Citalopram
Citalopram: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Citalopram
Código ATX: N06AB04
Ingrediente activo: citalopram (citalopram)
Productor: ALSI Pharma (Rusia), Aurobindo Pharma (India)
Descripción y actualización de fotos: 2018-11-21
Precios en farmacias: desde 175 rublos.
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Citalopram es un fármaco con efecto antidepresivo.
Forma de liberación y composición
Forma farmacéutica de liberación de Citalopram - comprimidos recubiertos con película: blancos, redondos biconvexos; la capa interior en una sección transversal es blanca o blanca con un tinte amarillento (en una caja de cartón 1–5 blísteres de 10 comprimidos cada uno o 1–2 blísteres de 14 comprimidos).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: citalopram - 10, 20 o 40 mg (hidrobromuro de citalopram - 12,5; 25 o 50 mg);
- componentes auxiliares (10/20/40 mg): celulosa microcristalina - 46,9 / 93,8 / 187,6 mg; estearato de magnesio - 0,4 / 0,8 / 1,6 mg; almidón pregelatinizado - 20,2 / 40,4 / 80,8 mg;
- cáscara (10/20/40 mg): Opadry II (talco - 0.47 / 0.94 / 1.88 mg; alcohol polivinílico - 1.28 / 2.56 / 5.12 mg; dióxido de titanio - 0.8 / 1.6 / 3.2 mg; macrogol - 0.65 / 1.3 / 2.6 mg) - 3.2 / 6.4 / 12.8 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Citalopram es un antidepresivo. Pertenece al grupo de los ISRS (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina). Tiene una propiedad pronunciada para suprimir la recaptación de serotonina, no se une o se une muy débilmente a varios receptores, incluidos los receptores GABA (ácido gamma-aminobutírico), receptores m-colinérgicos, histaminas H 1, D 1 - y D 2 - receptores de dopamina, α 1 -, α 2 -, beta-adrenérgicos y benzodiazepinas. Debido a esto, las reacciones indeseables como hipotensión ortostática, dromo, efectos crono e inotrópicos negativos, sedación y xerostomía están casi completamente ausentes.
Inhibe la isoenzima CYP2D6 en un grado muy pequeño y, por lo tanto, el citalopram casi no interactúa con los fármacos metabolizados por esta enzima. Debido a esto, las reacciones secundarias y los efectos tóxicos se manifiestan en mucha menor medida.
Por lo general, el efecto antidepresivo se desarrolla después de 2-4 semanas de administración.
Citalopram no tiene ningún efecto sobre los niveles séricos de hormona del crecimiento y prolactina. Prácticamente no tiene efecto sedante, no altera las funciones intelectuales, cognitivas y psicomotoras.
Cuando se usa en dosis superiores a 40 mg por día, el citalopram puede provocar cambios anormales en la actividad eléctrica del corazón (prolongación del intervalo QT en el ECG).
Farmacocinética
La disponibilidad biológica de citalopram es del 80%, el indicador prácticamente no depende de la ingesta de alimentos. La C max (concentración máxima de una sustancia) en plasma se alcanza en promedio en 3 horas. Los procesos farmacocinéticos son lineales, dosis-dependientes, tanto cuando se toman dosis únicas como múltiples (en el rango de dosis diarias de 10 a 60 mg). Cuando se toma citalopram una vez al día, la C ss (concentración de equilibrio) en plasma se establece después de 1-2 semanas de tratamiento.
V d (volumen de distribución) está en el rango de 12-17 l / kg. Unión a proteínas plasmáticas: hasta un 80%. En plasma no se modifica. Penetra en la leche materna.
Metabolizado por desmetilación, desaminación y oxidación con participación del citocromo P 450 (isoenzimas CYP2C19 y CYP3A4, y en menor medida CYP2D6). Como resultado, se forman metabolitos farmacológicamente menos activos. La inhibición de una de estas enzimas puede compensarse con otras enzimas.
T 1/2 (vida media) del citalopram es de 36 horas. Se excreta por el hígado y los riñones (85% y 15%, respectivamente), 12 a 23% de la sustancia se excreta por los riñones sin cambios. El aclaramiento hepático es de aproximadamente 0,3 l / min, el aclaramiento renal es de 0,05 a 0,08 l / min.
En pacientes mayores de 65 años, T 1/2 es más largo. Además, debido a una disminución del metabolismo, se observan valores de aclaramiento más bajos.
Con función hepática reducida, la eliminación de citalopram es más lenta. Las concentraciones de T 1/2 y de equilibrio de la sustancia son casi dos veces más altas en comparación con pacientes con función hepática inalterada.
La excreción de citalopram con un grado leve a moderado de disminución de la función renal avanza más lentamente sin un efecto significativo sobre los parámetros farmacocinéticos. Con CC (aclaramiento de creatinina) por debajo de 30 ml / min, el uso de citalopram requiere precaución.
Indicaciones para el uso
- trastorno de pánico;
- episodios depresivos de moderados a graves.
Contraindicaciones
Absoluto:
- alargamiento congénito del intervalo QT;
- terapia de combinación con medicamentos que prolongan el intervalo QT en el ECG;
- terapia de combinación con inhibidores de la MAO (monoamino oxidasa), que incluyen selegilina, moclobemida, linezolid (antibiótico), así como durante 14 días después de suspenderlos. Los inhibidores de la MAO no pueden usarse antes de 7 días después de suspender la ingesta de Citalopram;
- edad hasta 18 años;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Familiar (Citalopram se prescribe bajo supervisión médica):
- el embarazo;
- período de lactancia.
Instrucciones de uso de Citalopram: método y dosis
Citalopram se toma por vía oral con una pequeña cantidad de líquido, sin masticar.
Es preferible usar el medicamento a la misma hora del día. En este caso, la hora del día y la ingesta de alimentos no afectan la eficacia de la terapia.
La dosis diaria se toma en una sola dosis.
Esquema de aplicación recomendado:
- depresión: 20 mg con un posible aumento a 40 mg (máximo);
- trastorno de pánico: 10 mg durante 7 días, luego se duplica la dosis; es posible utilizar 40 mg de Citalopram (máximo).
A los pacientes de edad avanzada se les prescribe el medicamento en una dosis de 10 a 20 mg (máximo).
Al elegir una dosis en pacientes con CC por debajo de 30 ml / min, se requiere precaución.
La dosis inicial (durante las dos primeras semanas de tratamiento) en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada y con baja actividad de la isoenzima CYP2C19 no debe exceder los 10 mg. Si es necesario, se puede duplicar. En caso de insuficiencia hepática grave, se requiere extrema precaución en la selección de la dosis.
El efecto de la terapia aparece después de 2-4 semanas. La duración del uso depende del estado del paciente, la eficacia y la tolerabilidad del tratamiento. En promedio, es de 6 meses.
Con una retirada brusca de Citalopram puede producirse el desarrollo de dolor de cabeza, mareos, parestesia, alteraciones del sueño, astenia, nerviosismo, temblores, náuseas / vómitos.
Citalopram se debe cancelar gradualmente, lo que reducirá la probabilidad de síndrome de abstinencia. Por lo general, unos 14 días son suficientes para esto, pero el médico decide este tema individualmente en cada caso, ya que para algunos pacientes puede llevar de 2 a 3 meses o más.
Efectos secundarios
Por lo general, los efectos secundarios con el uso de Citalopram se observan al comienzo de la terapia durante las primeras una o dos semanas, son leves y transitorios por naturaleza. Como regla general, a medida que mejora la afección, su gravedad se debilita significativamente.
Posibles reacciones adversas (> 10% - muy frecuentes;> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1% - raramente; <0,01% - muy raras):
- sistema nervioso central: muy a menudo - dolor de cabeza, somnolencia, mareos, temblores; a menudo - parestesia, migraña, trastorno del sueño; con poca frecuencia - convulsiones, trastornos extrapiramidales; raramente - síndrome de la serotonina (combinación de temblor, excitación, hipertermia y mioclonías); con una frecuencia indefinida: acatisia, agitación psicomotora;
- sistema digestivo: muy a menudo - xerostomía, estreñimiento, náuseas; a menudo: dolor abdominal, vómitos, diarrea, flatulencia, hepatitis; con una frecuencia indefinida: hemorragia gastrointestinal;
- sistema cardiovascular: muy a menudo - palpitaciones; a menudo: hipertensión arterial, taquicardia, hipotensión ortostática; raramente: arritmia, bradicardia, disminución de la presión arterial; con una frecuencia indefinida: alargamiento del intervalo QT en el ECG;
- sistema reproductivo: a menudo - disfunción sexual (impotencia, eyaculación / irregularidades menstruales, disminución de la libido); raramente galactorrea;
- sistema respiratorio: a menudo - sinusitis, rinitis; con poca frecuencia - tos; raramente - disnea;
- sistema urinario: a menudo - poliuria, dolor al orinar;
- piel: muy a menudo - aumento de la sudoración; a menudo - picazón, erupción cutánea; con poca frecuencia: urticaria, fotosensibilidad, púrpura, alopecia; con una frecuencia indefinida: hematomas, angioedema;
- sistema musculoesquelético: con poca frecuencia: artralgia, mialgia, mayor riesgo de fracturas / lesiones;
- esfera mental: muy a menudo - nerviosismo, agitación; a menudo: violación del orgasmo (en mujeres), concentración alterada, disminución de la libido, confusión, ansiedad, somnolencia, amnesia, sueños extraños; con poca frecuencia: euforia, agresión, despersonalización, manía, alucinaciones, aumento de la libido; con una frecuencia indefinida: pensamientos suicidas, bruxismo, ataques de pánico;
- órganos de los sentidos: muy a menudo - violación de la acomodación; a menudo - visión / gusto deteriorados; con poca frecuencia - zumbido en los oídos;
- órganos hematopoyéticos: raramente - hemorragias (en particular, hemorragia del tracto gastrointestinal, hemorragia ginecológica, equimosis y otras formas);
- reacciones alérgicas: con poca frecuencia - hipersensibilidad; muy raramente - reacciones anafilácticas;
- indicadores de laboratorio: a menudo - cambios en los indicadores de laboratorio de la función hepática; con poca frecuencia: cambios en el electrocardiograma (prolongación del intervalo QT), aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, hiponatremia;
- metabolismo: a menudo - pérdida de peso, disminución / aumento del apetito; raramente: secreción insuficiente de hormona antidiurética, aumento de peso, hipopotasemia, hiponatremia;
- otros: raramente - bostezos, hipertermia.
Sobredosis
Los principales síntomas: somnolencia, convulsiones, taquicardia, bradicardia, cianosis de la piel, hiper o hipotensión muscular, vómitos, náuseas, pupilas dilatadas, temblor, estupor, agitación, síndrome serotoninérgico, mareos, sudoración, insuficiencia cardíaca, hiperventilación pulmonar, bloqueo de las piernas. Su, arritmia ventricular, arritmia auricular.
El coma y las muertes por sobredosis de Citalopram son extremadamente raras, en la mayoría de los casos esto ocurre con una sobredosis simultánea de otros fármacos.
No hay un antídoto especifico. En caso de sobredosis, está indicado el lavado gástrico lo antes posible. La terapia es sintomática y de apoyo. Se recomienda supervisión médica, en caso de dificultad para respirar y pérdida del conocimiento: intubación, así como un control cuidadoso del ECG y otras funciones vitales. Esto se asocia con un alto riesgo de arritmias fatales acompañadas de un ritmo de unión, taquicardia sinusal, prolongación del intervalo QT, por ejemplo, el desarrollo de arritmias ventriculares / arritmias del tipo "pirueta".
instrucciones especiales
Debido a la probabilidad existente de intentos de suicidio, los pacientes con depresión deben ser monitoreados de cerca al comienzo de la terapia. Para reducir el riesgo de sobredosis, Citalopram debe prescribirse en las dosis mínimas efectivas. Esta recomendación debe seguirse al tratar otros trastornos psiquiátricos, ya que existe la posibilidad de un episodio depresivo simultáneo.
El riesgo de acción suicida puede persistir hasta que se logre una remisión significativa. Por tanto, al inicio de la terapia, puede estar indicada una combinación con fármacos del grupo de las benzodiazepinas o antipsicóticos.
Al tratar el trastorno de pánico con antidepresivos / benzodiazepinas, algunos pacientes experimentan un aumento significativo de la ansiedad o ansiedad en respuesta a la terapia. Esta condición (desinhibición patológica o ansiedad paradójica) es rara. Por lo general, la gravedad de este trastorno disminuye durante las primeras semanas después de comenzar el tratamiento. La cancelación de Citalopram está indicada en los casos en que tal reacción paradójica no desaparece durante mucho tiempo, o tales complicaciones exceden los beneficios de tomar el medicamento.
Debido a alteraciones en la secreción de hormona antidiurética, puede desarrollarse hiponatremia. El riesgo aumentado se observa en mujeres mayores.
En pacientes con diabetes mellitus, el uso de Citalopram puede alterar el control glucémico, por lo que se debe ajustar la dosis de insulina y / o agentes hipoglucemiantes orales.
En casos raros, se observa la aparición de acatisia. Este trastorno se caracteriza por una sensación constante o intermitente de inquietud motora interna, que se manifiesta como una incapacidad para permanecer inmóvil durante mucho tiempo / sentarse tranquilamente en una posición (suele desaparecer durante las primeras semanas de tratamiento).
Las manías pueden ocurrir con el trastorno bipolar. En este caso, Citalopram se cancela. Además, la terapia se cancela con el desarrollo de un estado maníaco.
En presencia de drogodependencia y convulsiones epilépticas (incluido un historial agobiante), la terapia debe llevarse a cabo con precaución.
La experiencia clínica con el uso combinado de Citalopram y la terapia electroconvulsiva es insuficiente (se requiere precaución).
Al comienzo del tratamiento, puede desarrollarse una sensación de ansiedad e insomnio, que puede requerir una corrección de la dosis inicial.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Los pacientes durante el período de aplicación de Citalopram deben tener cuidado, lo que se asocia con la probabilidad de una disminución de la atención debido a la enfermedad existente y las reacciones adversas del tratamiento, o una combinación de estos factores.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
De acuerdo con las instrucciones, Citalopram durante el embarazo / lactancia se puede recetar bajo supervisión médica después de evaluar la relación entre el beneficio esperado y el posible riesgo.
Cuando se usa el medicamento en el tercer trimestre del embarazo, puede tener un efecto negativo en el desarrollo psicofísico del feto, en particular, convulsiones, insuficiencia respiratoria, dificultad para respirar, cianosis, inestabilidad de temperatura, dificultades para alimentarse, hipoglucemia, vómitos, hipo o hipertensión muscular, hiperreflexia, pueden desarrollarse temblores, irritabilidad, nerviosismo, llanto constante, letargo, insomnio / somnolencia.
Además, cuando se usa Citalopram durante el embarazo, especialmente en las últimas etapas, aumenta la probabilidad de hipertensión pulmonar persistente en los recién nacidos. El medicamento debe retirarse gradualmente.
Uso pediátrico
La terapia con citalopram no se prescribe a pacientes menores de 18 años, lo que se debe a la falta de experiencia con su uso en este grupo de pacientes.
Con insuficiencia renal
Cuando el control de calidad es inferior a 30 ml / min, se requiere precaución al seleccionar una dosis.
Por violaciones de la función hepática
- insuficiencia hepática leve / moderada: Citalopram se utiliza en dosis reducidas;
- insuficiencia hepática grave: la selección de la dosis requiere precaución.
Uso en ancianos
Citalopram se prescribe en dosis reducidas.
Interacciones con la drogas
El uso combinado está contraindicado:
- Inhibidores de la MAO (no selectivos y selectivos), incluida selegilina, moclobemida, linezolid: desarrollo de reacciones adversas graves, incluido el síndrome serotoninérgico. Puede comenzar a tomar citalopram 14 días después de dejar de usar estos medicamentos; la terapia con inhibidores de la MAO no se puede realizar antes de los 7 días posteriores al final de la toma de citalopram;
- medicamentos que alargan el intervalo QT, incluidos bloqueadores de los receptores de histamina H 1 (mizolastina, astemizol), antiarrítmicos (amiodarona, procainamida, etc.), antidepresivos tricíclicos e ISRS (fluoxetina), antipsicóticos / neurolépticos (pimosidiazidinas), haloperidol), ondansetrón, domperidona, antifúngicos azólicos (fluconazol, ketoconazol), antimicrobianos (antibióticos macrólidos y sus análogos, fluoroquinolonas y derivados de quinolonas, pentamidina): desarrollo de cambios anormales en la actividad eléctrica del corazón (alargamiento del intervalo H) QT en EC frecuencia cardíaca (incluida la aparición de arritmias del tipo "pirueta"), que puede provocar la muerte (cuando se toma citalopram en una dosis de más de 40 mg por día);
- pimozida, así como clorpromazina, maprotilina, amitriptilina, venlafaxina, haloperidol, terfenadina, droperidol, tioridazina: prolongación del intervalo QT.
Combinaciones cuidadosas:
- medicamentos que reducen el umbral de convulsiones, incluidos antidepresivos tricíclicos, ISRS, antipsicóticos: derivados de fenotiazina, butirofenona y tioxanteno, así como mefloquina, tramadol: el umbral de convulsiones puede disminuir;
- preparaciones que contienen hierba de San Juan (Hypericum perforatum): los efectos secundarios pueden aumentar;
- triptófano, así como medicamentos serotoninérgicos, incluido sumatriptán u otros triptanos, tramadol: su efecto puede aumentar;
- cimetidina (en dosis altas): la concentración de equilibrio de citalopram en sangre aumenta moderadamente;
- anticoagulantes indirectos y otros fármacos que afectan la coagulación sanguínea (antipsicóticos atípicos, derivados de fenotiazina, la mayoría de los antidepresivos tricíclicos, ácido acetilsalicílico, fármacos antiinflamatorios no esteroideos, ticlopidina y dipiridamol): puede desarrollarse un trastorno de la coagulación sanguínea (al comienzo del tratamiento con Cyitalopram) controlar los indicadores de coagulación sanguínea);
- warfarina: el tiempo de protrombina aumenta ligeramente;
- alcohol: no se ha identificado ninguna interacción, pero no se recomienda el uso combinado;
- inhibidores potentes de CYP3A4 y CYP2C19, incluidos itraconazol, ketoconazol, fluconazol, ticlopidina, omeprazol, fluvoxamina, esomeprazol, lansoprazol: el aclaramiento de citalopram puede disminuir significativamente, mientras que la probabilidad de prolongación del intervalo QT aumenta; Cuando se combina con estos medicamentos, el citalopram debe tomarse en una dosis diaria de hasta 20 mg;
- imipramina, desipramina: su concentración aumenta, lo que puede requerir un ajuste de dosis.
Análogos
Los análogos de Tsitalopram son: Tsitol, Tsitalon, Umorap, Siozam, Tsipramil, Tsitalift, PRAM, Oprah.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Citalopram
Según las revisiones, Citalopram es un fármaco eficaz. Se observa que con el desarrollo de efectos secundarios, en algunos casos, la terapia debe interrumpirse.
El precio de Citalopram en farmacias
El precio aproximado de Citalopram (30 tabletas de 10, 20 o 40 mg) es 153-175, 330-394 o 389-432 rublos, respectivamente.
Citalopram: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Citalopram 10 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 175 RUB Comprar |
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Citalopram 20 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 329 r Comprar |
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Citalopram 40 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 349 r Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
