadamente un 40% y la concentración de equilibrio (Css) en aproximadamente un 50%. Sin embargo, estos cambios no van acompañados de una disminución significativa del efecto terapéutico. Después de 8 horas después de tomar el medicamento, la concentración plasmática fue aproximadamente comparable en el grupo que recibió Valsartan Zentiva con el estómago vacío y en el grupo que tomó tabletas con comida. En este sentido, no hay una necesidad estricta de separar el momento de tomar el medicamento y la comida.
Después de la administración intravenosa de valsartán, su volumen de distribución (Vd) en el estado de equilibrio es ~ 17 L, lo que demuestra una distribución débil del fármaco en los tejidos. Las proteínas plasmáticas (principalmente la albúmina) se unen al 94% al 97% de la dosis.
Valsartán sufre un metabolismo menor. En forma de metabolitos, se registra aproximadamente el 20% de la dosis recibida. En el plasma sanguíneo se encuentra un hidroximetabolito que no tiene actividad farmacológica.
En comparación con el flujo sanguíneo hepático (~ 30 L / h), el aclaramiento plasmático del fármaco es relativamente pequeño (~ 2 L / h). La vida media (T 1/2) es de 9. El fármaco se excreta principalmente a través de los intestinos: 70%. Aproximadamente el 30% de la dosis se excreta por los riñones, principalmente sin cambios.
Farmacocinética en casos especiales:
- vejez: el efecto sistémico del fármaco es más pronunciado que en pacientes jóvenes, pero este fenómeno no tiene importancia clínica;
- Función renal: no existe correlación entre la función renal y la acción sistémica de valsartán, por lo que no es necesario ajustar la dosis en caso de insuficiencia renal [aclaramiento de creatinina (CC)> 10 ml / min]. No hay experiencia con Valsartan Zentiva en pacientes con CC <10 ml / min y en pacientes en hemodiálisis. El fármaco se une en gran medida a las proteínas plasmáticas, por lo que es poco probable que se elimine del organismo durante la hemodiálisis;
- función hepática: valsartán sufre un metabolismo insignificante, la mayor parte de la dosis se excreta a través del intestino principalmente sin cambios, por lo que no existe correlación entre la función hepática y el efecto sistémico de valsartán. En este sentido, no es necesario ajustar la dosis de Valsartan Zentiv en pacientes con insuficiencia hepática de origen no biliar sin colestasis. No hay experiencia en el uso del fármaco en trastornos funcionales hepáticos graves;
- CHF: la concentración plasmática máxima (Cmax) y el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) aumentan de forma lineal y casi proporcional con dosis crecientes en el rango de 40 a 160 mg 2 veces al día. El tiempo medio para alcanzar Cmax y T 1/2 es similar al de voluntarios sanos.
Indicaciones para el uso
- hipertensión arterial;
- insuficiencia cardíaca crónica (clase funcional II-IV de acuerdo con la clasificación de la NYHA) en pacientes que reciben terapia estándar para esta enfermedad, incluyendo uno de los siguientes medicamentos: glucósido cardíaco, diurético, inhibidor de la ECA, betabloqueante;
- infarto agudo de miocardio e infarto agudo de miocardio, complicado por disfunción sistólica del ventrículo izquierdo y / o insuficiencia ventricular izquierda, en presencia de parámetros hemodinámicos estables, para aumentar la supervivencia.
Contraindicaciones
Absoluto:
- colestasis;
- disfunción hepática severa;
- cirrosis biliar;
- intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- período de embarazo y lactancia;
- edad hasta 18 años;
- mayor sensibilidad a cualquier componente de la droga.
Los comprimidos de Valsartán Zentiva deben utilizarse con precaución en pacientes con estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis de la arteria de un solo riñón, hiperaldosteronismo primario, estenosis mitral / aórtica, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, afecciones acompañadas de una disminución del volumen sanguíneo circulante (diarrea, etc.)), deterioro leve y moderado de la función hepática de génesis no biliar sin colestasis, insuficiencia renal grave (CC <10 ml / min, incluso durante hemodiálisis o tras trasplante de riñón), así como en pacientes con dieta de consumo limitado. sal.
Valsartan Zentiva, instrucciones de uso: método y posología
Los comprimidos de Valsartan Zentiva deben tomarse por vía oral. El horario de las comidas no importa.
En caso de hipertensión arterial, el tratamiento comienza con una dosis de Valsartán Zentiva 80 mg una vez al día, si es necesario, luego la dosis se aumenta gradualmente. La dosis diaria máxima permitida es de 320 mg. Si es necesario, se prescriben además diuréticos.
En la insuficiencia cardíaca crónica, la dosis inicial recomendada es de 40 mg (½ comprimido de Valsartan Zentiva 80 mg) 2 veces al día. La dosis se aumenta gradualmente a 80 mg 2 veces al día. Si el efecto es insuficiente y el medicamento se tolera bien, la dosis puede aumentarse a un máximo: 160 mg 2 veces al día.
Después de sufrir un infarto de miocardio, lo óptimo es iniciar el tratamiento en el período de hasta 12 horas, la dosis inicial es de 20 mg 2 veces al día. Gradualmente, durante varias semanas, se aumenta la dosis. El aumento recomendado en dosis únicas: al final de la primera semana - 40 mg, al final de la segunda semana - 80 mg, al final del tercer mes - la dosis objetivo de 160 mg. La frecuencia de ingreso es de 2 veces al día. El logro de la dosis objetivo depende de la tolerancia de Valsartan Zentiv durante el período de titulación.
Para insuficiencia renal leve a moderada sin colestasis, no se debe exceder una dosis diaria de 80 mg.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios que se describen a continuación se clasifican según la frecuencia de aparición de la siguiente manera: muy a menudo -> 10%, a menudo - de> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%, muy raramente - <0,01% (incluidos los mensajes individuales), frecuencia no especificada: no es posible establecer con precisión la frecuencia de desarrollo.
Posibles reacciones negativas de Valsartan Zentiva en pacientes con hipertensión arterial:
- reacciones alérgicas: frecuencia no especificada - enfermedad del suero, reacción de hipersensibilidad;
- parámetros de laboratorio: frecuencia no especificada - aumento de potasio sérico;
- por parte del sistema cardiovascular: frecuencia no especificada - vasculitis;
- del sistema hematopoyético: frecuencia no especificada - trombocitopenia, neutropenia, disminución de hemoglobina y hematocrito;
- del sistema respiratorio: con poca frecuencia - tos;
- por parte del sistema urinario: frecuencia no especificada - aumento de la concentración de creatinina sérica, insuficiencia renal funcional;
- del sistema digestivo: con poca frecuencia - dolor abdominal; frecuencia no especificada: aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, hiperbilirrubinemia, función hepática anormal;
- del sistema musculoesquelético: frecuencia no especificada - mialgia;
- en la parte de la piel: muy raramente - erupción cutánea, picazón, angioedema;
- de los sentidos: con poca frecuencia - vértigo;
- otros: con poca frecuencia - mayor fatiga.
Posibles reacciones negativas de Valsartan Zentiva en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica y / o después de un ataque cardíaco:
- reacciones alérgicas: muy raramente - angioedema; frecuencia no especificada: enfermedad del suero, reacciones de hipersensibilidad;
- por parte del sistema cardiovascular: a menudo - una marcada disminución de la presión arterial, hipotensión ortostática; con poca frecuencia - aumento de los síntomas de CHF; frecuencia no especificada - vasculitis;
- del sistema urinario: a menudo - deterioro funcional de los riñones; con poca frecuencia - insuficiencia renal aguda; frecuencia no especificada: aumento del nitrógeno ureico en suero, hipercreatininemia;
- del sistema respiratorio: con poca frecuencia - tos;
- del lado del metabolismo: con poca frecuencia - hiperpotasemia;
- del sistema digestivo: con poca frecuencia - náuseas, diarrea; frecuencia no especificada - disfunción hepática;
- del sistema musculoesquelético: raramente - rabdomiólisis; frecuencia no especificada - mialgia;
- del sistema nervioso: a menudo - mareos (incluso posturales); con poca frecuencia - dolor de cabeza, desmayos;
- por parte de los órganos hematopoyéticos: frecuencia no especificada - trombocitopenia;
- por parte de la piel: frecuencia no especificada - picazón, erupción cutánea;
- de los sentidos: con poca frecuencia - vértigo;
- otros: con poca frecuencia - astenia, aumento de la fatiga.
Sobredosis
Tomar una dosis excesiva de Valsartan Zentiva provoca una disminución significativa de la presión arterial, que está plagada de pérdida del conocimiento, desarrollo de colapso y / o shock.
Como medida de primeros auxilios está indicado el lavado gástrico y la ingesta de carbón activado. El tratamiento posterior es sintomático. Se inyecta por vía intravenosa una solución de cloruro de sodio al 0,9%. La diálisis es ineficaz.
instrucciones especiales
Con una deficiencia pronunciada de sodio y / o un volumen reducido de sangre circulante (por ejemplo, debido a la ingesta de diuréticos), se puede desarrollar hipotensión arterial al comienzo de la toma de Valsartán Zentiva. En este sentido, antes de la terapia, se recomienda corregir estas condiciones, por ejemplo, reduciendo la dosis de un diurético.
En estudios de valsartán, realizados en 12 pacientes con hipertensión renovascular, secundaria a estenosis unilateral de la arteria renal, no se encontraron cambios significativos en la hemodinámica renal, nitrógeno ureico y concentraciones de creatinina sérica. Sin embargo, existen casos de aumento de los niveles séricos de urea y creatinina en pacientes con estenosis de la arteria renal bilateral o unilateral que recibieron otros fármacos que afectan el SRAA. En este sentido, durante el período de terapia, se recomienda monitorear estos indicadores.
En pacientes con ICC o después de un infarto de miocardio, al comienzo del tratamiento, la presión arterial a menudo disminuye levemente, por lo que debe controlarse cuidadosamente en la etapa inicial del tratamiento. Los pacientes que siguen estrictamente las recomendaciones de dosificación, por regla general, no tienen que interrumpir el curso debido al desarrollo de hipotensión arterial.
En pacientes sensibles, la función renal puede cambiar debido a la inhibición del RAAS. En la insuficiencia cardíaca congestiva grave, los inhibidores de la ECA y los antagonistas de los receptores de angiotensina pueden causar oliguria y / o un aumento de la azotemia, en algunos casos: insuficiencia renal aguda y muerte. Por este motivo, antes del nombramiento de Valsartan Zentiva, los pacientes que han sufrido un infarto agudo de miocardio y los pacientes con insuficiencia cardíaca deben evaluar necesariamente el estado de la función renal.
Para el tratamiento de la hipertensión arterial, Valsartan Zentiva se puede utilizar como monopreparado o en combinación con diuréticos.
En la ICC, Valsartan Zentiva puede utilizarse como monopreparado o en combinación con otros fármacos, como glucósidos cardíacos, diuréticos, inhibidores de la ECA o betabloqueantes. Se requiere especial cuidado con la administración simultánea de un betabloqueante o un inhibidor de la ECA.
Quizás el nombramiento de Valsartan Zentiva junto con otros medicamentos utilizados después de un infarto de miocardio, como el ácido acetilsalicílico como agente antiplaquetario, trombolíticos, betabloqueantes, inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas).
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Teniendo en cuenta la probabilidad de mareos e incluso desmayos durante el uso de Valsartan Zentiva, se recomienda un cuidado especial al conducir un automóvil y otras actividades que requieran reacciones psicofísicas rápidas y concentración.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Según datos retrospectivos, el uso de inhibidores de la ECA en el primer trimestre del embarazo se acompaña de un mayor riesgo de tener hijos con defectos de nacimiento. En los trimestres II y III del embarazo, los inhibidores de la ECA, debido al efecto sobre el RAAS, pueden provocar daños y la muerte del feto. Se conocen casos de abortos espontáneos, oligohidramnios y trastornos renales funcionales en recién nacidos cuyas madres tomaron valsartán involuntariamente durante el embarazo. En este sentido, las mujeres embarazadas están contraindicadas para tomar Valsartan Zentiva. En caso de embarazo durante el período de toma del medicamento, el tratamiento debe interrumpirse lo antes posible.
No hay datos sobre la liberación de valsartán con la leche materna, por lo tanto, no se recomienda el uso del medicamento durante la lactancia.
Uso pediátrico
Valsartán Zentiva no se utiliza en niños y adolescentes (menores de 18 años).
Con insuficiencia renal
Si CC> 10 ml / min, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
Con CC <10 ml / min, incluso durante la hemodiálisis y después del trasplante de riñón, Valsartan Zentiva debe utilizarse con precaución. Se requiere una monitorización cuidadosa de la función renal y los niveles plasmáticos de potasio.
Por violaciones de la función hepática
El nombramiento de Valsartan Zentiva está contraindicado en pacientes con trastornos funcionales graves del hígado, cirrosis biliar y colestasis.
En caso de disfunciones hepáticas leves y moderadas sin el desarrollo de colestasis, no se debe exceder una dosis diaria de 80 mg.
Uso en ancianos
Para pacientes de edad avanzada, Valsartan Zentiva se prescribe en dosis estándar.
Interacciones con la drogas
Otros fármacos antihipertensivos y diuréticos potencian el efecto hipotensor de Valsartan Zentiva.
No hubo interacciones clínicamente significativas en pacientes con hipertensión arterial con el uso simultáneo de otros medicamentos con valsartán, por ejemplo, hidroclorotiazida, cimetidina, furosemida, amlodipina, atenolol, digoxina, warfarina, indometacina, glibenclamida.
Los fármacos antiinflamatorios no esteroides, incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa (COX) -2, pueden debilitar el efecto antihipertensivo de Valsartan Zentiva.
El riesgo de desarrollar hiperpotasemia aumenta con el uso simultáneo de preparados de potasio, diuréticos ahorradores de potasio, sales que contienen potasio, así como medicamentos que aumentan el nivel de potasio en el plasma sanguíneo (como la heparina). Si es necesario prescribir alguno de estos agentes, se debe controlar cuidadosamente la concentración plasmática de potasio.
Se informó acerca de un aumento reversible en el nivel de litio en plasma y el desarrollo de efectos tóxicos al usar valsartán con preparaciones de litio. No hay experiencia clínica de su uso combinado, por lo que no se recomienda el nombramiento de dicha combinación. Si la necesidad del uso conjunto de medicamentos está clínicamente justificada, debe verificar regularmente la concentración plasmática de litio.
Análogos
Los análogos de Valsartan Zentiva son Angiakand, Aprovel, Artinova, Atakand, Bloktran, Valaar, Vazotenz, Valsartan, Valz, Valsakor, Diovan, Giposart, Ibertan, Kanarb, Kozaar, Lozap, Losartan, Mikardis, Nortivan, Orardkard, Prezkard Tanidol, Telmisartan, Edarbi y muchos otros.
Términos y condiciones de almacenamiento
Conservar a una temperatura que no supere los 30 ° C fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Valsartan Zentiva
Las revisiones de Valsartan Zentiva son pocas, pero en su mayoría positivas: el medicamento reduce eficazmente la presión arterial alta, es adecuado para un uso prolongado, es bien tolerado, no causa una tos seca.
El precio de Valsartan Zentiva en farmacias
Precios aproximados de Valsartan Zentiva, comprimidos recubiertos con película:
- dosis 80 mg: paquete de 28 tabletas - 202-236 rublos, paquete de 84 tabletas - 497-563 rublos;
- dosis 160 mg: paquete de 28 tabletas - 320–339 rublos, paquete de 84 tabletas - 786-792 rublos.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
